AMLORUS
Aktiivne materjal: Amlodipiin
Kui ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh blokaator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20, I20.1
Kui CSF: 01.03.02
Tootja: Süntees (Venemaa)
ANNUSTAMISVORM, Koostis, pakend
Pills valge, ümber, ploskotsylindricescoy vorme tahk.
| 1 tab. | |
| amlodipiin (bezilata kujul) | 2.5 mg |
| – ” – | 5 mg |
| – ” – | 10 mg |
Abiained: laktoos, kartulitärklist, povidoon, krospovydon, mikrokristalne tselluloos, kaltsiumstearaadi, talk.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (3) – pakkides papp.
Farmakoloogilise toime
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, dihüdropüridün derivaat. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Svyazыvayas koos dyhydropyrydynovыmy retseptorite, plokid kaltsiumikanalite, vähendab transmembraanse läbipääsu kaltsiumi ioonid rakku (peamiselt veresoonte silelihasrakkude, kui kardiomüotsüüdide).
Stenokardiavastane toime on tingitud laienemine pärgarterite ja perifeersete arterite ja arterioolide: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; laiendab perifeerseid arterioole, уменьшает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, vähendada südamelihase hapnikutarve. Muutuvad suuremate koronaararterite ja arterioolide muutmata ja isheemilise valdkondades südamelihases, suurendab hapnikuvarustust südamelihases (eriti vasospastilised stenokardia); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (sh. suitsetamisest põhjustatud). Patsientidel stenokardia ja üks kord ööpäevas suurendab run-time kehaline aktiivsus, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
See on pikk doosist sõltuval vererõhku alandavat toimet. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Arteriaalse hüpertensiooni ühekordse doosina näeb kliiniliselt olulist langust reklaami üle 24 ei (olukorras, kus patsiendi lamades ja seistes). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Vähendava vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia, annab antiateroskleroticescoe ja cardioprotective mõju IBS. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, ei põhjusta reflex kasv HR, тормозит агрегацию тромбоцитов, suureneb kiirus clubockova filtreerimine, nõrk natriyureticeski mõju. Kuna nefropaatia suurendamine mikroalbuminuuria raskust. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Mõju algusega kell – 2-4 ei, toime kestus 24 ei.
Farmakokineetika
Neeldumine
Pärast tarbimist amlodipiini aeglaselt imenduvad seedetraktist. Mõtlen absoluutne biosaadavus ning 64-90%. Cmax vereplasmas kaudu 6-9 ei. Css pärast saavutatud 7 ravipäeval. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
Jaotus
Keskmine Vd on 21 l / kg, mis näitab, et enamik narkootikumide on kudede, suhteliselt väiksema – vere. Plasmaproteiinidelt – 95%.
Preparaadi tungib selle Geb. Varustatud rinnapiima.
Ainevahetus
Амлодипин подвергается медленному, kuid ulatuslik ainevahetust (90%) maksa aktiivsete metaboliitide teket, avatud mõju “Esimene pass” maksa kaudu. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
Mahaarvamine
После однократного перорального приема T1/2 See varieerub 31 kuni 48 ei, Kui reappointing T1/2 umbes 45 ei. Umbes 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – muutumatul kujul, 20-25% – fekaalid. Amlodipiin kokku kliirens on 0.116 mL/kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides
Eakad patsiendid (vanem 65 aastat) amlodipiin aeglustunud eritumist (T1/2 – 65 ei) võrreldes nooremate patsientidega, Siiski, see erinevus on kliiniline tähendus. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 – kuni 60 ei).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Aastal ei eemaldata gemodialise.
Tunnistus
- Arteriaalne hüpertensioon (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами: Diureetikumid, beeta-blokaatorid, AKE inhibiitorite);
- Stabiilne stenokardia, vazospastical stenocardia (Prinzmetal'i stenokardia) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Annustamine
Ravimi ettenähtud sees.
Kui ravitakse hüpertensioon ja angiin начальная составляет 5 mg 1 aeg / päev. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 aeg / päev. Juures hüpertensioon säilitusannus võib olla 5 mg / päevas.
Juures vasospastilised stenokardia (Prinzmetal'i stenokardia) – 5-10 мг /сут в 1 vastuvõtt.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Sisse Patsiendid, kellel on maksapuudulikkus, eakatel patsientidel начальная доза при hüpertensioon võib olla 2.5 mg.
Kõrvalmõju
Südame-veresoonkonna süsteemi: südamelöök, hingeldus, oluliselt vähenenud vererõhk, minestamine, vaskuliit, paistetus (pahkluude turse ja jalad), punetus; harva – rütmihäired (bradükardia, ventrikulaarne tahhükardia, kõrva- laperdus), valu rinnus, ortostaatiline hüpotensioon; mõningatel juhtudel – teket või süvenemist südamepuudulikkuse, arütmia, migreen.
Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peavalu, peapööritus, fatiguability, unisus, meeleolu muutused, krambid; harva – teadvuse kaotus, gipesteziya, närvilisus, paresteesia, värin, peapööritus, asteenia, vaevus, unetus, depressioon, ebatavalised unenäod; mõningatel juhtudel – ataksia, apaatia, ažitaciâ, amneesia.
Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, ülakõhuvalu, harva – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (kolestaas tõttu), pankreatiit, suukuivus, kõhupuhitus, giperplaziya õigus, kõhukinnisus või kõhulahtisus; mõningatel juhtudel – gastriit, suurenenud söögiisu.
Alates kuseelundkonna: harva – thamuria, valulik pakitsus, öine; mõningatel juhtudel – dizurija, polüuuria.
On osa reproduktiivset süsteemi: harva – rikkumise suguvõimele (sh. mõjusus vähenes), günekomastia.
Nahareaktsioonidele: mõningatel juhtudel – Pigmentosum, alopeetsia, dermatiit, purpur, livor.
Allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve (t. ei. эritematoznaya, makulopapulaarsed lööve, nõgestõbi), angioödeem.
On osa lihasluukonna: harva – liigesevalu, artroos, lihasvalu (pikaajalisel kasutamisel); mõningatel juhtudel – myasthenia.
Ainevahetus: harva – poliurikemiâ, suurenemine/vähenemine kehamassi indeks, giperglikemiâ, higieritus, janu; mõningatel juhtudel – külm niiske higi.
Alates vereloomesüsteemi: harva – trombotsütopeenia, leukopeenia.
Alates meeli: harva – ähmane nägemine, diploopia, konjunktiviidi, valus silmad, tinnitus, parosmija, maitsetundlikkuse, ccomodation, xerophthalmia.
Hingamiselundeid: harva – hingeldus, ninaverejooks, köha, nohu.
Muu: harva – seljavalu.
Vastunäidustused
- Raske hüpotensioon;
- Collapse;
- Kardiogeenne šokk;
- Ebastabiilne stenokardia (за исключением стенокардии Принцметала);
- Rasedus;
- Imetamine;
- Kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Alates ettevaatust preparaati tuleb maksafunktsiooni häired, SSS (vыrazhennaya bradükardia, tahhükardia), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, aordi stenoos, mitralnom stenoze, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, ägeda müokardiinfarkti (ja ajal ning 1 месяца после него), diabeet, lipiidide profiil rikkumise, Eakatel patsientidel.
Rasedus ja imetamine
Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (imetamine).
Ettevaatust
В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.
On vaja säilitada hambahügieenivahendid ja sagedased külaskäigud hambaarst (valu vältimiseks, verejooks ja igemete hüperplaasia).
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, mis puudutab patsientidele teistes vanuserühmades..
Kui suurendada annust hoolikalt jälgida eakatel patsientidel.
Vaatamata puudumine blokeerimine aeglased kaltsiumi kanalid sündroom, enne, kui lõpetatakse ravi soovitatav järk-järgult vähendada annuseid.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, Glükoos, PK, üldkolesterooli, LDL, Kusihape, креатинина и азота мочевины.
Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme
О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Sellest hoolimata, Mõnedel patsientidel, enamasti ravi alguses, võib esineda uimasust ja peapööritust. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.
Üleannustamine
Sümptomid: oluliselt vähenenud vererõhk, tahhükardia, perifeerne vasodilatatsioon ülemäärast.
Ravi: maoloputus, ametisse aktiivsütt, südame-veresoonkonna hooldus, südame ja kopsude funktsiooni kontroll, ülendatud jäsemete asend, контроль ОЦК, diureesi. Taastada veresoonte toon – kohaldatavad sossoudossoujiwath ravimid (rakendusele vastunäidustuste puudumisel); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Hemodialüüsi nyeeffyektivyen.
Ravimite koostoimed
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, suureneb risk kõrvaltoimete, ja induktora mikrosomaionah maksa ensüüme – vähendada.
Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, eriti indometatsiin (viivitus naatriumi ja prostaglandiini sünteesi neerud blokaadi), альфа-адреностимуляторы, Östrogeenid (naatriumi retentsiooni), adrenomimeetilisi.
Thiazide ja “aas” Diureetikum, beeta-blokaatorid, verapamiil, ACE inhibiitorid ja nitraatide suurendada antianginalny ja gipotenzivny mõju.
Amiodarone, kinidiin, Alpha1-adrenoblokatorы, antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.
Ei mõjuta farmakokineetilised parameetrid Digoxin ja varfariini.
Tsimetidiin ei mõjuta farmakokinetiku amlodipiini.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ataksia, värin, kõrvus).
Ravimite kaltsium võib vähendada mõju blokeerimine aeglased kaltsiumi kanalid.
Prokaynamyd, kinidiin ja teiste uimastite, põhjustab QT intervalli, tugevdada inotropony negatiivset mõju ja võivad suurendada riski olulise venivus QT intervalli.
Greibimahl võib vähendada amlodipiini kontsentratsiooni plasmas, aga see langus on nii väike, mis ei muuda oluliselt amlodipiini toime.
Tarnetingimuste apteegid
Ravim on välja antud retsepti.
Ja tingimused
Eesti B. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, kuiv, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.
