KLOFRANIL

Active material: Clomipramine
When ATH: N06AA04
CCF: Antidepressant
When CSF: 02.02.01
Manufacturer: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Pharmaceutical form, composition and packaging

Pills, covered shell blue, round, с делительной риской с одной стороны.

Excipients: lactose, starch, microcrystalline cellulose, colloidal silicon dioxide, sodium methylparaben, talc, magnesium stearate, бриллиантовый синий, sodium starch glycolate, polyethylene glycol, эудражит Е100, sodium lauryl.

10 PC. – packings Valium planimetric (5) – packs cardboard.

DESCRIPTION OF ACTIVE SUBSTANCES

Pharmacological action

Antidepressant from a group of tricyclic compounds. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, apparently, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа₁), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.

Pharmacokinetics

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. C_max plasma achieved through 1.5-4 hours after ingestion. Plasma protein binding – 97.6%. V_d – 12 l. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T_1/2 in the final phase of 21 no. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, through the intestine – as metabolites.

Testimony

Depressive states of various etiologies (incl. Endogenous, reactive, neurotic, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (phobia), панические приступы страха, chronic pain syndrome (chronic pain in cancer patients, migraine, rheumatic diseases, atypical facial pain, postgerpeticheskaya neuralgia, Posttraumatic neuropathy, диабетическая или др. perifericheskaya neuropathy), Narcolepsy, сопровождающаяся катаплексией; headache; prevention of migraine

Dosage regimen

Inside adults – by 25-50 mg 2-3 times / day; детям в зависимости от возраста – 25-50 mg / day. Взрослым в/м 25-100 mg / day, / drip 50-75 mg 1 time / day.

The maximum dose: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 mg / day, in hospital – 300 mg / day; older children 10 years – 3 mg / kg / day, but not more 200 mg / day.

Side effect

CNS: often – dizziness, fatigue, tremor, headache, myoclonus, visual impairment; rarely – dysgeusia, feeling the heat, midriaz, disorientation, hallucinations (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), anxiety state, ažitaciâ, sleep disorders, craze, hypomania, aggressiveness, memory impairment, depersonalization, zevota, nightmares, increased depression, impaired concentration, delirium, speech disorders, paresthesia, нарушения мышечного тонуса, noise in ears, convulsions, ataxia; in some cases – усиление психотических симптомов, glaucoma.

Cardio-vascular system: rarely – postural hypotension, sinus tachycardia, ECG changes, palpitation, Arrhythmia, increased blood pressure; in some cases – EEG changes, нарушения сердечной проводимости.

From the digestive system: often – nausea, dry mouth, constipation; rarely – vomiting, abdominal discomfort, diarrhea, anorexia, increase in transaminases; in some cases – hepatitis, jaundice.

From the hematopoietic system: in some cases – leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, eozinofilija, trombotsitopenicheskaya purpura.

Metabolism: often – increased appetite, weight gain.

On the part of the endocrine system: often – disorders of libido and potency, galactorrhea, увеличение грудных желез; in some cases – syndrome of inappropriate secretion of ADH, swelling.

Dermatological reactions: rarely – photosensitivity.

Allergic reactions: rarely – skin rash, itch.

Other: often – increased sweating; in some cases – fever.

Contraindications

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, Arrhythmia, craze, severe liver failure, zakrыtougolynaya glaucoma, urinary retention, I trimester of pregnancy, lactation, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Pregnancy and lactation

Contraindicated for use in the I trimester of pregnancy. Не следует применять во II и III триместрах беременности, except in cases of emergency. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Cautions

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; in hyperthyroidism; diabetes (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, long-term therapy – контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 days after discontinuation of MAO inhibitors, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, incl. with epinephrine, ephedrine, isoprenalin, norepinephrine, phenylephrine, fenilpropanolaminom; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

During treatment, avoid alcohol.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 years, parenterally – Children up to 12 years.

Effects on ability to drive vehicles and management mechanisms

During the period of treatment should refrain from potentially hazardous activities, requiring attention and quick emotional reactions.

Drug Interactions

In an application with drugs, have a depressing effect on the central nervous system, possibly significant strengthening of oppressive action on the central nervous system, gipotenzivnogo actions, respiratory depression.

If you are applying with tools, having anticholinergic activity, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (guanethidine, ʙetanidina, reserpine, clonidine and alpha-methyldopa).

While the use of antipsychotics (neuroleptics) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

Together with the use of MAO inhibitors are possible hypertonic Kriz, hyperpyrexia, myoclonus, generalized seizures, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (incl. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- and sympathomimetic agents (epinephrine, norepinephrine, isoprenaline, эфедрина и фенилэфрина), including, когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; with sodium valproate – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, apparently, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.