VALSAFORS
Active material: Valsartan
When ATH: C09CA03
CCF: Angiotensin II receptor antagonists
ICD-10 codes (testimony): I10, I50.0
When CSF: 01.04.02
Manufacturer: Farmaplant Fabrication of chemical products GmbH (Germany)
Pharmaceutical form, composition and packaging
Pills, coated yellow color, round, dvoyakovpukla forms.
| 1 tab. | |
| valsartan * | 80 mg |
| -“- | 160 mg |
Excipients: microcrystalline cellulose, povidone (low molecular weight polyvinylpyrrolidone), lactose, potato starch, colloidal silicon dioxide (aэrosyl), talc, magnesium stearate, gipromelloza (hydroxypropylmethylcellulose), Titanium dioxide, macrogol (polyethylene glycol 4000), About tropeolin.
10 PC. – packings Valium planimetric (2) – packs cardboard.
10 PC. – packings Valium planimetric (3) – packs cardboard.
14 PC. – packings Valium planimetric (1) – packs cardboard.
14 PC. – packings Valium planimetric (2) – packs cardboard.
28 PC. – plastic jars (1) – packs cardboard.
28 PC. – jars, glass (1) – packs cardboard.
* international non-proprietary name, recommended by the WHO – valzartan.
Pharmacological action
The specific angiotensin II receptor antagonist.
Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (They go) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Besides, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1– receptors is increased plasma concentration of angiotensin II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-receptors. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-receptors. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 about 20 000 times higher, receptor subtypes than AT2.
In the treatment with valsartan in patients with hypertension there is a decrease in blood pressure , not accompanied by a change in heart rate. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 no, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 no. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 no. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Pharmacokinetics
Absorption
После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. The average absolute bioavailability of valsartan is 23%.
Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T1/2a менее1 ч и T1/2b about 9 no).
Distribution
In the range studied doses the kinetics of valsartan has a linear nature. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Before the drug 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Валсартан в значительной степени (on 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, mostly to albumin. Vd в период равновесного состояния низкий (about 17 l). Compared to hepatic blood flow (about 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (about 2 l /).
Deduction
70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, mainly unchanged.
Pharmacokinetics in special clinical situations
Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
About 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, mainly unchanged. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, and, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.
Testimony
- Arterial hypertension;
- Congestive heart failure (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) patients, получающих стандартную терапию, incl. Diuretics, cardiac glycosides, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).
Dosage regimen
The tablets are taken orally, without chewing, regardless of the meal.
At hypertension The recommended dose is 80 mg 1 time / day. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 weeks of treatment; maximum effect through 4 of the week. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. The maximum daily dose is 320 mg.
Patients with impaired renal function or from hepatic insufficiency, не сопровождающейся холестазом, changes in dosage is not required.
Валсафорс™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.
At chronic heart failure The recommended starting dose is 80 mg 1 time / day. A gradual increase in dose to 80 mg 2 times / day, with good endurance – to 160 mg 2 times / day. The maximum daily dose – 320 mg, razdelennaya of 2 admission.
Patients, at the same time receiving dioretiki, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, FROM. With the appearance of clinical signs of arterial hypotension, It is necessary to reduce the dose.
Side effect
CNS: often – headache, dizziness (incl. postural), vertigo; infrequently – insomnia; sometimes – fainting (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
The respiratory system: sometimes – cough, infections of the upper respiratory tract, pharyngitis, rhinitis, sinusitis.
Cardio-vascular system: often – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; sometimes (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – heart failure.
From the digestive system: sometimes – nausea, diarrhea, abdominal pain; rarely – giperʙiliruʙinemija, increase in liver transaminases.
Dermatological reactions: rarely – skin rash.
On the part of the musculoskeletal system: sometimes – backache; rarely – myalgia, arthralgia.
With the genitourinary system: rarely – giperkreatininemiя, increased serum urea nitrogen; rarely – impairment of renal function.
Allergic reactions: rarely – angioedema, skin rash, itch, hypersensitivity reactions, включая сывороточную болезнь и васкулит.
From the hematopoietic system: often – neutropenia; rarely – reduction of the concentration of hemoglobin and hematocrit, neutropenia, thrombocytopenia.
Other: sometimes – generalized weakness, hyperkalemia; infrequently – swelling, asthenia, fatigue, decreased libido.
Contraindications
- Lactose intolerance, galactosemia or syndrome of impaired glucose/Galactose malabsorption;
- Pregnancy;
- Lactation;
- Up to 18 years (efficacy and safety have not been established);
- Hypersensitivity to any component of the drug.
FROM caution следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, stenosis of the artery to a solitary kidney, при соблюдении диеты с ограничением натрия, under conditions, accompanied by a decrease in the bcc (incl. diarrhea, vomiting), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, in renal failure (CC less than 10 ml / min), during hemodialysis.
Pregnancy and lactation
The drug is contraindicated during pregnancy and lactation.
Cautions
У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, eg, receiving high doses of diuretics, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.
Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, eg, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, and, if necessary, hold / in infusion saline. After, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.
Considering, что другие лекарственные средства, vliyayushtie renin-angiotensin-alydosteronovuyu sistemu (They go), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.
Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (rarely) acute renal failure and/or death. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.
Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. But, при выраженных нарушениях (CC less than 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.
У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Valsartan is derived mainly unchanged in the bile, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.
У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, than in young patients, However, не было показано какой-либо клинической значимости этого.
Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms
При назначении Валсафорса™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Overdose
Symptoms: marked reduction in blood pressure.
Treatment: if the drug has recently been adopted, , induce vomiting. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Unlikely, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.
Drug Interactions
Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, warfarin, furosemid, Digoxin, atenolol, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.
Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.
Despite, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.
Одновременное применение Валсафорса™ with potassium-sparing diuretics (eg, spironolactone, triamterene, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Caution should be exercised.
Conditions of supply of pharmacies
The drug is released under the prescription.
Conditions and terms
List B . The drug should be stored in a dry, protected from light and away from children at a temperature no higher than 25 ° C. Shelf life – 2 year.
