AKTAPAROKSETIN

Aktiivne materjal: Paroksetiini
Kui ATH: N06ab05
CCF: Antidepressant
ICD-10 koodid (tunnistus): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Tootja: ÜLEVÕTMISE nimel hf. (Island)

ANNUSTAMISVORM, Koostis, pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, koos kirjaga “P” ühel poolel ja “20” – veel.

Abiained: magneesiumstearaat 2255, naatriumkarboksümetüültärklis, маннитол DC, mikrokristalne tselluloos, эудрагит Е100 (metüülmetakrülaati, dimetüülaminoetüülmetakrülaadi ja butüül metakrülaatkopolmeer), Opadry АМВ белый (vesilahus): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Titaandioksiid (E171), talk, indigokarmin (E132), sojaletsitiin (E322), Ksantaankummi (E415).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega sinine, ümber, Lenticular, poolitusjoon ja teisele silt “P30” – veel.

Abiained: magneesiumstearaat 2255, naatriumkarboksümetüültärklis, маннитол DC, mikrokristalne tselluloos, эудрагит Е100 (metüülmetakrülaati, dimetüülaminoetüülmetakrülaadi ja butüül metakrülaatkopolmeer), Opadry AMB синий (vesilahus): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Titaandioksiid (E171), talk, indigokarmin (E132), sojaletsitiin (E322), Ksantaankummi (E415), värvainet päikeseloojangukollane (E110), kinoliinkollane värvaine (E104).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antidepressant. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, a₂, b-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT₁ подобным, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-Retseptor.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, tõestatud, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metaboliseeritakse “Esimene pass” maksa kaudu.

Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Jaotus

C_ss saavutatud on 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.

Ainevahetus

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “Esimene pass” maksa kaudu, его количество, определяемое в системном кровотоке, меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “Esimene pass” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Mahaarvamine

T_1/2 варьирует, но обычно составляет около 1 d. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% sapp.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Eakad patsiendid, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Tunnistus

— депрессия всех типов (sh. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

-paanikahäire, t. ei. agorafoobia;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

-generaliseerunud ärevushäire;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu 1 aeg / päev, hommik, Söömise. Tablett neelatakse tervelt alla, joogivesi.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Kuni лечения депрессий ravimi- annus 20 mg 1 aeg / päev. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / päevas, Maksimaalne ööpäevane annus – 50 mg.

Juures obsessiiv-kompulsiivsed häired начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / päevas, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / päevas, при необходимости доза может быть увеличена до 60 mg / päevas.

Juures paanikahäirete Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / päevas (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / päevas. Maksimaalne annus – 50 mg / päevas.

Juures социально-тревожных расстройствах/социофобии Algannus on 20 mg / päevas, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / päevas. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Juures посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / päevas. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / päevas. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Juures генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / päevas.

Juures neeru- ja / või maksapuudulikkus Soovitatav päevane annus on 20 mg.

Kuni eakatel patsientidel ööpäevane annus ei tohi 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Kõrvalmõju

CNS: unisus, värin, asteenia, unetus, peapööritus, fatiguability, krambid, Ekstrapüramidaalsümptomite häire, Serotoniini sündroom, hallutsinatsioonid, hullustus, segadus, ažitaciâ, alarm, depersonalisatsioon, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, paresteesia, vähenenud võime keskenduda.

On osa lihasluukonna: liigesevalu, lihasvalu, myasthenia, mioclonia, миопатический синдром.

Alates meeli: Nägemispuudega, maitsemeele muutused.

On osa reproduktiivset süsteemi: нарушения половой функции (sh. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

Alates kuseelundkonna: uriinipeetus, sagenenud urineerimine.

Alates seedesüsteemi: söögiisu vähenemine, iiveldus, oksendamine, suukuivus, kõhukinnisus või kõhulahtisus; harva – hepatiit.

Südame-veresoonkonna süsteemi: ortostaatiline hüpotensioon.

Allergilised reaktsioonid: lööve, nõgestõbi, verevalum, sügelema, angioödeem.

Muu: higieritus, giponatriemiya, rikkumise sekretsiooni ADH, синдром отмены при резкой отмене препарата, nohu.

Vastunäidustused

- Samaaegne vastuvõtu MAO inhibiitorid ja periood kuni 14 päeva jooksul pärast nende tühistamist;

— одновременный прием тиоридазина;

— ebastabiilne epilepsia;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat;

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, nurga glaukoom, eesnäärme hüperplaasia, maania, патологии сердца, epilepsia, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (imetamine).

Ettevaatust

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, Ravimi määrata ettevaatlikult.

Лечение пароксетином назначают через 2 nädala jooksul pärast MAO inhibiitorite.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Patsient tuleb teavitada, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Sellest hoolimata, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, müdriaasist, palavik, vererõhu tõus, peavalu, tahtmatud lihaste kontraktsioon, ažitaciâ, ängistus, siinustahhükardiat, bradükardia, узловой ритм; harva – teadvuse depressioon kuni koomani (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Ravi: maoloputus, Aktiivsüsi, simptomaticheskaya ravi. Spetsiifilist antidooti.

Ravimite koostoimed

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, fenütoiin, antikoagulante, tritsüklilised antidepressandid, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, tritsüklilised antidepressandid, atsetüülsalitsüülhapet, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadool, sumatriptaan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.