Pentas

Active material: Mesalazine
When ATH: A07EC02
CCF: The drug with anti-inflammatory action, used to treat Crohn's disease and ulcerative colitis
ICD-10 codes (testimony): K50, K51
When CSF: 11.13.01
Manufacturer: FERRING A/S (Denmark)

Pharmaceutical form, composition and packaging

Sustained-release tablets белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, chamfered, риской и надписью “500 mg” on one side and “Pentasa” – another.

Excipients: povidone, ethyl cellulose, magnesium stearate, talc, microcrystalline cellulose.

10 PC. – blisters (5) – packs cardboard.
10 PC. – blisters (10) – packs cardboard.

Pharmacological action

The drug with anti-inflammatory action, used to treat Crohn's disease and ulcerative colitis.

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.

Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).

Has an antioxidant effect (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).

Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.

Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 no.

Pharmacokinetics

Absorption and distribution

About 30-50% принятой дозы всасывается, mainly, small intestine.

Связывание месалазина с белками плазмы – 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляет 73-83%.

Месалазин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз препарата – 1500 mg / day.

Metabolism and excretion

Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, – enterobacteria, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.

Клиренс месалазина после в/в введения в дозе 500 mg of 18.0 l / h.

Месалазин и его метаболит выделяются с грудным молоком, мочой и калом.

Testimony

- Nespetsificheskiy yazvennыy colitis;

- Crohn's disease.

Dosage regimen

Таблетки Пентаса^® следует проглатывать, without chewing. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить вводе или соке непосредственно перед приемом.

Доза препарата подбирается индивидуально.

The maximum daily dose is 6-8 g / day.

The average duration of treatment is 8-12 weeks. The maximum duration of treatment, включая поддерживающую и противорецидивную терапию не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.

Side effect

From the digestive system: nausea, vomiting, heartburn, diarrhea, decreased appetite, abdominal pain, dry mouth, stomatitis, increase in liver transaminases, hepatitis, pancreatitis.

Cardio-vascular system: palpitations, tachycardia, increase or decrease in blood pressure, chest pain, breathlessness, perikardit, miokardit.

From the central and peripheral nervous system: headache, noise in ears, dizziness, polyneuropathy, tremor, depression.

From the urinary system: proteinuria, hematuria, oligurija, anurija, kristallurija, nephrotic syndrome.

From the hematopoietic system: eozinofilija, anemia (incl. hemolytic, megaloblastnaya, aplastic), leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, hypoproteinemia.

Allergic reactions: skin rash, itch, dermatosis (псевдоэритроматоз), bronchospasm.

Other: weakness, Mumps, lupus-like syndrome, oligospermatism, alopecia, decrease in production of tear fluid, photosensitivity.

Contraindications

- Blood disorders;

- Gastric ulcer and duodenal ulcer;

- Deficiency of glucose-6-fosfatdegidrogenazы;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Severe renal insufficiency;

- Severe hepatic impairment;

— последние 2-4 week of pregnancy;

- Lactation;

- Children up to age 2 years;

- Hypersensitivity to the drug.

FROM caution следует применять препарат в I триместре беременности, with hepatic and / or renal insufficiency.

Pregnancy and lactation

Use of the drug during pregnancy is possible only in case, when the intended benefits to the mother outweighs the potential risk to the fetus.

Месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт применения препарата при беременности не позволяет оценить возможные побочные действия.

Месалазин выделяется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит (ацетил-месалазин) обнаруживается в сходной или более высокой концентрации.

If necessary, use during lactation should decide the issue of termination of breastfeeding.

Cautions

Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.

В течение всего курса лечения и, especially, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в крови).

При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут служить при выраженных патологических изменениях состава крови – increased bleeding, subcutaneous hemorrhage, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите – лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.

В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса^® (риск аллергии к салицилатам).

Patients, are “slow acetylators”, have an increased risk of side effects.

Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, staining of soft contact lenses.

Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms

The drug does not affect the ability to drive vehicles and management mechanisms.

Overdose

Symptoms: nausea, vomiting, gastralgia, weakness, drowsiness.

Treatment: gastric lavage, appointment of laxatives, simptomaticheskaya therapy.

Drug Interactions

При одновременном применении Пентаса^® усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов.

При одновременном применении Пентаса ^®ослабляет активность фуросемида, spironolactone, sulfonamides, rifampicin.

При одновременном применении Пентаса^® увеличивает эффективность урикозурических препаратов.

При одновременном применении Пентаса^® замедляет абсорбцию цианкобаламина.

Conditions of supply of pharmacies

The drug is released under the prescription.

Conditions and terms

List B. The drug should be stored out of reach of children, месте при температуре не выше 25С. Shelf life – 3 year.