Ertapeneem

Kui ATH:
J01DH03

Farmakoloogilise toime

Beetalaktaamantibiootikumi, Bakteritsiidne toime on pärssimise tõttu rakuseina sünteesi ja vahendab selle seondumist penitsilliini valgu (PSB). Escherichia coli on tal tugev afiinsus PSB 1 Alpha, 1 beeta, 2, 3, 4 ja 5, soovitavalt PSB 2 ja 3. Èrtapenem on märkimisväärne vastuseis hüdrolüüsi beeta-laktamazami enamik klassid, sealhulgas penitsillinaasita, cefalosporinazy ja beeta-lactamaza Laiendatud valik, kuid mitte mõne metallo-beeta-lactamaza. Aktiivseks enamiku tüvede järgmistest mikroorganismide vastu: anaeroobsed ja aeroobsed anaeroobse grampositiivsete mikroorganismid: Staphylococcus aureus (sealhulgas tüved, producyrute penitsillinazou; meticillinoustojčivye stafülokokkide vastupidav), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; anaeroobsed ja aeroobsed anaeroobse gramnegatiivseid mikroorganismid: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (sealhulgas tüved, producyrute beta-laktamazu), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus on imeline; anaeroobsete mikroorganismide: Bacteroides fragilis jne. tüüpi Bacteroides rühm, Clostridium spp. (muud kui Clostridium difficile), Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp. Kliiniline tähendus väärtustel nagu IPC järgmised andmed, saadud in vitro, tundmatu: Kui IPC vähem 2 µg/ml aktiivne enamiku (rohkem 90%) mikroorganismitüvede perekonnast Streptococcus, sealhulgas Streptococcus pneumoniae, Kui kontsentratsioon on väiksem kui 4 µg/ml — enamik (rohkem 90%) tüvede Haemophilus spp.. ja sisaldus alla 4 µg/ml vastu enamik (rohkem 90%) aeroobne ja fakultatiivselt anaeroobsete grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus spp., koagulazonegativnye tundlike metitsilliiniresistentse (meticillinoustojčivye stafülokokkide vastupidav), Streptococcus pneumoniae (penicillinoustojčivye), Viridans-streptokokkide. Paljud tüvede mikroorganismid, olles mul′tirezistentnost′û teistele. Antibiootikumid, nt penitsilliine, tsefalosporiinid (sh. Generation III) aminoglükosiidide, tundlik ravim: anaeroobsed ja aeroobsed anaeroobse gramnegatiivseid mikroorganismid [Citrobacter freundii, Enterobakte aerogenes, Enterobakte cloacae, ESBLs aastast (Beeta-lactamaza laiendatud toimespekter) Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, ESBLs tootmine, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia närbumine]; anaeroobse Fusobacterium spp.. Paljud Enterococcus faecalis resistentsete tüvede ja enamik Enterococcus faecium'i tüvede, Metitsilliinresistentsed stafülokokid.

Farmakokineetika

See imendub ka / m tutvustus. Biosaadavus on 92%. Pärast / m 1 g/d TCmax — 2 ei. Aktiivselt seondub plasmavalkudega; suhe väheneb järjest selle kontsentratsioon plasmas: umbes 95% Kui kontsentratsioon on väiksem kui 100 mcg/ml ja 85% kontsentratsioonides 300 ug / ml. Annused 0,5 kuni 2 g selle AUC suureneb peaaegu otseselt võrdeline doosi. Pärast sisse/sissejuhatav mitmeid doose vahemikus 0,5 kuni 2 g päevas või / m tutvustus 1 grammi päevas kumulatsiooni on täheldatud. Èrtapenema kontsentratsioon rinnapiima imetavate naiste pärast viimase/sissejuhatuses 1 g on ravi viimasel päeval (5-14 päeva pärast sündi kaudu) vähem 0,38 ug / ml, kuni 5 päev pärast ravi lõppu on määratlemata või määratletud mikrokoguste (vähem 0,13 ug / ml). Umbes 6% beeta-laktamnogo rõngad hüdrolüüsi aktiivne metaboliit tekkega metaboliseerub (avatud ring). Umbes 80% narkootikumide eritub uriiniga (38% — muutumatuna, umbes 37% — metabolita teel), 10% -väljaheite. T1 / 2 - 4 ei. Èrtapenema eakatel patsientidel pärast/doosi kontsentratsiooni 1 ja 2 g veidi üle (umbes 39 ja 22% vastavalt), Kui noorem. Farmakokineetika lastel ja èrtapenema patsientidel maksa puudulikkus ei uuritud. Tänu madala intensiivsusega selle metabolismi maksas võib oodata, maksa ei tohiks mõjutada selle farmakokinetiku. Pärast ühe/sissejuhatuses 1 g èrtapenema AUC patsientidel KROONILINE NEERUPUUDULIKKUS (QC 60-90 ml/min) ole muutunud; koos mõõduka Tsemendiahjutolmu (QC 31-59 mL/min) suurenenud ligikaudu 1,5 korda; koos raske Tsemendiahjutolmu (QC 5-30 mL/min) suurenenud ligikaudu 2,6 korda; koos lõppstaadiumis KROONILINE NEERUPUUDULIKKUS (CC alla 10 ml / min) On AUC suurenenud ligikaudu 2,9 korda. Pärast ühe/ühekordse annuse sissejuhatuses 1 g èrtapenema vahetult enne Hemodialüüsi seansi kohta 30% manustatud annusest määratakse dialüüdi.

Tunnistus

Raske ja mõõduka infektsioonid, vastuvõtlikud tüvede mikroorganismide põhjustatud (sh. alustada empiiriline antimikroobse ravi tulemuste tundlikkuse kontrolli bakteriaalsete patogeenide): abdominalьnыe infektsioonid, naha ja nahaaluskoe infektsioonide (sh. infektsioon, diabeet alajäsemete), olmepneumooniaga, nakkuse kuseteede häired (sh. püelonefriit), äge vaagnapiirkonna infektsioon (sh. sünnitusjärgne emaka sisekesta põletik, Septiline abort ja operatsioonijärgse infektsiooni), bakterialynaya septitseemia.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sh. teistega. Beeta-laktaamantibiootikumide), Lastele vanuses kuni 3 Kuud. Kasutades lahustina koos lidokaiin vesinikkloriid on / m tutvustus: ülitundlikkus amiid mestnoanestezirutm HP, raske hüpotensioon, intracardiac juhtivus rikkumise.

Hoolikalt. Rasedus, imetamine.

Annustamine

Aastal/in infuzionno (jooksul 30 m), / M. Annus täiskasvanutele ja lastele, mis on vanemad kui 13 aastat - 1 g, sagedus on 1 kord päevas. Lapsed, kellel 3 Kuud enne 12 aastat - 15 mg / kg, razdelennaya kohta 2 sissejuhatus (kuid mitte rohkem 1 g / päevas).

In / m tutvustus saab kasutada alternatiivina / infusiooni.

Ravikuuri on 3-14 päeva, Sõltuvalt raskusastmest haigus ja haigusetekitaja tüüp. Kui on kliiniline paranemine on kehtiv minna hilisema piisava suulise antimikroobsete ravile.

Patsiendid, kellel on KROONILINE NEERUPUUDULIKKUS: Kui rohkem QC 30 mL/min parandus režiim ei nõuta. Kuna QC on väiksem või võrdne 30 ml / min, sh. Patsiendid, hemodialüüsi, - 500 mg / päevas.

Patsiendid, gemodialise päevase annuse manustamisel 500 mg tulemas 6 tundi enne dialüüsi istungil tuleb sisestada täiendavat 150 mg toote talle järele. Kui ravimit süstitakse üle 6 tundi enne hemodialüüsi, kasutusele täiendavaid annust ei ole vaja. Praegusel ajal on ebapiisavate andmete optimaalse manustamisrežiimi patsientidele, peritoneaaldialüüsi dialüüsi või Hemofiltration.

Patsientidel maksa puudulikkus annuse korrigeerimine ei ole vajalik.

Lahuse valmistamine for i / v infusioonina: sisu juuksed kasvavad 10 ml 0,9% NaCl lahust või süstevesi, Shake. Saadud lahust lahustamiseks lisatakse 50 ml 0,9% NaCl lahus. Kasutuselevõtu ettevalmistamisel peavad olema võetud 6 tundi pärast aretus.

Lahuse valmistamine for i / m süsti: pudeli sisu on lahustatud 3,2 ml 1-2% lidokaiini lahus, lahustamiseks loksutatakse, seejärel lahus kohe tööle võetud süstal ja süstida sügavale / m. Lahendus i / m manustamine tuleb ära kasutada 1 ei.

Kõrvalmõju

Sagedased (1-10%): peavalu, postinfuzionnyj flebiit/tromboflebiit, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine.

Vähe (0,1-1%): peapööritus, nõrkus / väsimus, unisus, unetus, krambid, segadus; vererõhu langus; hingeldus; kandidoos suu limaskesta, psevdomembranoznыy koliit, põhjustatud Clostridium difficile (Sageli avaldub kõhulahtisuse), suukuivus, düspepsia (sh. kõhukinnisus, tagasivool sisu), anorexia, kõhuvalu, maitsetundlikkuse; nahalööve (sh. эritematoznaya, nõgestõbi), nahasügelus; tupe kandidoosi (tupe sügelus), paistetus, palavik, valu rinnus.

Allergiline ja anafülaktilised reaktsioonid (sagedamini on isikud, kellel on esinenud allergiat polüvalentsed, sh. penitsilliini jne. beetalaktamaasidele), peal infektsioon.

Laboratoorsed: sageli suurenenud aktiivsus ALT, TEGUTSEMINE, ALP ja trombozitos, harvem on suurendada otse, kaudne ja bilirubiini, osalise Tromboplastiini aeg, eozinofilija, monotsütaarsed, gipercreatininemia ja hüperglükeemia; Klebsiella segmentoâdernyh ja leukopeenia arvu vähenemine, hematokrit ja Hb langus, trombotsütopeenia; bakteriuuriat, suurenemist kusiainelämmastik seerumis, Epiteelrakud uriini, èritrocituriâ.

Üleannustamine

Sümptomid: juhusliku tutvustus 3 g / päevas ei toonud kaasa kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid.

Ravi: eemaldamine ravimi, toetab. Hemodialüüsi on tõhus, Siiski kogemus oma hagi ei ole üleannustamise.

Ravimite koostoimed

Ärge kasutage nagu lahusti lahendused, dekstroos.

Ühiskomitee kohtumine narkootikume, plokk tubulaarsekretsioon, parandus doseerimisreżiim ei nõuta.

Mõjutavad faagiimmuunsus ainevahetuse, vahendatud kuus suurt tsütokroom P450 izofermentami: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, Cyp2е1 isoenzymes ja CYP3A4.

HP suhtlemist, pärssimise tõttu tubulaarsekretsioon, P-glükoproteiinide liimimine rikkumise või muuta osatähtsus mikrosomalnogo oksüdeerimine, ebatõenäoline.

Ettevaatust.

Võib tekkida psevdomembranoznogo koliit, selle raskusaste võib varieeruda kerget-ohustav elu, Seetõttu on vajalik omada silmas võimalust oma arengu patsientidel kõhulahtisuse.

Kui selle / m tutvustus on vajalik, et vältida juhuslikku juurutamisest veresoonte.