Brinzolamid

Kui ATH:
S01EC04

Iseloomulik.

Karboanhüdraas inhibiitorid. Valge pulber, ei lahustu vees, lahustub metanoolis, lahustuvad etanoolis. Molekulmass 383,5.

Farmakoloogilise toime.
Protivoglaukomnoe.

Taotlus.

Kasvanud silmasisese rõhu patsientidel silma hüpertensiooni või avatud nurga glaukoom.

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus.

Piirangud kehtivad.

Lapsepõlv (ohutust ja efektiivsust lastel ei ole kindlaks tehtud).

Rasedus ja imetamine.

Kui rasedus on võimalik, kui ravi efektiivsust kaalub üles võimaliku riski lootele (adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid ning ohutuse kasutamise kohta rasedatel naistel ei ole tehtud).

Kategooria tegevuse tulemusena FDA - C. (Uuring loomade paljunemisvõimele on näidanud kahjulikku toimet lootele, ja adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole toimunud, Kuid võimalikku kasu, seotud narkootikumide rase, võib põhjendada selle kasutamine, Hoolimata võimalikust ohust.)

Teratogeenset toimet. Uuringutes brinsolamiidi toksilisi toimeid raseduse ajal küülikutele suukaudselt annustes 1, 3 ja 6 mg / kg / päevas (sisse 20, 62 ja 125 korda inimesele soovitatavat oftalmilist kasutamiseks) näitab, doosis 6 mg / kg / päevas emastel täheldati toksilisust ja suuremas koguses loote muutusi. Rottidel, kehakaal vähenes naissoost loodete, tiinuse ajal ravitud brinsolamiid sisimas annuseid 18 mg / kg / päevas (sisse 375 korda inimesele soovitatavat annust manustamiseks silma). Kaalukadu embrüote oli proportsionaalne kehakaalu vähendamiseks emastel, seega ei seganud arengut organite või kudede. Tooted, et suukaudset manustamist märgistatud süsiniku brinsolamiidi tiinetel rottidel, ¹⁴C-brinsolamiid läbib platsenta ja loote kudedes ja vererõhu.

Suukaudsel manustamisel doosis desetüülbrinsolamiid 15 mg / kg / päevas (sisse 312 korda inimesele soovitatavat annust manustamiseks silma) imetavate rottidega ei täheldatud mingit toimet, Lisaks kehakaalu vähendamiseks järglastel. Kuid kontsentratsioon ¹⁴C-desetüülbrinsolamiid piima- olid alla, kui kontsentratsioon veres ja plasma.

Tundmatu, kas brinsolamiid eritub rinnapiima imetava naise. Arvestades, et paljud ravimid rinnapiima ja, brinsolamiidi, mis võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid lastel, rinnaga toidetud, imetavatel emadel peaks lõpetama rinnaga toitmise või, või brinsolamiidi kasutamise.

Kõrvalmõjud.

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: 5-10% - nägemise hägustumine; 1-5% - lauääerpõletik, dermatiit, silmade kuivus, võõrkeha tunne silmas, peavalu, hüpereemia, eritis silmade, ebamugavustunne silmades, keratit, valu ja sügelus silmade; vähem 1% - Konjunktiviit, diploopia, peapööritus, Astenoopia, keratokonъyunktyvyt, keratopaatia, Esimesed märgid blefariidi (tunne silmalaud või kinni kooriku servades silmalaud), pisaravool.

Alates hingamiselundeid: 1-5% - nohu, hingeldus, neelupõletik.

Seedetrakti: 5-10% - mõru, hapu või ebatavaline maitse suus; vähem 1% - Kõhulahtisus, suukuivus, düspepsia, iiveldus.

Muu: vähem 1% - Allergilised reaktsioonid, nõgestõbi, alopeetsia, valu rinnus, hüpertensioon, neeru valu.

Koostöö.

On võimalus suurendada tuntud süsteemset toimet, pärssimisega seotud karboanhüdraasi, patsientidel, saavad karboanhüdraasi inhibiitorite interjööri ja kohalike (see ei ole soovitatav kasutada nii brinsolamiid kui instillyatsionnoy vormid ja suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitorid).

Üleannustamine.

Andmed üleannustamise kohta inimestel kui pindmiselt brinsolamiidiga puudu. Kui ravimi manustamisest võib tekkida sümptomid: elektrolüütide tasakaalu, Atsidootiline, häired närvisüsteemi. Ravi: sümptomaatiline, nõuab jälgida elektrolüütide (eriti kaaliumi) taset ja kontrollida pH väärtus vere.

Annustamine ja manustamine.

Instillyatsionno. Maetud 1 tilk sidekestakotti silma (või silmade) 2 kord päevas. Kui kasutatakse teiste kohalike oftalmiline tähendab intervall tilgutamist peaks olema vähemalt 10-15 minutit.

Ettevaatusabinõud.

Brinsolamiidiga on sulfanilamide ja kuigi pindmiselt, suhtes süsteemse imendumise. Seoses sellega, kui kasutatakse brinsolamiidi silmatilgad võivad esineda kõrvalreaktsioone, iseloomulik sulfoonamiidid. Harva, kuid võib olla tingitud surmajuhtumeid põhjustanud raskeid reaktsioone sulfoonamiidid, sh Stevens - Johnson, toksiline epidermise nekrolüüs, fulminantseks gepatonekroz, agranulotsütoos, aplastiline aneemia jne. rikkumise vereloomet. Tundlikkuse et sulfoonamiidid võib tekkida korduvalt kasutada, olenemata sellest, -tee. Kui tõsiseid kõrvaltoimeid või ülitundlikkus ilming kasutamine tuleb lõpetada.

Harvadel juhtudel suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitorid suurtes annustes salitsülaadid esinenud muutusi happe-leelis- ja elektrolüütide tasakaalu. Seetõttu ravis brinsolamiidi kaaluda võimalust selliste koostoimeteta patsientidel.

Mõju vastu pikaajalisele kokkupuutele brinsolamiidi sarvkesta epiteeli ei ole täielikult hinnatud. Ägeda nurga glaukoom lisaks vahenditest, kehtib, kui silma, vaja täiendavaid ravivõtetega. Taotlus 1% brinsolamiid silmasuspensiooni ägeda rünnaku nurga glaukoom ei ole uuritud.

Tunnused kasutada patsientidel, kellel on raske neerukahjustus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) ei ole määratud. Kuna brinsolamiid (ja selle metaboliitide) eritub põhiliselt neerude, see ei ole soovitatav seda patoloogia.

Patsientidel maksakahjustusega brinsolamiid ettevaatusega (piisavad kliinilised uuringud ei ole teostatud).

Ettevaatlik peab olema autojuhtimisel ja masinate käsitsemisel (tõttu võimalik ajutist nägemise ähmastumist pärast tilgutamist).

Enne toote kasutamist tuleb eemaldada kontaktläätsed ja kannavad neid varem 15 minutit pärast tilgutamist.