ALSOLAAM

Aktiivne materjal: Alprazolam
Kui ATH: N05BA12
CCF: Rahusti (anksiolüütilised)
ICD-10 koodid (tunnistus): F32, F40.0, F41.0, F41.1
Kui CSF: 02.04.01
Tootja: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills ümber, Vaalium, roheline värv, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – teise.

Abiained: laktoos, mikrokristalne tselluloos, tärklis, magneesiumstearaat, Kolloidne veevaba räni, Värvid (kinoliinkollane, briljantsinise).

10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (10) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Анксиолитическое средство (rahusti), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, rahustamine, snotvornoe, krambivastast, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, hirmust, muretsema) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Farmakokineetika

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ei.

Seondumine plasmavalkudega on 80%.

On metaboliseeritakse maksas.

T_1/2 keskmised 12-15 ei. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Tunnistus

Тревожные состояния, neuroose, lisada ärevust, опасности, muretsema, Pinge, ухудшением сна, ärrituvus, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, mure, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Annustamine

Individuaalne. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Esialgne annus on 250-500 g 3 korda / päevas, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / päevas.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 g 2-3 korda / päevas, doose – 500-750 mg / päevas, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, kui 500 mcg iga 3 päev; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Kõrvalmõju

CNS: alguses ravi (eriti eakatel patsientidel) unisus, väsimus, peapööritus, vähenenud võime keskenduda, ataksia, desorientatsioon, Unsteadiness kõnnak, vaimne alaareng ja mootor vastuseid; harva – peavalu, eufooria, depressioon, värin, mälu langus, Kahjustatud liigutuste koordinatsiooni, подавленность настроения, segadus, düstoonilised ekstrapüramidaalsete (kontrollimatud liigutused, sh. silm), nõrkus, myasthenia, düsartria; mõningatel juhtudel – Paradoksaalne reaktsioonid (агрессивные вспышки, segadus, psühhomotoorne agitatsioon, hirm, enesetapumõtetega, lihasspasmid, hallutsinatsioonid, ärritamine, ärrituvus, ängistus, unetus).

Alates seedesüsteemi: возможны сухость во рту или слюнотечение, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, söögiisu vähenemine, kõhukinnisus või kõhulahtisus, maksafunktsiooni häired, kasv maksa transaminaaside ja alkaalse fosfataasi, kollatõbi.

Alates vereloomesüsteemi: возможны лейкопения, neutropeenia, agranulotsütoos (külmavärinad, hüpertermia, käre kurk, ülemäärane väsimus või nõrkus), aneemia, trombotsütopeenia.

Alates kuseelundkonna: возможны недержание мочи, uriinipeetus, neerufunktsiooni häire, снижение или повышение либидо, düsmenorröa.

On osa endokriinsüsteemi: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, menstruatsioonihäired.

Südame-veresoonkonna süsteemi: võimalik vererõhu langus, tahhükardia.

Allergilised reaktsioonid: võimalik nahalööve, sügelema.

Vastunäidustused

Kooma, šokk, myasthenia, zakrыtougolynaya glaukoom (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, ägeda hingamispuudulikkuse, raske depressioon (могут проявляться суицидальные наклонности), rasedus (Eriti ma trimestril), imetamine, Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat, ülitundlikkus bensodiasepiinide suhtes.

Rasedus ja imetamine

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, lihastoonuse vähenemine, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

IN katseuuringutega näitab, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Ettevaatust

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Patsiendid, ранее не принимавших лекарственные средства, mõjutavate kesknärvisüsteemi, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, eriti nendel patsientidel, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, oksendamine, усилением потоотделения, värinad ja krambid. Синдром отмены чаще встречается у лиц, protractedly (rohkem 8-12 Sun.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 s ei ole paigaldatud. Lapsed, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Ravi ajal hoiduda alkoholi.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Ravi ajal tuleb hoiduda tegevusest potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorne kiirus reaktsioonid (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Ravimite koostoimed

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; makroliidantibiootikume – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 alprazolama.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.