Stalevo
Material activo: Levodopa, La entacapona, Carbidopa
Cuando ATH: N04BA03
CCF: De antidrogas – la combinación del precursor de la dopamina con inhibidor periférico de rally-decarboksilaza del inhibidor de la y Komt
ICD-10 códigos (testimonio): G20, G21
Cuando CSF: 02.06.01.01.02
Fabricante: Orion Corporation ORION PHARMA (Finlandia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras, recubierto rojo amarronado o rojo grisáceo, redondo, lenticular, sin riesgos, con el código de “LCE 50” en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| levodopa | 50 mg |
| carbidopa (monohidrato) | 12.5 mg |
| entakapon | 200 mg |
Excipientes: almidón de maíz, manitol, croscarmelosa de sodio, povidona, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, Dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, rojo de óxido de hierro, estearato de magnesio, polisorbato 80, glicerol 85%, Agua purificada, etanol 96%.
30 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
100 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto rojo amarronado o rojo grisáceo, oblongo-ovalado, lenticular, sin riesgos, con el código de “LCE 100” en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| levodopa | 100 mg |
| carbidopa (monohidrato) | 25 mg |
| entakapon | 200 mg |
Excipientes: almidón de maíz, manitol, croscarmelosa de sodio, povidona, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, Dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, rojo de óxido de hierro, estearato de magnesio, polisorbato 80, glicerol 85%, Agua purificada, etanol 96%.
30 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
100 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto rojo amarronado o rojo grisáceo, oblongo-elipsoidal, lenticular, sin riesgos, con el código de “LCE 150” en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| levodopa | 150 mg |
| carbidopa (monohidrato) | 37.5 mg |
| entakapon | 200 mg |
Excipientes: almidón de maíz, manitol, croscarmelosa de sodio, povidona, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, Dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, rojo de óxido de hierro, estearato de magnesio, polisorbato 80, glicerol 85%, Agua purificada, etanol 96%.
30 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
100 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Medicamentos antiparkinsonianos Combinado, que es una combinación de levodopa – precursor metabólico de la dopamina, karʙidopы – inhibidor de la descarboxilasa de aminoácidos aromáticos y entacapona – catecol-O-metiltransferasa (Komt).
Contenido Levodopa aumenta la dopamina en el cerebro. La dopamina es producida directamente de levodopa que implica la descarboxilasa de aminoácidos aromáticos. Protivoparkinsoničeskij efecto de la levodopa debido a su transformación en dopamina en el sistema nervioso central directamente. Levodopa rápidamente otra vez dekarboksiliruetsja en tejidos periféricos, convertirse en dopamina, cual, Sin embargo, GEB no penetran.
La carbidopa inhibe el proceso de descarboxilación de la levodopa y educación dopamina en tejidos periféricos, que indirectamente conduce a un aumento en la cantidad de levodopa, entrar en el CNS.
Como resultado de la inhibición de la biotransformiroetsa de levodopa de rally-decarboksilaza con participación de catecol-o-metiltransferasa (Komt) en metabolito potencialmente peligrosas 3-o-metildopa (3-UMD).
Entakapon es reversible, el inhibidor específico de la COMT, principalmente acciones periféricas. Entakapon retarda la separación de la sangre de la levodopa, conduce a una mayor biodisponibilidad de la levodopa, extiende su efecto terapéutico.
Farmacocinética
Levodopa
Absorción y distribución
Rápido, pero no totalmente (20-30% de la dosis) absorbido desde el tracto gastrointestinal. Comiendo, Rico con un montón de aminoácidos neutros, puede retrasar y disminuir la absorción de.
Cmáximo después de ingesta se logra a través de 2-3 no. Biodisponibilidad privado de 15-33%.
Luz se asocia con proteínas del plasma de sangre (10-30%). Vd – 1.6 l / kg.
Metabolismo y excreción
Metaboliza activamente en todos los tejidos con la ayuda de la decarboksilaza de rally y catecol-o-metiltransferasa a dopamina, norepinefrina, Epinefrina y 3-o-metildopa. 75% de la dosis aparece en la orina como metabolitos dentro de 8 no. En forma inalterada aparece en la orina (35% para 7 no) y heces. La separación total de la levodopa 0.55-1.38 L / kg / h.
T1/2 es 0.6-1.3 no.
Carbidopa
Absorción y distribución
En comparación con la levodopa absorbida y absorbidos más lentamente. Farmakokinetike limitada. Asociados a la proteína del plasma por sobre 36%.
Biodisponibilidad privado de 40-70%.
Entre los metabolitos, asignados con la orina, los principales son: ácido Alpha-methyl-3-Methoxy-4-gidroksifenilpropionovaâ y ácido alfa-metil-3.4-digidroksifenilpropionovaâ. T1/2 es 2-3 no.
Metabolismo y excreción
Biotransformiroetsa en el hígado en dos metabolitos principales, siempre con la orina como glukuronida y relación con estructuras. Carbidopa no modificada en 30% excretado en la orina. Entre los metabolitos, èkskretiruemyh con la orina, los principales son el ácido alpha-methyl-3-methoxy-4-gidroksifenilpropionovaâ y ácido alfa-metil-3.4-digidroksifenilpropionovaâ. T1/2 es 0.6-1.3 no.
La entacapona
Absorción y distribución
Se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. Cmáximo ingestión de una sola vez se logra a través de 1 no. Biodisponibilidad privado de 35% (ingestión de una sola vez 200 mg).
Asociadas a proteínas del plasma sanguíneo en 98%, principalmente a la albúmina; en concentraciones terapéuticas, no excluyendo de la proteína con otros medicamentos con un alto grado de quelación (incluido. warfarina, Ácido salicílico, fenilbutazona, diazepam). Vd – 0.27 l / kg.
Metabolismo y excreción
Metaboliza casi totalmente. Efecto tratada “primer pase” a través del hígado, una pequeña cantidad de èntakapona, cual (E)-isómero, Se convierte en (DE)-isómero (aproximadamente 5% el número total de èntakapona en plasma). La ruta principal del metabolismo de èntakapona y su metabolito activo – Conjugación con el ácido de glukuronova.
Volver con la orina 10-20% y las heces y la bilis – en 80-90%. La distancia total es de unos 0.7 L / kg / h. T1/2 es 0.4-0.7 no.
Debido a la corto T1/2 Al confirmar la no ocurre de verdadera acumulación de levodopa o èntakapona.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Resultados farmacocinéticos de pacientes más jóvenes (45-64 año) y mayores (65-75 años) misma edad.
Biodisponibilidad de levodopa significativamente mayor para las mujeres. Biodisponibilidad de la carbidopa y èntakapona no depende del sexo de los pacientes.
Metabolismo lento Èntakapona en pacientes con leve a moderado hígado humano (clases a y b en una escala de Child-Pugh), conduce a un aumento en la concentración de èntakapona en el plasma como en fase de absorción, y una fase de eliminación.
Insuficiencia renal no afecta la farmacocinética de entacapona. Farmacocinética de la investigación de levodopa y carbidopa en pacientes con riñón humano se llevó a cabo no.
Testimonio
Síndrome de la enfermedad de Parkinson y parkinsonismo (excepto medicamentos) dónde, Cuando se utiliza una combinación de levodopa y carbidopa ineficazmente.
Régimen de dosificación
El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida, sin dividir los comprimidos en partes.
La dosis diaria óptima de definir por selección individual. Le recomendamos que utilice uno de los tres tipos existentes de dosis de droga (50/12.5/200 mg, 100/25/200 mg o 150/37.5/200 mg levodopa/carbidopa/entakapon). Como una dosis única debe tomarse sólo 1 lengüeta. Cualquier dosificación. La dosis máxima diaria – 1.5 Sr. levodopa, 2 Sr. entacapona, 375 mg carbidopa (partidos 10 lengüeta. Stalevo 150/37.5/200 mg).
Si es necesario, la introducción de más levodopa reducir el intervalo entre la toma de la droga y / o transferencia del paciente al tratamiento en una mayor dosis de Stalevo (sin duda dentro de la dosis recomendada).
Cuando menos levodopa, luego aumentar el intervalo entre la toma del fármaco y / o traslado del paciente al tratamiento, en menor dosis de Stalevo.
Si se usa simultáneamente con otros fármacos Stalevo, que contiene levodopa, usted debe seguir cuidadosamente las recomendaciones para una dosis diaria total de la droga.
Efecto colateral
Desde el sistema nervioso central y periférico: ataxia, entumecimiento, Trizm, síndrome de activación latentnogo Horner, discinesia (incluyendo horeimorfnye, distónica, y otros movimientos involuntarios), giperkineziya, bradikineziâ (fenómeno “la conmutación de encendido / apagado”), empeoramiento de los síntomas de la enfermedad de Parkinson, Espasmo nictitante, bruxismo; somnolencia, mareo, dolor de cabeza, anorexia, confusión, insomnio, pesadillas, alucinaciones, excitación, ansiedad, euforia; cambios en el pensamiento (incluyendo el pensamiento paranoide y psicosis transitoria); depresión con el desarrollo de tendencias suicidas o sin; disfunción cognitiva.
Por parte del órgano de la visión: diplopía, visión borrosa, midriasis, crisis oculógiras.
Sistema cardiovascular: arritmia, hipotensión ortostática, hipertensión arterial, flebitis.
Desde el sistema digestivo: boca seca, sabor amargo en la boca, náusea, vómitos, babeo, disfagia, Ikotech, el dolor y el malestar en el abdomen, estreñimiento, diarrea, flatulencia, sensación de ardor en la lengua, sangrado gastrointestinal, el desarrollo de la úlcera duodenal, hepatitis.
Reacciones dermatológicas: enrojecimiento de la piel, sangre marea de sentimiento, hiperhidrosis, cambiar el color del sudor (de oscurecimiento), perdida de cabello, eritematosas o makulopodobnye precipitación, urticaria.
Desde el sistema urinario: retención urinaria, incontinencia urinaria, decoloración de la orina, priapismo.
El sistema respiratorio: dolor de pecho, disnea.
Desde el sistema hematopoyético: anemia (incluido. hemolítico), trombocitopenia, agranulocitosis.
Otro: debilidad, fatiga, disfonija, Melanoma maligno.
Contraindicaciones
- Expresado hígado humano;
- Zakrыtougolynaya glaucoma;
- Feocromocitoma;
-uso combinado con tipos inespecíficos de los inhibidores de la MAO a y b (por ejemplo,, fenelzina, tranilcipromina);
-uso combinado con el selectivo tipos de inhibidores de la MAO a y b;
-neirolepticeski rhabdomyolysis agudo síndrome maligno o atraumática (incluido. historia).
- Infancia y adolescencia hasta 18 años;
- Embarazo;
- Lactancia (amamantamiento);
- Hipersensibilidad a la droga.
DE precaución la droga se debe utilizar en la enfermedad cardio-vascular y pulmonar grave, asma, enfermedades del hígado, enfermedades del riñón; diabetes y otra enfermedades endocrinas dekompensirovannyh, lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal; convulsiones (historia), infarto de miocardio en la historia (Desde los disturbios continuos de ritmo cardíaco), psicosis en la historia o en el proceso de tratamiento, depresión con tendencias suicidas, comportamiento asocial; glaucoma de ángulo abierto. Debe ejercerse precaución al aplicar Stalevo con drogas, capaces de causar hipotensión ortostatičeskuû; con neiroleptikami, bloqueo de la dopamina (especialmente los antagonistas de dopaminovykh D2-receptores); antidepresivos tricíclicos, desipramina, maprolitinom, venlafaxina; con warfarina y drogas, metaboliziruemymi COMT (paroxetina).
Embarazo y lactancia
El fármaco está contraindicado durante el embarazo (excepto, Cuando los potenciales efectos positivos de tomar el medicamento que el riesgo potencial para el feto) y la lactancia.
Precauciones
Stalevo no está diseñado para eliminar las reacciones de extrapiramidale, causada por la ingesta de medicamentos.
Antes de la droga anestesia general planificada puede tomarse hasta, hasta que se permitió la ingesta oral del paciente.
En el caso de la terapia a largo plazo, supervisión periódica necesaria hígado de Stalevo, el sistema hematopoyético, riñón, Cardiovascular. Las funciones de control del sistema cardiovascular es necesaria durante todo el período de administración de la dosis inicial.
Consumo de drogas en glaucome abierta sólo es posible con la supervisión cuidadosa de la presión intraocular.
Cuando la sustitución de levodopa de la terapia de Stalevo + carbidopa (sin èntakapona) tener que aumentar la dosis de levodopa.
Abolición de Stalevo pasar lentamente, Si es necesario, aumentar la dosis de levodopa.
Terapia de droga Stalevo no excluye la aplicación de otros medicamentos protivoparkinsoničeskih. Dosis diaria de seleginina junto con la admisión de medicamento Stalevo no podrá exceder 10 mg.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Entakapon en combinación con levodopa causar somnolencia y sueño instantáneo ocasional. Debe abandonar la conducción y trabajar con máquinas y mecanismos entre dosis de Stalevo.
Sobredosis
Los síntomas: aumento de la gravedad de los efectos secundarios.
Tratamiento: hospitalización, lavado gástrico, administración de carbón activado, monitoreo de las funciones respiratorias, sistemas cardiovascular y urinarios, Monitoreo de ECG; si es necesario – terapia de antiaritmičeskaâ.
La piridoxina es ineficiente cuando sobredosis de Stalevo.
Interacciones Con La Drogas
Efecto terapéutico de Stalevo se reduce junto con los antagonistas de los receptores de dopaminovykh de admisión (algunos neurolépticos y medicamentos antieméticos), fenitoína, papaverina.
Junto con la admisión de hierro puede disminuir la eficacia de Stalevo, porque la levodopa y entakapon forman en el intestino complejos quelato con iones férricos. Debe respetar el intervalo de tiempo en 2-3 horas entre las comidas Stalevo y hierro.
Efecto terapéutico de Stalevo puede ser deteriorado en pacientes, recepción tenía dieta, a expensas de competidor acción de la levodopa y algunos aminoácidos.
Stalevo es compatible con imizinom y moclobemida, clorhidrato de piridoxina, diazepamom, ibuprofeno.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños a la temperatura de 15 ° a 25 ° C. Duracion – 3 año.
