AMITRIPTÜLIIN

Aktiivne materjal: Amitriptüliin
Kui ATH: N06AA09
CCF: Antidepressant
ICD-10 koodid (tunnistus): F32
Kui CSF: 02.02.01
Tootja: ALSI Pharma Company Inc. (Venemaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills veidi kollakas pruun värvus valge valge, ploskotsilindricheskoy kujul, chamfered.

Abiained: kartulitärklist, laktoos, želatiin, kolloidse ränidioksiidi (aэrosyl), talk, magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (4) – pakkides papp.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (5) – pakkides papp.
100 Arvuti. – plastpurgid (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antidepressant rühma tritsüklilised ühendid, dibenzociklogeptadina tuletatud.

Antidepressiivse tegevus seotud suuremate kontsentratsioonide noradrenaliini synapses ja/või kesknärvisüsteemi kaudu rõhumise vastupidine kerkivad neironalnogo serotoniini neist vahendajate. Pikaajalise kasutamise vähendab funktsionaalset aktiivsust β-adrenergiliste ja serotoniini retseptoreid ajus, normaliseerib ja adrenergiliste serotoninergicescuu, Taastab tasakaalu nende süsteemide, depressioonis tingimusi rikkunud. Kuna ärevus-depressioon vähendab ärevust, ajitatia ja depressiooni ilminguid.

On ka mõned valuvaigistavat toimet, mis, Arvatakse,, võib olla seotud muutustest kesknärvisüsteemis monoamiinide sisalduse, eelkõige serotoniini, ja mõju endogeense opioidi süsteemi.

On väljendunud perifeerse ja tsentraalse antiholinergicakim toime, preparaadid, millel on kõrge afiinsusega m-holinoreceptoram; tugev sedatiivne, seotud afiinsus gistaminovm H₁-Retseptor, ja alfa-adrenoblokirutm.

Sätestatakse protivoyazvennoe tegevuse, mehhanism, mis on tingitud blokeerimise gistaminove (H)₂-retseptori parietalnah mao rakud, pakkume rahusti ja m-holinoblokirtee (Kui haavandid mao ja kaksteistsõrmiksoole haavandi vähendab Valusündroomi, kiirendab haavandite paranemist).

Efektiivne Kuna öine voodimärgamine, ilmselt, antiholinergicheskoj tegevus, parandada suutlikkust põie venitada, otsest β-adrenergiliste stimulatsiooni, Α-adrenoretseptori agonist tegevus, kaasneb suurenenud toon sulgurlihase ja Kesk blokaadi serotoniini.

Ravi toimemehhanism kui närvis buliimia pole installitud (võib-olla samasugune nagu depressioon). Näitab tühjendage tõhusust amitriptüliin buliimia patsientidel depressioon ilma, ja kui see on saadaval, buliimia vähendatud tagatissumma võib täheldada ilma kaasuva, lahti depressioon.

Üldanesteesia ajal vähendab reklaami ja kehatemperatuuri. Ingibiruet Mao.

Antidepressiivse toime tekib aja 2-3 nädala pärast algab.

Farmakokineetika

Biosaadavus amitriptilina on 30-60%. Seondub plasmavalkudega 82-96%. V_d – 5-10 l / kg. Samaaegselt hariduse aktiivne metabolita nortriptilina.

T_1/2 – 31-46 ei. Aruanne peamiselt neerude.

Tunnistus

Depressioon (eriti koos ärevus, ajitaciei ja uni, sh. lapsepõlv, endogeenne, taandarenguliste, reaktivnaя, neurootilised, ravim, orgaaniliste ajukahjustusi, alkoholi võõrutusravi), shizofrenicheskie psihozы, mixed emotsionaalne häired, käitumishäired (aktiivsuse ja tähelepanu), Öine enurees (välja arvatud patsientidel, kellel hüpotensioon põie), närvisüsteemi buliimia, kroonilise valu sündroom (kroonilise valu vähihaigetel, migreen, reumaatiline valu, ebatüüpiline näo valu, postgerpeticheskaya neuralgia, posttravmaticheskaya neuropaatia, diabeetiline neuropaatia, perifericheskaya neuropaatia), migreeni ennetamiseks, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand.

Annustamine

Vastuvõtmiseks sees, esialgne annus on 25-50 mg ööseks. Seejärel ajal on 5-6 päeva annus suurendada eraldi 150-200 mg / päevas (Enamik dooside võetakse öösel). Kui teisel nädalal ei parane, päevase annuse 300 mg. Depressiooniga kadumine vähendab võrreldes 50-100 mg ööpäevas ja jätkata ravi vähemalt 3 Kuud. Kergete rikkumiste annus eakatel patsientidel on 30-100 mg / päevas, tavaliselt 1 aeg / päev öösel, Pärast poole minimaalset efektiivset annust terapeutilise toime – 25-50 mg / päevas.

Kui öö enurees lastel 6-10 aastat – 10-20 annuses öö, vananenud 11-16 aastat – 25-50 mg / päevas.

/ M – Algannus on 50-100 mg / päevas 2-4 sissejuhatus. Vajadusel annust järk-järgult tõsta 300 mg / päevas, Erandjuhtudel – kuni 400 mg / päevas.

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: unisus, asteenia, minestamine, ängistus, desorientatsioon, ärritamine, hallutsinatsioonid (eriti eakatel patsientidel ja Parkinsoni tõvega patsientidel), ängistus, rahutus, hull riigi, elevil riik, agressiivsus, mäluhäired, depersonalisatsioon, suurenenud depressioon, vähenenud võime keskenduda, unetus, hirmuunenäod, zevota, aktiveerides psühhoosi sümptomid, peavalu, müokloonus, düsartria, värin (eriti käed, heads, keel), perifericheskaya neuropaatia (paresteesia), myasthenia, müokloonus, ataksia, Ekstrapüramidaalsümptomite sündroom, sageduse suurendamine epileptilised krambid, EEG muutused.

Südame-veresoonkonna süsteemi: ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia, juhtivuse häired, peapööritus, mittespetsiifilised muutused EKG-s (intervalli ST või T-saki inversioon), arütmia, labiilne vererõhk, rikkumine vnutrijeludockova juhtivus (laiendamine QRS kompleks, PQ-intervalli muutmiseks, Hisi kimbu).

Alates seedesüsteemi: iiveldus, kõrvetised, oksendamine, gastralgia, isu suurenemine või vähenemine (suurendamine või vähendamine kehakaalu), stomatiit, muutus maitse, kõhulahtisus, tume keel; harva – maksafunktsiooni häired, kolestaatiline kollatõbi, hepatiit

On osa endokriinsüsteemi: turse munand, günekomastia, rindade suurenemine, galaktorröad, muutused libiido, mõjusus vähenes, Hypo- või hüperglükeemia, giponatriemiya (vähendada tootmist vasopressiini), sündroom ebasobiva sekretsiooni ADH.

Alates vereloomesüsteemi: agranulotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeenia, purpur, eozinofilija.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, nõgestõbi, valgustundlikkus, näo ja keele turse.

Efektid, tõttu antikoliinergilisete: suukuivus, tahhükardia, akommodatsioonihäireid, ähmane nägemine, midriaz, silmasisese rõhu tõus (ainult patsientidel kitsa nurga silma eeskambrisse), kõhukinnisus, halvatus oklusioon, uriinipeetus, higistamise vähenemise, segadus, deliirium või hallutsinatsioonid.

Muu: juuste väljalangemine, kõrvus, paistetus, hüperpüreksiat, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinemia.

Vastunäidustused

Ägeda perioodi ja varase taastumise aeg on olnud müokardi infarkt, ägeda alkoholimürgistuse, Ägeda mürgistuse pillid, valuvaigistav ja psühhoaktiivsete narkootikumide, zakrыtougolynaya glaukoom, raske rikkumise AV- ja vnutrijeludockova juhtivus (Hisi kimbu, AV-blokada II aste), imetamine, Lastele vanuses kuni 6 aastat (suuliselt), Lastele vanuses kuni 12 aastat (jaoks on / m ja/in ning), samaaegne ravi MAO inhibiitoritega ja sagedus 2 nädalat enne nende kohaldamist, Ülitundlikkus amitriptilino.

Rasedus ja imetamine

Amitriptüliin ei tohi kasutada raseduse ajal, eriti selle I ja III trimestrah, välja arvatud eriolukordades. Piisavaid ja hästi kontrollitud kliinilisi uuringuid ohutuse amitriptüliin raseduse ajal ei ole.

On rinnapiima ning võivad imikutel põhjustada uimasust.

Sissepääs amitriptilina tuleks järk-järgult kaotada, vähemalt, jaoks 7 nädalat enne eeldatavat sündi vältimiseks vastsündinud rottidel arendamine.

IN katseuuringutega amitriptüliin andnud teratogeenset toimet.

Ettevaatust

Olge CHD, Arütmia, blokaade südames, Südamepuudulikkus, müokardiinfarkti, hüpertensioon, insult, alkoholism, türeotoksikoos, Kuigi ravi kilpnäärme ravimid.

Ravi amitriptilinom seal on ettevaatlik olla terav vajadus liikuda sätete vertikaalses asendis “valetamine” või “istudes”.

Dramaatiline import võib tekkida võõrutusnähud.

Amitriptüliin annustes rohkem 150 mg/päevas vähendab läve sudorojna valmisoleku; arvesse tuleks võtta erinevatel riski krambid on eelnevalt patsiendid, samuti kui on teised tegurid, pikaajaliste sündroomi riski (sh. Kuna aju kahju tahes etioloogia, antipsühhootikumide samaaegne kasutamine, ajal jätkusid etanooli või tühistamise ravimite, kellel protivosudorojna tegevus).

Tuleb arvestada, nimetatud patsientidel depressiooni võimalik enesetapukatse.

Elekterkrampravi koos võib kasutada ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Kõhuli ja eakatel patsientidel võib tekitada arengu meditsiinilised haigused, enamasti öösel (Paari päeva jooksul kaovad pärast ravimi).

Paraliticheskuju võivad põhjustada soolesulguse, eelkõige kroonilise kõhukinnisusega, Eakatel patsientidel, sunnitud kinni voodire.

Enne üld- või anesteesia peaks hoiatama anestesioloog kohta, et patsient võtab amitriptüliin.

Pikaajalise kasutamise, on toimunud kaariese esinemissageduse suurenemine. Võivad suurendada vajadust riboflavine.

Amitriptüliin saab taotleda mitte varem kui, kui 14 päeva jooksul pärast MAO inhibiitorite.

Ravimit ei tohi kasutada koos selle adreno- ja agonistliku toimega, sh. adrenaliini, efedriini, isoprenaliiniga, noradrenaliini, fenïléfrïnom, fenilpropanolaminom.

Olge koos teiste ravimitega, antikolinergilised toimed.

Sissepääs amitriptilina ajal Vältige alkoholi tarbimist.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Ajavahemikul ravi peaks hoiduma potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuab suuremat tähelepanu ja kiiret psühhomotoorne reaktsioonid.

Ravimite koostoimed

In taotluse koos ravimitega, on masendav mõju kesknärvisüsteemile, võimalik olulist kasvu pärssivat toimet kesknärvisüsteemile, Hüpotensiivset tegevus, hingamise depressiooni.

In taotluse koos ravimitega, võttes antikoliinergilisete, Võib-olla suurenenud antikolinergilised toimed.

Kasutamine võib suurendada südame-veresoonkonna süsteemi simpatomimeticakih koosseisu ja suurendada südame rütmihäired, tahhükardia, raske hüpertensioon.

Lubades kasutada antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid) vastastikku rõhutud ainevahetust, See langetab läve sudorojna valmisoleku.

Kui soovid antigipertenzivei vahenditega (välja arvatud klonidiin, guanetidina ja nende derivaadid) antigipertenzivnogo meetmed ja võib suureneda risk ortostaatiline hüpotensioon.

Koos kasutamine MAO inhibiitorid tekkida gipertoniceski kriza; koos klonidiin, guanetidine – klonidiin vererõhku alandav toime võib vähendada või guanetidina; barbituraadid, karʙamazepinom – võib vähendada tegevuse amitriptilina tõstes oma ainevahetust.

Kohtuasi arengu serotoniinisündroomi kui see kattub sertralinom.

Koos sukralfatom kasutamine vähendab imendumist amitriptilina; koos fluvoksaminom – plasma kontsentratsioonid amitriptilina ja toksiline mõju riski; fluoksetiin – plasma kontsentratsioonid amitriptilina ja arendada toksiline reaktsioon tulemusena rõhumise izofermenta CYP2D6 mõju all fluoksetiini; koos hinidine – vähendab amitriptüliin ainevahetust; tsimetidiin koos – vähendab amitriptüliin ainevahetust, suurendada tema koondumine vereplasma ja toksilist mõju arengule.

Koos etanooli suurendab etanooli toime, eriti esimestel päevadel ravi ajal.