Abifloks - ravimi kasutamise juhised, struktuur, Vastunäidustused
Abiflox on antimikroobne ravim fluorokinoloonide alamliikidest. Ravimil on hüdraasi ja topomeraasi IV DNA rühma inhibeerivad omadused, mis viib patogeensete bakterirakkude tootmise ebaõnnestumiseni ja viib haiguse hävimiseni.
Abiflox: näidustused ja annus
Abifloxi kasutamise näidustused on:
- põletikuliste protsesside ravi, põhjustatud levofloksatsiini suhtes tundlikest mikroorganismidest:
- bronhopulmonaarse süsteemi põletikulised protsessid (nt, kopsupõletik (raske haigus, mille puhul on kahjustatud üks või mõlemad kopsud. Kopsupõletiku põhjuseks võivad olla bakterid, seened või viirused.));
- urogenitaaltrakti põletikulised protsessid (püelonefriit (neeruvaagna mittespetsiifiline põletik, tassid ja neeru parenhüüm), prostatiit (eesnäärme põletik) ja jne);
- naha ja pehmete kudede põletik.
Abifloxi kasutatakse infusioonilahusena. Aine tuleks kasutada 3 tundi pärast viaali avamist. Lahendus ei vaja valguse eest kaitsmist. Lahust tuleb manustada pikka aega tilgutades (100 kogu ulatuses süstitakse ml lahust 1 kell).
Soovitatavad terapeutilised annused | ||
Haiguse tüüp | Annus | Annuste arv |
Kopsukoe põletikulised protsessid | 500 mg | 1-2 kord päevas |
Kuseteede põletikulised protsessid | 250 mg | 1 kord päevas |
Eesnäärme põletikulised protsessid | 500 mg | 1 kord päevas |
Naha põletikulised protsessid, pehmete kudede | 500 mg | 1-2 kord päevas |
Pärast 3-4 päeva pärast Abifloxi võtmise algust peaksite üle minema ravimi suukaudsete vormide võtmisele. Haiguse rasketes staadiumides on lubatud standardannuse suurendamine.. GFR-iga neerufunktsiooni häirega patsientidel on vähem 50 ml / min soovitatav ravimi kiiruse vähendamine:
- GFR-is 50-20 ml/min – esimene annus – 250 mg päevas, hilisemad 125 mg võtta 24 kell, raskete infektsioonide – esmane 500 mg võtta 24 kell, koos järgnevate annustega 250 mg iga 12 tööaeg;
- GFR-is 19-10 ml/min esmane - 250 mg, järgnev - 125 mg võtta 48 tööaeg, rasked infektsioonid - peamiselt - 500 mg, järgnev - 125 mg iga 12 tööaeg;
- GFR-iga vähem 10 ml/min esmane 250 mg, hilisemad 125 mg, rasked infektsioonid - peamiselt 500 mg, hilisemad 125 jaoks 24 kell.
Hemodialüüsi ajal ei tohi kohe pärast protseduuri lõppu manustada täiendavaid ravimiannuseid.. Ravi kulg määratakse haiguse käigu järgi, kuid ravi kestus pärast temperatuuri reaktsioonide tasandamist tuleks läbi viia 2-3 päeva.
Abiflox: üleannustamine
Abifloxi suurte annuste kasutamisel tekivad järgmist tüüpi sümptomid:
- krambid,
- minestamine
- peapööritus,
- QT-intervalli pikenemine EKG läbimise ajal.
Abifloxi üleannustamise vastase ravina tuleb ravi määrata vastavalt tuvastatud sümptomitele.. Spetsiifilist ravi pole välja töötatud. Hemodialüüs ei ole ravimi toimeaine eemaldamiseks efektiivne.
Abiflox: kõrvalmõjud
Võimalikud negatiivsed reaktsioonid on mööduvad ja vähenevad pärast ravi katkestamist. Individuaalse sallimatuse korral areneb:
- allergiline reaktsioon - immunopatoloogiline protsess, väljendub organismi immuunsüsteemi ülitundlikkuses selle allergeeniga varem sensibiliseeritud organismi korduval kokkupuutel allergeeniga.
- anafülaktiline šokk ja anafülaksia (harva) - kohene allergiline reaktsioon, keha järsult suurenenud tundlikkuse seisund, areneb korduval kokkupuutel allergeeniga.
- valgustundlikkus - keha tundlikkuse suurenemise nähtus (suurem osa nahast ja limaskestadest) ultraviolettkiirguse või nähtava kiirguse toimele.
- düspeptilised ilmingud - mao normaalse talitluse häired, raske ja valulik seedimine.
- söögiisu ja väljaheite häired - patoloogiline protsess peen- või jämesooles. Mõnikord on kõhulahtisus või kõhukinnisus mao- või kaksteistsõrmiksoole haiguse tunnuseks..
- psevdomembranoznыy koliit (harva) - äge käärsoolepõletik, põhjustatud Clostridium difficile ja mis ilmnevad antibiootikumide võtmise ajal või (harvemini) muud ravimid.
- hepatiit (harva) - maksa põletikulised haigused, tavaliselt viirusliku päritoluga.
- kõrgenenud maksafunktsiooni testid (harva).
- seenhaigus - levinud seenhaigus, põhjustatud parasiitidest, patogeensed seened.
- eozinofilija -Riigi, mille puhul on eosinofiilide arvu absoluutne või suhteline tõus.
- leukotsüütide taseme langus, Trombotsüütide, neutrofiilide.
- agranulotsütoos - patoloogiline seisund, mille puhul on leukotsüütide taseme langus (alla 1 109/l) granulotsüütide tõttu (alla 0,75 109/l) ja monotsüüdid, suurendab organismi vastuvõtlikkust bakteriaalsetele ja seennakkustele.
- gemoliticheskaya aneemia - verehaiguste rühm, mida iseloomustab punaste vereliblede - erütrotsüütide - elutsükli lühenemine.
- hüpoglükeemilised nähtused (diabeediga patsientidel) - hüpoglükeemiat peetakse plasma glükoosikontsentratsiooni languseks alla 2,2-2,8 mmol / l.
- emotsionaalne labiilsus - närvisüsteemi häire ja teatud viisil isegi patoloogia, tujukas.
- psüühikahäired - meeleseisund, tavapärasest erinev, terve.
- peavalu - mitmesuguste haiguste ja patoloogiliste seisundite mittespetsiifiline sümptom, valu peas või kaelas.
- peapööritus - ebakindlustunne oma asukoha määramisel ruumis, ümbritsevate objektide või enda keha näiv pöörlemine, ebastabiilsuse tunne, loss tasakaalu, jättes mulla jalge alt välja.
- tinnitus.
- kuulmislangus.
- neuropaatia - mittepõletikuline närvikahjustus.
- maitse ja lõhna kaotus.
- Ekstrapüramidaalsümptomite häire - motoorsete häiretega avalduvate neuroloogiliste tüsistuste kompleks, seotud antipsühhootiliste ravimite kasutamisega (antipsühhootikum).
- Nägemispuudega - sellisel määral vähenenud nägemisvõime, mis probleeme tekitab, ei eemaldata tavapäraste vahenditega, nagu prillid või ravimid.
- südame löögisageduse tõus.
- vererõhu alandamine.
- müokardi repolarisatsioonihäire - üks südamelihase toimimise tsüklilistest faasidest (müokard), millega kaasneb elektrilise membraani laengu taastumine.
- bronhospasm - bronhide ahenemine, põhjustatud lihaste kokkutõmbumisest vastusena mitmetele teguritele, nt, bronhiaalastma või bronhiidiga.
- allergiline pneumoniit - mitteinfektsioosne põletikuline protsess, allergiline või idiopaatiline, mis mõjutavad kopsude interstitsiaalset kude, ekstraalveolaarne sidekude alveolaarse eksudatsiooni puudumisel.
- neerupuudulikkus - neerude kõigi funktsioonide rikkumise sündroom, mis põhjustab veehäireid, elektrolüüt, lämmastik ja muud tüüpi ainevahetus.
- kõõluste kahjustused (Tendiniit) - düstroofia ja kõõluste põletik. Sageli kaasneb see teiste tõsiste kehahaigustega..
- liigesevalu – боли в суставах, muutlik, liigesekahjustuse objektiivsete sümptomite puudumisel.
- lihasvalu - haigus, et, eelkõige, tekib lihaskiudude põletiku tõttu.
- raʙdomioliz - indrom, mis on müopaatia äärmuslik aste ja mida iseloomustab lihaskoe rakkude hävimine, kreatiinkinaasi ja müoglobiini taseme järsk tõus, müoglobinuuria, ägeda neerupuudulikkuse areng.
- põletamine.
- valulikkus ja punetus süstekohas.
Abiflox: Vastunäidustused
Ravimit ei kasutata inimestel, kes on levofloksatsiini või muud tüüpi kinoloonide suhtes ülitundlikud.. Abifloxi ei soovitata kasutada epilepsiaga patsientidel., reaktiivsed ilmingud kõõlustest kuni kinoloonide kasutuselevõtuni. Levofloksatsiini ei määrata lastele vanuserühmas.
Ravimi mõju reaktsioonikiirusele autojuhtimisel ja raskete masinate juhtimisel
Patsiendid peavad sõidukite juhtimisel ja raskete masinate juhtimisel arvestama närvisüsteemi võimalike kõrvaltoimetega.:
- ootamatu pearinglus,
- pikaajaline unisus,
- ähmane teadvus,
- nägemis- ja kuulmisprobleemid,
- koordinatsioonihäired kõndimise ajal.
Abiflox: ravimi kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Abifloxi ei soovitata kasutada raseduse ja rinnaga toitmise ajal, kuna see võib avaldada negatiivset mõju loote ja vastsündinu osteoartikulaarsele süsteemile.. Kui ravim on ette nähtud imetamise ajal, tuleb rinnaga toitmine kogu raviperioodiks katkestada..
Abiflox: koostoimed teiste ravimite ja alkoholiga
Ainete kombinatsioon | Tegevus |
Levofloksatsiin teofülliiniga | MSPVA-d vähendavad ravi ajal krambiläve |
Levofloksatsiin koos fenbufeeniga | suurendab levofloksatsiini kontsentratsiooni veres 13%. |
Levofloksatsiin koos probenetsiidi või tsimetidiiniga | vähendada levofloksatsiini eliminatsiooni 24-34%. |
Levofloksatsiin koos tsüklosporiiniga | tsüklosporiini poolväärtusaeg pikeneb 33%, mis suurendab negatiivsete reaktsioonide riski. |
Levofloksatsiin koos K-vitamiini antagonistidega | See suurendab tõenäosust, verejooks |
Levofloksatsiin koos antiarütmiliste ravimitega, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid | kui seda kasutatakse samaaegselt QT-intervalli pikenemisega |
Levofloksatsiin koos leeliseliste lahustega ja hepariiniga | Keelatud |
Levofloksatsiin isotoonilise naatriumkloriidi lahusega, dekstroos 5%, Ringeri lahus ja lahused parenteraalseks toitmiseks | Lubatud |
Abiflox: farmakoloogiline toime
Abiflox on fluorokinoloonide rühma kuuluv antimikroobne aine. Ravimil on pärssiv toime DNA hüdraasi ja topomeraasi IV kompleksile, mis põhjustab bakterirakkude sünteesi häireid ja põhjustab mikroobse aine surma. Arvestades ravimi toimemehhanismi, sellel puudub ristresistentsus teiste antimikroobikumirühmade vahel, kuid esineb fluorokinoloonide rühmade vahel.
Ravim on grammi suhtes aktiivne (+) aeroobne: Staph.saprophyticus, Strep, rühm C, (G), Strep.agalactiae, Strep.pneumoniae, pyogenese;
aeroobsed grammid (-) mikroorganismid: Burkholderia cepacia'ga, Eikenella söövitab, H. influenzae, paragripp, Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Pr.vulgaris, Rettgeri Providence; anaeroobsed peptostreptokokid, klamüüdia, legionella, mükoplasmad, ureaplasma.
Pärast infusiooni koguneb leofloksatsiin bronhide sekretsioonides ja bronhides, kopsukoe, uriin, minimaalne tserebrospinaalvedelikus. Valmistamine 40% seondub verevalkudega. Metaboliseerub veidi maksas. Pool elu – 6-8 tööaeg. Elimineerub neerude kaudu 85%.
EUCAST Clinical MIC piirid levofloksatsiini jaoks (20.06.2006):
Patogeen | Tundlik | takistuslik |
Enterobakterid | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Pseudomonas spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Acinetobakter spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
S.pneumoniae | ≤ 2 mg / l | > 2 mg / l |
Streptokokk A, B, C, (G) | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
H. influenzae M.catarrhalis | ≤ 1 mg / l | > 1 mg / l |
Piirväärtused, liigiga mitteseotud | ≤ 1 mg / l | > 2 mg / l |
CLSI soovitatavad MIC ja ketta hajutuse piirid levofloksatsiini jaoks (М100-S17, 2007):
Patogeen | Tundlik | takistuslik |
Enterobakterid | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Ei Enterobakterid | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Acinetobakter spp. | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Stenotrophomonas maltophilia | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 ug / ml ≥19 mm | ≥ 4 ug / ml ≤ 15 mm |
Enterococcus spp.. | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
H. influenzae M.catarrhalis | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | |
Streptococcus pneumoniae | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Beeta-hemolüütilinesee onStreptokokk | ≤ 2 ug / ml ≥17 mm | ≥ 8 ug / ml ≤ 13 mm |
Abiflox: farmakokineetika
Neeldumine
Levofloksatsiini farmakokineetikas pärast intravenoosset ja suukaudset manustamist ei ole olulisi erinevusi..
Pärast intravenoosset manustamist koguneb ravim bronhide limaskesta ja kopsukoe bronhide sekretsiooni. (kontsentratsioon kopsudes ületab vereplasma kontsentratsiooni), Uriin. Levofloksatsiin siseneb tserebrospinaalvedelikku halvasti.
Jaotus
Umbes 30 – 40% levofloksatsiin seondub seerumi valkudega. Levofloksatsiini kumulatiivne toime manustamisel 500 mg 1 kord päevas korduv kasutamine praktiliselt puudub. On kerge, kuid eeldatav kumulatiivne toime pärast annuste manustamist vastavalt 500 mg kaks korda päevas. Püsiseisund saavutatakse jooksul 3 päeva.
Tungimine kudedesse ja kehavedelikesse
Tungimine bronhide limaskestale, kopsukoe bronhide sekretsioon (BSTL)
Levofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon bronhide limaskestas ja kopsude bronhide sekretsioon pärast manustamist 500 mg suu kaudu olid 8,3 g / ja g 10,8 g / ml vastavalt. Need näitajad saavutati ühe tunni jooksul pärast ravimi võtmist..
Tungimine kopsukoesse
Levofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon kopsukudedes pärast manustamist 500 mg suukaudselt olid ligikaudu 11,3 g / g ja saavutati läbi 4 – 6:00 pärast narkootikumide tarvitamist. Kontsentratsioon kopsudes on suurem kui vereplasmas.
Tungimine mulli sisusse
Levofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon 4,0 – 6,7 g / ml läbini jõudnud mulli sisu kohta 2 – 4:00 pärast ravimi manustamist 3 päeva jooksul ravimi manustamist annustes 500 mg 1 vastavalt üks või kaks korda päevas.
Tungimine tserebrospinaali (seljaaju) vedelik
Levofloksatsiin ei tungi hästi CSF-i..
Tungimine eesnäärme kudedesse
Pärast pealekandmist 500 mg levofloksatsiini 1 üks kord päevas 3 päevadel saavutati keskmine kontsentratsioon eesnäärmekoes 8,7 g / g, 8,2 g / ja g 2,0 g / g vastavalt läbi 2:00, 6:00 edasi 24 kell; keskmine eesnäärme kontsentratsiooni suhe / plasma oli 1,84.
Kontsentratsioon uriinis
Keskmine kontsentratsioon uriinis 8 – 12:00 pärast ühekordset suukaudset annust 150 mg, 300 mg või 500 mg levofloksatsiini olid 44 mg / l, 91 mg / ja l 200 mg / l võrra.
Ainevahetus
Levofloksatsiin metaboliseerub väga vähesel määral, metaboliidid on dismetüül-levofloksatsiin ja levofloksatsiin-N-oksiid. Neid metaboliite on vähem kui 5% ravimite arv, mis eritub uriiniga. Levofloksatsiin on stereokeemiliselt stabiilne ja ei allu kooristruktuuri inversioonile.
Järeldus
Pärast manustamist ja manustamist eritub levofloksatsiin vereplasmast suhteliselt aeglaselt. (poolväärtusaeg on 6 – 8:00). Eritub tavaliselt neerude kaudu (85% manustatud annusest).
Levofloksatsiini farmakokineetikas pärast intravenoosset ja suukaudset manustamist ei ole olulisi erinevusi., mis viitab sellele, et need teed (suukaudsed ja intravenoossed manustamisviisid) on vahetatavad.
Abiflox: koostis ja omadused
Struktuur
Toimeaine - levofloksatsiin. IN 100 ml ravimilahust sisaldab 500 mg levofloksatsiini.
Abiained:
- Glükoosi anhüdriid,
- õhtusöögi ajal süüa,
- Sidrunhappe anhüdriid,
- süstevesi,
- lahjendatud vesinikkloriidhape.
Toote kujul
infusioonilahus vastavalt 100 ml / 500 mg pudelites nr 1.
Säilitamistingimused
Soovitatav salvestusrežiim kuni 25 kraadi Celsiuse järgi. Hoida otsese päikesevalguse eest kaitstult, Mitte külmutada.
Abiflox: Üldine informatsioon
- Müügivorm: üle leti
- Praegune in-umbes: Levofloksatsiinil