Levodopa
Cuando ATH:
N04BA01
Acciones farmacológicas
Protivoparkinsonicescoe herramienta. Levovraŝaûŝim es un isómero de dioksifenilalanina – precursor de la dopamina, en que la levodopa se convierte bajo la influencia la enzima del rally-carboxi-liasas. Protivoparkinsonicescoe levodopa debido a su transformación en dopamina en el sistema nervioso central directamente, lleva a llenar el déficit de dopamina en el sistema nervioso central. Sin embargo, la mayoría de la información proporcionada en el cuerpo de la levodopa se transforma en dopamina en tejidos periféricos. Formado en los tejidos periféricos de la dopamina no participa en la realización de la protivoparkinsonicheskogo efecto de la levodopa, tk. No penetra el SNC, Además, Él llama a la mayoría de los efectos secundarios periféricos de la levodopa. En este sentido, se recomienda a l-dopa combinado con inhibidores de la periféricas rally-carboxi-liasas (Carbidopa, Benserazida), permite reducir sustancialmente la dosis de levodopa y severidad de efectos secundarios.
Farmacocinética
Si la ingestión es rápidamente absorbida desde el tracto digestivo. La absorción depende de la velocidad de la evacuación del contenido estomacal y de pH en. La presencia de alimentos en el estómago retrasa la absorción de. Algunos alimentos del aminoácido pueden competir con la levodopa para la absorción desde el intestino y el transporte a través de GEB. Cmáximo los niveles plasmáticos alcanzados después 1-2 horas después de la ingestión.
Solamente 1-3% las sustancias activas penetran en el cerebro, el resto metabolizado jekstracerebralno, principalmente a través de la descarboxilación con la formación de dopamina, no cruza el Geb.
Sobre 75% volver con la orina en forma de metabolitos dentro de 8 no.
Testimonio
Enfermedad de Parkinson, Síndrome de Parkinson (excepto parkinsonismo, causado por neurolépticos).
Régimen de dosificación
Individual. El tratamiento comienza con una pequeña dosis de, aumentando poco a poco a mejor para cada paciente. Al principio del tratamiento la dosis es 0.5-1 g / día, la dosis terapéutica media – 4-5 g / día. En el tratamiento de drogas, que contienen l-dopa con inhibidores de la periféricas rally-carboxi-liasas, convertida a l-dopa aplicar dosis diarias más pequeñas.
La dosis máxima diaria: ingestión – 8 g.
Efecto colateral
Sistema cardiovascular: a menudo – hipotensión ortostática, Arritmia.
Desde el sistema digestivo: a menudo – náusea, vómitos, anorexia, dolor epigástrico, disfagia, acción ulcerogénica (en pacientes predispuestos).
SNC: a menudo – movimiento espontáneo, trastornos del sueño, ažitaciâ, mareo; raramente – depresión.
Desde el sistema hematopoyético: raramente – leucopenia, trombocitopenia.
En el tratamiento de drogas, que contienen l-dopa con inhibidores de la periféricas rally-carboxi-liasas, Estos efectos secundarios son menos comunes.
Contraindicaciones
Expresiones del hígado, riñón, los sistemas Cardiovasculars o endocrinos, psicosis severa, zakrыtougolynaya glaucoma, melanoma, hipersensibilidad a la levodope, infancia.
Embarazo y lactancia
No se recomienda el uso de levodopa durante el embarazo, excepción de la presencia de la fuerte evidencia.
Si es necesario, el uso de levodopa en lactancia debe decidir sobre la terminación de la lactancia materna.
Precauciones
Aplicar con precaución en pacientes con enfermedades renales, ligero, sistema endocrino, Cardiovascular, especialmente cuando la historia de pauta a infarto de miocardio, ritmo cardiaco anormal; Cuando los trastornos mentales, enfermedades del hígado, úlcera péptica, osteomalacia; pacientes con enfermedades, que puede requerir el uso de los fondos de simpatomimeticakih (incluido. asma bronquial), agentes antihipertensivos.
Debe evitar la discontinuación brusca de la levodopa.
Al transferir a un paciente con el tratamiento de levodopa en el tratamiento de levodopa con inhibidores de la levodopa receptor periférico rally-decarboksilaza debe dejar de 12 horas antes de la cita de combina medicamentos.
Aplicación simultánea de levodopa con inhibidores de la MAO (a excepción de la MAO-B inhibidor) no recomendado, debido a la posibilidad de trastornos circulatorios, incluido. hipertensión arterial, excitación, latido del corazón, enrojecimiento de la cara, mareo.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Durante el período de aplicación de la levodopa debe evitar las actividades, que requieren gran concentración y velocidad psicomotora reacciones.
Interacciones Con La Drogas
Junto con la solicitud antatidami aumenta el riesgo de efectos secundarios.
Junto con el uso de drogas antipsicóticas (neurolépticos) derivados de butirofenona, dyfenylbutylpyperydyna, tioxanten, fenotiazinas, la piridoxina puede actividad de opresión protivoparkinsonicheskogo.
Junto con el uso de beta-adrainomimetikami posible arritmia cardiaca.
En aplicación simultánea con inhibidores de la MAO (a excepción de la MAO-B inhibidor) posibles trastornos circulatorios. Esto es debido a la acumulación de bajo la influencia de levodopa dopamina y la norepinefrina, inactivación de los cuales disminuye bajo la influencia de inhibidores de la MAO.
Junto con el uso de posible acción reducida m-holinoblokatorami de protivoparkinsonicheskogo; con medios para la anestesia – el riesgo de arritmia.
Hay evidencia de una disminución en la biodisponibilidad de la levodopa, mientras que el uso de antidepresivos tricíclicos.
Junto con el uso de diazepam, klozepinom, metionina, clonidina, la fenitoína puede disminuir acciones protivoparkinsonicheskogo.
Junto con el uso de litio, sales pueden aumentar riesgo de discinesias y alucinaciones.
Si te inscribes con el clorhidrato de papaverina, posiblemente disminución significativa protivoparkinsonicheskogo rezerpinom acciones; con suksametoniem – posibles arritmias; con tubokurarinom – mayor riesgo de hipotensión arterial.
