SAFOЦID
Material activo: Azitromicina, El fluconazol, Seknidazol
Cuando ATH: J01FA10
CCF: Fármaco de combinación con antiprotozario, antifúngico y efecto antibacteriano
ICD-10 códigos (testimonio): A54, A56.0, A56.1, A59, B37.3, N30, N34, N72, N76
Cuando CSF: 06.07.01
Fabricante: Lyka Labs Ltd.. (India)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Un conjunto de tabletas tres especies:
Comprimidos de color rosa, redondo, Valium, una faceta y Valium; en un descanso - rosa (1 Ordenador personal. en blister).
| 1 lengüeta. | |
| fluconazol | 150 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, fosfato dibásico de calcio (anhidro), croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, tinte “пунцовый лак 4R”.
Píldoras, rosas recubiertos, forma kapsulovidnoy, lenticular, con Valium; en un descanso - un núcleo de color blanco o casi blanco. (1 Ordenador personal. en blister).
| 1 lengüeta. | |
| azitromicina | 1 g |
Excipientes: lauril sódico, croscarmelosa de sodio, povidona K-30, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal (anhidro).
La composición de la cáscara: gipromelloza, dietilftalat, talco (silicato de magnesio pelado), Dióxido de titanio, macrogol 4000, tinte “пунцовый лак 4R”.
Píldoras, recubiertos de color blanco o casi blanco, kapsulovidnye, lenticular, con Valium; en un descanso - blanco o casi blanco (2 Ordenador personal. en blister).
| 1 lengüeta. | |
| seknidazol | 1 g |
Excipientes: almidón de maíz, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal (anhidro), glicolato sódico de almidón, povidona-30, Talco aclaró, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: hidroxipropil, dietilftalat, Talco aclaró, Dióxido de titanio, macrogol 4000.
4 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Juego de combinación, que contiene un fármaco antimicótico, antibiótico y bactericida con actividad antiprotozoaria.
El fluconazol – agente antifúngico, derivado de triazol, Es un potente inhibidor selectivo de la síntesis de esteroles en las células fúngicas.
Effektiv en micosis opportunističeskih, incluido. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.. También se muestran actividad flukonazola modelos de micosis endémicas, incluyendo infecciones causadas por Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis e Histoplasma capsulatum.
Azitromicina – antibiótico de amplio espectro, un subgrupo representativo de antibióticos macrólidos - azalidas. Cuando se crea la inflamación en altas concentraciones tiene un efecto bactericida.
Es activo frente a cocos grampositivos: steotococos neumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus Grupo C, F и G, estafilococo aureus, Streptococcus viridans; Bacterias Gram negativas: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; Algunos microorganismos anaerobios: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, micoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pálido, Borrelia burgdorferi.
Azitromicina no son activos contra Bacterias Gram-positivas, resistentes a la eritromicina.
Seknidazol – germicida antimicrobiano, derivado sintético de nitroimidazol.
Es activo frente a bacterias anaerobias obligadas (despacio- y no formadores de esporas), Algunos agentes de infecciones protozoarias: Tricomonas vaginalis, giardia lamblia, Entamoeba histolytica.
Seknidazol no son activos contra bacterias aerobias.
Aumenta la sensibilidad de los tumores a la radiación, causando la sensibilización a etanol (acción disulfiramopodobnyh). Interacción con DNA, Es una violación de la estructura espiral, romper las discusiones, inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos y la muerte celular.
Farmacocinética
El fluconazol
Absorción
Después de la administración oral fluconazol se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, biodisponibilidad de 90%. En el estado de ayuno a una dosis 150 mg Cmáximo en el plasma es 90% el contenido en el plasma durante la sobre / en – 2.5-3.5 mg / l. La ingesta de alimentos simultánea no afecta a la absorción de la droga, ingerido. Cmáximo pico de plasma 0.5-1.5 h después de la administración. La concentración plasmática es directamente proporcional a la dosis.
Distribución
Bolo (primer día), en 2 veces la dosis diaria normal, alcanza una concentración, apropiado 90% Css, a 2 Día. Antes de la droga 1 tiempo / día 90% Nivel Css Esto se logra mediante 4-5 Tratamiento Diurno.
Vd Se aproxima el contenido total de agua en el cuerpo. Unión a proteínas plasmáticas – 11-12%.
El fluconazol penetra bien en todos los fluidos corporales. Concentraciones de drogas en saliva y esputo son similares a su nivel en el plasma. En los pacientes con meningitis fúngica, el contenido de fluconazol en alcances del líquido cefalorraquídeo 80% de su nivel en el plasma. En el estrato córneo, epidermis, derma y sudor líquido alcanza concentraciones altas, que exceda suero.
Deducción
T1/2 El fluconazol se trata de 30 no.
Sobre 80% excretada en la orina en forma inalterada. El aclaramiento de fluconazol es proporcional QC. Metabolitos fluconazol en sangre periférica se ha detectado.
Azitromicina
Absorción
Después de la administración oral, la azitromicina se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, debido a su estabilidad en un medio ácido y lipofilia. A una dosis de 500 mg Cmáximo los niveles plasmáticos alcanzados después de azitromicina 2.5-2.96 h y es 0.4 mg / l. La biodisponibilidad es 37%.
Distribución
Azitromicina bien en el tracto respiratorio, órganos y tejidos del tracto urogenital (incluido. en la próstata), en la piel y tejidos blandos. Altas concentraciones en los tejidos (en 10-15 veces mayor, que en el plasma de la sangre) y una larga T1/2 debido a la baja de unión de azitromicina de las proteínas plasmáticas, así como su capacidad de penetrar en las células eucariotas y concentrarse en un medio con un pH bajo, lisosomas ambientales. Esto a su vez determina la gran Vd – 31.1 l / kg y un aclaramiento plasmático elevado.
La capacidad de azitromicina para acumular principalmente en los lisosomas es importante para la eliminación de patógenos intracelulares. Probadas, fagocitos que entregan azitromicina a la localización de la infección, donde se libera en el proceso de fagocitosis. La concentración de azitromicina en los focos de infección fue significativamente mayor, que en los tejidos sanos (de media 24-34%) y correlacionar con el grado de edema inflamatorio. A pesar de la alta concentración en los fagocitos, La azitromicina no tiene ningún efecto significativo sobre su función. La azitromicina permanece en concentraciones bactericidas de la inflamación dentro de 5-7 días después de la última dosis, lo que permitió el desarrollo de corto (3-día y 5-día) tratamientos.
Metabolismo
Se metaboliza en el hígado por desmetilación, metabolitos formados son inactivos.
Deducción
Derivación de azitromicina en pases de plasma 2 Fase: T1/2 es 14-20 hora, que van desde 8 a 24 horas después de la dosificación y 41 no – en el intervalo de 24 a 72 no, que le permite utilizar la droga 1 tiempo / día.
Seknidazol
Absorción y distribución
Vыsokaya Absorción, biodisponibilidad de 80%. Después de una dosis oral única 2 г Tmáximo es 4 no.
Se penetra a través de la barrera placentaria, excretada en la leche materna.
Metabolismo y excreción
Se metaboliza en el hígado.
Excretada en la orina dentro de 72 no (16% dosis).
Testimonio
Co-infección de las vías urinarias, Infecciones de Transmisión Sexual:
- La gonorrea;
- La tricomoniasis;
- La clamidia;
- Vaginosis bacteriana;
- Infecciones por hongos;
- Relacionado cistitis específica y no específica, uretrity, vulvovaginitises, cervicitы.
Régimen de dosificación
El medicamento se toma por vía oral – todo de una vez 4 lengüeta. (1 lengüeta. flukonazola, 1 lengüeta. azitromicina y 2 lengüeta. seknidazola), incluido en el blister, para 1 hora antes de las comidas o 2 horas después de una comida una vez.
Efecto colateral
Sistema cardiovascular: raramente – alteraciones del ritmo cardíaco.
Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, diarrea, trastornos digestivos, dolor de estómago, flatulencia, anorexia.
A partir de los sentidos: raramente – alteraciones del gusto.
Desde el sistema hematopoyético: leucopenia.
Reacciones alérgicas: erupciones en la piel, picazón, reacciones anafilácticas.
Otro: raramente – dolor de cabeza, mareo, estomatitis.
Contraindicaciones
- Enfermedades orgánicas del sistema nervioso central;
- El uso concomitante de terfenadina, astemizol o otras drogas, prolongar el intervalo QT;
- Embarazo;
- Lactancia;
- La edad de los niños;
- Hipersensibilidad a fluconazol u otros compuestos azólicos;
- Hipersensibilidad a la azitromicina y otros macrólidos;
- Hipersensibilidad a seknidazol y otra nitroimidazol.
DE precaución el fármaco debe ser usado en conjunción con cisaprida, rifabutin u otras drogas, metabolizados por las isoenzimas del citocromo P450.
Embarazo y lactancia
Safotsid está contraindicado durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento).
Precauciones
El uso concomitante de agentes hipoglucemiantes fluconazol y orales en pacientes diabéticos puede ser, Sin embargo, el médico debe tener en cuenta la posibilidad de hipoglucemia.
Cuando la administración concomitante de warfarina y azitromicina requiere un control cuidadoso del tiempo de protrombina.
Sobredosis
Los datos sobre la sobredosis de drogas no siempre Safotsid.
Interacciones Con La Drogas
El fluconazol
Con el uso simultáneo de fluconazol y warfarina aumentado el tiempo de protrombina, promedio, en 12%. En este sentido, se recomienda vigilar cuidadosamente el rendimiento del tiempo de protrombina en pacientes, de recibir el medicamento en combinación con anti kumarinovyh.
Флуконазол увеличивает T1/2 plasma de agentes hipoglucemiantes orales – sulfonilureas (incluido. hlorpropamyd, glibenclamida, glipizida, tolbutamid) en seres humanos sanos. El uso concomitante de fluconazol y agentes hipoglucemiantes orales puede ser, pero un médico debe tener en cuenta la posibilidad de hipoglucemia.
Pacientes, recibir altas dosis de teofilina o que tienen la oportunidad de desarrollar la intoxicación teofilina, deben ser supervisados para la detección precoz de los síntomas de una sobredosis de teofilina, tk. administración de fluconazol reduce la tasa media de la autorización de la teofilina en plasma.
El uso concomitante de fluconazol con terfenadiom, astemizol o otras drogas, prolongar el intervalo QT.
Con el uso simultáneo de fluconazol con cisapride, rifabutin u otras drogas, isoenzimas metabolizados de P450 deben tener cuidado.
Azitromicina
Los antiácidos (de aluminio y magnesio,), etanol y alimentos se ralentiza y reduce la absorción de azitromicina.
Con el uso simultáneo de la warfarina y la azitromicina (a dosis convencionales) los cambios en el tiempo de protrombina no se revela, Sin embargo, la interacción de los macrólidos y warfarina puede aumentar el efecto anticoagulante. Usted debe controlar cuidadosamente el tiempo de protrombina en pacientes.
Con el uso simultáneo de la azitromicina con la concentración de digoxina en plasma aumenta en sangre.
Con el uso simultáneo de azitromicina con ergotamina o dihidroergotamina amplificado el efecto tóxico (vasoespasmo, disestesia).
La azitromicina se ralentiza y aumenta la concentración plasmática y la toxicidad de cicloserina, anticoagulantes, metilprednisolona, Felodipino, y drogas, oxidación microsomal sometido (incluido. Carbamazepina, terfenadina, ciclosporina, geksoʙarʙital, alcaloides del cornezuelo de centeno, ácido valproico, disopiramida, bromocriptina, fenitoína, hipoglucemiantes orales, La teofilina y otros derivados de la xantina), mediante la inhibición de la oxidación microsomal en azitromicina hepatocitos.
Linkozaminy debilitar, tetraciclina y cloranfenicol mejorar la eficacia de la azitromicina.
Seknidazol
Mejora el efecto hipoglucemiante de la insulina y los hipoglucemiantes orales. Cuando se combina con el desarrollo de etanol reacción disulfiramopodobnyh (incluido. Cólicos, náusea, vómitos, dolor de cabeza, enrojecimiento).
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a temperaturas no superiores a 30 ° C. Duracion – 3 año.
