ARIFON RETARD'i

Aktiivne materjal: Indapamid
Kui ATH: C03BA11
CCF: Diureetikum. Antihüpertensiivsete ravimite
ICD-10 koodid (tunnistus): I10
Asutamise kuupäev: 08.07.08
Tootja: Servier Laboratories (Prantsusmaa)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Kontrollitult vabastavad tabletid, Õhukese polümeerikattega valge, ümber, Lenticular.

Abiained: gipromelloza, Kolloidne veevaba räni, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, povidoon.

Kompositsioon kattekihiti: gipromelloza, glütserool, magneesiumstearaat, makrogool, Titaandioksiid.

15 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
30 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Hüpertensioonivastased (diureticheskiy) ettevalmistamine, proizvodnoye sulifonamida, sisaldab indoolringi. On farmakoloogilise sarnane indapamiidi Tiasiiddiureetikume.

Indapamiidil suurendab eritumist uriiniga naatriumioonid, kloor, vähem, kaaliumi ja magneesiumi ioonid, mis kaasneb suurem uriinieerimisvajadust. Indapamiidil on antihüpertensiivne toime annuste, ei ole väljendunud diureetiline toime.

Toimemehhanism indapamiidi on tingitud muutus transmembraanse ioonvoolu (Esiteks – Kaltsium), mis põhjustab leevendamine veresoonte silelihasrakkude, samuti suurema prostaglandiinide sünteesi PGE₂ ja prostatsükliiniga PGI₂ (vasodilataator ja trombotsüütide agregatsiooni inhibiitor).

Ravim vähendab vasaku vatsakese hüpertroofia.

Sõltumata sellest, kohaldamise kestus Arifon^® retard ei muuda lipiidide metabolism (veres triglütseriidide, kolesterooli, LDL, HDL); See ei muuda süsivesikute metabolismi (sh. hüpertensiooniga ja diabeet).

Indapamiidil on efektiivne patsientidel, ühe neeru.

Indapamiidil on antihüpertensiivne toime annuste, ei ole väljendunud diureetiline toime.

Farmakokineetika

Neeldumine

Tablettide ArifOn^® retard toimeainet on eriline kandjamaatriksiks, mis tagab astmelise vabanemise indapamiidi seedetrakti. Vabastada indapamiidi kiiresti ja täielikult seedetraktist.

Pärast allaneelamine ühekordse annuse C_max saavutada 12 ei. Korduv vastuvõttude kõikumised indapamiidi kontsentratsioon vereplasmas vaheajal vastuvõttude kahe annuse vähenenud.

Söömine aeglustab imendumise kiirust ravim, kuid see ei mõjuta summa imendu.

Hetkel individuaalse varieeruvuse imendumise määr ravimi.

Jaotus

Seondub plasmavalkudega on umbes 79%. C_ss saavutada 7 regulaarselt vastuvõtu päeva.

Kui tagasivõtmise ArifOn^® Retard ei kehasse kogunenud indapamiidi.

Metabolism ja eritumine

Indapamiidil biotransformatsiooni ja eritub inaktiivsete metaboliitidena, peamiselt uriiniga – 70% ja fekaalid – 22%.

T_1/2 on 14-24 ei (keskmine 18 ei).

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

In neerupuudulikkusega patsientidel farmakokineetiliste parameetrite ArifOn^® retard muutmata.

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon.

Annustamine

Arifon^® retard määratud interjööri 1 tab. / päev, eelistatult hommikul.

Annuse suurendamine ravimi ei viinud suurenenud antihüpertensiivne toime, kuid suurendab diureetiline toime.

Kõrvalmõju

Alates vee-elektrolüütide tasakaalu: väheneb kaaliumi ja hüpokaleemiat (eriti ilmekas patsientidel, ohus). Vastavalt kliiniliste uuringute hypokalemia (kaaliumi ioonide plasma ≤ 3.4 mmol / l) Ma täheldatud 10% patsientidel, saavad Arifon^® aeglustama. Reduction kaalium allpool 3.2 mmol / l pärast 4-6 nädalat indapamiidi täheldati 4% patsientidel. Läbi 12 ravinädala keskmine vähenemine kaaliumi ioonide vereplasma oli 0.23 mmol / l.

Võimalik hüponatreemia, kaasas hüpovoleemia, dehüdratsiooni ja ortostaatiline hüpotensioon. Samaaegne Kloriidioonide kaotus võib viia kompensatsioone metaboolse alkaloosi, sagedus ja tõsidus, mis ei ole kõrge.

Harvadel juhtudel, – suurendades kaltsiumi taset organismis.

Ainevahetus: võimalik suurendada sisu karbamiidi ja glükoosist plasmas.

Alates vereloomesüsteemi: harva – trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, aplasticheskaya aneemia, gemoliticheskaya aneemia, luuüdi aplaasia.

Alates seedesüsteemi: harva – iiveldus, kõhukinnisus, tunne suukuivus; vähestel juhtudel – pankreatiit.

Allergilised reaktsioonid: patsientidel, eelsoodumus allergilisi reaktsioone, võimalik nahailmingud ülitundlikkus ravimi; gemorragicheskiy vaskuliit, ägenemine SLE.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: harva – peapööritus, asteenia, paresteesia, peavalu (Need toimed on tavaliselt peetud väiksemat annust); in maksapuudulikkusega patsientidel võib tekkida maksa entsefalopaatia.

Enamik kõrvaltoimetest on annusest sõltuv, nende sagedus väheneb nimetamine ravimi väikseim efektiivne annus.

Vastunäidustused

- Raske neerupuudulikkus;

- Maksa entsefalopaatia;

- Hüpokaleemiaks;

- Ravimite samaaegne kasutamine koos, QT-intervalli pikendamine;

- Ülitundlikkus indapamiidi või teiste sulfoonamiidide derivaatide.

Rasedus ja imetamine

Tavaliselt, Arifon^® retard ei tohi kasutada raseduse ajal, sh. eemaldamiseks füsioloogilise turse. On mõistetav, diureetikumid võivad põhjustada fetoplacental isheemia ja põhjustada loote kasvu.

Sest, et indapamiidi eritub rinnapiima, Samuti soovitas nimetada ravimit rinnaga toitmise ajal.

Ettevaatust

Kasutusele tuleb ravimit kasutada patsientidel maksa- ja neerutalitluse, rikkumise eest vee-elektrolüütide tasakaalu, tõusuga QT intervalli elektrokardiogramm, või nõrgestatud patsientidele, kes said kombinatsioonravi, kui hüperparatüreoosi, diabeet, podagre, kõrgenenud kusihappe.

Nagu sisaldab ravim laktoosi, selle eesmärk on vastunäidustatud laktoositalumatuse, galaktoseemiat, imendumishäire sündroom glükoosi / galaktoosi.

Nimetamisel ArifOn^® retard suhkurtõvega patsientidel on äärmiselt oluline kontrollida vere glükoosisisalduse, eriti juuresolekul hypokalemia.

Ravi tuleb hoolikalt jälgida ja uurea sisalduse plasma glükoosi.

Patsientidel kõrgenenud kusihappe võivad suurendada podagra.

In nimetamine Tiasiiddiureetikume patsientidel maksapuudulikkus võivad tekkida maksa entsefalopaatia. Sellistel juhtudel tuleb ravimi viivitamatult peatada.

Tiasiidid näidata selle tõhusust täielikult ainult puudumisel eeskirjade eiramise või keskmise raskusega neerukahjustus (kreatiniini veres vähem 2.5 mg / dl või 220 mmol / l).

Eakad patsiendid QC arvutatakse vanus, kehakaalu ja sooga patsiendile Cockcrofti. Sest vanemad mehed: CC (ml / min) = (/140 - Vanus / x kehakaal / kg /)/(72 x seerumi kreatiniin / mg / dl /).

Naistele: arvutamise tulemus tuleb korrutada 0.85.

Tuleb arvestada, et alguses ravi patsientidel võib langus glomerulaarfiltratsiooni kiirus, tõttu hüpovoleemia, mis on põhjustatud vee kadumist ja naatriumioonid saavatel patsientidel diureetikumid. Järelikult, plasmas võib suurendada uureakontsentratsioon ja kreatiniini. Kui neerufunktsioon ei ole langenud, Sellise ajutise neerupuudulikkuse, tavaliselt, möödub ilma tagajärjed. Kuid olemasoleva neerupuudulikkuse patsiendi seisund halveneda.

Enne ravi tuleb määrata sisu naatriumi ioonid plasmas. Ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida selle näitaja, alates esmakordsest tilk Naatrium- vereplasmas ei saa kaasas välimus patoloogiliste sümptomite. Enamasti selline analüüs tuleb teha maksatsirroosi ja eakatel.

Ravis Tiasiiddiureetikume peamine risk on järsk langus sisu kaalium ja arengut hypokalemia. Teatud patsientidel, eriti eakatel, kurnatud või kombinatsiooni saavatel, maksatsirroosi astsiit või turse arenenud,, CHD, Kroonilise südamepuudulikkuse vältimiseks arengut hypokalemia (<3.4 mmol / l). Hüpokaleemiaks nendel patsientidel suurendab toksiline mõju südame glükosiidid ja suurenenud risk arütmiate. Peale, kõrge risk hulka patsiente bradükardia või suurenenud QT-intervalli elektrokardiogramm, see ei ole oluline, põhjustatud suurenemine kaasasündinud põhjuste või juuresolekul patoloogilise protsessi.

Kaliopenia, samuti bradükardia, See on seisund, arengule kaasaaitamine Tugeva südame rütmihäired, eriti kirjutada “ringhüpe”, sageli surmaga. Kõikidel juhtudel Eespool sagedamini sisalduse määramiseks kaaliumioonide vereplasma. Esimene kontsentratsiooni mõõtmiseks kaalium veres tuleks pidada esimese nädala jooksul pärast ravi alustamist.

Kui hüpokaleemia peaks olema asjakohane ravi, vältides narkootikumide tarvitamine, põhjustades arütmia tüübist “ringhüpe”.

On mõistetav, et Tiasiiddiureetikume võivad vähendada kaltsiumi eritumist uriiniga, mis viib väike ja ajutine hüperkaltseemia. Märkimisväärne hüperkaltseemia võib olla tingitud eelnevalt diagnoosimata hüperparatüreoosi.

Diureetikumid tuleb katkestada enne kõrvalkilpnäärme funktsiooni testid.

Kui kohaldada samaaegselt teiste antihüpertensiivsete ravimite annuse ArifOn^® retard tuleks vähendada, vähemalt, alguses ravi.

Võttes indapamiidi võimalik positiivne ajal dopingukontrolli sportlased.

Kasutamine Pediatrics

Kuna puuduvad piisavad kliinilised andmed toote kasutamine ei ole soovitatav Lastel ja noorukitel kuni 18 aastat.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Action ained, liikmed ArifOn^® aeglustama, See ei vii rikkumise psühhomotoorne reaktsioonid. Siiski tuleks arvestada, mõningatel juhtudel vererõhu langus võib tekkida üksikuid reaktsioone (eriti alguses ravi või kombinatsioon mitmest antihüpertensiivsete ravimite). Sel juhul võime tegutsemiseks, nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorne kiirus reaktsioonid, Seda võib vähendada.

Üleannustamine

Indapamiidil isegi väga kõrges kontsentratsioonis (kuni 40 mg, st. sisse 27 korda terapeutilist annust) no toksiline toime.

Sümptomid: võimaliku rikkumise vee-elektrolüütide tasakaalu (giponatriemiya, kaliopenia), iiveldus, oksendamine, hüpotoonia, krambid, peapööritus, unisus, segadus, polüuuria või oliguuria, lõpeb anuriei (tõttu hüpovoleemia).

Ravi: kiireloomulisi meetmeid, kõrvaldades nii ravimi organismist: maoloputus ja / või manustada aktiivsütt, millele järgneb taastamist normaalne vee ja elektrolüütide tasakaalu.

Ravimite koostoimed

Lubamatu ravimikombinatsioonist

Mis samaaegne kasutamine Tiasiiddiureetikume ja narkootikumide liitiumiga võib suurendada liitiumi kontsentratsioon vereplasmas, kaasas sümptomite ilmnemine üleannustamise, (tõttu vähenenud liitiumi eritumine uriiniga). Ametisse selle kombinatsiooni tuleb hoolikalt jälgida, et valida narkodoos, jälgib pidevalt liitiumi kontsentratsioon vereplasmas.

Mis samaaegne kasutamine diureetikumid astemisooliga, bepridiil, Erütromütsiin (I /), galofantrina, Pentamidiini, sultoprydom, terfenadiin, vinkramiin suurendab tõenäosust, arütmia tüübist “ringhüpe”. See riik võib kaasa hypokalemia, bradükardia või QT pikenemist.

Otseteed, nõuab erikontroll

In taotluse MSPVA (süsteemseks kasutamiseks), suurtes annustes salitsülaadid võib vähendada indapamiidi antihüpertensiivne toime. Mis märkimisväärne vedeliku kadu võib tekkida äge neerupuudulikkus (sest järsk langus glomerulaarfiltratsiooni kiirus). Ametisse MSPVA-ravi ajal Arifon^® retard peaks hüvitama kahju vee ja hoolikalt jälgida neerufunktsiooni.

Mis samaaegne kasutamine indapamiidi teiste ravimitega, mis võib põhjustada hüpokaleemiat, sh. с амфотерицином B (I /), tõrkele- ja mineralokortikoid (süsteemsel manustamisel), Tetrakoosaktriin, lahtistid, stimuliruyushtimi peristalytiku kishechnika, suurendab hüpokaleemia tõttu lisandi mõju (pidev jälgimine kaaliumi taset vereplasmas, kui vajalik, asjakohast ravi).

Mis samaaegne kasutamine Tiasiiddiureetikume GK, tetrakozaktidom süsteemseks kasutamiseks vähenemine antihüpertensiivne toime tõttu veepeetus ja naatriumi ioonidega mõjul SCS.

Rakenduses südameglükosiidide võib suurendada toksilist toimet viimane tingitud hypokalemia (tõrjeks vajalik kaaliumi tase vereplasmas ja EKG).

Mis samaaegne kasutamine indapamiidi koos baklofeen suuremat kasvu, vererõhku alandavat toimet (hüvitamiseks vajaliku vee kadu ja varajase ravi hoolikalt jälgida neerufunktsiooni).

Mis samaaegne kasutamine indapamiidi ja kaaliumi säästvad diureetikumid (sh. amilorida, spironolaktoon, triamtereen) sa ei saa täielikult välistada võimalust, hüpokaleemia või hüperkaleemia, eriti patsientidel, kellel on diabeet ja neerupuudulikkus. Sellistel juhtudel on vaja kontrollida kaaliumi tase vereplasmas, EKG-s ja, kui vajalik, kohandada ravi.

Mis samaaegne kasutamine indapamiidi AKE inhibiitorite hüponatreemia patsientidel, AKE inhibiitorite, suurendab järsku vererõhu langust ja / või äge neerupuudulikkus (eriti neeruarteri stenoosiga). Hüpertensiooniga patsientidel ja vähendatud tulemusena võtavad diureetikume sisu naatriumioonid vereplasmas on vajalik 3 päeva enne ravi alustamist AKE inhibiitorite võtmise lõpetada diureetikumide. Edasi, kui vajalik, diureetikumid CV. Peale, madala, järkjärgult kasvavate dooside ACE inhibiitorid. Kroonilise südamepuudulikkuse ravi tuleb alustada väikeste annustega AKE inhibiitorite, vähendades pre-diureetikumide annustega. Kõikidel juhtudel esimesel nädalal AKE inhibiitorite vaja jälgida neerufunktsiooni (kreatiniini vereplasmas).

Kui samaaegne manustamine indapamiidi ja antiarütmikumid, võivad põhjustada arütmiat tüübist “ringhüpe” (sh. xinidina, gidrohinidina, dizopiramida, amiodaroon, bretülium, sotaloolil), tekkeriski see tingimus suureneb (eriti taustal hypokalemia, bradükardia, algtaseme pika QT). Ametisse kombinatsiooni tuleb kontrollida kaaliumi taset vereplasmas ja QT-intervalli, reguleerides doseerimisrežiimiga.

Mis samaaegne kasutamine diureetikumide ja metformiini võib põhjustada laktatsidoosi, mis on ühendatud, ilmselt, arendamisega funktsionaalne neerupuudulikkus, toimest tingitud diureetikumide (rohkem “aas”). Ei soovitata kasutada koos metformiiniga Arifon^® pidurdamaks tasemes kreatiniini 15 mg / l (135 mmol / l) meestel ja 12 mg / l (110 mmol / l) naissoost.

Kui joodi radiopaque ravimeid tuleb meeles pidada,, et diureetiline toime indapamiidi suurendab neerupuudulikkuse. See risk on eriti suur, kui kasutatakse joodi radiopaque aineid suurtes annustes. Enne kasutamist joodi sisaldavad kontrastained patsientidele on vaja taastada kaotatud vedeliku.

Mis samaaegne kasutamine indapamiidi ja tritsüklilised antidepressandid, antipsühhootilised ravimid on suurenenud lisandi tõhustamine vererõhku alandav toime suurenenud risk ortostaatiline hüpotensioon.

Mis samaaegne kasutamine Tiasiiddiureetikume ja kaltsiumi soolad võivad tekkida hüperkaltseemia tõttu vähenenud kaltsiumi eritumist uriiniga.

Mis samaaegne kasutamine indapamiidi ja tsüklosporiin võivad suurendada kreatiniini vereplasmas, märkida, et isegi tavaline vesi ja naatriumioonid.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Säilitamisel eritingimusi on vaja. Säilitusaeg – 2 aasta.