EGITROMB

Aktiivne materjal: Klopidogreel
Kui ATH: B01AC04
CCF: Antiplatelet
ICD-10 koodid (tunnistus): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Kui CSF: 01.12.11.06.01
Tootja: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungari)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular, Graveeritud “Ja 181” ühel küljel, või vähese lõhnaga.

Abiained: mikrokristalne tselluloos ja kolloidne veevaba ränidioksiid (mikrokristalne tselluloos räni), giproloza (madala asendusastmest (L-HPC B1)), hüdrogeenitud kastoorõli, Opadry White Y-I-7000 (gipromelloza, Titaandioksiid, makrogool 400).

7 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antiplatelet ravim, spetsiifiline ja tugev inhibiitor trombotsüütide agregatsiooni. See on vasodilatig tegevus, selektiivselt vähendab adenosiindifosfaadi (ADF) retseptorid trombotsüütidel ja aktiveerimise retseptori glükoproteiini IIb / IIIa toimel ADP, vähendades trombotsüütide agregatsiooni.

See vähendab trombotsüütide agregatsiooni, indutseeritud teiste agonistide nende retseptorite, takistades nende aktiveerimine tasuta ADP, See ei mõjutanud aktiivsust PDE. Ta seondub pöördumatult trombotsüütide ADP retseptorite, mis jäävad hermeetilised ADP stimulatsiooni elutsükli (umbes 7 päeva).

Trombotsüütide agregatsiooni täheldatud 2 h pärast manustamist (40% pärssimine) Algannus. Maksimaalse tulemuse (60% allasurumine liitmist) arendab läbi 4-7 päeva pidevat kasutamist annuses 50-100 mg / päevas. Antiplatelet toime kestab kogu aja elu trombotsüütide (7-10 päeva).

In juuresolekul aterosklerootiliste veresoonte kahjustused takistab arengut aterotromboos, sõltumata ala vaskulaarse (ajuveresoonkonna, südame-veresoonkonna või perifeerse kahjustused).

Farmakokineetika

Neeldumine

Klopidogreel imendub kiiresti seedetraktist pärast korduvat vastuvõttu 75 mg / päevas.

Biosaadavus – kõrge. Kuid kontsentratsiooni Klopidogreeli vereplasmas ja madala 2 h ei jõua mõõtmisandmeid (0.025 ug / l).

Jaotus

Seondub plasmavalkudega – 98-94%.

Ainevahetus

On metaboliseeritakse maksas. Põhimetaboliidiga – mitteaktiivsete derivaat karboksüülhappe, T_max mis pärast korduvat suukaudset annust 75 mg saavutada 1 ei (C_max – umbes 3 mg / l).

Mahaarvamine

Raport uudised – 50% ning läbi sooles fekaalid – 46% (jooksul 120 tundi pärast süstimist).

T_1/2 Peamine metaboliit pärast ühekordset ja korduvat manustamist – 8 ei. Metaboliitide kontsentratsiooni eritatakse neerude – 50%.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Kontsentratsioon suur plasmametaboliidi pärast allaneelamist annus 75 mg / D madalamad raske neerupuudulikkusega (CC 5-15 ml / min) võrreldes neerupuudulikkusega patsientidel sekundaarne (KK 30 kuni 60 ml / min) ja tervetel inimestel.

Tunnistus

Isheemiliste häired (müokardiinfarkti, insult, perifeerse arteriaalse tromboosi, südame-veresoonkonna surma) ateroskleroosiga patsientidel sealhulgas:

- Pärast müokardiinfarkti;

- Pärast isheemilise insuldi;

- Taustal perifeersete arterite haigus;

- Ägeda koronaarsündroomiks ilma ST-segmendi elevatsiooniga (ebastabiilne stenokardia või südamelihase infarkt ilma Q laine-) kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe;

- Ägeda müokardiinfarkti ST-segmendi elevatsioonita kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe patsientidel, saavad konservatiivne ravi, kellele trombolüütilisi ravi.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu.

Täiskasvanud ja eakad patsiendid Egitromb ametisse 75 mg 1 aeg / päevas sõltumata sööki.

Ravi peaks algama jooksul paar päeva enne 35 päeva patsientidel müokardiinfarkti ja 7 päeva enne 6 kuud – patsientidel pärast isheemilise insuldi.

Juures äge koronaarsündroom ilma ST-segmendi elevatsiooniga (ebastabiilne stenokardia või südamelihase infarkt ilma Q laine) Klopidogreeli tuleb alustada ühekordse doosi 300 mg, ja siis jätkata vastuvõtt 75 mg 1 korda / päevas kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe (annus 75-325 mg / päevas). Kliiniliste uuringute andmete näitavad võimalust kasutada ravimit 12 kuud, ja maksimaalne kliiniline kasu täheldati pärast 3 Kuu.

Äge müokardiinfarkt ST-segmendi elevatsiooniga: Egitromb võetakse annuses 75 mg 1 aeg / päev. Ravi tuleb alustada küllastusdoosina ja koos aspiriini ja trombolüütilisi või ilma trombolüütikume. Patsiendid üle 75 aastat käigus tuleb ravim ilma Egitromb algsest boolusest. Kombinatsioonravi peaks olema rääkiv niipea kui võimalik pärast sümptomite tekkimist, jätkatakse vähemalt 4 nädalat.

Kõrvalmõju

Määramine kõrvaltoimete esinemissagedus: sageli (>1/100, < 1/10); mõnikord (>1/1000, < 1/100); harva (>1/10 000, < 1/1000); harva (<1/10 000). Igas esinemissageduse klassi kõrvaltoimed toodud vähenemise järjekorras raskus.

Alates vere hüübimise süsteemi: ühine – verejooks (Eriti sagedased patsientidel, klopidogreeli koos aspiriini, või klopidogreel ATSETÜÜLSALITSÜÜLHAPPEGA ja hepariini); mõnikord - pikeneda ja vähendades trombotsüütide arv (trombotsütopeenia); harva – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpur (1/200 000 patsientidel, ravimi võtmise).

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: mõnikord – peavalu, peapööritus, paresteesia; vähe – peapööritus; harva – segadus, hallutsinatsioonid, häired maitseelamusi.

Alates seedesüsteemi: sageli – seedetrakti verejooks, kõhulahtisus, kõhuvalu, düspepsia; mõnikord – hemorraagilise insuldi, maohaavand, kaksteistsõrmiksoolehaavandi, gastriit, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhupuhitus; harva – pankreatiit, koliit (sh. yazvennыy või limfotsitarnыy koliit), stomatiit, ägeda maksapuudulikkuse, hepatiit, rikkumised maksafunktsiooni testid.

Südame-veresoonkonna süsteemi: mõnikord - hüpotensioon; väga harva - vaskuliit.

Alates vereloomesüsteemi: mõnikord – leukopeenia, neutropeenia ja eosinofiilia; harva – tyazhelaya trombotsütopeenia (vereliistakute arvu <30 x10⁹/l), agranulotsütoos, granulotsütopeeniast, aplasticheskaya aneemia / pantsütopeenia. aneemia.

Nahareaktsioonidele: mõnikord – sügelus; harva – Bulloosnedermatiit (multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs), erütematoosne lööve, ekseem, lichen planus.

Allergilised reaktsioonid: mõnikord – nahalööve; väga harva - urtikaaria, angioödeem, seerumtõbe, anafülaktiline reaktsioon.

On osa hingamiselundeid: harva – bronhospasm, interstitsiaalne pneumoniit.

Alates luu-lihaste süsteem: harva – liigesevalu, artriit, lihasvalu.

Alates kuseelundkonna: harva – seerumi kreatiniini, glomerulonefriit.

Muu: harva – palavik.

Vastunäidustused

- Raske maksakahjustus;

- Äge verejooks (haavandtõbi või sisemine verejooks);

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud);

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust kasutada mõõduka maksapuudulikkusega, kroonilise neerupuudulikkusega, Haigusseisundite, suurendada verejooksu riski (sh. trauma, toimingud), samaaegsel atsetüülsalitsüülhappe, MSPVA (sealhulgas COX-2 inhibiitorid), hepariini inhibiitorid glükoproteiin IIb / IIIa.

Rasedus ja imetamine

Kliinilised andmed kasutamise kohta ravimi raseduse Egitromb, Seetõttu ei tohi anda klopidogreeli raseduse ajal.

Umbes valikuid klopidogreeli inimese rinnapiima ei ole kättesaadav, Seega imetamise ajal on vastunäidustatud.

Ettevaatust

Ettevaatlik tuleb olla patsientide kohta,, suurenenud risk verejooksude trauma, kirurgia, patsientidel, on kahjustatud, kalduvus verejooksude (eriti seedetrakti ja silmasisese), ja patsientide, saavad atsetüülsalitsüülhapet, MSPVA (sh. COX-2 inhibiitorid), hepariini või inhibiitorid glükoproteiin IIb / IIIa. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida, et avastada märke verejooks, sh. peidetud, eriti esimese nädala ravimi ja / või pärast invasiivset südame menetlusi või operatsiooni. Samaaegne kasutamine klopidogreeli ja varfariini kasutamine ei ole soovitatav, tk. see võib süvendada verejooks.

Ajavahemikul ravi on vajalik jälgida tulemuslikkust hemostaatiliste süsteemi (APTT, vereliistakute arvu, Trombotsüütide funktsiooni testid); regulaarselt uurima funktsionaalset aktiivsust maksas.

Juhul kirurgia, kui toime trombotsüütide ei ole soovitav, Ravi tuleb lõpetada 7 päeva enne operatsiooni.

Patsiente tuleb hoiatada, et nagu stop ravi käigus ilmnenud klopidogreeli (kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe, koos või ilma) Verejooks võtab kauem, nad peaksid teatama arstile igal juhul, ebatavaline veritsus. Patsiente tuleb teavitada ka oma arstiga ravimi võtmise, kui nad on operatsiooni ja enne saavad iga uue ravimi.

Pärast klopidogreeli tromboosi purpur harva tuvastatud, mõnikord pärast lühiajalist kasutamist. Seda seisundit iseloomustab trombotsütopeenia ja mikroangiopaatilisest hemolüütiline aneemia koos neuroloogiliste sümptomitega, neerufunktsiooni häirete või palavikuga. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpur – potentsiaalselt fataalne seisund, nõuavad kohest ravi, sh. koos plasmaforees.

Kuna puuduvad vastavad andmed, ei ole klopidogreeli soovitatakse ägeda (vähem 7 päeva) isheemilise insuldi.

Kogemus klopidogreeli patsientidel neerufunktsiooni häirega on piiratud, seetõttu neid patsiente Egitromb kasutada ettevaatusega.

Raske maksafunktsiooni häirega tuleks arvesse võtta riski verejooksusoodumus. Uimastikogemust mõõduka maksapuudulikkusega on piiratud, seetõttu neid patsiente Egitromb kasutada ettevaatusega.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Narkomaania ei mõjuta märkimisväärset mõju võime autojuhtimisel ja masinate kasutamisel.

Üleannustamine

Sümptomid: võimalik veritsusaja pikenemine, mis võib viia komplikatsioonide, seotud verejooks.

Ravi: vajadusel kiire vähendamise veritsusaja trombotsüütide ülekandeid saab kõrvaldada mõju klopidogreeli. Puudusid vastumürgid Klopidogreeli farmakoloogilise toime.

Ravimite koostoimed

See suurendab toime trombotsüütide aspiriini, geparina, trombolüütilisi, antikoagulante, MSPVA), See suurendab riski verejooksu seedetraktist, nii üheaegne nende vahendite kasutamise olla ettevaatlik.

Klopidogreeli tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, mis võib olla suurenenud risk verejooksude pärast trauma või operatsiooni puhul üheaegselt vastu inhibiitorid glükoproteiin IIb / IIIa.

Samaaegne kasutamine klopidogreeli ja varfariini kasutamine ei ole soovitatav, tk. Seega võib suureneda verejooksu.

Puudusid kliiniliselt olulist farmakodünaamika koostoime seoses samaaegse kohaldamise klopidogreeli atenolooli, nifedipiini või koostisega atenolooli nifedipiini. Peale, klopidogreeli farmakodüaamilist aktiivsust oluliselt ei muutunud, samal ajal kasutada fenobarbitaal, tsimetidiini ega östrogeenide.

Farmakokineetikat digoksiini ega teofülliini ei mõjutanud samaaegsel klopidogreeli.

Antatsiide ei mõjuta imendumist klopidogreeli.

Uuringud näitasid, maksa mikrosoomidega inimene, Što klopidogreeli metaboliitide, omistatav karboksüülhapped, võib pärssida CYP2C9 isoensüümide. See võib tõsta taset vereplasmas selliste ravimite nagu fenütoiini, tolbutamiin MSPVA, metaboliseeruvad CYP2C9, kus osalesid. Kasutamine fenütoiin ja tolbutamiin koos klopidogreeliga on ohutu.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.