AROMAZIN

Aktiivne materjal: eksemestan
Kui ATH: L02BG06
CCF: Vähivastase ravimi. aromataasi inhibiitor
ICD-10 koodid (tunnistus): C50
Kui CSF: 15.13.04.01
Tootja: PHARMACIA ITALIA s. lk on.. (Itaalia)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills, glasuuriga kaetud valge või valge hallikas varjund, ümber, Lenticular; märgistatud “7663” ühel küljel, täidetakse musta värvi.

Abiained: mannyt, gipromelloza, polüsorbaat 80, krospovydon, hüdraatunud kolloidräni, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüülamülopektiini, magneesiumstearaat.

Koostis suhkur kest: gipromelloza, simetikonovaya emulsiooni, makrogool 6000, magneesiumkarbonaat, Titaandioksiid, metüül-p-hüdroksübensoaat, polüvinüülalkohol, sahharoosi.

15 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
15 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
15 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Pöördumatuid aromataasi inhibiitor, ülesehituselt sarnane looduslik aine androstenediooni.

ACTONELi östrogeenide toodetakse peamiselt androgeenide muundamist östrogeenide ensüüm aromataasi perifeersetes kudedes. Moodustumise blokeerimisega östrogeenide aromataasi pärssiva on tõhus ja selektiivne ravi Hormoonsõltuva rinnavähi postmenopausis naistel. Toimemehhanism ravimi Aromasin^® tingitud asjaolust,, pöördumatult seondub aktiivne fragment ensüüm, inaktiveerides selle. Postmenopausis naistel, Aromasin^® vähendab oluliselt kontsentratsioon seerumis östrogeeni, algannus 5 mg, kusjuures maksimaalne vähenemine (>90%) saavutatakse annustes 10-25 mg. Postmenopausis naistel rinnavähk, vastuvõtmine 25 mg ravimit päevas, üldtase aromataasensüüm organismis vähenes 98%.

Eksemestaani pole progestogeensed ja östrogeenset toimet. Selgus ainult kerge androgeense, eelistatavalt kasutatuna suurtes annustes.

Aromazin^® See ei mõjuta biosünteesi kortisooli ja aldosterooni neerupealised, mis kinnitab ravimi toime selektiivsuse. Sellega seoses ei ole vaja asendusravi glükokortikoidide ja mineralokortikoidne.

Kasutades narkootikumid, isegi väikestes annustes, on veidi suurenenud LH ja FSH vereseerumis, mis on iseloomulik selle grupi ravimite farmakoloogilise rühma ja, arvatavasti, arenenud põhjal tagasisidet hüpofüüsis: väheneb kontsentratsioon östrogeeni stimuleerib sekretsiooni gonadotropiinidele hüpofüüsis ja ka postmenopausis naistel.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist eksemestaan ​​imendub kiiresti, eelkõige, seedetraktist. Absoluutne biosaadavus ravimi ei ole tõestatud. Soovitama, see piirdub ulatusliku esmase passaaži efekt läbi maksa. Ühekordse annuse ravimit annuses 25 mg C_max Plasma on 17 ng / ml saavutatakse pärast 2 ei. Samaaegne söömine suurendab ravimi biosaadavuse kohta 40%.

Farmakokineetilised parameetrid eksemestaan ​​on lineaarne.

Jaotus

Suhted plasmavalkudega – umbes 90%. Eksemestaani ja tema metaboliidid ei seondu punaste vereliblede. Kui tagasivõtulepingu ettearvamatu kumulatsiooni eksemestaan ​​ei täheldatud.

Ainevahetus

Eksemestaani biotransformatsiooni protsess viiakse läbi oksüdeerimisel Metüleenrühma 6 asendis toimel Isoensüümi SYR3A4 ja / või taastamise 17-ketorühma toimel aldoketoreduktazy järgneb konjugatsioon. Ainevahetusproduktidele on passiivsed või eksemestaan, või vähem aktiivne aromataasi inhibeerimise, kui lähteühend.

Mahaarvamine

Lõplik T_1/2 umbes 24 ei. Ligikaudu võrdses koguses eksemestaani (umbes 40%) eritub uriiniga ja fekaalid ilmaprognoos. Pärit 0.1 kuni 1% eritub uriiniga muutumatul kujul.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Rõhutatud suhet süsteemne kokkupuude ravimiga ja vanus ei ole kehtestatud.

Patsiendid, kellel on raske neerupuudulikkus (CC < 30 ml / min) süsteemne ekspositsioon eksemestaan 2 korda kõrgem, Siiski Annust ei ole vaja.

Mõõduka või raske maksakahjustus süsteemne ekspositsioon eksemestaan 2-3 korda kõrgem, Siiski Annust ei ole vaja.

Tunnistus

- levikut naistel rinnavähk loodusliku või indutseeritud postmenopausis naistel haiguse progresseerumise taustal antiöstrogeenravi, samuti haiguse progresseerumist pärast korduvat töötlemist erinevat tüüpi hormoonasendusravi;

- adjuvantravi varajase rinnavähiga postmenopausis naistel östrogeeni retseptori-positiivsete või tundmatu retseptori staatuse, pärast lõpetamist 2-3 aastat pärast esialgse adjuvantravi tamoksifeeniravi, riski vähendamiseks kordumise (kauge või piirkondlike), samuti kontralateraalse rinnavähi.

Annustamine

Määra sees. Kuni Täiskasvanud ja eakad patsiendid Soovitatav annus on 25 mg 1 korda / päevas, eelistatavalt postprandiaalsele.

In varajase rinnavähiga narkomaaniaravi on soovitatav jätkata kuni, samas kogukestust adjuvantravi hormoonravi ei jõudnud 5 aastat. Patsientide ravi kaugelearenenud rinnavähiga pika. Kui ilmnevad kasvaja progresseerumist haiguse või välimust kontralateraalsse rinnavähi raviks AROMASIN^® katkestama.

Juures maksa- või neerupuudulikkusega Annuse kohandamine ei ole vajalik.

See ei ole soovitatav kasutada ravimi lapsed.

Kõrvalmõju

Kõrvaltoimed kasutamisel ravimi annus 25 mg / päevas on vähene kuni mõõdukas.

Allpool on soovimatu reaktsioonid, levitab organsüsteemide ja sageduse: Sageli (>10%), sageli (>1%, <10%), harva (>0.1%, <1%), harva (>0.01%, <0,1%).

Alates seedesüsteemi: Sageli – iiveldus; sageli – anorexia, kõhuvalu, oksendamine, kõhukinnisus, düspepsia, kõhulahtisus.

Osa kesk- ja perifeerse närvisüsteemi: Sageli – unetus, peavalu; sageli – depressioon, peapööritus, karpaalkanali sündroom.

Südame-veresoonkonna süsteemi: Sageli – loodete.

Nahareaktsioonidele: Sageli – Higistamine; sageli – lööve, alopeetsia.

On osa lihasluukonna: Sageli – ühis- ja lihaskonna valu.

Muu: Sageli – väsimus; sageli – valu määratlemata saidi, perifeerne turse või turse jalgades.

Umbes 20% patsientidel (eriti patsientidel, kellel esialgne lümfopeeniast) perioodiliselt täheldatakse arvu vähenemine lümfotsüütide. Kuid keskmine arv lümfotsüütide nendel patsientidel aja jooksul oluliselt ei muutunud, ja samaaegne täheldeldatud viirusinfektsioonide täheldati.

Mõnikord esineb maksaensüümide taseme tõus ja aluseline fosfataas, valdavalt Maksametastaasidega patsientidel ja luu, ja esineb ka muid maksakahjustuses (ei paigaldata, kas need muudatused ravimi manustamist või mitte).

Vastunäidustused

- premenopausis endokriinsete staatus;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Ülitundlikkus eksemestanu või mis tahes muu komponent ravimi.

Alates ettevaatust kasutada maksafunktsiooni häire või neeru.

Rasedus ja imetamine

Aromazin^® vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

Ettevaatust

Aromazin^® ei tohi manustada naistele premenopausis endokriinsete staatus, nii, kus, kui see on kliiniliselt õigustatud, postmenopausis seisund tuleb kinnitas määramiseks LH tase, FSH ja östradiooli.

Aromazin^® ei tohiks manustada koos ravimitega, sisaldas östrogeenide.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Patsiente tuleb hoiatada, et toimumise võimalikkust ravi ajal Aromasin^® unisus, asteenia ja pearinglus. Kui teil tekivad need sümptomid, Patsientidel soovitatakse hoiduda autojuhtimisest ja muud tegevused potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Ühekordne annus ravimit, mis võib põhjustada eluohtlikke sümptomeid, ei paigaldata. Eksemestaani kasutamist ühe annuse 800 mg tervetel naistel ja päevane annus kuni 600 mg postmenopausis naistel kaugelearenenud rinnavähiga taluti hästi.

Ravi: Ei ole. Vajadusel kulutada sümptomaatiline ravi, samuti regulaarselt jälgida elulisi ja hoolikat jälgimist.

Ravimite koostoimed

Ettevalmistused, mis sisaldab östrogeeni, samal ajal kasutada AROMASIN^® täiesti anastrosooli farmakoloogilise toimega.

Eksemestaani metaboliseerib CYP3A4 ja aldoketoreduktaz mõju ja ei inhibeeri ühtegi peamist CYP isoensüümide. Konkreetsed CYP3A4 inhibeerimise ketokonasooli puudus märgatav mõju farmakokineetikale eksemestana. Vaatamata kehtestatud farmakokineetilisi koostoimeid eksemestaan ​​rifampitsiini, tugevatoimeline CYP3A4, farmakoloogilise aktiivsuse AROMASIN^® (östrogeeni supressioon) See ei muutu, Seega, vaja annust korrigeerida.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Ravimi tuleks hoida temperatuuril mitte üle 30 ° C lastele kättesaamatus kohas. Säilitusaeg – 3 aasta. Ravimi ei tohi kasutada pärast kõlblikkusaega, pakendil.