Active material: Pioglitazone
When ATH: A10BG03
CCF: Oral hypoglycemic agents
ICD-10 codes (testimony): E11
When CSF: 15.02.03
Manufacturer: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)
Pills white, flat, round, chamfered, с риской на одной стороне и гравировкой “SUN” – на другой.
| 1 tab. | |
| пиоглитазона гидрохлорид | 16.54 mg, |
| что соответствует содержанию пиоглитазона | 15 mg |
Excipients: lactose, starch, microcrystalline cellulose, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talcum cleared, magnesium stearate, colloidal silicon dioxide, sodium croscarmellose.
10 PC. – стрипы из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
Pills white, flat, round, chamfered, с риской на одной стороне и гравировкой “SUN” – на другой.
| 1 tab. | |
| пиоглитазона гидрохлорид | 33.08 mg, |
| что соответствует содержанию пиоглитазона | 30 mg |
Excipients: lactose, starch, microcrystalline cellulose, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (gipromeloza), Talcum cleared, magnesium stearate, colloidal silicon dioxide, sodium croscarmellose.
10 PC. – стрипы из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (adipose, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.
В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.
Absorption
After oral administration, absorption is high. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. Cmax plasma levels achieved after 2 no, после приема пищи – через 3-4 no.
Distribution and metabolism
Vd is 0.22-1.04 l / kg. Plasma protein binding - 99%.
Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) achieved through 24 ч при ежедневном однократном применении. Css в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 days.
Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.
Deduction
Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: почками – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.
T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 and h 16-24 h, respectively.
Diabetes mellitus type 2:
— в качестве монотерапии;
- in combination with sulfonylurea derivatives, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.
The drug is prescribed inside, 1 time / day (regardless of the meal).
При монотерапии доза составляет 15-30 mg; The maximum daily dose - 45 mg.
При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg or 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).
При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / day. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (when, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).
On the part of the central nervous system and sensory organs: dizziness, headache, gipesteziya, insomnia.
On the part of the organ of vision: blurred vision, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
The respiratory system: pharyngitis, sinusitis.
Metabolism: weight gain, gipoglikemiâ, Increase CPK activity; при длительном применении более 1 at 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
From the hematopoietic system: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anemia.
From the digestive system: flatulence, increased ALT.
On the part of the musculoskeletal system: arthralgia, myalgia.
Other: редко – сердечная недостаточность.
- Diabetes mellitus type 1;
- Diabetic ketoacidosis;
— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (NYHA classification);
- Severe hepatic impairment (повышение активности ферментов печени в 2.5 times the ULN);
- Pregnancy;
- Lactation (breast-feeding);
- Children up to age 18 years (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);
- Hypersensitivity to the drug.
FROM caution следует применять препарат при отечном синдроме, anemia, сердечной недостаточности I-II класса, hepatic dysfunction.
The drug is contraindicated in pregnancy and lactation (breast-feeding).
Patients, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.
В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.
У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.
Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.
В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). In clinical studies,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (NYHA classification), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (eg, congestive heart failure).
Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, every 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (nausea, vomiting, abdominal pain, weakness, anorexia, dark urine). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.
Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (in 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (GOLD > 2.5 times higher than normal), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.
Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms
Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.
В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.
Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.
Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.
Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.
Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metforminom.
В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.
The drug is released under the prescription.
The drug should be stored out of reach of children, dry, dark place at a temperature no higher than 25 ° C. Shelf life - 2 year.
This site uses cookies and services to collect technical data from visitors to ensure performance and improve the quality of service.. By continuing to use our site, you automatically agree to the use of these technologies.
Read More