Topotecan

Cuando ATH:
L01XX17

Característica.

Análogo semisintético de la camptotecina (alcaloide, aislada de los tallos de arbustos Campotheca acuminata). Topotekana clorhidrato cristalino polvo, Insoluble en el agua.

Acciones farmacológicas.
Antitumoral, citocidnoe, inmunosupresor.

Solicitud.

Cáncer de ovarios (forma metastásica de un primera línea de terapia aplicación fallado o tratamiento posterior), de células pequeñas y cáncer de pulmón de células no pequeñas, síndrome mielodisplásico, leucemia crónica myelomonotsytarnыy.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, mielodeprescia (число нейтрофилов — менее 1,5·109/л и тромбоцитов не более 100·109/l), anemia (nivel de hemoglobina es inferior a 90 g / l), disfunción renal grave (Creatinina Cl menos de 20 ml / min), embarazo, lactancia.

Se aplican restricciones.

Infección (incluido. permitirá Vetryanaya, infección de herpes), inhibición de la función renal (CL creatinina 20-39 mL/min), citotóxica previa o radioterapia, infancia (la seguridad y la eficacia en niños no han identificado).

Embarazo y lactancia.

Está contraindicado en el embarazo.

Categoría acciones resultan en FDA - D. (Hay evidencia del riesgo de efectos adversos de los fármacos sobre el feto humano, obtenido en la investigación o en la práctica, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo, si se necesita la droga en situaciones que amenazan la vida o enfermedad grave, cuando los agentes más seguros no deben ser utilizados o son ineficaces.)

En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.

Efectos secundarios.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): dozozawisimaya gematotoksicnosti-anemia (nivel de hemoglobina no más de 100 g/l, 95%, a 80 g/l, 40%), neutropenia (менее 1,5·109/- 98%, до 0,5·109/- 81%), leucopenia (до 3,0·109/- 98%, менее 1,0·109/- 32%), trombocitopenia (менее 75·109/- 63%, до 25·109/- 26%), angiostaxis, sangría, incluido. oculto.

Desde el tracto digestivo: náusea (79%), vómitos (58%), diarrea (42%), estreñimiento (39%), dolor abdominal (33%), estomatitis (24%), anorexia, íleo.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza (21%), parestesia (9%), fatigabilidad, astenia.

Reacciones alérgicas: reacciones anafilácticas (decoloración de la piel, erupción, urticaria y otra.), insuficiencia respiratoria, angioedema, dermatitis.

Otro: totalynaya alopecia (42%), disnea (20%), septicemia (0,7% — muerte), fiebre, el desarrollo de infecciones, artralgia, moretones y enrojecimiento en el sitio de la inyección (en caso de extravasación).

Cooperación.

Otros fármacos mielotoxicidad, La radioterapia puede potenciar la neutropenia. Inmunosupresores (azatioprina, khlorambutsil, glucocorticoides, ciclofosfamida, mercaptopurina et al.) aumenta el riesgo de infecciones. Debilita la eficacia de las vacunas de inmunización inactivado; utilizando vacunas, que contiene virus vivos, mejora de replicación virales y los efectos secundarios de la vacunación. En el contexto de los AINE aumenta el riesgo de hemorragia.

Sobredosis.

Los síntomas: depresión de la médula ósea severa, fiebre, sangría.

Tratamiento: hospitalización, el seguimiento de las funciones vitales; terapia simptomaticheskaya; si es necesario - transfusión de componentes sanguíneos, el nombramiento de antibióticos de amplio espectro. Antídoto Spetsificheskiy desconocida.

Dosificación y Administración.

Cáncer De Ovarios, cáncer de pulmón de células no pequeñas - / En infusión para 30 dosis min 1,5 mg / m2 por día 5 días seguidos; de nuevo con una ruptura en 21 día. Cáncer pulmonar de células -1.5-2 mg/m2 día / en infusión para 30 m 5 días seguidos; repetidamente con un intervalo de 21 día. La duración de la terapia durante al menos 4 tasas. Síndrome mielodisplásico, leucemia crónica myelomonotsytarnыy - 2 mg / m2/día en una infusión de 24 horas 5 días consecutivos cada 3-4 semanas para alcanzar la remisión, después 1 una vez al mes. En el contexto de la función renal (CL creatinina 20-39 mL/min) la dosis recomendada 0,75 mg / m2. En neutropenia grave (менее 0,5·109/l, continuando más 7 día, dosis de las gotas de la tarifa posterior a 0,25 mg / m2 asignado o factor estimulante de colonias (filgrastim) mediante 24 h después de la última dosis.

Precauciones.

Usar sólo bajo supervisión médica, con la experiencia de la quimioterapia. Tiene que haber medidas e instrumentos adecuados para el diagnóstico y tratamiento de las posibles complicaciones. Antes y durante el tratamiento es necesario para determinar la hemoglobina o hematocrito, el número de leucocitos y plaquetas. El desarrollo de neutropenia requiere la observación cuidadosa con vistas al diagnóstico oportuno de los síntomas de la infección. En el caso de trombocitopenia asesorado extrema precaución al realizar procedimientos invasivos, La inspección regular de los lugares en / de la, piel y las membranas mucosas (en busca de signos de sangrado), control de la sangre en la orina, vómito, Col rizada. Los pacientes deben ser cuidadosamente afeitan, manicura, cepillar los dientes, dentistas utilizan hilos y palillos de dientes; evitar caídas y otras lesiones, así como la ingesta de alcohol y ácido acetilsalicílico, aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal. En el caso de la expresión gematotoksichnosti posterior tratamiento posible, Si el nivel de hemoglobina alcanzado 90 g / l, число нейтрофилов не менее 1,0·109л/ и тромбоцитов более 100·109/l. Durante el tratamiento se debe utilizar medidas anticonceptivas adecuadas. En caso de contacto con la piel o las membranas mucosas deben enjuagarse a fondo con agua de la mucosa, y la piel - con agua y jabón. Disolución, dilución y administración de la preparación se lleva a cabo por personal médico entrenado con la protección (guantes, máscara, prendas de vestir y otros.).

Precauciones.

Preparación de la solución: 4 drogas mg disuelven al agregar en una botella 4 ml de agua estéril para inyección. Concentración de la solución resultante, que tiene un color amarillo o amarillo-verde, es 1 mg / ml. Por subsiguiente dilución 5% o dextrosa 0,9% solución de cloruro de sodio solución inyectable con concentración de recibir 25-50 μg/ml.

Cooperación

Substancia activaDescripción de la interacción
El busulfánFMR. En un contexto de aumento del riesgo de topotecan venookklyuzionnoy enfermedad.
La doxorrubicinaFMR. Aumentos (mutuamente) la probabilidad de efectos tóxicos.
FenitoínaFKV. Acelera biotransformación; mientras que la cita puede requerir una dosis más alta.

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