DIROTON

Aktiivne materjal: Lisinopriil
Kui ATH: C09AA03
CCF: ACE inhibiitor
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, I21, I50.0, N08.3
Kui CSF: 01.04.01.02
Tootja: GEDEON RICHTER Ltd. (Ungari)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills Valge või peaaegu valge, korter, kettakujuline, chamfered, märgistatud “2.5” ühel küljel ja Valium – veel.

Abiained: magneesiumstearaat, talk, mannyt, maisitärklis, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraadist.

14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills Valge või peaaegu valge, korter, kettakujuline, chamfered, märgistatud “5” ühel küljel ja Valium – veel.

Abiained: magneesiumstearaat, talk, mannyt, maisitärklis, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraadist.

14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills Valge või peaaegu valge, nelinurkne, Lenticular, märgistatud “10” ühel küljel ja Valium – veel.

Abiained: magneesiumstearaat, talk, mannyt, maisitärklis, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraadist.

14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills Valge või peaaegu valge, viisnurkne, Lenticular, märgistatud “20” ühel küljel ja Valium – veel.

Abiained: magneesiumstearaat, talk, mannyt, maisitärklis, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraadist.

14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

ACE inhibiitor, vähendab angiotensiin II moodustumist angiotensiin I -st. Angiotensiin II taseme langus viib otseselt aldosterooni vabanemise vähenemiseni. See vähendab bradükiniini lagunemist ja suurendab prostaglandiinide sünteesi. Vähendab PR, Alates, preload, rõhk hingamissüsteemi kapillaarid, See põhjustab suurenenud südame toodangu ja suurendada sallivust müokardi stress patsientidel kroonilise südamepuudulikkuse. See laiendab arteri suuremal määral, kui veenid. Mõned kõrvaltoimed on seletatav mõju kudede reniini-angiotensiini süsteemi. Pikaajaline kasutamine vähendab südamelihase hüpertroofia ja arterite seinte takistuskihiga.Moodul tüübist. See parandab verevoolu isheemilise müokardi.

AKE inhibiitorid pikendavad eeldatavat eluiga kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, aeglustada vasaku vatsakese düsfunktsiooni progresseerumist, kannatas müokardiinfarkti ilma südamepuudulikkuse kliiniliste ilminguteta.

Kodu narkootikumide – läbi 1 ei, jõuab läbi 6-7 h ja kestab 24 ei. Toime kestus sõltub ka võetud annuse suurusest.. Kui hüpertensioon mõju täheldatud esimestel päevadel pärast ravi alustamist, stabiilse toimimise kaudu arendatakse 1-2 Kuu. Terava tõstmiseks narkootikumide ei täheldatud väljendunud vererõhu tõus.

Diroton^® vähendab albuminuuria. Hüperglükeemiaga patsientidel aitab see kahjustatud glomerulaarse endoteeli funktsiooni normaliseerida. Ei mõjuta suhkurtõvega patsientidel glükoosi kontsentratsiooni veres ega põhjusta hüpoglükeemia juhtude suurenemist.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist imendub lisinopriil seedetraktist. Imendumine keskmised 30%, biosaadavus – 29%. C_max saavutada 6 ei. Pärast ravimi võtmise annuses 10 mg / C_max on 32-38 ng / ml. Toidu tarbimine ei mõjuta ravimi imendumist.

Jaotus

Lisinopriil praktiliselt ei seondu vereplasma valkudega. BBB ja platsentaarbarjääri läbilaskvus on madal.

Ainevahetus

Lisinopriil ei ole organismis biotransformeerunud.

Mahaarvamine

Eritub neerude kaudu muutumatul kujul.

T_1/2 on 12.6 ei .

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimite);

- Südame paispuudulikkus (kombineeritud ravi patsientide, narkootikumide tarvitamist digitalis ja / või diureetikumide);

- Äge müokardiinfarkt (esimene 24 h stabiilsete hemodünaamiliste parameetritega, et neid parameetreid säilitada ja vältida vasaku vatsakese düsfunktsiooni ja südamepuudulikkust);

- Diabeticheskaya nefropaatia (albumiinuria vähendamiseks insuliinsõltuva suhkurtõvega patsientidel, kellel on normaalne vererõhk, ja insuliinsõltumatu suhkurtõvega patsientidel, kellel on arteriaalne hüpertensioon).

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu 1 aeg / päev, hommikutundidel, kõigi näidustuste jaoks, enne või pärast sööki, alati umbes samal kellaajal.

Juures Arteriaalse hüpertensiooni haige, ei saa teisi antihüpertensiivseid ravimeid, määrama 10 mg 1 aeg / päev. Tavaline ööpäevane säilitusannus – 20 mg. Maksimaalne ööpäevane annus – 40 mg.

Täielik efekt areneb tavaliselt pärast 2-4 nädalat pärast ravi algust, mida tuleb annuse suurendamisel arvestada. Ebapiisava kliinilise toime korral on võimalik ravimit kombineerida teiste antihüpertensiivsete ravimitega..

Kui patsienti on eelnevalt ravitud diureetikumidega, siis tuleb nende vastuvõtt lõpetada 2-3 päeva enne Dirotoni kasutamist^®. Kui diureetikume ei saa tühistada, seejärel Dirotoni algannus^® tohiks ületada 5 mg / päevas. Sellisel juhul on pärast esimese annuse võtmist soovitatav mitme tunni jooksul meditsiiniline järelevalve. (maksimaalne tegevus saavutatakse umbes 6 ei), tk. võib tekkida märkimisväärne vererõhu langus.

Juures renovaskulaarne hüpertensioon või muud reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsusega seotud seisundid samuti on soovitatav määrata väiksem algannus - 2.5-5 mg / päevas tõhustatud meditsiinilise järelevalve all (BP kontrolli, neerufunktsiooni, kaaliumi sisaldus veres). Säilitusannus tuleb määrata sõltuvalt vererõhu dünaamikast.

Juures neerupuudulikkus silmas pidades, et lisinopriil eritub neerude kaudu, algannus tuleb määrata kreatiniini kliirensi alusel, siis tuleb vastavalt ravivastusele määrata säilitusannus neerufunktsiooni sagedase jälgimise tingimustes, seerumi kaaliumi ja naatriumi kontsentratsioon.

Juures Kroonilise südamepuudulikkuse Algannus – 2.5 mg 1 aeg / päev, mida saab suurendada tavapärase säilitusannuseni 5-20 mg. Ööpäevane annus ei tohi ületada 20 mg.

Juures Ägeda müokardiinfarkti (kombinatsiooniteraapias) määrake esimesel päeval 5 mg, siis – 5 mg päevas, 10 mg – Kahe päeva pärast, seejärel 10 mg 1 aeg / päev. Ägeda müokardiinfarktiga patsientidel tuleb ravimit kasutada vähemalt 6 nädalat. Ravi alguses või esimese 3 päeva jooksul pärast ägedat müokardiinfarkti madala süstoolse vererõhuga patsientidel (≤120 mmHg) narkootikumide tuleb manustada annuses 2.5 mg. Vererõhu languse korral (süstoolne vererõhk ≤100 mm Hg) Dirotoni võtmise ajal^® päevane annus sisse 5 mg võib ajutiselt vähendada 2.5 mg. Pikaajalise väljendunud vererõhu languse korral (süstoolne vererõhk <90 mmHg. rohkem 1 ei), ravi Dirotoniga^® katkestama.

Juures diabeetiline nefropaatia insuliinsõltuva suhkurtõvega patsientidel Diroton^® rakendatakse annuses 10 mg 1 aeg / päev. Vajadusel võib annust suurendada kuni 20 mg 1 korda päevas, et saavutada allpool diastoolse vererõhu väärtused 75 mmHg. istuvas asendis. Insuliinsõltumatu diabeediga patsientidele määratakse ravim samas annuses, et saavutada allpool diastoolse vererõhu väärtused 90 mmHg. istuvas asendis.

Kõrvalmõju

CNS: sageli – peapööritus, peavalu (5-6%), nõrkus; mõnikord – väsimus, unisus, tõmblev jäsemete ja huuled; harva – asteenilised sündroom, meeleolu labiilsus, segadus, mõjusus vähenes.

Alates seedesüsteemi: kõhulahtisus (3%), iiveldus, oksendamine (1-3%), suukuivus, anorexia, düspepsia, maitsemeele muutused, kõhuvalu, pankreatiit, hepatotsellulaarne või kolestaatiline ikterus, hepatiit.

Südame-veresoonkonna süsteemi: ortostaatiline hüpotensioon, valu rinnus (1-3%); mõnikord – oluliselt vähenenud vererõhk; südamelöök, tahhükardia, müokardiinfarkti, tserebrovaskulaarne insult suurenenud riskiga patsientidel, vererõhu märkimisväärse languse tõttu.

On osa immuunsüsteemi: (0.1%) angioödeem (nägu, huuled, keel, kõri või epiglottis, ülemised ja alumised jäsemed); harva – sündroom, sealhulgas ESR -i kiirendus, artralgia ja tuumavastaste antikehade ilmumine.

Alates vereloomesüsteemi: mõnikord – leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, Pikaajalise ravi – hemoglobiini ja hematokriti kontsentratsiooni kerge langus, erythropenia.

Hingamiselundeid: kuiv köha (3%).

Alates kuseelundkonna: harva (<1%) – neerufunktsiooni häire, oligurija, anurija, äge neerupuudulikkus, ureemia, proteinuuria.

Nahareaktsioonidele: nahalööve (1-3%); harva (<1%) – nõgestõbi, higieritus, sügelus, alopeetsia.

Alates laboratoorseid parameetreid: mõnikord (>1%) – hüperkaleemia, asoteemia, hüperurikeemia, giperʙiliruʙinemija, maksaensüümide aktiivsuse tõus (eriti kui teil on anamneesis neeruhaigus, suhkurtõbi ja renovaskulaarne hüpertensioon).

Muu: harva (<1%) – lihasvalu, palavik, loote arengu halvenemine.

Vastunäidustused

- Anamneesis angioödeem (sh. taotluse AKE inhibiitorite);

- pärilik angioödeem;

- Kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

- ülitundlikkus lisinopriili või teiste AKE inhibiitorite suhtes.

Alates ettevaatust ravimit tuleb välja kirjutada raske neerukahjustuse korral, neeruarterite kahepoolne stenoos või üksiku neeru arteri stenoos koos progresseeruva asoteemiaga, seisund pärast neeru siirdamist, neerupuudulikkus, azotemii, hüperkaleemia, aordi stenoos, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, Esmane hüperaldosteronismi, hüpotoonia, tserebrovaskulaarhaigused (sh. ajuveresoonkonna puudulikkus), CHD, koronaarpuudulikkusega, sidekoe autoimmuunsed süsteemsed haigused (sh. Skleroderma, süsteemne erütematoosluupus), allasurumine luuüdi vereloomet, hüpovoleemilised seisundid (sh. kõhulahtisuse tagajärjel, oksendamine); patsientidel, need, kes järgivad naatriumisisaldusega dieeti, eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Dirotoni kasutamine^® vastunäidustatud raseduse ajal. Lisinopriil läbib platsentaarbarjääri. Raseduse avastamisel tuleb ravim võimalikult kiiresti katkestada.. AKE inhibiitorite võtmine raseduse II ja III trimestril avaldab kahjulikku mõju lootele (võimalik vererõhu märkimisväärne langus, neerupuudulikkus, hüperkaleemia, kolju hüpoplaasia, emakasisene surm). Puuduvad andmed ravimi negatiivse mõju kohta lootele, kui seda kasutatakse esimesel trimestril.. Vastsündinute ja imikute, kes on AKE inhibiitoritega emakas kokku puutunud, vererõhu väljendunud languse õigeaegseks avastamiseks on soovitatav hoolikalt jälgida, oligurii, hüperkaleemia.

Puuduvad andmed lisinopriili tungimise kohta rinnapiima.. Vajadusel ametisse imetamise ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Ettevaatust

Kõige sagedamini ilmneb vererõhu väljendunud langus vedeliku mahu vähenemisel., diureetilise ravi põhjustatud, toidu soolasisalduse vähendamine, dializom, kõhulahtisus või oksendamine. Kroonilise südamepuudulikkuse korral koos või ilma samaaegse neerupuudulikkusega on võimalik vererõhu märkimisväärne langus. Sagedamini tuvastatakse kroonilise südamepuudulikkuse raske staadiumiga patsientidel vererõhu tugev langus., diureetikumide suurte annuste kasutamise tagajärjel, hüponatreemia või neerufunktsiooni kahjustusega. Sellistel patsientidel ravi Dirotoniga^® peab algama arsti range järelevalve all (ettevaatlik annuse valiku ja diureetikumid).

Dirotoni määramisel tuleks järgida sarnaseid reegleid^® koronaararterite haigusega patsiendid, ajuveresoonkonna puudulikkus, kus järsk langus vererõhk võib põhjustada südameinfarkti või insulti.

Mööduv hüpotensioon ei ole vastunäidustuseks saavad järgmise annuse.

Dirotoni kasutamisel^® Mõnedel patsientidel, kellel on krooniline südamepuudulikkus, kuid normaalse või madala vererõhuga, võib esineda vererõhu langus, mis ei ole tavaliselt põhjust ravi lõpetamist.

Enne ravi alustamist Dirotoniga^®, võib-olla, naatriumi kontsentratsioon tuleks normaliseerida ja / või kaotatud vedeliku maht täiendada, jälgige hoolikalt Dirotoni algannuse toimet^® patsiendi AD -st.

Neeruarteri stenoosi korral (eriti kahepoolse stenoosi korral või üksiku neeru arteri stenoosi korral), samuti vereringehäirete korral naatriumi ja / või vedeliku puudumise tõttu, Dirotoni kasutamine^® võib põhjustada neerufunktsiooni häireid, Äge neerupuudulikkus, mis pärast ravimi ärajätmist on tavaliselt pöördumatu.

Ägeda müokardiinfarkti näitab kasutamist standard ravi (trombolüütikume, atsetüülsalitsüülhapet, beeta-blokaatorid). Võib -olla Dirotoni kasutamine^® koos intravenoosse manustamise või nitroglütseriini terapeutiliste transdermaalsete süsteemide kasutamisega.

Suuremate kirurgiliste protseduuride jaoks, samuti teiste ravimite kasutamisel, põhjustades vererõhu langust, Lisinopriil, blokeerib angiotensiin II moodustumist, võib põhjustada väljendunud, ettearvamatut vererõhu langust.

Eakatel patsientidel põhjustab standardannuste kasutamine ravimi kõrgemat kontsentratsiooni veres., seetõttu tuleb annuse määramisel olla eriti ettevaatlik, vaatamata, Millised on Dirotoni antihüpertensiivse toime erinevused?^® eakatel ja noortel patsientidel seda ei avastatud.

Kuna agranulotsütoosi võimalikku riski ei saa välistada, perioodiline vereanalüüsi jälgimine on vajalik.

Kui ravimit kasutatakse dialüüsitingimustes koos polüakrüülnitriilmembraaniga, võib tekkida anafülaktiline šokk, seetõttu on soovitatav kasutada mõnda muud tüüpi dialüüsimembraani, või teiste antihüpertensiivsete ravimite määramine.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Puuduvad andmed lisinopriili toime kohta sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele, Siiski tuleks arvestada, mis võib põhjustada peapööritust, nii et ole ettevaatlik.

Üleannustamine

Sümptomid: oluliselt vähenenud vererõhk.

Ravi: vajadusel sümptomaatilise ravi (in / vedelas, vererõhu kontroll ja normaliseerimine, Vee ja elektrolüütide tasakaalu).

Lisinopriili saab organismist elimineerida dialüüsi teel.

Ravimite koostoimed

Dirotoni tuleb kasutada ettevaatusega.^® samaaegselt kaaliumi säästvate diureetikumidega (spironolaktoon, triamtereen, amilorid), kaaliumi, soolaasendajad, mis sisaldab kaaliumi, tk. suurenenud risk hüperkaleemia, eriti siis, kui häiritud neerufunktsioon. Seetõttu tuleks neid kombinatsioone määrata ainult raviarsti individuaalse otsuse alusel, jälgides regulaarselt seerumi kaaliumisisaldust ja neerufunktsiooni..

Samaaegsel kasutamisel koos diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimitega tekib aditiivne antihüpertensiivne toime (riski vähendamiseks väljendatud põrgu).

Rakenduses mittesteroidsete põletikuvastaste (sh. koos indometatsiiniga), Östrogeen, samuti adrenostimulaatorid, lisinopriili antihüpertensiivne toime väheneb.

Liitiumi samaaegsel kasutamisel võib liitiumi eritumine väheneda, seetõttu tuleb regulaarselt jälgida liitiumi kontsentratsiooni vereseerumis.

Samaaegsel kasutamisel antatsiidide ja kolestüramiiniga väheneb lisinopriili imendumine seedetraktist.

Dirotoni samaaegsel kasutamisel^® võib suurendada etanooli toimet (alkohol).

Samaaegsel kasutamisel koos diureetikumidega vähendab lisinopriil kaaliumi eritumist.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15 ° kuni 30 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.