DOSTINEKS

Aktiivne materjal: Kaʙergolin
Kui ATH: G02CB03
CCF: Inhibiitor prolaktiini sekretsiooni
ICD-10 koodid (tunnistus): D35.2, E22.1, N91
Kui CSF: 15.07.08.01.01
Tootja: PFIZER ITALIA S.r.L. (Itaalia)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills valge, korter, piklik; märgitud kirjad “P” ja “Sisse”, lahutati notch, ühelt poolt ja number “700” Lühidalt pügala võrra allapoole ja arvud – teise.

Abiained: leutsiin, laktoos bezvodnaya.

2 Arvuti. – viaali tume klaas (1) – pakkides papp.
8 Arvuti. – viaali tume klaas (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Dopamiinretseptorite agonist. Kaʙergolin – dopamiinergiliste ergoliin derivaat, iseloomustab tugev ja pikaajaline tegevus prolaktinsnizhayuschim. Toimemehhanism on seotud otsese stimuleerimise dopamiini D₂-lactotropic hüpofuüsirakkude retseptori. Annuste, ületab vähendada prolaktiini tase vereplasmas, See on keskne dopamiinergiliste mõju, põhjustatud stimuleerimine dopamiini D₂-retseptorite.

Vähendamine tasemele prolaktiini plasma täheldatud pärast 3 h pärast manustamist Dostinex^® ja säilitada 7-28 päeva tervetel vabatahtlikel ja patsientidel hüperprolaktineemia ning 14-21 päev – naiste sünnitusjärgsel perioodil. Prolaktinsnizhayuschee toime on annusest sõltuv nii raskust, ja toime kestus.

Kabergoliinil rangelt selektiivset toimet ning, Järelikult, mingit mõju basaalsekretsioon teiste ajuripatsi hormoonid, ja kortisooli.

Autor farmakoloogilise mõju Kabergoliini, mitte ravitoimet, tõsi vererõhu langus. Sest ühe uimastitarbimise maksimaalne vererõhku alandavat toimet täheldati esimest 6 h ja on annusest sõltuv.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist kabergoliiniga imendub kiiresti seedetraktist. C_max plasma saavutada 0.5-4 ei. Söömine ei mõjuta imendumine ja jaotumine kabergoliiniga.

Jaotus

C_ss saavutada 4 ravinädala tõttu pikk poolväärtusaeg. Seondumine plasmavalkudega on 41-42%.

Ainevahetus

Põhitoode metabolismi kabergoliiniga, uriinis identifitseeritud, on 6-allüül-8β-karboksüdifenüülsulfiid ergoliin kontsentratsioonis kuni 4-6% annusest. Sisu uriinis 3 Muid metaboliite ei ületa 3% annusest. Ainevahetuse tooted on oluliselt väiksem mõju mahasurumine prolaktiini sekretsiooni võrreldes kabergoliiniga.

Mahaarvamine

T_1/2, hinnangul eritumine uriiniga, on 63-68 tundi tervetel vabatahtlikel ja 79-115 tundi patsientidel hüperprolaktineemia.

Läbi 10 päeva pärast ravimi manustamist uriinis ja väljaheidetes vastavalt avastatakse 18% ja 72% annusest, ja osa muutumatul kujul uriinis 2-3%.

Tunnistus

- Ennetamine füsioloogiliste sünnitust imetamise;

- Mahasurumist kehtestati pärast imetamine;

- Ravi, seostatud hüperprolaktineemia, sealhulgas funktsionaalsed häired, nii amenorröa, spanomenorrhea, Anovulatsiooniga ja galaktorröad;

- Prolaktiini hüpofüüsiadenoomi (Micro- ja macroprolactinoma), idiopaatiline hüperprolaktineemia või sündroom “tühi” sella koos hüperprolaktineemia.

Annustamine

Dostineks^® Tuleb arvestada, soovitavalt söögi ajal.

Kuni vältida imetamine ravimi- annus 1 mg (2 tab.) kui esimesel päeval pärast sünnitust.

Kuni allasurumine kehtestatud imetamine määrama 0.25 mg (1/2 tab.) 2 korda / päevas 2 päeva (koguannus võrdne 1 mg). Et vähendada ortostaatiline hüpotensioon imetavatel patsientidel, ühekordse annuse Dostinex^® tohiks ületada 0.25 mg.

Kuni häirete ravis, seostatud hüperprolaktineemia, ravimi väljakirjutamisel annuse 0.5 mg nädalas 1 või 2 sissepääs (poolt 1/2 tab., nt, Esmaspäeval ja neljapäeval). Suurendada iganädalane annus peaks olema järkjärguline – edasi 0.5 mg vahedega 1 kuud, et saavutada optimaalne ravitoime. Keskmine terapeutiline annus on 1 mg nädalas, kuid võib ulatuda 0.25 mg 2 mg nädalas. Maksimaalne annus patsientidele hüperprolaktineemia 4.5 mg nädalas.

Sõltuvalt talutavuse nädalane doos võib manustada üks kord või jagatuna 2 ja ametite nädalas. Separation nädalaannusega to mitut annust manustamisel ravimi annus 1 g nädalas.

Patsientidel, kellel on ülitundlikkus dopamiinergiliste ravimite tõenäosust kõrvaltoimeid saab vähendada, alates Dostinex ravi^® madalama annuse (poolt 0.25 mg 1 kord nädalas), millele järgneb järk-järgult suurendades, kuni terapeutilise annuse. Et parandada ravimi taluvusest korral olulised kõrvaltoimed võivad olla ajutised annuse vähendamine ja seejärel järk-järgult suurendada seda, nt, edasi 0.25 mg kaupa nädalas 2 Nädala.

Kõrvalmõju

Kliinilistes uuringutes, kus Dostinex^® ennetamiseks ja tõkestamiseks laktatsiooni füsioloogilise kõrvaltoimeid täheldati umbes 14% Naised; ravis, seostatud hüperprolaktineemia, kõrvaltoimete esinemissagedus oli 68%.

Esines kõrvaltoimeid, eelkõige, esimestel kahenädalast ravi ja enamikul juhtudel kadus ravi jätkamise või mõne päeva jooksul pärast ravi Dostinex^®. Vastavalt kõrvaltoimete raskusaste olid kerged või mõõdukad ja täheldati annusest sõltuvat. Vähemalt, üks kord ravikuuri raskeid kõrvaltoimeid täheldatud 14% patsientidel; Kõrvaltoimete tõttu ravi katkestati 3% patsientidel.

Südame-veresoonkonna süsteemi: südamelöök; harva – ortostaatiline hüpotensioon (pikaajalisel kasutamisel vererõhku alandavat toimet); asümptomaatiline vererõhu langus esimesel 3-4 päeva pärast sünnitust (süstoolne – rohkem kui 20 mmHg., diastoolse – rohkem kui 10 mmHg.).

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, ülakõhuvalu, kõhuvalu, kõhukinnisus, gastriit, düspepsia.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: golovokruženie / vertigo, peavalu, väsimus, unisus, depressioon, asteenia, paresteesia, minestamine.

Laboratoorsed: naistel amenorröa hemoglobiini tase esimestel kuudel pärast taastamist menstruatsioon.

Muu: mastodinija, ninaverejooks, “loodete” Vere näonaha, mööduv hemianopsia, spasmid sõrmede, lihasspasmid alajäsemete.

Pikaajalise ravi Dostinex^® kõrvalekalle normist ning standardsete laboratoorsete näitajate täheldatud harva; naistel amenorröa oli hemoglobiini tase esimestel kuudel pärast taastamist menstruatsioon.

Turustamisjärgselt uuringud on dokumenteeritud järgmised kõrvaltoimed, kasutamisega seotud kabergoliini: alopeetsia, suurenenud aktiivsusega KFK veres, maania, hingeldus, paistetus, kiuline, maksafunktsiooni häired, kõrvalekalded maksafunktsiooni testides, ülitundlikkusreaktsioonid, lööve, hingamishäirete, hingamispuudulikkus, valvulopatyya.

Vastunäidustused

- Lapsed ja noorukid kuni 16 aastat (Ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud);

- Ülitundlikkus kabergoliiniga või mõne koostisosa, samuti ükskõik ergotalkaloidide.

Alates ettevaatust kasuta hüpertensiooniga patsientidel, mis arendas raseduse ajal (preэklampsiya, sünnitusjärgse hüpertensioon), raskete südame-veresoonkonna haiguste, Raynaud 'sündroom, haavandtõbi, seedetrakti verejooks, Raske maksapuudulikkusega (soovitatakse väiksemaid annuseid), Raske psühhootiliste häirete või kognitiivsete (sh. ajalugu), Sümptomid südametegevust ja hingamist tõttu fibroos või niisuguste tingimuste ajalugu, samaaegne kasutamine ravimitega, vererõhku alandavat toimet (tingitud ortostaatiline hüpotensioon).

Rasedus ja imetamine

Kuna kontrollitud kliinilistes uuringutes Dostinex^® rasedatel ei ole, taotluse ravimi raseduse ajal on võimalik ainult juhul,, kui eesmärk kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.

Kui raseduse ravi ajal Dostinex^®, peaks kaaluma ravi lõppu, võttes arvesse ka kasu / riski suhe.

Rasedus tuleb vältida, kõige vähem, 1 kuud pärast ravi lõppu, arvestades tema pika poolväärtusaja ja piiratud andmete kättesaadavuse mõju lootele. Vastavalt aruannete kasutamine Dostinex^® annus 0.5-2 mg nädalas üle rikkumisi, seostatud hüperprolaktineemia, See ei kaasnenud tõusu nurisünnituse määrade, enneaegset sünnitust, Mitme raseduse ja kaasasündinud väärarengute.

Teave valitud ravim rinnapiima ei ole, Kuid puudumisel mõju kasutamine Dostinex^® ennetamise ja tõkestamise imetamine peaks loobuma rinnaga. Kui rikkumisi, seostatud hüperprolaktineemia, Dostineks^® ei tohi manustada patsientidele, ei taha lõpetada imetamine.

Ettevaatust

Enne ametisse nimetamist Dostinex^® häirete raviks, seostatud hüperprolaktineemia, vajalik läbi viia põhjaliku uurimise ajuripats.

Pärast annuse suurendamist peab patsient jääma arsti järelevalve määrata väikseim efektiivne annuste, nähakse ravitoimet. Pärast valides tõhus soovitatud annustamisskeemi regulaarselt (1 kord kuus) taseme kindlaksmääramisel prolaktiini seerumi. Normaliseerimiseks prolaktiini tase on tavaliselt täheldatud 2-4 ravinädala.

Pärast kohaldatavate Dostinex^® võib tekkida ortostaatiline hüpotensioon. Hoole ette Dostinex^® Ravi ajal narkootikume, vererõhku alandavat toimet.

Kui pikaajalise ravi Dostinex^® tuleks ette väiksemates annustes patsientidel raske maksapuudulikkusega (klassi C Child-Pugh), mis näitab pikaajalist ravi dostineks^®. Vaid ühe ravimi rakendamise nendel patsientidel doosis 1 mg oli AUC võrreldes tervete vabatahtlikega ja patsiente vähem raske maksapuudulikkusega.

Pärast pikaajalist kasutamist Kabergoliini patsientidel täheldatud pleuraefusioon / fibroos ja pleura valvulopatiya. Mõnel juhul varem ravitud patsientidel ergotininovymi dopamiiniagoniste. Seetõttu Dostinex^® tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on praeguse sümptomid ja / või kliiniliste sümptomitega südametegevuse häirete (sh. ajalugu). Pärast ravi katkestamist patsientidel paranes eespool sümptomid.

Pärast tühistamist Dostinex^® Tavaliselt tagasilanguse hüperprolaktineemia. Siiski võivad mõnedel patsientidel oli püsiv mahasurumine prolaktiini taseme mitmeks kuuks. Enamusel naistest ovulatoorsed tsüklid on salvestatud vähemalt 6 kuud pärast kaotamist Dostinex^®.

Dostineks^® taastab ovulatsiooni ja naiste viljakust Hüpogonadismiga hyperprolactinemic. Kuna raseduse ajal võib tekkida enne menstruatsiooni taastumist, Soovitatav on testida raseduseks vähemalt 1 korda 4 jooksul nädalat amenorröa, ja taastamise järel menstruatsioon – iga kord, märgistus viivitus menstruatsioon rohkem kui 3 päev. Naised, kes tahavad vältida raseduse, raviperiood dostineks^®, ja pärast kaotamist Dostinex^® ja tagasi Anovulatsiooniga peaks kasutama mitte-hormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Naised, kes jäi rasedaks, peaks olema järelevalve all arst varaseks avastamiseks sümptomid laienenud ajuripats, sest raseduse ajal võib suurendada suurus olemasoleva hüpofüüsi kasvajad.

Kasuta Kabergoliini põhjustab unisust. Patsientidel Parkinsoni tõvega dopamiini retseptori agonistid võivad põhjustada äkilise magama. Sellistel juhtudel on soovitatav annust vähendada Dostinex^® või ravi.

Uuringud uimastitarbimise eakatel kahjustusega patsientidel, seostatud hüperprolaktineemia, ei teostata.

Kasutamine Pediatrics

Ohutus ja efektiivsus Dostinex^® sisse Laste ja noorukite alla 16 aastat ei paigaldata.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Patsiendid, võttes Dostinex^®, kes täheldatud uimasust, tuleb hoiatada, et neid julgustatakse hoiduma autojuhtimisest ja tulemuslikkuse, kus madala tähelepanu saab luua neile või teistele risk tõsise vigastuse või surma.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, düspeptiliste häired, ortostaatiline hüpotensioon, segadust / psühhoosi või hallutsinatsioonid.

Ravi: peaks läbi viima tegevusi, suunatud ravimi eliminatsioon nevsosavsheysya (maoloputus) ja säilitada vererõhku. On soovitatav, et ametisse dopamiini antagonistid.

Ravimite koostoimed

Puuduvad andmed umbes suhtlemist Kabergoliini ja muud ergotalkaloidid; Siiski samaaegne kasutamine nende ravimite pikaajalisel ravi dostineks^® ei soovitata.

Kuna Dostinex^® See on ravitoime otsesel dopamiini retseptorite stimulatsiooni, ravimi ei tohiks manustada koos ravimitega, toimides dopamiini antagonistid (nt, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoklopramiidiga), tk. Viimane võib nõrgendada Dostinex prolaktinsnizhayuschee^®.

Sarnaselt teiste ergotamiini, Dostineks^® ei tohi kasutada samaaegselt makroliidantibootikumidega (nt, erütromütsiini), kuna see võib põhjustada kasvu süsteemne biosaadavus kabergoliiniga.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.