BARAKLYUD

Aktiivne materjal: энтекавир
Kui ATH: J05AE
CCF: Viritsiid
ICD-10 koodid (tunnistus): B18.1
Kui CSF: 09.01.01
Tootja: Bristol-MYERS SQUIBB ettevõtte (Ühendriigid)

ANNUSTAMISVORM, Koostis, pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega Valge või peaaegu valge, kolmnurkne, märgistatud “BMS” ühel poolel ja “1611” teisel pool.

Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, krospovydon, povidoon, magneesiumstearaat, краситель опадри белый.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega Pink värv, kolmnurkne, märgistatud “BMS” ühel poolel ja “1612” teisel pool.

Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, krospovydon, povidoon, magneesiumstearaat, краситель опадри розовый.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Viritsiid, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ei. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, b и δ с Ki 18-40 M. Peale, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Farmakokineetika

Neeldumine

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, C_max в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ei. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 kuni 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_max ja AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 aeg / päev, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 korda. C_max ja C_min в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 ja 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 g, 8.2 ja 0.5 ng / ml, vastavalt, pärast annuse saamist 1 mg. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), väheneb C_max edasi 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Jaotus

V_d энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Ainevahetus

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Mahaarvamine

C jõudes_max концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, Kuigi T_1/2 составлял 128-149 ei. Vastuvõtul 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 korda, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 ei.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% annus. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 kuni 471 ml / min, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Tunnistus

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Annustamine

Препарат следует принимать внутрь натощак (st, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, kui 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 g 1 aeg / päev. При наличии резистентности к ламивудину (st. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 mg 1 aeg / päev.

Sisse neerupuudulikkusega patsientidel клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. Juures CC <50 ml / min, sh. patsientidel, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у neerupuudulikkusega patsientidel

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

Sisse Patsiendid, kellel on maksapuudulikkus коррекция дозы энтекавира не требуется.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: harva (≥ 1/1000, < 1/100) – kõhulahtisus, düspepsia, iiveldus, oksendamine.

CNS: sageli (≥ 1/100, < 1/10) – peavalu, fatiguability; harva (≥1 / 1000, < 1/100) – unetus, peapööritus, unisus.

Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена)

Allergilised reaktsioonid: anafülaktiline reaktsioon.

Nahareaktsioonidele: alopeetsia, lööve.

Vastunäidustused

- Kuni 18 aastat;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

Rasedus ja imetamine

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, kui oodatav kasu ravist emale ületab võimaliku ohu lootele.

Tundmatu, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Ettevaatust

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, sh. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, sh. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Tuleb arvestada, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, tundmatu. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

Üleannustamine

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. Tervetel vabatahtlikel, получавших препарат в дозах до 20 mg / päevas kuni 14 дней или в однократных дозах до 40 mg, не было никаких неожиданных побочных реакций.

Ravi: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

Ravimite koostoimed

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, teadmata. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.