Apidra

Aktiivne materjal: Glulisiininsuliini
Kui ATH: A10AB06
CCF: Lühitoimelise iniminsuliini
ICD-10 koodid (tunnistus): E10, E11
Kui CSF: 15.01.01.01
Tootja: AVENTIS PHARMA Deutschland GmbH (Saksamaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Lahendus p / kasutuselevõtuga selge, värvitu või peaaegu värvitu.

Abiained: m-крезол, trometamoolist, naatriumkloriid, polüsorbaat 20, Naatriumhüdroksiid, kontsentreeritud soolhapet, vesi d / ja.

3 ml – flintklaasist kolbampullis (1) – Kassett süsteemide OptiKlik (5) – pakkides papp.
3 ml – flintklaasist kolbampullis (5) – pakendid Vaalium planimeetrilise (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Insuliinglulisiin on rekombinantne inimese insuliini analoogi, tugevus on lahustuv insuliini, kuid hakkab tegutsema kiiremini ja on vähem kestus.

Kõige olulisem tegevus Insuliini ja insuliini analoogide, sealhulgas glulisiininsuliini, See on glükoosi ainevahetuse reguleerimine. Insuliin alandab vere glükoosisisaldust, stimuleerides glükoosi omastamist perifeersetes kudedes, Eriti skeletilihaste ja rasvkoes, ja pärssivad glükoosi produktsiooni maksas. Insuliin inhibeerib lipolüüsi rasvarakkudes, Immunogeensuse ja suurendab valgusünteesi. Uurimistöö, Tervetel vabatahtlikel läbi viidud ja diabeediga patsientidel, näidanud, et kui s / glulisiininsuliini hakkab tegutsevad kiiremini ja on lühem toimeaeg, kui lahustuva iniminsuliini. Kuna s /-Sissejuhatus gipoglikemiceski toime areneb läbi 10-20 m. Kohta/sissejuhatuses gipoglikemicakie mõju insuliini ja glulizina lahustuvat insuliini on võrdse jõuga. Üks ühik insuliini glulizina on sama gipoglikemicescuu tegevuse, lahustuv humaaninsuliin ühe üksusena.

I faasi uuringus täheldati tüübi diabeet 1 gipoglikemicakie glulizina insuliini profiilid olid hinnatud ja lahustuva insuliini, kehtestatud p/annus 0.15 RÜ/kg võrreldes standard 15 minutiga sööki eri aegadel.

Tulemused näitasid, et insuliini glulizin, kasutusele 2 minutit enne sööki, taga sama kontrolli taset pärast söömist, et lahustuva iniminsuliini, kasutusele 30 minutit enne sööki. Mis kasutuselevõtt 2 minutit enne söömaaeg insuliini glulizin parema kontrolli taset pärast söömist, kui lahustuva iniminsuliini, kasutusele 2 minutit enne sööki. Glulisiininsuliini, tutvustatakse läbi 15 minutit pärast sööki, arvestades sama kontrolli taset pärast söömist, et lahustuva iniminsuliini, kasutusele 2 minutit enne sööki.

Ülekaalulisus

I faasi uuring, provodivsheesya koos insulinoom glulizinom, platseeboga ja lahustuva humaaninsuliin rasvunud patsientide rühmast, näidanud, nendel patsientidel on insuliini glulizin säästab aega arengu mõju. Selles uuringus saabumise aeg 20% kogu AUC oli 114 min dlya glulisiininsuliini, 121 minutit platseeboga ja 150 min lahustuva iniminsuliini, ja AUC_{0-2 ei}, kajastab ka alguses gipoglikemicescuu tegevus, oli 427 mg x kg^-1 insuliini glulizina jaoks, 354 mg x kg^-1 jaoks platseeboga, ja 197 mg x kg^-1 to lahustuva iniminsuliini.

Kliinilised uuringud

Tüüpi diabeet 1

26-nädalases III faasi kliinilises uuringus, mis võrreldes platseeboga glulizina insuliini, vvodivshimisja p/vahetult enne söömist (jaoks 0-15 m) tüüpi diabeet 1, kasutades insuliini baasinsuliinina glargiininsuliiniga, insuliini glulizin platseeboga oli seoses veresuhkru, mida hinnati muutuse glükeeritud hemoglobiini kontsentratsioon (HbA_1Alates)ajal uuringus tulemusnäitaja, võrreldes tulemusi. Kogenud võrreldavate kontsentratsioonidega glükoos veres, määratletud ise. Insuliini glulizina kasutuselevõtuga seevastu ravi platseeboga suurenes annuse õigsust.

12-nädalane III faasi uuring, läbi diabeet tüüp 1, käsitletakse kui basaal glargiininsuliiniga ravi, avastatud, et manustamise efektiivsust glulisiininsuliini vahetult pärast sööki oli võrreldav glulisiininsuliini manustamisel vahetult enne sööki (jaoks 0-15 m) või lahustuva iniminsuliini (jaoks 30-45 minutit enne söömist).

Patsientide seas, täidetud uuringuprotokoll, patsientidel, töödeldud glulisiininsuliini enne sööki, oli oluliselt suurem HbA_1Alates võrreldes patsientide rühma, töödeldud lahustuva iniminsuliini.

Tüüpi diabeet 2

26-nädalase kliinilise uuringu etapp III järgnesid talle 26-nädalases jätkamise tagatise näol uuring viidi läbi insuliini glulizina võrreldes (jaoks 0-15 minutit enne sööki) to lahustuva iniminsuliini (jaoks 30-45 min sööki), kehtestatud p/et II tüüpi 2, Lisaks kasutada izofan-basaalinsuliiniga. Keskmine kehamassiindeks patsientidest oli 34.55 kg / m². Glulisiininsuliini on näidanud ennast võrreldav lahustuva iniminsuliini seoses muutustega kontsentratsiooni HbA_1Alates läbi 6 kuud kestnud ravi võrreldes tulemuse (-0.46% jaoks glulisiininsuliini ja -0.30% to lahustuva iniminsuliini, p = 0.0029) ja 12 kuud kestnud ravi võrreldes tulemuse (-0.23% jaoks glulisiininsuliini ja -0.13% to lahustuva iniminsuliini, erinevus ei ole oluliselt). Selles uuringus enamik patsiente (79%) segatud izofan-insuliini vahetult enne süstimist nende lühitoimelist insuliini. 58 randomiseerimise ajal patsientidel kasutada suukaudset gipoglikemicakie preparaadid ja saadud juhiseid, kuidas nende kasutamise jätkamine samas annuses.

Rassilise päritolu ja seks

Kontrollitud kliinilistes uuringutes täiskasvanutel ei näidanud erinevusi ohutust ja efektiivsust glulisiininsuliini analüüsimisel alagrupid, rassiline päritolu ja soolise.

Farmakokineetika

Insuliini glulizine asendamine kell asparagiini aminohape paigutada lüsiin ja lüsiin B3 humaaninsuliin asendis B29 glutamiinhape soodustab kiiremat imendumist see: süstekoha.

Imendumine ja biosaadavus

Tippige farmakokineetilised aja kõverad tervetel vabatahtlikel ja patsientidel, kellel 1 ja 2 näidanud, et imendumist glulisiininsuliini võrreldes lahustuva iniminsuliini oli ligikaudu 2 korda kiiremini saavutada umbes 2 korda suurem maksimaalne kontsentratsioon.

Uuring, läbi diabeet tüüp 1, Pärast s / c glulisiininsuliini annus 0.15 RÜ/kg_max saavutada 55 miinid ja oli 82 ± 1,3 mikroME/ml, võrreldes C_max lahustuva iniminsuliini, See oli saavutatud 82 miinid ja oli 46 ± 1,3 mikroME/ml. Keskmine viibimise aja süsteemsesse vereringesse glulisiininsuliini oli lühem (98 m), kui lahustuva iniminsuliini (161 m). Tüüpi suhkurtõve uuringus 2 Pärast s / c glulisiininsuliini annus 0.2 RÜ/kg_max oli 91 mikroME/ml (pärit 78 kuni 104 mikroME/ml).

Kui s/et insuliini glulizina kõhu kehtestamine, puusa- või õla (deltalihase piirkond) imendumine kiirem võrreldes reie ravimi kasutuselevõtu ees kõhuseina andmisel. Imendumise kiirus on deltalihasesse oli vahe. Insuliini glulizina absoluutne (70%) erinevates kohtades oli sarnane ja vähese varieeruvusega eri patsientide kasutuselevõtt oli (variatsioonikordaja – 11%).

Jaotumine ja eritumine

Jaotumine ja eliminatsioon Insuliinglulisiini ja lahustuva iniminsuliini pärast / sissejuhatuses on sarnased; V_d on 13 ja l 22 l, T_1/2 – 13 ja 18 min, vastavalt.

Pärast p / kasutuselevõttu glulisiininsuliini kuvab kiiremini, kui lahustuva iniminsuliini: Kuigi T_1/2 on võrdne 42 võrreldes T min_1/2 lahustuva iniminsuliini 86 m. Nõuetele-uuringu analüüs glulisiininsuliini, Tervetel isikutel, ja diabeediga patsientidel i tüüpi 1 ja 2, T_1/2 See oli vahemikus 37 kuni 75 m.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Kliinilises uuringus, viidi läbi patsientidel ilma diabeet koos laia neerufunktsiooni (QC rohkem 80 ml / min, 30-50 ml / min, vähem 30 ml / min), kiiruse mõjul insuliini glulizina algusega, jätkas. Siiski saab vähendada vajadust insuliini neerupuudulikkuse korral.

Maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud farmakokineetilise parameetri osas.

Farmakokineetilistele omadustele insuliini glulizina eakatel patsientidel, kellel on väga vähe andmeid.

Farmakokineetilised ja farmakodünaamilisi omadusi glulisiininsuliini uuriti lastel (7-11 aastat) ja noorukid (12-16 aastat) Diabeet tüüp 1. Mõlemad vanuserühmad insuliini glulizin imendub kiiresti, et aeg dostizhenijai väärtuses koos_max sarnane täiskasvanute. Sarnaselt täiskasvanutega manustamisel vahetult enne testsöögikorda glulisiininsuliini annab parema kontrolli veresuhkru pärast söömist, kui lahustuva iniminsuliini. Kasvav glükoosi kontsentratsiooniga veres pärast sööki (AUC_{0-6 ei}) oli 641 mg × h × DL^-1 jaoks glulisiininsuliini ja 801 mg × h × DL^-1 to lahustuva iniminsuliini.

Tunnistus

- Diabetes, vajavad insuliinravi, täiskasvanud, noorukitel ja lastel üle 6 aastat.

Annustamine

Ravim Apidra^® tuleb manustada vahetult (jaoks 0-15 m) enne või vahetult pärast sööki.

Ravim Apidra^® võib kasutada süsteemi ravi, sisaldavad või insuliini keskmine kestus või insuliiniga või pikatoimelise insuliini analoog. Ravimi kasutamist koos suukaudse gipoglikemicakimi vahendeid.

Annustamisskeemi ravimi Apidra^® valitud üksikult.

Insuliini vajadus neerupuudulikkus võib vähendada.

Sisse maksafunktsiooni häirega patsiendid insuliini vajadus võib keelduda gljukoneogenezu ja aeglasem ainevahetus insuliini vähenenud töövõime tõttu.

Olemasolevad andmed farmakokineetika u eakatel patsientidel diabeetik, puudulik. Rikkumise neerufunktsiooni vanemas eas võib vähendada vajadust insuliini.

Ravim Apidra^® saab kasutada vanemad lapsed 6 aasta ja noorukid. Kliinilised andmed kasutamise kohta ravimi lapsed ja alla 6 aastat piiratud.

Kasutusele ravim

Ravim Apidra^® süstitud või p/süstid või pideva infusioonina pumpamise süsteemi rasvkoes.

P/süsti tuleks kõhus, õla või hip, ja pideva infusioonina rasvkoes ravimi kasutuselevõtu tehakse kõhu piirkonnas. Süstid ja infusioonide asetatakse eespool nimetatud valdkondades (Kõht, puusa- või õla) Tuleks vahelduvad iga uue ravimi tutvustus. Imendumise kiirus ja, vastavalt, alguses ja kestus võivad mõjutada koht tutvustus, kehaline aktiivsus ja muud muutuvate tingimustega. P / sissetoomist kõhu annab veidi kiirema imendumise, va kasutusele ülalmainitud kehaosadele.

Tuleb võtta ettevaatusabinõud, et ära hoida ravimi otse veresooned. Pärast ravimi manustamist ei ole võimalik sisse massaaži. Patsiente tuleb õpetada õigeid süstimistehnikast.

Segamine insuliinid

Ravim Apidra^® mitte segada teiste ravimitega, Lisaks inimese insuliini isofaanset.

Pumbaseade pideva p / leotis

Kui kasutate ravimit Apidra^® pumbaga süsteem infusiooni insuliini ei saa segada teiste ravimitega.

Tingimused uimastitarbimise

Asjatult. toote Apidra^® on lahendus, kulutused resuspenzirovanija enne selle kasutamist ei nõuta.

Segamine insuliinid

Kui segatakse humaaninsuliin-izofan narkootikumide Apidra^® saada esimene süstal. Süstimine peaks toimuma kohe pärast segamist, tk. Puuduvad andmed kasutamise kohta segud, keedetud kaua enne süstimist.

Cartridges

Kolbampulle tuleb kasutada koos insuliini spric-Rucka, näiteks OptiPen Pro1, ja kooskõlas juhendis, seadme tootja poolt.

Tootja kasutusjuhend spric-rucki OptiPen Pro1 suhteline koormus kassett, süstli jälgimine ja ettevõttes insuliini süstid. Enne kasutamist, kontrollige kassett ja kasutada ainult, Kui lahus on läbipaistev, värvitu, mis ei sisalda nähtavaid osakesi. Enne paigaldamist kassett spric-nupp täidetavate kassett tuleb eelnevalt 1-2 h toatemperatuuril asub. Enne süstimist kolbampullis eemaldada õhumullid (cm. juhiseid, kasutades spric-Rucka). Tühje kolbampulle täita uuesti ei saa. Autoinjector OptiPen Pro1 kahjustumise korral, Seda ei saa kasutada.

Kui selle autoinjector on vigane, lahendus saab helistada kassetilt 10mlplastikust süstal, sobib insuliini kontsentratsioon 100 IU / ml, ja patsiendi.

Nakkuse vältimiseks kasutada autoinjector täidetavate ainult ühel patsiendil.

Basseini serva cartidge OptiKlik süsteem

Basseini serva cartidge OptiKlik süsteemi esindab klaasist kolbampullis, mis hõlmab 3 insuliini glulizina ml, mis kinnitatakse läbipaistev plastikust konteiner lisatud edasi-tagasi liikuva mehhanismi.

OptiKlik padruni ventiile kasutatakse koos spric-Rucka OptiKlik juhiseid kooskõlas, seadme tootja poolt.

Juhiseid kasutades spric-Rucka OptiKlik (kartridzhnoj lae süsteemi kohta, ühendus nõela ja hoides insuliini süstid) täpselt tuleb läbi viia.

Kui OptiKlik autoinjector on kahjustatud või ei tööta korralikult (tulemusena mehaaniline defekt), Tuleb vahetada töötava.

Enne paigaldamist kartridzhnoj autoinjector süsteem peaks OptiKlik 1-2 h toatemperatuuril asub. Vaadata kartridzhnuju süsteemi enne paigaldamist. Seda tuleks kasutada ainult, Kui lahus on läbipaistev, värvitu, mis ei sisalda nähtavaid osakesi. Enne süstimist kartridzhnoj süsteemi eemaldada õhumullid (cm. juhiseid, kasutades spric-Rucka). Tühje kolbampulle täita uuesti ei saa.

Kui selle autoinjector ei ole OK, 10mlplastikust süstal kartridzhnoj süsteemile saab helistada lahendus, sobib insuliini kontsentratsioon 100 IU / ml, ja patsiendi.

Nakkuse vältimiseks kasutada autoinjector täidetavate ainult ühel patsiendil.

Kõrvalmõju

Gipoglikemiâ – kõige sagedasem insuliinravi, mis võib tekkida juhul, kui väga kõrge insuliiniannused, liigne nõudlus selle.

Kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed, seotud ravimi manustamist, Systems on allpool loetletud sageduse vähenemise järjekorras. Kirjeldades esinemissageduse järgmised kriteeriumid: Sageli – > 10%; sageli – > 1% ja < 10%; mõnikord – > 0.1% ja < 1%; harva – > 0.01% ja < 0.1%; harva – < 0.01%.

Ainevahetus: Sageli – gipoglikemiâ. Hüpoglükeemia tekivad tavaliselt äkki. Nendeks külm higi tekkimist, kahvatu nahk, väsimus, närviline erutus või värisemine, ängistus, nõrkus, segadus, keskendumisraskusi, unisus, suur söögiisu, nägemishäired, peavalu, iiveldus ning südamepekslemine. Hüpoglükeemia võib kasvada, mis võib põhjustada teadvuse kadu ja/või tekkimist convulsing, Samuti halvenemist ajutise või püsiva ajukahjustuse või isegi surmaga.

Kohalikud reaktsioonid: sageli – Kohalik ülitundlikkusreaktsioonid (hüpereemia, turse ja sügelus süstekohas). Need reaktsioonid on tavaliselt ajutise loomuga ja kaovad ravi jätkamisel. Harva – lipodüstroofia (tulemusena rikkumised vahelduvatest voodid insuliini tahes valdkondades / ravimi manustamist samas kohas /).

Allergilised reaktsioonid: mõnikord – nõgestõbi, rinnus, lämbumine, atoopiline dermatiit, sügelema. Raskekujulised generaliseerunud allergia (sealhulgas anafülaktiline) võib olla eluohtlik.

Vastunäidustused

- Gipoglikemiâ;

- Ülitundlikkus glulisiininsuliini või mõne komponendi ravimi.

Alates ettevaatust tuleks kasutada raseduse ajal.

Rasedus ja imetamine

Kui ametisse ravimi raseduse ajal tuleb olla ettevaatlik. Kohustuslik hoolikalt jälgida veresuhkru. Kliinilised andmed kasutamise kohta glulisiininsuliini raseduse ajal.

Diabeedi (sh. gestatsionnыm) säilitada optimaalne metaboolne kontroll raseduse korral. Kui ma trimestril võib insuliinivajadus olla vähenenud, ja II ja III trimestri see, tavaliselt, võib suureneda. Vahetult pärast sünnitust insuliinivajadust kiiresti vähenema.

Paljunemine Loomkatsed on näidanud ei leia erinevusi glulizina insuliini ja insuliini kasutamise mõju raseduse ajal, areng loode, rodы ja arengu postnatalynoe.

Tundmatu, Kas glulizin insuliini eritub rinnapiima, kuid insuliini eritub rinnapiima ja allaneelamine ei imendu.

Ajavahemikul imetamine (imetamine) See võib osutuda vajalikuks annuse korrigeerimine insuliini ja dieeti.

Ettevaatust

Transfer patsiendi uut tüüpi insuliini või insuliini teise tootja peab kasutama hoolika meditsiinilise järelevalve all, tk. võib vajasid ravi. Ebasobivatest insuliiniannused või ravi katkestamine, eriti patsientidel, kellel diabeet tüüp 1, võib viia arengut hüperglükeemia ja diabeetiline ketoatsidoos – Ühendriigid, mis võib olla eluohtlik.

Hüpoglükeemia võimalikud arengu aeg sõltub kiirus mõju kasutada insuliini tekkimist ja, sellega seoses, muutuda, kui raviskeem. Sest tingimused, mis võib muuta või muuta selle vähem väljendunud eelkäijad hüpoglükeemia, sisaldab pikaajalise diabeedi olemasolu, Insuliinravi intensiivistamine, juuresolekul diabeetiline neuropaatia, võttes teatud ravimeid (nagu beetablokaatorid), või üleandmise patsiendi loomne insuliin iniminsuliini.

PARANDUS insuliini manustamine võib nõuda motoorne aktiivsus või menüüd vahetamisel. Pingutuse, viivitamatult pärast sööki, võivad suurendada hüpoglükeemia riski. Võrreldes lahustuvat insuliini süsti insuliini analoogide kiire hüpoglükeemia võib tekkida enne pärast.

Nekompensirovannыe gipoglikemicheskaя või giperglikemicheskaя reaktsioonid Mughals hello k Potter soznaniя, kooma või surm.

Insuliini vajadus võib muutuda, kui seonduvad haigused või emotsionaalne ülekoormus.

Üleannustamine

Sümptomid: Puuduvad spetsiifilised andmed üleannustamise kohta glulisiininsuliini; Hüpoglükeemia võib areneda erineva raskusastmega.

Ravi: Kerge hüpoglükeemia episoodidega saab peatada saavatel glükoosi või toodete, sugarless. Seetõttu on soovitatav, et diabeediga patsientidel on pidevalt tegelesid suhkrukuubikutena, komm, küpsist või suhkruga puuviljamahla. Episoodid Raske hüpoglükeemia, mille jooksul patsient kaotab teadvuse, Lõigata saab / m või s / c halduse 0.5-1 mg glükagooni või / sissejuhatuses glükoosi (Glükoos) Kui patsient ei reageeri glükagooni üle 10-15 m, Samuti tuleb manustada glükoosi / in. Pärast teadvusele patsiendi soovitatakse anda süsivesikuid sees kordumise vältimiseks hüpoglükeemia. Pärast glükagooni manustamist põhjuse kindlaks selle raske hüpoglükeemia ning vältida teisi sarnaseid episoode tuleb patsienti jälgida haiglas.

Ravimite koostoimed

Uuringud farmakokineetiliste ravimi koostoimete viidi läbi. On empiiriliste teadmisi sarnased ravimid esinemise kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid ebatõenäoline. Mõned ained võivad mõjutada glükoosi metabolismi, mis võib olla vajalik annuse kohandamine glulisiininsuliini ja eriti hoolikalt jälgida ravi ja patsiendi seisundist.

Kui kombineeritud suukaudsete ained, AKE inhibiitorite, disopüramiid, Fibraatide, fluoksetiin, MAO inhibiitorid, pentoksüfülliini, propoksyfen, salitsülaadid ja sulfaate antimikroobseid võib suurendada hüpoglükeemilist toimet insuliini ja suurendada vastuvõtlikkust hüpoglükeemia.

Kell ühistaotluse Vaalium, danasooliga, diazoksid, Diureetikum, Isoniasiidi, fenotiasiine, somatropiini, adrenomimeetilisi (nt, эpinefrin / adrenaliini /, salbutamooli, terʙutalin), kilpnäärmehormoonid, Östrogeenid, progestins (nt, suukaudsete rasestumisvastaste), proteaasi inhibiitorid ja antipsühhootilised ravimid (nt, olansapiin, klosapiin) võib vähendada hüpoglükeemilist toimet insuliini.

Beetaadrenoblokaatorid, klonidin, liitiumi soolad või etanooli või võib tugevdada või nõrgendada hüpoglükeemilist efekti insuliini. Pentamidiin võib põhjustada hüpoglükeemiat, millele järgneb hüperglükeemia c.

Toodete kasutamisel sümpatolüütikume tegevus (beeta-blokaatorid, klonidin, guanetidiini ja reserpiiniga) Sümptomid refleks adrenergiliste aktiveerimise ajal hüpoglükeemia võib olla vähem väljendunud või puududa.

Pharmaceutical suhtlemist

Kuna sobimatusuuringud glulisiininsuliini ei tohi segada mõne teise ravimiga, välja arvatud inimese isofaaninsuliin.

Kui manustatakse infusioonipumbas narkootikumide Apidra^® Seda ei tohi segi ajada teiste ravimitega.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Padrunid ja kassett süsteemide OptiKlik tuleb hoida lastele kättesaamatus, pimedas kohas temperatuuril 2° c kuni 8° c, Mitte külmutada.

Peale kasutamist kassetid ja kassett süsteemide OptiKlik hoida lastele kättesaamatus, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Valguse eest kaitsmiseks tuleks hoida kassetid ja kassett süsteemide OptiKlik oma valguse.

Säilitusaeg – 2 aasta. Kõlblikkusaeg kolbampullis, kartridzhnoj OptiKlik süsteemi pärast esimest kasutamist – 4 Nädala. Soovitatav on märgi kuupäev esimese ravimi etikett.