Aktiivne materjal: энтекавир
Kui ATH: J05AE
CCF: Viritsiid
ICD-10 koodid (tunnistus): B18.1
Kui CSF: 09.01.01
Tootja: Bristol-MYERS SQUIBB ettevõtte (Ühendriigid)
Pills, Õhukese polümeerikattega Valge või peaaegu valge, kolmnurkne, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1611” на другой стороне.
| 1 tab. | |
| энтекавир | 500 g |
Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, krospovydon, povidoon, magneesiumstearaat, краситель опадри белый.
10 Arvuti. – блистеры (3) – пачки картонные.
Pills, Õhukese polümeerikattega Pink värv, kolmnurkne, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1612” на другой стороне.
| 1 tab. | |
| энтекавир | 1 mg |
Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, krospovydon, povidoon, magneesiumstearaat, краситель опадри розовый.
10 Arvuti. – блистеры (3) – пачки картонные.
Viritsiid, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ei. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, b и δ с Ki 18-40 M. Peale, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.
Neeldumine
У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, Cmax в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ei. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 kuni 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Cmax ja AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 aeg / päev, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 korda. Cmax ja Cmin в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 ja 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 g, 8.2 ja 0.5 ng / ml, vastavalt, pärast annuse saamist 1 mg. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), väheneb Cmax edasi 44-46% и снижение AUC на 18-20%.
Jaotus
Vd энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.
Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.
Ainevahetus
Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного 14С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.
Mahaarvamine
C jõudesmax концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, Kuigi T1/2 составлял 128-149 ei. Vastuvõtul 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 korda, то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ei.
Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% annus. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 kuni 471 ml / min, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.
— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.
Препарат следует принимать внутрь натощак (st, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, kui 2 ч до следующего приема пищи).
Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 g 1 aeg / päev. При наличии резистентности к ламивудину (st. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 mg 1 aeg / päev.
Sisse neerupuudulikkusega patsientidel клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. Juures CC <50 ml / min, sh. patsientidel, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.
Рекомендуемые дозы энтекавира у neerupuudulikkusega patsientidel
| Kreatiniini kliirens (ml / min) | Patsiendid, ранее не получавшие нуклеозидные препараты | Patsiendid, резистентные к ламивудину |
| >50 | 0.5 mg 1 aeg / päev | 1.0 mg 1 aeg / päev |
| 30-<50 | 0.5 mg iga 48 ei | 1.0 mg iga 48 ei |
| 10-<30 | 0.5 mg iga 72 ei | 1.0 mg iga 72 ei |
| <10 гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ |
0.5 mg iga 5-7 päeva | 1.0 mg iga 5-7 päeva |
*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.
Sisse Patsiendid, kellel on maksapuudulikkus коррекция дозы энтекавира не требуется.
Alates seedesüsteemi: harva (≥ 1/1000, < 1/100) – диарея, düspepsia, iiveldus, oksendamine.
CNS: sageli (≥ 1/100, < 1/10) – головная боль, fatiguability; harva (≥1 / 1000, < 1/100) – бессонница, peapööritus, unisus.
Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена)
Allergilised reaktsioonid: anafülaktiline reaktsioon.
Nahareaktsioonidele: alopeetsia, lööve.
- Kuni 18 aastat;
— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, kui oodatav kasu ravist emale ületab võimaliku ohu lootele.
Tundmatu, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.
При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.
Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, sh. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, sh. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.
Tuleb arvestada, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.
Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, tundmatu. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.
Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.
Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. Tervetel vabatahtlikel, получавших препарат в дозах до 20 mg / päevas kuni 14 дней или в однократных дозах до 40 mg, не было никаких неожиданных побочных реакций.
Ravi: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.
Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.
При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, teadmata. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.
Ravim on välja antud retsepti.
Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg - 2 aasta.
See sait kasutab küpsiseid ja teenuseid, et koguda külastajatelt tehnilisi andmeid, et tagada toimivus ja parandada teenuse kvaliteeti.. Jätkates meie saidi kasutamist, nõustute automaatselt nende tehnoloogiate kasutamisega.
Read More