EFEVELON®

Aktiivne materjal: Venlafaksiini
Kui ATH: N06AA
CCF: Antidepressant
ICD-10 koodid (tunnistus): F31, F32, F33, F41.2
Kui CSF: 02.02.06
Tootja: Actavis hf. (Island)

ANNUSTAMISVORM, STRUKTUUR JA PAKENDAMINE

Pills, kaetud oranž, ümber, Lenticular, märgistatud “V2” ühel küljel.

Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkrosskarmelloosi, povidoon K30, magneesiumstearaat, Puhastatud vesi.

Koosseisu kest: Opadry® Orange 03V23319, gipromelloza, Titaandioksiid, polüetüleenglükool 400 (PEG 400) (makrogool), värvaine “päikeseloojangukollane” FCF.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Pills, kaetud oranž, ümber, Lenticular, riskid mõlemal poolel, riske ja pool märgistus “V” Ühest küljest riske ja “4” Teisest küljest riske.

Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkrosskarmelloosi, povidoon K30, magneesiumstearaat, Puhastatud vesi.

Koosseisu kest: Opadry® Orange 03V23319, gipromelloza, Titaandioksiid, polüetüleenglükool 400 (PEG 400) (makrogool), värvaine “päikeseloojangukollane” FCF.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antidepressant, keemiliselt seotud ühegi klassi antidepressantide (tritsüklilised, tetratsüklilistele või muude), segu kahest aktiivse enantiomeeri.

Mehhanism antidepressant tegevus ravimist, mis on seotud tema võime võimendada närviimpulsside ülekannet on kesknärvisüsteemi. Venlafaksiini ja selle peamine metaboliit O-desmetilvenlafaksin (EFA) pärsivad serotoniini tagasihaaret ja norepinefriini ja nõrgad inhibiitorid dopamiini tagasihaarde. Peale, EFA venlafaksiin ja vähendatud beeta-adrenergiliste reageerimisvõime pärast ühekordset manustamist, ja ühtlase vastuvõtmise. Venlafaksiini ja EFA võrdselt tõhus mõju tagasihaarde neurotransmitterite.

Venlafaksiini ei oma afiinsust m-holinoretseptorov, histamiin H₁-рецепторам и₁-adrenoretseptorite aju. Venlafaksiini ei pärsi MAO aktiivsus. Nr afiinsus opioid, bensodiasepiini, fentsüklidiini või NMDA retseptorid.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist venlafaksiini imendub hästi seedetraktist. Pärast ühekordse annuse ravimit 25-150 mg C_max saavutatakse ligikaudu 2.4 h ja on 33-172 ng / ml. Pärast ravimi võtmise ajal sööki aega, et jõuda C_max vereplasmas suureneb 20-30 m, Siiski väärtus C_max ja imendumist ei muutu. C_max EFA vereplasmas 61-325 ng / ml saabub umbes 4.3 tundi pärast süstimist.

Päevaste annuste vahemikus 75-450 mg venlafaksiini ja EFA on lineaarne.

Jaotus

Korduv kehtestamine C_ss Venlafaksiini EFA jõuta 3 päeva.

Siduva venlafaksiini ja EFA plasmavalkudega vastavalt 27% ja 30%.

Ainevahetus

Läbinud intensiivse metabolismi “Esimene pass” maksa kaudu. Põhimetaboliidiga – On-desmetilvenlafaksin (EFA).

Mahaarvamine

T_1/2 Venlafaksiini EFA on vastavalt 5 ja 11 ei. EFA ja teiste metaboliitide, samuti muutumatuks venlafaksiini, eritub uriiniga.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Patsiendid, kellel on maksatsirroos vereplasma kontsentratsiooni venlafaksiini ja EFA suurenenud, ja ravimi eritumine väheneb.

Kui neerupuudulikkus mõõduka või raske aste totaalne kliirens Venlafaksiini ja EFA vähenenud; ja T_1/2 suureneb. Vähendatud totaalne kliirens on peamiselt täheldatud patsientidel CC vähem 30 ml / min. Vanus ja sugu patsiendi ei mõjutanud farmakokineetikat.

Tunnistus

- Ravi depressiooni;

- Ennetamine depressiooni kordumise.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, eelistatavalt samal kellaajal, söömaaeg. Tabletid ei näri, pesta maha vedelik.

Soovitatav algannus on 75 mg (poolt 37.5 mg 2 korda / päevas) iga päev. Kui mitmenädalast ravi märkimisväärset paranemist, ööpäevast annust võib suurendada kuni 150 mg (poolt 75 mg 2 korda / päevas).

Juures depressioon või mõõduka raskusastmega Soovitatav päevane annus on 225 mg 75 mg 3 korda / päevas. Vajadusel võib annust suurendada vahedega vähemalt 4 päeva 75 mg / päevas.

Vajadusel kasutage suuremat annust – depressiooni või muid tingimusi, haiglaravi vajanud, – saate kohe anda ravimi päevaannuses 150 mg (poolt 75 mg 2 korda / päevas). Seejärel võib ööpäevast annust suurendada kuni 75 mg iga 2-3 päeval, et saavutada soovitud ravitoimet.

Maksimaalne ööpäevane annus Efevelon^® on 375 mg. Pärast saavutada soovitud ravitoime on päevane annus võib järk-järgult vähendada miinimumini efektiivsel tasemel.

Toetav ravi ja retsidiivi vältimine jätkub 6 kuud või kauem. Ravim on ette nähtud kasutada väikseimat toimivat annust, kasutatud depressiivsete episoodide.

Juures neerupuudulikkus kerge (glomerulaarfiltratsiooni kiirus rohkem 30 ml / min) parandus doseerimisreżiim ei nõuta. Juures neerupuudulikkus mõõdukas (glomerulaarfiltratsiooni kiirus 10-30 ml / min) tuleb annust vähendada 25-50%. Seoses pikenemine T_1/2 Venlafaksiini ja ego aktivnogo metaboliit (EFA), Sellistel patsientidel tuleb võtta kogu annuse 1 aeg / päev. Juures Raske neerupuudulikkusega (glomerulaarfiltratsiooni kiirus alla 10 ml / min) Venlafaksiini kasutamise kohta ei ole soovitatav, Kuna kogemus sellist ravi piirdub. Patsiendid, hemodialüüsi, saavad 50% Tavaline venlafaksiiniannus pärast hemodialüüsi.

Juures Kerge maksapuudulikkuse (protrombiini aega / MF / vähem 14 sec) parandus doseerimisreżiim ei nõuta. Juures mõõduka maksapuudulikkusega (PA alates 14 kuni 18 sec) tuleb annust vähendada 50%. Juures Raske maksapuudulikkusega kasuta Efevelona^® ei soovitata, Kuna kogemus sellist ravi piirdub.

Eakad patsiendid Annuse kohandamine ei ole vajalik, Aga (samuti nimetamine teiste ravimitega) ravi nõuab ettevaatust, nt, tingitud neerupuudulikkuse võimalikkus. Eakatel patsientidel tuleb ravimi ettenähtud väikseim efektiivne annus. Autor annuse suurendamine, tuleb patsienti hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Allaneelamisel Efevelon^® soovitatud annust vähendada järk-järgult, vähemalt, nädala jooksul ja jälgib patsiendi seisundi kohta, et, riski vähendamiseks, koos kaotamist ravim. Periood, vaja täielikku lõpetamist, See sõltub annusest, Ravi kestus ja patsiendi individuaalsest.

Kõrvalmõju

Enamik järgmisi kõrvaltoimeid sõltuvad annusest. Pikaajalise ravi raskust ja sagedust vähendab nende kõrvaltoimete enamus, ja puudub vajadus katkestamist.

Sagedus kõrvaltoimete: sageli (≥1%), mõnikord (≥0,1%, kuid <1%), harva (≥0,01%, kuid <0.1%), harva (<0.01%).

Alates seedesüsteemi: söögiisu vähenemine, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, suukuivus; mõnikord – muutused maksafunktsiooni laboratoorsete proovide; harva – hepatiit.

Ainevahetus: suurendada seerumi kolesterooli, kaalukaotus; mõnikord – giponatriemiya, sündroom ebapiisava sekretsiooni ADH.

Südame-veresoonkonna süsteemi: sageli – hüpertooniatõbi, naha punetus; mõnikord – posturalnaya hüpotensioon, tahhükardia.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: ebatavalised unenäod, peapööritus, unetus, hypererethism, paresteesia, uimasus, lihastoonuse suurenemine, värin; mõnikord – apaatia, hallutsinatsioonid, lihaskrambid, Serotoniini sündroom; harva – krambid, maniakaalsed reaktsioonid, samuti sümptomite, meenutav pahaloomuline neuroleptiline sündroom.

Alates meeli: sageli – akommodatsioonihäireid, midriaz, ähmane nägemine; mõnikord – maitsetundlikkuse.

Alates kuseelundkonna: dizurija (eelkõige – uinumisraskuste urineerimine); mõnikord – uriinipeetus.

On osa reproduktiivset süsteemi: ejakulatsiooni, püstitamine, anorgazmija; mõnikord – libiido langus, menorragija.

Nahareaktsioonidele: Higistamine; mõnikord – fotosensitiivsusreaktsiooni; harva – multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom.

Alates vereloomesüsteemi: mõnikord – veritsus naha (verevalum) ja limaskestade, trombotsütopeenia; harva – pikaajaline veritsus.

Allergilised reaktsioonid: mõnikord – nahalööve; harva – anafülaktilised reaktsioonid.

Muu: nõrkus, väsimus.

Pärast järsku tühistamise Efevelona^® või vähendada annust võimalik väsimust, unisus, peavalu, iiveldus, oksendamine, anorexia, suukuivus, peapööritus, kõhulahtisus, unetus, alarm, ärrituvus, desorientatsioon, hüpomaaniast, paresteesia, Higistamine. Need sümptomid on tavaliselt kerged ja taanduvad ilma ravita. Kuna tõenäosust need sümptomid on oluline järk-järgult vähendada annust.

Vastunäidustused

- Samaaegne MAO inhibiitorid;

- Raske neerupuudulikkus (SKF<10 ml / min);

- Raske maksa-;

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat;

- Teadaolev või kahtlustatav rasedus;

- Imetamine;

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust Ravimi tuleks kasutada juhul, hiljutine müokardiinfarkt, ebastabiilne stenokardia, hüpertensioon, tahhükardia, anamneesis krambid, silmasisese rõhu tõus, nurga glaukoom, mania ajalugu, eelsoodumus verejooksu naha ja limaskestade, uuringu alguses kaalulangus.

Rasedus ja imetamine

Ohutuse venlafaksiini raseduse ajal ei ole tõestatud, Seetõttu kasutamine raseduse ajal (või kahtlustatav rasedus) võib-olla ainult, kui potentsiaalne kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.

Fertiilses eas naised Sa peaksid olema hoiatada enne ravi ja peaksid pöördu kohe arsti poole, kui rasedus või planeerite rasedust ravi ajal.

Venlafaksiini ja selle metaboliidid erituvad rinnapiima. Ohutust nende ainete vastsündinutele ei ole tõestatud, nii venlafaksiin rinnaga toitmise ajal ei ole soovitatav. Kui soovite saada imetamise ajal peaks otsustama küsimus lõpetamine imetamise.

Kui ema ravi lõppes veidi enne sündi, vastsündinud võivad olla sümptomid võõrutamisel.

Ettevaatust

Kui depressioon enne tuleb ravimi kaaluda enesetapukatsete tõenäosus.

Et vähendada üleannustamise Algannus peab olema nii väike kui võimalik, ja patsient peab olema hoolika meditsiinilise järelevalve all.

In afektiivsete häiretega patsientidel koos antidepressant, sh. venlafaksinom, võib tekkida hüpomaniakaalsete või mania. Nagu teistegi antidepressantide, venlafaksiini kasutamisel olema ettevaatlik patsientide puhul, kellel on esinenud mania. Sellised patsiendid vajavad meditsiinilise järelevalve.

Efevelon^® (samuti muud antidepressandid) Seda tuleks kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on esinenud krampe. Ravi tuleb katkestada juhul, krambid.

Patsiente tuleb hoiatada, et on vaja kiiresti pöörduda arsti poole, kui purse, urtikaaria elemendid või muud allergilised reaktsioonid.

Mõningatel juhtudel, võttes samal ajal Efevelona^® täheldatud annusest sõltuval vererõhu tõus, Seoses sellega soovitame regulaarselt jälgida vererõhku, eriti ajal annuse suurendamise või selgitusi.

Võttes Efevelona^® võimalik südame löögisageduse tõusu, eriti kui seda kasutatakse suurtes annustes. Ettevaatlik peab olema tahhüarütmiale.

Patsiendid, eriti vanurite, Sa peaksid hoiatas võimalust pearingluse ja tasakaalu häired tunne.

Nagu teistegi serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, venlafaksiin võib suurendada verejooksude ohtu naha ja limaskestade. Patsientide ravimisel, eelsoodumus sellised riigid, ettevaatust.

Vastuvõtu ajal Efevelona^®, Eriti tingimustes dehüdratsioon või vähendamine BCC (sh. Eakatel patsientidel ja patsientidel, diureetikume), Hüponatree- võivad esineda ja / või sündroom ebapiisava sekretsiooni ADH.

Ajal ravimi manustamist võib täheldada müdriaasist, ja seetõttu soovitatakse kontrolli silmasisese rõhu tõus patsientidel, valmis suurendama oma kannatusi või nurga glaukoom.

Puuduvad piisavad andmed venlafaksiini kasutamisel patsientidel, hiljutine müokardiinfarkt, kannatavad kompenseerimata südamepuudulikkus. Selliseid patsiente tuleb ravimi kasutamisel olla ettevaatlik.

Siiani teostatud kliinilistes uuringutes ei täheldatud tolerantsuse venlafaksiini või sõltuvus. Hoolimata sellest, samuti teiste ravimitega, et ravida, tegutsedes kesknärvisüsteemi, Arst peaks kehtestama patsientide hoolikas jälgimine märke narkomaania. Hoolikas jälgimine ja järelevalve on vajalik patsientidel, kellel on esinenud sümptomeid.

Vaatamata, venlafaksiini ei mõjuta kognitiivset funktsiooni ja psühhomotoorne, tuleks kaaluda, mis tahes medikamentoosne ravi psühhoaktiivsed ravimid võivad vähendada võimet teha otsuseid, mõtlesin või täita motoorsed funktsioonid. See peaks hoiatama patsienti enne ravi. Kui teil tekivad sellised mõjud, ulatusest ja kestusest piirangud tuleks kehtestada arsti.

Võttes Efevelona^® Ole eriti ettevaatlik, kui elekterkrampravi, tk. kogemus Venlafaksiini Sellises olukorras ei ole.

Ravim Efevelon^® Sa ei saa alustada alla 14 päeva pärast ravi lõppu MAO inhibiitorid. Kui te kasutate pöörduv inhibiitor MAO (moklobemiidiga), See ajavahemik võib olla lühem (24 ei). MAO inhibiitoriga võib alustada mitte vähem kui 7 päeva pärast ravimi Efevelon^®.

Ravi ajal Efevelonom^® alkoholi ei soovitata.

Nimetamisel narkootikumide Efevelon^® Patsiendid laktoositalumatusega tuleks kaaluda, Mis on 1 tab. 25 mg sisaldab 56.62 Laktoos mg; sisse 1 tab. 37.5 mg – 84.93 Laktoos mg; sisse 1 tab. 50 mg – 113.24 Laktoos mg, sisse 1 tab. 75 mg – 169.86 Laktoos mg.

Kasutamine Pediatrics

Ohutust ja efektiivsust ravimi Efevelon^® sisse Laste ja noorukite alla 18 aastat ei osutunud.

Üleannustamine

Sümptomid: EKG muutused (QT pikenemist, kimbu sääre blokaad, laiendamine QRS kompleks), sinus või ventrikulaarne tahhükardia, bradükardia, gipotenziya, tõmblev staatuse, teadlikkuse muutust (vähendamine ärkvelolek). Mis üleannustamise venlafaksiini võtmise ajal alkoholi ja / või teiste psühhotroopsete ravimitega, aruanded lõppenud surmaga.

Ravi: sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti ei ole teada. Soovitatav pidev jälgimine elutalitluse (hingamisteede ja vereringe). Kaubad ametisse aktiivsütt vähendada ravimi imendumist. Ärge kutsuge esile oksendamist kuna HINGAMISKAHJUSTUSED. Venlafaksiini ja EFA ei kuvata dialüüsi ajal.

Ravimite koostoimed

Samaaegne MAO inhibiitorite ja venlafaksiin vastunäidustatud.

Kell üheaegselt vastu Efevelona^® varfariini võivad tugevdada antikoagulantide toime viimaste.

Reis üheaegsel rakendamisel haloperidool võib suurendada mõju Viimasel suurenemise tõttu selle kontsentratsioon vereplasmas.

Venlafaksiini ei avalda mingit mõju liitiumi farmakokineetikat.

In taotluse farmakokineetikat metoprolool ja selle metaboliitide Venlafaksiini ei muutu EFA.

In taotluse Efevelona^® diasepaami farmakokineetikat nii toimeaineid ja nende peamiste metaboliitide, See ei muuda oluliselt. Samuti ei leitud Mõju psihomotornye ja psihometričeskie mõju diasepaami.

Lubades kasutada klosapiin võib olla, suurendades selle taseme vereplasmas ja kõrvaltoimete arengut (nt, krambid).

Kuigi Risperidooni kasutamise kohta (vaatamata suurenenud AUC risperidooni) Farmakokineetika kogu toimeainete (risperidooni ja ego aktivnogo metaboliit) See ei muuda oluliselt.

Efevelon^® See suurendab alkoholi mõju psühhomotoorne reaktsioonid.

Ravimid, ainevahetust, mis toimub, kus osalevad tsütokroom P450 isoensüümide: CYP2D6 muundub aktiivne metaboliit venlafaksiini EFA. Erinevalt paljudest teistest antidepressandid, venlafaksiiniannus ei saa vähendada, kui kasutusele inhibeerida CYP2D6 isoensüümi, või patsientidel, kellel on geneetiliselt ettemääratud vähenemine aktiivsust CYP2D6 isoensüümi, Kuna summaarne kontsentratsioon toimeaine ja metaboliitide (Venlafaksiini EFA) kus ei muutu. Peamine väljutamine venlafaksiini hulka ainevahetust kaasates CYP2D6 ja CYP3A4 isoensüümide, nii et sa peaksid olema väga ettevaatlikud, kui ametisse Efevelona^® kombinatsioonis nende isoensüümide inhibiitorid. Selline ravim koostoimeid ei ole uuritud. Venlafaksiini – CYP2D6 izofermenta suhteliselt nõrk inhibiitor ja pärsib ei isoensüümide SYP1A2, SYP2C9 ja 3a4; Seega, siis tuleb eeldada selle koostoime teiste ravimitega, ainevahetust, mis on seotud nende isoensüümide.

Tsimetidiin pärsib ainevahetust venlafaksiini kell “Esimene pass” maksas ega mõjuta farmakokinetiku EFA. Enamik patsiente on oodata ainult mõningasest venlafaksiini ja EFA farmakoloogilisele aktiivsusele (Rohkem väljendunud vanematel patsientidel ja maksa rikkudes).

Koos indinaviiri farmakokineetilised vastuvõtmise muudab viimati (vähendada AUC 28% ja C_makh – edasi 36%), ja farmakokineetika venlafaksiin ja EFA ei muutu. Nende muutuste kliiniline olulisus ei ole teada.

Kliiniliselt oluline koostoime venlafaksiini antigipertenzivei (sh. beeta-blokaatorid, ACE inhibiitorid ja diureetikumid) ja gipoglikemicakimi ei avastatud.

Efevelon^® ei mõjuta ravimite vereplasma kontsentratsioon, kellel suures siduvad valgud.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleks hoida kuivas, kättesaamatuks laste temperatuuril mitte üle 30 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.