Etonogestreeli
Kui ATH:
G03AC08
Farmakoloogilise toime
Контрацептивное.
Etonogestreeli, derivaat 19-nortestosteroonist, seotud progestiini retseptorite organah-misheniah.
Südames on tupe эффекта этоногестрела лежат различные механизмы, наиболее значимый из которых ингибирование овуляции. Индекс Перла препарата равен 0.765.
Помимо контрацептивного действия этоногестрел оказывает положительное влияние на менструальный цикл. На фоне применения этоногестрела цикл становится более регулярным, menstruatsiooni tekkida vähem valus, madalama intensiivsusega verejooksu, mis omakorda võib aidata vähendada sagedus rauapuudus. Peale, on olemas tõendid riski vähendamiseks endomeetriumi ja munasarjavähki.
Farmakokineetika
Neeldumine
Этоногестрел быстро абсорбируется слизистой влагалища. C max этоногестрела, ligikaudu võrdne 1700 pg / ml, See saavutatakse umbes nädal pärast manustamist tsükkel. Seerum avatud väikeste kõikumistega ja aeglaselt jõuab 1400 pg / ml pärast istečenii 3 nädalat. Absoluutne biosaadavus on ligikaudu 100%.
Jaotus
Etonogestreel seondub seerumi albumiiniga ja globuliini, suguhormoone siduva (SHBG). Vd этоногестрела 2.3 l / kg.
Ainevahetus
Etonogestreel metaboliseeritakse hüdroksüleerumise moodustamiseks ja taaskasutamise kohal ja glükuroniidkonjugaadid. Seerumi kliirens on ligikaudu 3.5 l /.
Mahaarvamine
Vähendatud seerumkontsentratsiooni etonogestreel on kahefaasiline. T 1/2 P-faas on ligikaudu 29 ei. Etonogestreel ja selle metaboliidid erituvad uriiniga ja sapi vahekorras 1.7:1. T 1/2 metaboliitide umbes 6 päeva.
Tunnistus
Контрацепция у женщин.
Kõrvalmõju
Peavalu, akne, прибавка веса, rinnavalule, juuste väljalangemine, depressioon, emotsionaalne labiilsus, изменения полового влечения, kõhuvalu, düsmenorröa. Редко повышение артериального давления. После введения импланта может иметь место легкое местное раздражение, боли или зуд. Редко остается рубец.
Vastunäidustused
Прогестагено-зависимые опухоли, активные тромбо-эмболические расстройства, текущие заболевания печени или в анамнезе, если показатели функции печени не пришли в норму, имеющаяся или подозреваемая беременность, кровянистые выделения из влагалища неизвестной этиологии, Ülitundlikkus ravimi.
Ettevaatust
Осторожность необходима при заболеваниях печени, холестатической желтухе. При необходимости хирургических вмешательств лечение прекращают. Во время действия импланта с этоногестрелом не назначать другие гормональные контрацептивы.
Ravimite koostoimed
Griseofulviin, barbituraadid, fenütoiin, prymydon, карбамазепин и рифампицин снижают эффективность этоногестрела путем индукции печеночных ферментов. Эффект индукции появляется через 2-3 недели приема, но продолжается не менее 4 недель после прекращения их приема.