Dienogestil

Kui ATH:
G03FA15

Farmakokineetika

Pärast suukaudset dienogest imendub kiiresti ja täielikult seedetraktist. C_max saavutada 2.5 ei. Absoluutne biosaadavus dienogest 96% ja säilitati koos etinüülöstradiooli.

Dienogesti farmakokineetika ei sõltu SHBG tasemest. Igapäevase tarbimisega suureneb aine kontsentratsioon seerumis 1,3 korda, ravitsükli esimesel poolel tasakaalu saavutamiseks.

Jaotus

Umbes 10% dienogest on vabas vormis plasmas, umbes 90% – mittespetsiifiliselt seondunud albumiiniga. Dienogestil ei seondu spetsiifilised transportvalgud valgud – globuliini, suguhormoone siduva (SHBG), ja kortikosteroidide svyazыvayushtim globulinom (KSG), – ja, nii, Testosteroon mis ei kõrvalda alates tema seotusest SHBG ja kortisooli seoses DRG. Ebatõenäoline, dienogestiga mis mõjutab füsioloogilisi protsesse transport endogeensete steroidide.
Dienogestil veidi koguneb koos päevadoosi. Keskmine kontsentratsioon plasmas on umbes 30 ng / ml pärast kolme ravitsüklit.

Ainevahetus

Mõju “Esimene pass” alaealine. Dienogestil peamiselt metaboliseeritakse hüdroksüülumise, gidrogenizacii, konjugatsiooni ja maitseaineid arvesse inaktiivsed metaboliidid.

Mahaarvamine

T_1/2 umbes 9 h ühekordse annuse ja ligikaudu 10 h mitmekordse annuse.
Pärast ühekordse annuse 1 Janine Bean totaalne kliirens dienogestiga 3.6 l / h ja marginaalselt vähendatakse 2.8 l / h pärast kolme ravitsüklit.
Väärtus eritumist dienogestiga uriini ja väljaheidete 3.2 pärast ravimi manustamist 0.1 dienogestiga mg / kg kehakaalu.
Pärast suukaudset manustamist umbes 86% annusest eritub 6 päeva. Enamik sellest summast (umbes 42%) kuvatakse esmalt 24 ei, peamiselt, uriin.