АНДАНТЕ

Aktiivne materjal: залеплон
Kui ATH: N05CF03
CCF: Unerohi
ICD-10 koodid (tunnistus): F51.2
Kui CSF: 02.07.01.05
Tootja: GEDEON RICHTER Ltd. (Ungari)

ANNUSTAMISVORM, STRUKTUUR JA PAKENDAMINE

Kapslid kõvad, suurus №4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; kapslite sisu – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Abiained: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, indigokarmin, Titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, kolloidse ränidioksiidi.

Kapsli kest: indigokarmin, Titaandioksiid, želatiin.

7 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Kapslid kõvad, suurus №2, с голубой непрозрачной крышечкой и синим непрозрачным корпусом; kapslite sisu – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Abiained: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, indigokarmin, Titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, kolloidse ränidioksiidi.

Kapsli kest: indigokarmin, Titaandioksiid, želatiin.

7 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 tüüp (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Kui seda kasutatakse annuses 5 mg 10 mg võtta 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Peale, on rahusti, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема внутрь быстро и почти полностью (umbes 71%) imendub seedetraktist, C_max в крови при этом достигается через 1 ei. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения C_max, не влияя на всасываемость препарата.

Jaotus

Является жирорастворимым соединением. V_d после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Seondub plasmavalkudega on umbes 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Varustatud rinnapiima.

Ainevahetus

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, See omakorda,, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. T_1/2 залеплона – umbes 1 ei.

Mahaarvamine

Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) ja fekaalid (17%). Kuni 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% annus – в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы – в виде менее значимых метаболитов. Metaboliitide hulgas, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (sh. vanem 75 aastat) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Tunnistus

— тяжелые формы нарушения сна (raskusi zasыpaniya), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

Annustamine

Ravi kestus ei tohi ületada 2 Päike.

Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, läbi 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

Soovitatav annus Täiskasvanud – 10 mg. Maksimaalne ööpäevane annus 10 mg (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). Eraisikud Seeniorid ravimi väljakirjutamisel annuse 5 mg (из-за большей чувствительности к снотворным).

Juures maksapuudulikkusega легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 mg (из-за замедленного выведения из организма).

Juures neerupuudulikkus легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Безопасность применения препарата у Lapsed vanuses 18 aastat ei paigaldata, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: ühine – peavalu, nõrkus, hüpersomnia, peapööritus, anterogradnaya amneesia (сопровождающаяся нарушением поведения), depressioon; парадоксальные и психические реакции (чаще у больных пожилого возраста): ängistus, hypererethism, agressiivsus, paresteesia, raevuhood, hirmuunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, käitumishäired; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, alarm, ängistus); tagasivõtmine (peavalu, lihasvalu, ärrituvus, segadus); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; ataksia, värin, ärrituvus, нарушения восприятия. Rasketel juhtudel,: autoagressiâ, depersonalisatsioon, kuulmislangus, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, krambid.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelema.

Vastunäidustused

- Raske maksakahjustus;

— синдром ночных апноэ;

— тяжелая легочная недостаточность;

- Müasteenia;

- Rasedus;

- Imetamine;

- Laste vanus (kuni 18 aastat);

- Ülitundlikkus mõne koostisosa ravimi.

Alates ettevaatust назначают при хронической легочной недостаточности, maksa ja/või neerude rike, alkoholism, Narkomaania (sh. ajalugu), Kui depressioon.

Rasedus ja imetamine

Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Nimetamisel ravim fertiilses eas naised следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае применения залеплона в III триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. Vastsündinud, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.

Ettevaatust

Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Анданте^®. Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 Nädala. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (sh. vanem 75 aastat).

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (sh. vaimne). Если после кратковременного применения препарата Анданте^® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T_1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T_1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 tab. за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, pikaajalise ravi, хроническом алкоголизмом и лекарственной зависимостью в анамнезе пациента.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: peavalu, mialgii, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, психомоторного возбуждения, segadus. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, depersonalisatsioon, kuulmislangus, paresteesiad jäsemetes, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (tagasivõtmine). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (meeleolu muutused, alarm, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, vähemalt, jooksul 4 ч после приема лекарственного средства.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, agressiivsus, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, gallyutsinatsii, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, tk. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Kui laktoositalumatuse tuleks kaaluda, что в состав таблетке, sisaldab 5 мг залеплона, входит 67 Laktoos mg, 10 mg -134 mg.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid, tk. rahustamine, amneesia, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к занятию такими видами деятельности.

Üleannustamine

Данных об острой передозировке препарата немного. Концентрацию залеплона в крови при передозировке не измеряли.

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, Kesknärvisüsteemi pärssivate (sh. etanool). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Sümptomid: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени – unisus, segadus, letargia; Raskematel juhtudel – ataksia, vererõhu langus, hingamispuudulikkus, реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

Ravi: по данным доклинических исследований флумазенил является антагонистом залеплона, хотя клинические исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте^®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. Если пациент находится в сознании, то в течение первого часа после приема препарата следует вызвать рвоту. Если пациент находится в бессознательном состоянии, то проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Ravimite koostoimed

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (neuroleptikumid), других снотворных, anccioliticakih, sedativnyh, антидепрессивных, противоэпилептических, antihistamiinikumid, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

При одновременном применении циметидин (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (ketokonasooli, Erütromütsiin) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (rifampitsiin, Carbamazepine, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Säilitusaeg – 2 aasta.