Avodart: juhised ravimi kasutamiseks, struktuur, Vastunäidustused

Aktiivne materjal: dutasterid
Kui ATH: G04CB02
CCF: Drug raviks eesnäärme healoomulise. Ингибитор 5a-редуктазы
ICD-10 koodid (tunnistus): N40
Tootja: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Suurbritannia)

Avodart: annustamisvorm, koostis ja pakend

Kapslid želatiin, kollast värvi, piklik, läbipaistmatu, tähistatud punase värviga “GX CE2” ühel küljel.

Abiained: mono- ja diglütseriidide sisaldus kaprüül/kaprinovoj happe, butylhydroksytoluol.

Kapsli kest: želatiin, glütserool (glütserool), titaandioksiid E171 (Cl77891), kollane Е172 (Cl77492).

10 Arvuti. – villid (3) – pappkarpidesse.
10 Arvuti. – villid (9) – pappkarpidesse.

Avodart: farmakoloogiline toime

Drug raviks eesnäärme healoomulise. Inhibeerib isoensüümide 5α-reduktaasi 1 ja 2 tüüp, kes vastutavad ümberkorraldamise testosterooni 5α-dihüdrotestosteroon (DGT). DHT on androgeense esmatasandi, vastutav näärmevorm kudede eesnäärme hüperplaasia.

Dutasterida maksimaalne mõju vähendamise dihüdrotestosteroon on pöörduv ja kaudu 1-2 Päike. pärast ravi. Läbi 1 ja 2 Päike. sissepääs dutasterida annuse 0.5 annuses keskmised kontsentratsioonid seerumis dihüdrotestosteroon on vähenenud 85% ja 90%.

Ravim vähendab eesnäärme suurus, parandab urineerimine ja vähendab äge uriinipeetus ja kirurgilise ravi vajadust.

Avodart: farmakokineetika

Neeldumine

Pärast ühekordse annuse 500 мкг C_max ajal seerumi dutasterida 1-3 ei. Kui 2-tund / infusioonina absoluutne biosaadavus on umbes 60%. Dutasterida biosaadavus ei olene jahu.

Jaotus

Seondub plasmavalkudega on suur – rohkem 99.5 %. V_d – 300-500 l.

Päevase vastuvõtu dutasterida kontsentratsiooni seerumis jõuab 65% (c)_ss läbi 1 kuud ja ligikaudu 90% Sellel tasemel läbi 3 Kuud.

C_ss dutasterida, seerumi, komponendi ning ligikaudu 40 ng / ml, saavutada 6 kuu ööpäevane annus 500 g. Spermatosoidide, Kui seerumi, C_ss dutasterida ka saavutada 6 Kuud. Läbi 52 Päike. dutasterida, mis on meestel käsitlemine 3.4 ng / ml (0.4-14 ng / ml). Sperma vadakust on umbes 11.5% dutasterida.

Ainevahetus

In vitro Dutasteriidil izofermentom sisse kaks väikest monogidroksilirovannyh metaboliitide metaboliseerub CYP3A4; Aga see ei saa toimida isoensüümide CYP2C9, CYP2C19 ja CYP2D6. C jõudes_ss dutasterida, mass-spektromeetrilise meetodiga avastada muutmata Dutasteriidil seerumis, 3 põhiline metaboliit (4′ gidroksidutasterid, 1,2 – digidrodutasterid ja 6 – gidroksidutasterid) ja 2 väike metaboliit.

Mahaarvamine

Dutasteriidil, tehakse intensiivne ainevahetus. Pärast ravimi võtmise suukaudselt annusena 500 tasakaalu saavutamiseks µg/päevas 1-15.4% (keskmine 5.4%) manustatud annusest eritub roojaga, toimetamata. Ülejäänud annus eritub näol 4 peamiste metaboliitide, komponendid 39%, 21%, 7% ja 7% vastavalt, ja 6 väike metaboliitide (kõik mis moodustavad vähem kui 5%).

Uriiniga eritub väikeses koguses muutumatul kujul dutasterida (vähem 0.1% annus).

Kui terapeutiliste annuste dutasterida end T_1/2 on 3-5 Päike.

Dutasteriidil on tuvastatud seerumi (kontsentratsiooniga üle 0.1 ng / ml) kuni 4-6 kuud pärast tema vastuvõtmist.

Farmakokineetikat dutasterida võib kirjeldada kui esimest järku imendumise ja eritumise kaks paralleelset protsessi, üks küllastunud (st. kontsentratsioonist) ja üks nenasyshhaemyj (t. see on. kontsentratsioon ei sõltu).

Madala kontsentratsiooni seerumis (vähem 3 ng / ml) Dutasteriidil kiiresti läbi mõlemad protsessid kõrvaldamise. Pärast ühekordse annuse 5 mg ja vähem Dutasteriidil organismist kiiresti kõrvaldatud ja on lühike T_1/2, osa 3-5 d.

Kui kontsentratsioonid vereseerumis rohkem kui 3 ng/ml klirens dutasterida vähem 0.35-0.58 l /, Kuna eritumine toimub peamiselt lineaarse nenasyshhaemogo protsessi otsaga T_1/2 3-5 Päike. Terapeutiliste kontsentratsioonide selles kontekstis ööpäevane annus 500 mcg domineerivad aeglasem kliirens dutasterida; kogukliirens on lineaarne ning ei sõltu koondumise laadi.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Õppis Farmakokinetiku ja farmakodünaamilised dutasterida ning 36 terved mehed vanuses 24 kuni 87 aasta jooksul pärast ravimi võtmist ühe annusena 5 mg. Erinevate vanuserühmade vahel oli statistiliselt olulised erinevused selliste farmakokineticski dutasterida sätted, AUC ja C_max. Ka ei erine statistiliselt oluline T_1/2 dutasterida vanuste vahel 50-69 aastaste ja vanemate vanuserühmas 70 aastat, See hõlmab enamiku meeste eesnäärme healoomuline suurenemine.

Vanuserühmade vahel oli erinevusi vähendada tase DHT oma. Need tulemused näitavad, et ei ole vaja enne dutasterida eakatel patsientidel ravi

Avodart: tunnistus

-ravi ja progressiooni healoomulise (eesnäärme suuruse vähendamiseks, sümptomite leevendamiseks, parandada urineerimine ja vähendada äge uriinipeetus ja kirurgilise ravi vajadust);

alfa kombinatsioonravi on₁-adrenoblokatorami ja progressiooni healoomulise (eesnäärme suuruse vähendamiseks, sümptomite leevendamiseks, parandada urineerimine). Dutasterida ja tamsulosiini (Alpha₁-adrenoblocker) on uuritud.

Avodart: annustamisreżiim

Dutasteriidil võib kasutada monoteraapiana, samuti ka koos alfa₁-adrenoblokatorami.

Ravimit võib võtta sõltumata söögiajad.

Mõju on päris kiire, kuid ravi peab kestma vähemalt 6 et kuu, hinnata ravimi toimet.

Kuni meessoost täiskasvanud, sh eakad patsiendid, Allaneelamine soovitatav annus 500 g (1 mütsid.) 1 aeg / päev. Kapslid tuleb tervelt alla neelata, Ärge närige ega avada, Kuna kapslite sisu võib põhjustada ladestumisest limaskesta ärritus.

Juures neerukahjustus korrektsioon annus ei nõuta (tk. samas ravimi võtmise doosis 500 g päevas uriini eritub vähem 0.1% annus).

Sa pead olema ettevaatlik ettevalmistamine patsientidel rikkumise eest maksa, tk. Dutasteriidil on läbinud intensiivse metabolismi maksas, kuid tema T_1/2 on 3-5 nädalat.

Avodart: kõrvalmõju

Kliiniliste uuringute andmed

Monoteraapia dutasteridom: võimetus, muutus (vähendamine) libiidot, ejakulatsiooni, günekomastia (valu ja muutusi).

Kombinatsioonravi dutasteridom ja tamsulozinom: võimetus, muutus (vähendamine) libiidot, ejakulatsiooni, günekomastia (valu ja muutusi), peapööritus.

Deksametasoonravi kliinilises praktikas: harva – allergilised reaktsioonid (lööve, sügelema, nõgestõbi, piiratud paistetust, angioödeem.

Avodart: Vastunäidustused

-Ülitundlikkus dutasteridu ja muud osad ravimi;

-Ülitundlikkus teiste 5α-reduktaasi inhibiitorid.

See on vastunäidustatud naistele ja lastele.

Avodart: Rasedus ja imetamine

Mõju fertiilsusele

Kohaldamise dutasterida ööpäevast annust 500 mcg sperma omadusi-aastaste püsiseisundi farmakokineetikale 18-52 aastat. 52-nädalast ravi keskmiselt % langust spermatosoidide koguarv, sperma maht ja lokomotoorne aktiivsus kahjustust 23%, 26% ja 18% võrreldes lähtejoonest. Sperma-ja morfoloogilised omadused ei ole muutunud. 30% peetakse kliiniliselt märkimisväärne vähendamine, seega, dutasterida toime viljakusele hotellile kliiniline tähendus ei ole teada.

Avodart: Special juhiseid

Dutasteriidil imendub läbi naha, nii, et naised ja lapsed peaksid kokkupuudet kahjustatud kapslid. Kontakt kahjustatud kapslit tuleks kohe pesta nahka seebi ja veega piirkonda.

Mõju prostata-spetsiifiline antigeen ja eesnäärmevähi avastamiseks

Healoomuline eesnäärme digitaalne rektaalne uuring patsientidel tuleks eesnäärme ravi Avodartom enne läbi ja uurimismeetodite ja korrata perioodiliselt ravi käigus eesnäärmevähi jätta need uuringud.

Prostata-spetsiifiline antigeen seerumis kontsentratsiooni määramine on oluline osa kompleksne uurimistöö, eesnäärmevähi tuvastamiseks. Tavaliselt läbi Lisaeksam prostata-spetsiifiline antigeen kontsentratsioon, rohkem patsientidel 4 ng / ml; Sellisel juhul on võib näidata eesnäärme biopsia. Algtaseme prostata-spetsiifiline antigeen vähem 4 ng/ml patsientidel, kes saavad Dutasteriidil, ei välista eesnäärme kasvajad.

Pärast Avodartom ravi 6 kuud, prostata-spetsiifiline antigeen seerumis vähenes patsientidel koos healoomuline eesnäärme vähi poolt kohta 50%, isegi kui teil on eesnäärmevähi. Vaatamata individuaalsed erinevused, prostata-spetsiifiline antigeen taseme vähenemine ligikaudu 50% järgida algsed väärtused prostata-spetsiifiline antigeen kontsentratsioonide vahemikus (pärit 1.5 kuni 10 ng / ml). Seega, Prostata-spetsiifiline antigeen taset meestel tõlgendamisel, kes saab seda 6 kuud või kauem, mõõdetud tase, pead korrutada 2, ja seejärel võrrelda seda normaalne tase ilma ravi dutasteridom. Prostata-spetsiifiline antigeen arvestus võimaldab salvestada spetsiifilisuse ja töökindluse analüüs, Samuti võime avastada eesnäärmevähi.

Prostata-spetsiifiline antigeen dutasteridom ravi tase stabiilne kasv tuleb hoolikalt hinnata, sealhulgas rikkumise korra ravi dutasteridom.

Prostata-spetsiifiline antigeen tase naaseb oma algse jaoks 6 kuu möödumisel tühistamise dutasterida.

Tasuta prostata-spetsiifiline antigeen kokku suhe püsib konstantsena, isegi nägu ravi dutasteridom. Aktsiate avastada eesnäärmevähk meestel suhte, kes saavad Dutasteriidil, suurusega korrigeerimine ei ole vajalik.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Vastuvõttu ei ole kaubamärgiga mõjutab võimet juhtida autot ja töö masinaid.

Avodart: üleannustamine

Üleannustamise korral (annus 80 korda suurem inimesel) Teatatud kõrvaltoimed on olnud.

Spetsiifilist antidooti ei ole dutasterida, ja nii kahtluse korral hoidke piisavalt sümptomaatilist ja toetavat ravi.

Avodart: ravimite koostoime

Nagu Dutasteriidil metaboliseeritakse CYP3A4 izofermentom, juuresolekul CYP3A4 inhibiitorid dutasterida kontsentratsioon veres võib suurendada.

Kui toetust taotletakse dutasterida koos CYP3A4 inhibiitorid, verapamiil ja diltiaseem, oli kliirens dutasterida vähendamine. Samal ajal, amlodipiin, Teise kaltsiumikanali blokaatori, vähendada kliirensit dutasterida.

Kuigi Branded ja CYP3A4 inhibiitorid dutasterida kliirens vähendamine ja selle kontsentratsioon veres suurenemist ei ole kliiniliselt oluline, tänu lai terapeutiline indeks seda ravimit, nii parandus ei dooside.

CYP1A2 kehavälise, CYP2C9, CYP2D6 ja CYP2C19 isoensüümid ei osale dutasterida inimese metabolismis; Dutasteriidil inhibeerib ei izofermenta süsteemi zitohroma r450, seotud ravimite metabolismi.

Dutasteriidil seostuvaid varfariini, diasepaam ja fenütoiin nende seotus plasma valgu, ja nende ravimite, vastutasuks, seostuvaid Dutasteriidil.

Kui kohaldada samaaegselt dutasterida lipiidide narkootikumide, AKE inhibiitorite, beeta-blokaatorid, kaltsiumikanali blokaatorid, kortikosteroidami, Diureetikumid, MSPVA, PDE5 inhibiitorid 5 ning kinoloon antibiootikume, mingeid olulisi koostoimeid pole ära.

Ei leitud kliiniliselt olulisi koostoimeid dutasterida koos tamsulozinom, terazozinom, varfarinom, Digoksiini ja kolestiraminom.

Avodart: apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on välja antud retsepti.

Avodart: ladustamistingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 30 ° C. Säilitusaeg – 4 aasta.