Dapsone

Kui ATH:
J04BA02

Iseloomulik.

Valge või kreemikasvalge kristalne pulber, ilma lõhna. Vees praktiliselt ei lahustu, raskesti lahustuv etanoolis. Molekulmass 248,3.

Farmakoloogiline tegevus.
Bakterivastane, protivoleproznoe.

Taotlus.

Pidalitõbi (Hansen tõbi), herpetiformne dermatiit Dühring, Tuberkuloosi.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus, sh. to sulfamilamidam, maksafunktsiooni häired, raske aneemia, puudus glükoos-6-fosfatdegidrogenazы või metgemoglobinreduktazы (võib tekkida hemolüütiline aneemia).

Rasedus ja imetamine.

Ilmselt ainult hoolduse patsientidel, pidalitõbi ja dermatiit Herpetiformne rasedatele (adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringud inimestel ja loomadel ei ole läbi viidud).

Kategooria tegevuse tulemusena FDA - C. (Uuring loomade paljunemisvõimele on näidanud kahjulikku toimet lootele, ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole toimunud, Kuid võimalikku kasu, seotud narkootikumide rase, võib põhjendada selle kasutamine, Hoolimata võimalikust ohust.)

Ajal ravi rinnaga toitmine lõpetada (kontsentratsioon seerumis jõuab imiku 27% et ema, Peale, dapsooniga võib põhjustada hemolüütiline aneemia vastsündinutel defitsiit glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi).

Kõrvalmõjud.

Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): annusest sõltuv hemolüüs vähenemisel hemoglobiinitaseme ja suurenenud arv retiikulotsüütide (kõik patsiendid), gemoliticheskaya aneemia (seljavalu, jalad, kõht, isutus, kahvatu nahk, ebaharilik väsimus või nõrkus, palavik), metgemoglobinemiâ (tsüanoos küüned, huulte või naha, õhupuudus, ja teised.), veredüskraasia (palavik, käre kurk, ebatavalistest ja hemorraagia ja teised.), sh. agranulotsütoos ja aplastiline aneemia surmaga, südamelöök, kardialgija.

Sest nahk: eksfoliatiivne dermatiit (sügelema, kuivus, punetus või ketendus nahale, juuste väljalangemine), Mürgine punetus, multiformne erüteem, toksiline epidermise nekrolüüs, sõlmeline erüteem, koorik- ja sarlakilööve reaktsioon.

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: psüühikahäired, sh. meeleolu muutused, perifeerne neuriit (tuimestatud tunne, surin, põletamine, valu või nõrkus kätes ja jalgades), neurotoksilisuse (peavalu, unetus, närvilisus).

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, "Sulfoonrühm sündroom" (palavik, vaevus, eksfoliatiivne dermatiit, kollatõbi, lümfadenopaatia, metgemoglobinemiâ, aneemia), tavaliselt pärast 6-8 ravinädala.

Seedetrakti: maks (kollane nahk või skleera), anorexia, iiveldus, oksendamine.

Koostöö.

Kokkusobimatu barbituraadid ja aminofenasooniga. Rifampitsiin vähendab dapsoonist 7-10 korda, stimuleerides aktiivsus maksa mikrosomaalsete ensüümide (samas taotluses raviks pidalitõbi dapsoonist annust ei ole vaja, t. kuni. selle kontsentratsioon jääb ülespoole MIC). Vähendab imendumist didanosiini, tk. määratud puhvris, neutraliseerivad maohappesuse. Ettevalmistused, põhjustab hemolüüsi (foolhappe antagonistide, t. ei. pirimetamin), suurendavad riski toksilisi kõrvaltoimeid. Trimetoprim parandab keskendumisvõimet (vastastikku). Ettevalmistused, põhjustades patoloogilised muutused verepildis, suurendada müelotoksiliste mõju. Aminoʙenzoatы (PABA) vähendada bakteriostaatiline toime Mycobacterium leprae.

Üleannustamine.

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, hypererethism, depressioon, krambid, metgemoglobinemiâ, tugev tsüanoos.

Ravi: maoloputus, ametisse aktiivsütt (30 g) samaaegselt lahtistava iga 6 tundi vähemalt 48-72 tundi (Carbon korrata annuseid vähendada T_1/2 dapsoonist ja monoatsetildapsona kohta 50% kuni 12,7 ei). Hädaolukorras - aeglane / a metüleensinise (0,05% lahendus 0,9% naatriumkloriidi lahusega algkiirusega 0,1 mg / kg / h) annuses 1-2 mg / kg (ei tohi manustada patsientidele, kellel on raske puudust glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi); uuesti kasutusele metüleensinise on võimalik reakkumulyatsii methemoglobiini; mitte-hädaolukordades, kui vaja, metüleensinine ametisse interjööri, annuses 3-5 mg / kg iga 4-6 tunni järel.

Annustamine ja manustamine.

Sees. Kui pidalitõbi (kombinatsioonis ühe või mitme teise protivoleproznymi tähendab vähendada sekundaarse resistentsuse dapsooniga) manustada tsüklit 4-5 nädalat ühepäevast pausi iga 6 päeva. Esimese tsükli käigus 2 Sun - rohkem 50 mg 2 kord päevas, alljärgnevas 3 Sun - rohkem 100 mg 2 kord päevas. Sellele järgneb break 2 Päike, siis kulutada teise tsükli samamoodi. Ravikuur - 4 tsükkel. Pärast neljandat tsüklit - murda 1-1,5 kuud. Ravi pikka aega, jooksul 6 kuud-3 aastat või kauem, kui diferentseerumata ja tuberkuloidsete pidalitõbi, 2-10 Aastat piirivalve (dimorfsetesse) pidalitõbi, pärit 2 aastat enne tema elu puhul lepromatoosse pidalitõbi.

Lapsed - 1,4 mg / kg 1 kord päevas.

Kui herpetiformne Dühring - 50-100 mg 2 korda päevas tsükli 5-6 päeva pausi 1 päev, Course - 3-5 tsüklit ja rohkem. Maksimaalne ööpäevane annus - kuni 300 mg. Pärast kadumist kliinilisi ilminguid haiguse - säilitusannus - 50 mg päevas või 1-2 korda nädalas. Lapsed - esialgne annus 2 mg / kg / päevas, vajadusel suurendada annust, Seejärel võimalikult kiiresti vähendada madalaimat efektiivset säilitusannus.

Ettevaatusabinõud.

Ravi teostatakse pidevat järelevalvet patsientide, mis sisaldab: määratlus ALT ja AST veres (Enne ja perioodiliselt ravi käigus, Kui märgid progresseeruva maksahaigusega tuleb ravi lõpetada), taseme määramiseks uurea lämmastiku ja kreatiniini sisaldust veres (perioodiliselt ravi ajal patsientidel neerufunktsiooni häirega, võib annust vähendada või tühistada ravimite väljatöötamisel anurii); käitumine kliiniline vereanalüüs, sealhulgas määramiseks vereliistakute arvu ja retikulotsüütide (Enne ravi, igakuiselt 1-3 kuud ja seejärel iga kuue kuu; märkimisväärse arvu vähenemine valgete vereliblede, Trombotsüütide, hematokriti või arvu suurendamine retikulotsüüdid vaja eemaldamine ravimi ja patsientide hoolikas jälgimine); määratlus tegevuse glükoos-6-fosfatdegidrogenazы (patsientide raviks kõrge riskiga) ja methemoglobiini (patsientide puhul vajalik tsüanoos, peapööritus, väsimus, peavalu või hingeldus).

In HIV-nakkusega patsientidel esimese 2-3 nädalat ravi kliinilise vereanalüüsi tuleks teha iga 2-3 päeva.

Patsientidel defitsiit glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi nõuab erilist hoolt, seoses võimalus suurendada hemolüütiline mõju (annuse korrigeerimine võib osutuda vajalikuks). Mis taseme tõusu methemoglobiini 20% narkootikumide kukuks, edasi 30% (kombinatsioonis esineb kliinilisi sümptomeid) - Mõtle kasulikkust metüleensinise.

Leepra patsiendid peavad järgima režiimil ning kasutamist kogu ravikuuri (võtta ravimeid samal ajal). Jättes saavad uue annuse võimalikult kiiresti võtma ravimit, kuid ei võta, Kui peaaegu aeg võtta järgmist annust või kahe annuse.

Dieediga, ei sisalda gluteeni, jooksul 6 kuud ravil herpetiformne dermatiit lubada doosi vähendamist ligikaudu 50% või tühistada toote.

Taotluses raviks pidalitõbi dapsoonist monoteraapia võib tekkida bakteriresistentsuse, mistõttu soovitame samal ajal alustatakse rifampitsiini ja etioonamiid. Kui raske "tagasi" reaktsioonid (tüüp 1) neuriit või ravi ajal leepra ette kortikosteroide (suurtes annustes). Mis on uute või mürgised nahareaktsioonid ravimit kukuks. Reaktiivne riik, seostatud pidalitõbi, ei nõua ravi katkestamist. Kui 2-3 kuud (pidalitõbi) või rohkem päeva (herpetiformne dermatiit) ravi ei paranda, Rääkige oma arstiga. Ravis herpetiformne dermatiit aminobenzoates ei mõjuta toime dapsooniga.