ФАРЕСТОН

Aktiivne materjal: Toremifeenil
Kui ATH: L02BA02
CCF: Anti-östrogeeni ravimi kasvajavastane aktiivsus
ICD-10 koodid (tunnistus): C50
Kui CSF: 15.13.01
Tootja: Orion Corporation (Soome)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills valge, ümber, korter, koos kaldfaasiga, с кодом “ТО20” на одной стороне.

Abiained: maisitärklis, laktoos, povidoon, naatriumtärklisglükolaati (Tüüp), magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, kolloidne veevaba ränidioksiid.

10 Arvuti. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 Arvuti. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 Arvuti. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 Arvuti. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 Arvuti. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Pills valge, ümber, korter, koos kaldfaasiga, с кодом “ТО60” на одной стороне.

Abiained: maisitärklis, laktoos, povidoon, naatriumtärklisglükolaati (Tüüp), magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, kolloidne veevaba ränidioksiid.

10 Arvuti. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 Arvuti. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 Arvuti. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 Arvuti. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Farmakoloogilise toime

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 3 ei (2-5 ei). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C_max edasi 1.5-2 ei. Эти изменения не имеют клинического значения.

Jaotus

Seondub plasmavalkudega (главным образом с альбумином) - 99.5%. C_ss в плазме крови устанавливается в течение 3-4 nädalat (doosis 60 mg / päevas).

Metabolism ja eritumine

За быстрой фазой распределения со средним T_1/2 umbes 4 ei (2-12 ei) наступает фаза медленного выведения со средним T_1/2 umbes 5 d (2-10 d).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Keskmine T_1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). В сыворотке крови обнаружены еще 3 metaboliidi: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс – 5 l /.

Tagastab vahendusel soolestikus, peamiselt metaboliitide kujul; umbes 10% – почками.

Tunnistus

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Annustamine

Määra sees. Partii on individuaalselt.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg / päevas (poolt 120 mg 2 korda / päevas).

Kui ilmnevad haiguse progresseerumise ravimit kukuks.

Kõrvalmõju

Efektid, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто – приступообразные ощущения жара (loodete), suurenenud higistamine, влагалищные кровотечения или выделения, väsimus, iiveldus, lööve, sügelus suguelundite piirkonnas, vedelikupeetust, peapööritus, depressioon. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

On osa endokriinsüsteemi: редко – увеличение массы тела.

Alates seedesüsteemi: редко – анорексия, oksendamine, kõhukinnisus.

CNS: harva - peavalu, unetus, transaminaaside tõus; в отдельных случаях – тяжелые нарушения функции печени (kollatõbi).

On osa organ visioon: редко – нарушение зрения, sh muutused sarvkesta, kae.

Südame-veresoonkonna süsteemi: редко – тромбоз глубоких вен, kopsuemboolia.

Nahareaktsioonidele: редко – кожная сыпь, alopeetsia.

Muu: редко – одышка.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, polüpoosi ja vähk. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Vastunäidustused

- Gipyerplaziya endomyetriya (sh. ajalugu);

- Raske maksakahjustus (sh. ajalugu);

- Trombemboolia (sh. ajalugu);

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust назначают препарат при лейкопении, trombotsütopeenia, hüperkaltseemia (sh. при метастазах в костную ткань).

Rasedus ja imetamine

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (imetamine).

Ettevaatust

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 aastas.

Patsient, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, diabeet, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Üleannustamine

Sümptomid: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, peavalu, iivelduse ja / või oksendamise. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (loodete) или эстрогенных эффектов (tupeveritsuse).

Ravi: sümptomaatiline ravi.

Ravimite koostoimed

Ettevalmistused, снижающие почечную экскрецию кальция (sh. Tiasiiddiureetikume), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Poolid mikrosoomse oksüdatsiooni (nt, fenobarbitaal, fenütoiin või karbamasepiin), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Säilitusaeg - 5 aastat.