AKTOS

Aktiivne materjal: Pioglitasoon
Kui ATH: A10bg03
CCF: Suukaudsete ained
ICD-10 koodid (tunnistus): E11
Kui CSF: 15.02.03
Tootja: Eli Lilly & Firma (Ühendriigid)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills Valge kuni peaaegu valge, ümber, Lenticular, mille ühel küljel on välja pigistatud “15”, teise – “ACTOS”.

Abiained: laktoosmonohüdraat, hydroksypropyltsellyuloza, kaltsiumkarboksümetüültselluloos, magneesiumstearaat.

7 Arvuti. – plastpudelid.
30 Arvuti. – plastpudelid.

Pills Valge kuni peaaegu valge, ümber, korter, mille ühel küljel on välja pigistatud “30”, teise – “ACTOS”.

Abiained: laktoosmonohüdraat, hydroksypropyltsellyuloza, kaltsiumkarboksümetüültselluloos, magneesiumstearaat.

7 Arvuti. – plastpudelid.
30 Arvuti. – plastpudelid.

Pills Valge kuni peaaegu valge, ümber, korter, mille ühel küljel on välja pigistatud “45”, teise – “ACTOS”.

Abiained: laktoosmonohüdraat, hydroksypropyltsellyuloza, kaltsiumkarboksümetüültselluloos, magneesiumstearaat.

7 Arvuti. – plastpudelid.
30 Arvuti. – plastpudelid.

Farmakoloogilise toime

Suukaudne hüpoglükeemiline ravim tiasolidiindiooni seeriast. Pioglitasooni toime sõltub insuliini olemasolust.. See on väga selektiivne γ-retseptori agonist, peroksisoomi proliferaator-aktiveeritud (PPARΓ). PPARy retseptoreid leidub rasvkoes, lihaskude ja maks. PPARy tuumaretseptorite aktiveerimine moduleerib paljude geenide transkriptsiooni, tundlikkust insuliini, osaleb glükoosi kontrollis ja lipiidide metabolismis. seadus^® vähendab insuliiniresistentsust perifeersetes kudedes ja maksas, selle tulemusena suureneb insuliinist sõltuva glükoosi tarbimine ja väheneb glükoosi vabanemine maksast. Erinevalt sulfonüüluureatest, pioglitasoon ei stimuleeri insuliini sekretsiooni pankrease β-rakkude poolt.

Diabeet tüüp 2 insuliiniresistentsuse vähenemine ravimi Aktos toimel^® põhjustab veresuhkru taseme langust, plasma insuliinitaseme ja HbA vähenemine_1c (glükolüseeritud hemoglobiini). Kombinatsioonis sulfonüüluurea ravimitega, metformiin või insuliin parandab glükeemilist kontrolli.

Diabeet tüüp 2 lipiidide metabolismi rikkumisega ravimiga ravi ajal väheneb triglütseriidide tase ja suureneb HDL-i tase. Samal ajal ei muutu selliste patsientide LDL-i ja üldkolesterooli tase..

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist tühja kõhuga leitakse pioglitasoon plasmast läbi 30 m. C_max plasma saavutada 2 ei. Söömisel C-ni jõudmise aeg veidi pikenes_max kuni 3-4 ei, kuid imendumise aste ei muutunud.

Jaotus

Pärast ühekordse annuse võtmist ilmnes näiv V_d pioglitasoon keskmiselt 0,63±0,41 (keskmine ± SD-ruuthälve) l / kg. Pioglitasoon seondub inimese seerumis tugevalt valkudega. (>99%), peamiselt albumiini; vähem – koos teiste vadakuvalkudega. Pioglitasooni metaboliidid M-III ja M-IV on samuti tugevalt seotud seerumi albumiiniga. (>98%).

Ainevahetus

Nagu tervetel vabatahtlikel, ja insuliinsõltumatu suhkurtõvega patsientidel 2 C_ss pioglitasoon on umbes 30-50% (c)_max seerumi üldpioglitasoon ja 20-25% alates AUC.

Pioglitasoon metaboliseerub ulatuslikult maksas hüdroksüülimis- ja oksüdatsioonireaktsioonide tulemusena koos M-II metaboliitide moodustumisega., M-IV (pioglitasooni hüdroksiidi derivaadid) ja M-III (pioglitasooni ketoderivaadid). Metaboliidid M-III ja M-IV leitakse pärast ravimi korduvat manustamist ja need on pioglitasooni peamised sarnased ühendid. Samuti muundatakse metaboliidid osaliselt glükuroon- ja väävelhappe konjugaatideks..

Pioglitasooni metabolism maksas toimub tsütokroom P450 peamiste isoensüümide osalusel (CYP3A4 ja cyp2c8).

In vitro uuringus ei inhibeerinud pioglitasoon P450 süsteemi isoensüümide aktiivsust.. Uuringuid pioglitasooni toime kohta nende ensüümide aktiivsusele inimestel ei ole läbi viidud..

Mahaarvamine

T_1/2 muutumatul kujul pioglitasoon on 3-7 ei, kogu pioglitasoon (pioglitasoon ja aktiivsed metaboliidid) – 16-24 ei. Totaalne kliirens 5-7 l /.

Pärast umbes 15-30% uriinis tuvastatud pioglitasooni annused. Neerud eritavad ebaolulises koguses pioglitasooni muutumatul kujul., see eritub peamiselt metaboliitide ja nende konjugaatidena. Suukaudsel manustamisel eritub suurem osa annusest sapiga muutumatul kujul, ja metaboliitide kujul ning eritub organismist koos väljaheitega.

Pioglitasooni ja aktiivsete metaboliitide seerumikontsentratsioon püsib piisavalt kõrgel tasemel 24 h pärast ühekordset ööpäevast annust.

Tunnistus

Tüüpi diabeet 2:

- monoteraapiaks või osana kombineeritud ravist sulfonüüluurea derivaatidega, metformiin või insuliin;

- dieediteraapia ja treeningu lisandina.

Annustamine

Annus eraldi seadistada.

seadus^® määratud interjööri 1 aeg / päevas sõltumata sööki.

Juures monoteraapia patsientidel, kellel diabeeti kompenseerida ei saavutata dieediteraapia ja treeningu abil, seadus^® manustada doosis 15 mg või 30 mg 1 aeg / päev. Vajadusel võib annust järk-järgult suurendada kuni 45 mg / päevas.

Monoteraapia korral Actose maksimaalne annus^® on 45 mg 1 aeg / päev.

Kui monoteraapia ei aita, tuleb kaaluda kombineeritud ravi..

Juures kombineeritud ravi sulfonüüluurea derivaatidega Aktos^® manustada doosis 15 mg või 30 mg 1 aeg / päev. Actosega ravi alguses^® sulfonüüluurea derivaadi annust võib jätta muutmata, hüpoglükeemia tekkega tuleb viimase annust vähendada.

Kombinatsioonis metformiin Aktosega^® manustada doosis 15 mg või 30 mg 1 aeg / päev. Actosega ravi alguses^® metformiini annust võib jätta muutmata. Hüpoglükeemia risk selle kombinatsiooni kasutamisel on tühine., seetõttu on metformiini annuse kohandamise vajadus ebatõenäoline.

Kombinatsioonis insuliiniga Aktos^® manustada doosis 15 mg või 30 mg 1 aeg / päev. Actosega ravi alguses^® insuliini annust võib jätta muutmata. Hüpoglükeemia tekkega ja plasma glükoosikontsentratsiooni vähenemisega tasemeni, mis on väiksem kui 100 mg/dl insuliini annust saab vähendada 10-25%. Insuliini annuse edasine kohandamine tuleb läbi viia individuaalselt, võttes arvesse glükeemia taset..

Kombineeritud ravi korral Actose maksimaalne annus^® on 30 mg / päevas.

Patsiendid, kellel neerupuudulikkus Aktose annuse kohandamine^® ei nõuta.

Andmed ravimi Aktos kasutamise kohta^® ei ole saadaval kombinatsioonis teiste tiasolidiindiooni sisaldavate ravimitega.

Kõrvalmõju

On osa endokriinsüsteemi: gipoglikemiâ (2% – kombineerituna sulfonüüluurea ravimiga, 8-15% – kombinatsioonis insuliiniga).

Alates vereloomesüsteemi: 1-1.6% – aneemia (monoteraapia ja kombineeritud raviga); hemoglobiini langus (2-4%) ja hematokrit, mida nähakse peamiselt läbi 4-12 nädalat pärast ravi algust ja jäävad suhteliselt püsivaks (ei ole seotud ühegi kliiniliselt olulise hematoloogilise toimega ja on enamasti tingitud plasmamahu suurenemisest).

Ainevahetus: paistetus (4.8% – Kui üksi, 15.3% – kombinatsioonis insuliiniga); 5% – kaalutõusu; harva – Suurendada KFK aktiivsuse.

Alates seedesüsteemi: umbes 0.25% – suurenenud ALT aktiivsus > 3 korda VGN-ist; harva – hepatiit.

On osa organ visioon: harva – diabeetilise maakula turse tekkimine või progresseerumine, millega kaasneb nägemisteravuse langus. Otsest seost maakula turse tekke ja pioglitasooni kasutamise vahel ei ole kindlaks tehtud.. Arstid peaksid arvestama maakula ödeemi tekke võimalusega, kui patsiendid kurdavad nägemisteravuse langust.

Südame-veresoonkonna süsteemi: USA platseebokontrolliga uuringutes tõsiste kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete esinemissagedus, seotud BCC suurenemisega, ei erinenud patsientide vahel, ainult Actost^® ja Apostlite teod^® kombinatsioonis sulfonüüluureaga, metformiin või platseebo. Kliinilises uuringus ravimi Aktos samaaegse manustamisega^® ja insuliini vähesel arvul patsientidel, kellel on anamneesis südamehaigus, kongestiivse südamepuudulikkuse juhtumid. III ja IV funktsionaalse klassi südamepuudulikkusega patsiendid NYHA klassifikatsiooni järgi ei osalenud ravimi kasutamise kliinilistes uuringutes., nii Aktos^® selle patsientide rühma jaoks vastunäidustatud.

Turustamisjärgsete andmete kohaselt ravimi Aktos kasutamisel^® patsientidel on teatatud südame paispuudulikkuse juhtudest sõltumata olemasoleva südamehaiguse näidustustest.

Vastunäidustused

- Tüüpi diabeet 1;

- Diabeetiline ketoatsidoos;

- raske südamepuudulikkus III-IV funktsionaalse klassi NYHA klassifikatsiooni järgi;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Kuni 18 aastat;

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust tuleb kasutada ödeemi sündroomiga patsientidel, aneemia, maksapuudulikkusega (maksaensüümide suurenenud aktiivsus 1-2.4 korda üle normi ülemise piiri), kerge kuni mõõduka südamepuudulikkusega.

Rasedus ja imetamine

Ärge kasutage seda ravimit raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Adekvaatsed ja hästi kontrollitud uuringud Aktose ohutuse kohta^® Raseduse ajal viidi läbi.

Tundmatu, Kas pioglitasoon eritub rinnapiima?, seetõttu vajadusel Aktose kasutamine^® imetamine tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Ettevaatust

Meetmete kompleksis suhkurtõve tüübi raviks 2 lisaks Actose võtmisele^® sisaldama soovitatavat dieetravi ja treeningut. See on oluline mitte ainult II tüüpi suhkurtõve ravi alguses 2, vaid ka medikamentoosse ravi efektiivsuse säilitamiseks.

Ravimiga ravi efektiivsust on parem hinnata HbA taseme järgi_1c, mis on pikaajalise glükeemilise kontrolli kõige adekvaatsem näitaja, võrreldes ainult tühja kõhuga glükoosisisalduse mõõtmisega. HbA_1c peegeldab glükeemia taset viimasel ajal 2-3 Kuud. Ravi Aktosega^® on soovitatav läbi viia aja jooksul, piisav HbA taseme muutuste hindamiseks_1c (3 Kuud), kui veresuhkru kontroll ei halvene.

Insuliiniresistentsuse ja anovulatoorse tsükliga patsientidel menopausieelsel perioodil ravi tiasolidiindioonidega, sealhulgas ravim Aktos^®, võib esile kutsuda ovulatsiooni. Tagajärg parandamine insuliinile patsientidel on oht rasestuda, Kui te ei kasuta rasestumisvastaseid.

Tursega patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Pioglitasoon võib põhjustada vedelikupeetust organismis, nagu ka monoteraapia korral, ja kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ravimitega, sh insuliini. Vedelikupeetus organismis võib viia olemasoleva südamepuudulikkuse tekkeni või süvenemiseni. Jälgige südamepuudulikkuse sümptomeid, eriti vähenenud südamereserviga. Südamefunktsiooni halvenemise korral tuleb pioglitasoonravi katkestada.. Pioglitasooni kasutamisel kombinatsioonis insuliiniga on kirjeldatud südamepuudulikkuse juhtumeid..

Kuna MSPVA-d ja pioglitasoon põhjustavad kehas vedelikupeetust, nende ravimite samaaegne manustamine võib suurendada tursete tekkeriski.

Eriline ettevaatus on vajalik ravimi määramisel südamehaigustega patsientidele., sh müokardiinfarkti, stenokardiю, kardiomüopaatia ja hüpertensioon, aidates kaasa südamepuudulikkuse tekkele.

Kuna BCC suurenemine võib kiiresti viia turse sündroomi tekkeni ja põhjustada või süvendada südamepuudulikkuse ilminguid, tuleb järgida järgmisi nõudeid.

1) Ärge määrake Aktost^® Patsiendid, kellel on aktiivne südamepuudulikkus või anamneesis südamepuudulikkus.

2) Patsiente tuleb hoolikalt jälgida, Aktose hostimine^®. Kui tekib turse, kehakaalu järsk tõus, südamepuudulikkuse sümptomite ilmnemisel tuleb võtta asjakohaseid meetmeid, nt, lõpetage Actose võtmine^®, nimetada “aas” Diureetikum (sh. furosemiid).

3) Patsienti tuleb juhendada, kuidas on turse ilmnemisega, järsk kaalutõus või sümptomite muutus ravi ajal, peate viivitamatult lõpetama ravimi võtmise ja konsulteerima arstiga.

Alates Aktosest^® võib põhjustada EKG kõrvalekaldeid ja suurendada südame-rindkere suhet, vajab perioodilist EKG jälgimist. Selliste häirete tekkimisel tuleb ravimi võtmise režiim läbi vaadata., võib osutuda vajalikuks ajutine katkestamine või annuse vähendamine.

Kõigil patsientidel enne Actos-ravi alustamist^® peaks määrama ALT taseme, ja seda kontrolli läbi viia iga 2 kuu jooksul esimesel raviaastal ja perioodiliselt pärast seda.

Maksafunktsiooni häire kahtlusega ravi ajal (iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, väsimus, söögiisu puudumine, tume uriin) on vaja määrata maksafunktsiooni analüüside näitajad. Otsustamine, kas jätkata ravi Aktosega^® tuleks võtta kliiniliste andmete alusel, võttes arvesse laboratoorseid parameetreid. Kui tekib kollatõbi, tuleb ravi ravimiga katkestada..

Ärge määrake ravimit maksahaiguse kliiniliste ilmingute esinemisel aktiivses faasis või ALAT aktiivsuse suurenemise korral. 2.5 korda üle normi ülemise piiri. Maksaensüümide mõõdukalt suurenenud aktiivsusega (KULD < 2.5 korda üle normi ülemise piiri) enne ravi või Aktos-ravi ajal^® suurenemise põhjuse väljaselgitamiseks tuleb patsiente uurida. Maksaensüümide aktiivsuse mõõduka tõusu korral tuleb ravi Aktosega alustada või jätkata ettevaatusega.^®. Sel juhul on soovitatav sagedamini jälgida kliinilist pilti ja uurida maksaensüümide aktiivsuse taset..

Transaminaaside aktiivsuse suurenemise korral vereseerumis (ALT c >2.5 korda üle normi ülemise piiri) Aktos-ravi taustal^® Maksafunktsiooni tuleb jälgida sagedamini ja kuni, kuni tase taastub normaalseks või indikaatoriteks, täheldatud enne ravi. Kui ALT aktiivsus on 3 korda kõrgem kui VGN, siis tuleks esimesel võimalusel teha kordustest ALT aktiivsuse määramiseks. Kui ALT aktiivsus jääb tasemele 3 korda rohkem kui VGN, ravi Aktosega^® katkestama.

Enne Actos-ravi alustamist^®, esimesel raviaastal (iga 2 Kuu) ja seejärel perioodiliselt jälgida ALT aktiivsust.

Patsiendid, kes saavad ketokonasooli samaaegselt Actosega^®, veresuhkru taset tuleb regulaarselt jälgida.

Üleannustamine

Aktose üleannustamine^® kui monoteraapiaga ei kaasne spetsiifiliste kliiniliste sümptomite ilmnemist.

Aktose üleannustamine^® kombinatsioonis sulfonüüluurea ravimiga võib kaasneda hüpoglükeemia sümptomite teke.

Ravi: sümptomaatiline ravi sõltuvalt kliinilistest ilmingutest (nt, hüpoglükeemia ravi). Ei ole spetsiifilist antidooti.

Ravimite koostoimed

Patsiendid, võõrustaja Aktos^® ja suukaudsed rasestumisvastased vahendid, rasestumisvastaste vahendite tõhususe võimalik vähenemine.

Ravimi Aktos samaaegsel kasutamisel ei muutu farmakokineetika ja farmakodünaamika.^® koos glipisiidiga, digoksinom, nepryamыmy antikoagulante, metformiini.

In vitro inhibeerib ketokonasool pioglitasooni metabolismi..

Andmed ravimi Aktos farmakokineetiliste koostoimete kohta^® erütromütsiini, astemisil, kaltsiumikanali blokaatorid, cizapridom, kortikosteroidami, tsüklosporiin, lipiide alandavad ravimid (Statiinid), takroliimus, triazolamom, trimetreksaat ja itrakonasool puuduvad.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas temperatuuril 15–30 °C. Säilitusaeg – 3 aasta.