Δραστικό υλικό: Zolmytryptan
Όταν ATH: N02CC03
CCF: Serotoninovыh αγωνιστής 5-ΗΤ1-υποδοχείς. Protivomigrenoznoy φαρμάκου με δραστηριότητα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): G43
Όταν ΚΠΣ: 02.16.05.01
Κατασκευαστής: AstraZeneca UK Ltd. (Μεγάλη Βρετανία)
Χάπια, με επικάλυψη κίτρινο χρώμα, γύρος, φακοειδή, с маркировкой “Z” на одной стороне.
| 1 καρτέλα. | |
| золмитриптан | 2.5 mg |
Έκδοχα: λακτόζη bezvodnaya, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, γλυκολικό άμυλο νατρίου, στεατικό μαγνήσιο, Καθαρισμένο νερό, πολυαιθυλενογλυκόλη, βαφή.
3 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
Селективный агонист 5НТ1-υποδοχείς, противомигренозный препарат.
Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT1ΈΝΑ-Υποδοχέα. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT2-, 5ΗΤ3-, 5ΗΤ4-Υποδοχέα, α1-, α2-, β1-αδρενεργικών υποδοχέων, ισταμίνη Η1-, Η2-Υποδοχέα, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 και 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, αναμένεται, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, συγκεκριμένα, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, έμετος, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.
В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.
Απορρόφηση
После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).
75% ΓΜέγιστη Έφθασε μέσα 1 όχι; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 όχι. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.
При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и CΜέγιστη σε ένα δοσολογικό εύρος από 2.5 να 50 mg.
Средняя абсолютная биодоступность – приблизительно 40%.
При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.
Διανομή
Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (σχετικά με 25%).
Μεταβολισμός
Метаболизируется в печени с образованием 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183Q91) Είναι ενεργή, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183Q91) Έχει στο 2-6 раз большей активностью агониста 5HT1ρε
-υποδοχείς, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183Q91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, και, Συνεπώς, Μπορούμε να υποθέσουμε, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.Αφαίρεση
Περισσότερο 60% προϊόν, введенного в виде разовой пероральной дозы, απεκκρίνονται στα ούρα (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), και περίπου 30% выделяется с фекалиями, κυρίως αμετάβλητη.
Μέσος όρος T1/2 золмитриптана 4.7 όχι. Τ1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (επί 16% και 35% αντίστοιχα), а Τ1/2 αυξάνεται κατά 1 όχι (να 3-3.5 όχι).
При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% και ΓΜέγιστη επί 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% και 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (συμπ. активного) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и СΜέγιστη уменьшается на 33% και 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% και 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Τ1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 όχι, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени – 12 όχι. Τ1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 όχι, 7.5 και h 7.8 όχι.
Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.
Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.
Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.
Σελεγιλίνη (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.
— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.
Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени – 2.5 mg.
Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 όχι, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 ώρες μετά την πρώτη δόση. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 mg.
Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.
Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.
При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 όχι, δεν πρέπει να υπερβαίνει 10 mg.
Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени απαιτείται προσαρμογή της δόσης, στο σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 όχι, είναι 5 mg.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία не требуется коррекция режима дозирования Зомига.
При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: часто – ≥1%, αλλά <10%; редко – ≥0.01%, αλλά <0.1%; очень редко – <0.01%.
Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: Συχνά - αισθητικές διαταραχές, εξασθένιση, ζάλη, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, λαιμός, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), παραισθησία, υπνηλία, αίσθημα της θερμότητας; Σπάνια - ένας πονοκέφαλος.
Από το πεπτικό σύστημα: часто – тошнота, ξηροστομία; очень редко – боль в животе, геморрагическая диарея, ishemicheskiy κολίτιδα, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.
Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: Προσωπικά - μυαλγία, μυϊκή αδυναμία.
Καρδιαγγειακό σύστημα: σπάνια ταχυκαρδία, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας; очень редко – стенокардия, στεφανιαία αγγειόσπασμο, έμφραγμα μυοκαρδίου, παροδική αρτηριακή υπέρταση (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).
Από το ουροποιητικό σύστημα: очень редко – полиурия, συχνουρία.
Αλλεργικές αντιδράσεις: редко – анафилактические реакции, αγγειοοίδημα, κνίδωση.
Зомиг, συνήθως, καλά ανεκτή. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.
Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.
- Μη ελεγχόμενη υπέρταση;
- CHD;
- Angiospastic στηθάγχη (Στηθάγχης Prinzmetal);
— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;
— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов;
— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;
- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.
ΑΠΟ προσοχή συνταγογράφους ηλικιωμένους ασθενείς (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 ετών δεν έχουν μελετηθεί).
Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
ΣΕ πειραματικές μελέτες на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.
С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (θηλασμός).
ΣΕ πειραματικές μελέτες βρέθηκαν, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.
Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.
Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.
Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.
В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.
У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. Ασθενείς, принимающих агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.
Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.
При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-υποδοχείς) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.
Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-υποδοχείς) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.
При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-υποδοχείς) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.
Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.
Χρήση στην Παιδιατρική
Безопасность и эффективность применения Зомига у παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 χρόνια δεν έχει εγκατασταθεί.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης
Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 mg. Απίθανος, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.
Συμπτώματα: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.
Θεραπεία: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 όχι (Τ1/2 золмитриптана – 2.5-3 όχι), или пока сохраняются симптомы передозировки. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Άγνωστος, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.
Χωρίς δεδομένα, επιβεβαιωτική, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (βήτα-αποκλειστές, digidroergotamin, πιζοτιφαίνη) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.
Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином.
В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (ελάχιστο 24 όχι) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, από 6 όχι.
Сопутствующий прием других агонистов 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.
После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (επί 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 όχι, για ασθενείς, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, δεν πρέπει να υπερβαίνει 5 mg.
После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. Τ1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 όχι, είναι 5 mg.
Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. Ως εκ τούτου,, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 όχι, να 5 mg.
После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.
При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (Hypericum perforatum), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов).
Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.
Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε ή κάτω από 30 ° C. Μην το χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης, указанного на упаковке или блистере. Διάρκεια ζωής - 2 έτος.
Αυτός ο ιστότοπος χρησιμοποιεί cookies και υπηρεσίες για τη συλλογή τεχνικών δεδομένων από επισκέπτες για τη διασφάλιση της απόδοσης και τη βελτίωση της ποιότητας των υπηρεσιών.. Συνεχίζοντας να χρησιμοποιείτε τον ιστότοπό μας, συμφωνείτε αυτόματα με τη χρήση αυτών των τεχνολογιών.
Read More