Drospirenooni

Kui ATH:
G03AA12

Farmakoloogilise toime.

Pärast suukaudset manustamist drospirenoon on kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon seerumis on 37 ng / ml, Ta saavutas umbes 1-2 tundi pärast ühekordset suukaudset manustamist. Biosaadavus - umbes 76-85%. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta ravimi biosaadavust.

Drospirenooni seondub plasma albumiiniga, See ei ole kindlasti SHBG ja SHBG. Ainult 3-5% kogusummast seerumi jõude, 95-97% Non seondunud albumiiniga. Etinüülestradiool indutseeritud SHBG ei mõjuta siduva drospirenooni plasmavalkudega. Keskmine jaotusruumala drospirenoon on 3,7-4,2 l / kg.

Drospirenooni täiesti metaboliseeritakse. Põhimetaboliitide plasmas on happevormidele drospirenooni, mis on moodustatud avades laktoonrõngas, ja 4,5-dihüdro-drospirenoon-3-sulfaat. Mõlemad metaboliite ei kaasata P450.

Väike kogus drospirenooni metaboliseeritakse tsütokroom P450 ZA4 (in vitro andmed). Kliirens drospirenooni seerumi umbes 1,2-1,5 ml / min / kg. Otsesuhtlusega drospirenooni ja etinüülöstradiooli leiti.

Kontsentratsioon drospirenooni seerumi vähenes kahes faasis. In lõppfaasi poolväärtusaeg on umbes 31 ei. Drospirenoon on väljund muutmata. Metaboliidid erituvad uriini ja sapiga vahekorras 1,2 kuni 1,4; poolväärtusaeg on umbes 1,7 päev.

Farmakokineetikale drospirenoon ei mõjuta SHBG kontsentratsiooni. Manustamisel ööpäevas ravimi kontsentratsioon vereseerumis tõuseb 2-3 korda, tasakaalu saavutamist kontsentratsioon teisel poolel tsükkel vastuvõtt.