CEFOPERUS

Active material: Cefoperazone
When ATH: J01DD12
CCF: III generation cephalosporins
ICD-10 codes (testimony): A39, A40, A41, A54, G00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
When CSF: 06.02.03
Manufacturer: Synthesis of (Russia)

Pharmaceutical form, composition and packaging

Powder for solution for I / O, and the / m white or white with a yellowish tint, crystalline.

Bottles (1) – packs cardboard.
Bottles (5) – packs cardboard.
Bottles (10) – packs cardboard.

Pharmacological action

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Effective bactericidal, disrupting the synthesis of cell walls of microorganisms. It has a broad spectrum of action.

Active against grampolaugitionah microorganisms: Staphylococcus aureus and Staphylococcus epidermidis (strains, producing and not producing penicillinase), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hemolytic strains of group A), Streptococcus agalactiae (beta-hemolytic group B strain), Enterococcus faecalis, другие штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.; Gram-negative microorganisms: Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (strains, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Proteus is wonderful, Proteus vulgaris, Morganella morganii, providencia spp. (incl. Rettgeri Providence), Serratia spp. (incl. Serratia wilting), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas spp. (incl. Pseudomonas aeruginosa), некоторые штаммы Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae (strains, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; anaerobes: Gram-positive and Gram-negative cocci (including Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., Bacteroides spp. /incl. Bacteroides fragilis/, Prevotella spp.).

Pharmacokinetics

Absorption

T_max After the / m – 1-2 no, после в/в – в конце инфузии, C_max после в/м введения препарата в дозе 1 g of 65-75 ug / ml, dose 2 g – 97 ug / ml; после однократного в/в введения в дозах 1 g, 2 g, 3 and g 4 г C_max is 153 ug / ml, 252 ug / ml, 340 ug / ml, 506 ug / ml, respectively. C_max в моче после в/м и в/в введения в дозе 2 g – 1000 мкг/мл и более 2200 ug / ml, respectively.

Distribution

Plasma protein binding – 82-93%. Достигает терапевтических концентраций в перитонеальной, асцитической жидкости и спиномозговой жидкости (meningitis), urine, bile, стенке желчного пузыря, light, mokrote, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, predserdiyah, kidney, мочеточниках, prostate, яичках, uterus, фаллопиевых трубах, bones, крови пуповины и амниотической жидкости. V_d – 0.14-2 l / kg.

Deduction

T_1/2 – 1.6-2.4 no, независимо от способа введения, 2.8-4.2 no – hemodialysis, 2.2 no – у новорожденных и детей от 2 Months before 11 years. Выводится с желчью – 70-80%, kidney – 20-30% in unchanged form.

Pharmacokinetics in special clinical situations

У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей Т_1/2 is 3-7 no, выведение с мочой – 90% and more. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, a T_1/2 удлиняется только в 2-4 times.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью цефоперазон может кумулировать.

Testimony

- Infections of the upper and lower respiratory tract;

- Urinary tract infections;

- Abdominal infections (peritonitis, cholecystitis, kholangit);

- Sepsis;

- Meningitis;

- Infections of the skin and soft tissues;

- Bone and joint infections;

- Infectious and inflammatory diseases of the pelvic organs (endometritis, гонорея и другие инфекции половых путей).

Prevention of infectious complications after abdominal, gynecological, кардиоваскулярных и ортопедических операций.

Dosage regimen

Препарат вводят в/м и в/в (bolus or infusion).

Adults drug administered in a daily dose 2-4 g, 2 times / day. At severe infections the dose may be increased to 12 g / day: by 2-4 g every 8 or h 3-6 g every 12 no. Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

At неосложненном гонококковом уретрите – the/m in a dose of 500 mg dose.

To prevention of postoperative complications – I /, by 1 or g 2 d for 30-60 minutes prior to surgery, с повтором каждые 12 no (в большинстве случаев в течение не более 24 no). At операциях с повышенным риском инфицирования (eg, операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование может нанести особенно большой вред (eg, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение препарата может продолжаться в течение 72 hours after the operation.

Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью appoint not more than 2 g / day. Пациентам со скоростью клубочковой фильтрации ниже 18 ml / min, or the content of serum creatinine 3.5 mg / ml – no more 4 g / day.

At изолированной печеночной недостаточности does not require dose reduction, если пациент не получает максимальной дозы, tk. компенсаторно возрастает почечная экскреция препарата до 90 % and more.

In children суточные дозы составляют 50-200 mg / kg body weight 2 admission (every 12 no) or more, if necessary. Newborns (less 8 days) every drug prescribed 12 no.

Препарат в дозах до 300 мг/кг/сут применяется без осложнений у детей раннего возраста и детей с тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит.

Terms of preparation and administration

Для приготовления растворов для в/м введения могут использоваться следующие растворители: стерильная вода для инъекций, 0.9% sodium chloride solution, 0.5% раствор лидокаина гидрохлорида, которые добавляют к 1 г цефоперазона в объеме 3 ml. При в/м введении препарат вводится глубоко в ягодичную мышцу. Свежеприготовленные растворы цефоперазона хранят не более 24 ч при температуре от 5° до 25°С.

При струйной в/в инъекции максимальная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 g, for children 50 mg / kg body weight, при этом продолжительность введения должна быть не менее 3-5 m. Раствор для в/в введения готовят ex tempore. В качестве растворителей могут использоваться 5% Dextrose (Glucose), 0.9% sodium chloride solution, раствор Рингера лактата, стерильная вода для инъекций.

Для капельного в/в введения 1 г цефоперазона растворяют в 5 ml of sterile water for injection, полученный раствор добавляют к инфузионному раствору до концентрации 20-100 mg / ml. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять от 10 to 30 min or more.

Side effect

From the digestive system: nausea, vomiting, diarrhea, psevdomembranoznыy colitis, increase in liver transaminases and alkaline phosphatase.

On the part of the coagulation system: bleeding (vitamin K deficiency), gipoprotrombinemii, increased prothrombin time.

From the hematopoietic system: anemia, neutropenia.

Laboratory findings: giperkreatininemiя.

Allergic reactions: hives, maculo-papular rash, fever, eozinofilija, erythema multiforme, malignant exudative erythema (Stevens-Johnson syndrome), Positive Coombs' test.

Local reactions: at / in the introduction – phlebitis; when i / m administration – tenderness at the injection site.

Contraindications

- Hypersensitivity to the drug, incl. other beta-lactam antibiotics.

FROM caution should be prescribed in patients with renal and / or hepatic insufficiency, cars (incl. history), pregnancy, lactation.

Pregnancy and lactation

При назначении в периоде лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Cautions

Цефоперус^® может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.

Больным с повышенной чувствительностью к пенициллину препарат необходимо назначать с большой осторожностью.

В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек, может появиться необходимость в изменении режима дозирования.

Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя.

В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.

Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола, tk. development disulfiramopodobnyh reactions (facial flushing, abdominal cramps and stomach area, nausea, vomiting, headache, decrease in blood pressure, tachycardia, breathlessness).

Patients, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих нарушение всасывания пищи (eg, in cystic fibrosis), а также пациентов, находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. Таким больным должен осуществляться контроль протромбинового времени, при необходимости им показано назначение экзогенного витамина К.

Overdose

Symptoms: возможно развитие эпилептического припадка.

Treatment: седативная терапия с применением диазепама.

Drug Interactions

При одновременном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.

Indirect anticoagulants, Heparin, тромболитики при одновременном применении с Цефоперусом^® увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, bleeding.

Аминогликозиды и “loop” диуретики при одновременном применении с Цефоперусом^® повышают нефротоксичность, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

Preparations, reduce tubular secretion, повышают концентрацию препарата Цефоперус^® в крови и замедляют его выведение.

Pharmaceutical interaction

Pharmaceutical incompatible with aminoglycosides (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом назначают в виде последовательного дробного в/в введения препаратов, с использованием 2 отдельных в/в катетеров).

Conditions of supply of pharmacies

The drug is released under the prescription.

Conditions and terms

List B. The drug should be stored in a dry, protected from light, inaccessible to children at temperature not exceeding 25 ° C. Shelf life – 3 year.