ZIVOKS

Δραστικό υλικό: Λινεζολίδη
Όταν ATH: J01XX08
CCF: Οξαζολιδινόνης αντιβιοτικό της ομάδας
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): J15, L01, L02, L03, L08.0
Όταν ΚΠΣ: 06.18
Κατασκευαστής: PFIZER AS (Νορβηγία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Διάλυμα για ενδοφλέβια έγχυση σαφής, άχρωμο έως κίτρινο.

Έκδοχα: κιτρικό νάτριο διένυδρο, λεμόνι οξύ, dekstrozы Gidran, νερό δ / και.

100 ml – σάκους έγχυσης μιας χρήσης, του φιλμ Excel, σφραγισμένο μέσα σε ένα πολυστρωματικό φύλλο (1, 2, 5, 10 ή 25) – κουτιά από χαρτόνι.
200 ml – σάκους έγχυσης μιας χρήσης, του φιλμ Excel, σφραγισμένο μέσα σε ένα πολυστρωματικό φύλλο (1, 2, 5, 10 ή 25) – κουτιά από χαρτόνι.
300 ml – σάκους έγχυσης μιας χρήσης, του φιλμ Excel, σφραγισμένο μέσα σε ένα πολυστρωματικό φύλλο (1, 2, 5, 10 ή 25) – κουτιά από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντιμικροβιακός, Αναφέρεται σε μια κατηγορία οξαζολιδινόνης. Ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκου οφείλεται στην επιλεκτική αναστολή της σύνθεσης πρωτεϊνών σε βακτήρια. Με τη δέσμευση στο βακτηριακό ριβόσωμα λινεζολίδη αποτρέπει λειτουργική 70S συμπλόκου έναρξης, η οποία αποτελεί συνιστώσα της διαδικασίας μετάφρασης της πρωτεϊνοσύνθεσης σε.

Προετοιμασία δραστική έναντι αερόβιων κατά Gram θετικών βακτηρίων: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (περιλαμβανομένων των στελεχών είναι ανθεκτικοί στα γλυκοπεπτίδια), Enterococcus faecium (περιλαμβανομένων των στελεχών είναι ανθεκτικοί στα γλυκοπεπτίδια), Enterococcus casseliflavus, Όρνιθες Enterococcus, Listeria monocytogenes, Η ασθένεια του σταφυλοκοκου (περιλαμβανομένων των στελεχών του ανθεκτικού στη μεθικιλλίνη), Η ασθένεια του σταφυλοκοκου (στελέχη με ενδιάμεση ευαισθησία στα γλυκοπεπτίδια), Staphylococcus epidermidis (περιλαμβανομένων των στελεχών του ανθεκτικού στη μεθικιλλίνη), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών με ενδιάμεση επιδεκτικότητα σε πενικιλίνη και πενικιλλίνη-ανθεκτικά στελέχη του), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Pyrogenes Streptococcus, Viridans Streptococcus; Αερόβια Gram-αρνητικά βακτήρια: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; αναερόβια gram-θετικά βακτήρια: Clostridium perfringens:, Peptostreptococcus spp. (συμπ. Peptostreptococcus anaerobius); αναερόβια gram-αρνητικά βακτήρια: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.

Γ ναρκωτικών μετρίως ευαίσθητα Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Γ ναρκωτικών ανθεκτικός Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Εντεροβακτηρίδια, Pseudomonas spp.

Δεν υπήρξε καμία διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ Zyvox^® και αμινογλυκοσίδες, αντιβιοτικά β-λακτάμης, ανταγωνιστές φυλλικού οξέος, Γλυκοπεπτίδια, linkozamidami, xinolonami, rifamiцinami, Στρεπτογραμμίνης, Τετρακυκλίνη, χλωραμφαινικόλη άσκοπα. μηχανισμός δράσης είναι διαφορετικός από λινεζολίδη μηχανισμών δράσης αυτών των αντιβακτηριακών.

Αντίσταση κατά της Zyvox^® Αναπτύσσεται αργά μέσω μιας πολλαπλών βημάτων μεταλλάξεις 23S ριβοσωμικό RNA και συμβαίνει σε συχνότητα μικρότερη από 1x10^-9-1x10^-11.

In vitro постантибиотический эффект Зивокса^® είναι περίπου 2 ч для Staphylococcus aureus, ζω (σε μελέτες σε ζώα) – 3.6 και h 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae, αντίστοιχα.

Φαρμακοκινητική

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου Zyvox^® Αυτό είναι (μικρό)-ΜηβζοΜά, η οποία είναι βιολογικά ενεργή και μεταβολίζεται στο σώμα για να ανενεργό παράγωγα. Διαλυτότητα της λινεζολίδης σε νερό είναι περίπου 3 mg / ml, και δεν εξαρτάται από το ρΗ στο εύρος 3-9.

Οι μέσες φαρμακοκινητικές παράμετροι (τυπική απόκλιση) ΜηβζοΜά σε υγιείς εθελοντές μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη (μέχρι C_σσ Λινεζολίδη αίματος) / Στην εισαγωγή δίνονται στους πίνακες.

Τραπέζι 1

Τραπέζι 2

SD – τυπική απόκλιση

Μέσοι όροι_ελάχ, επιτυγχάνεται όταν το δοσολογικό σχήμα 600 mg 2 φορές / ημέρα, περίπου ίση με τις υψηλότερες τιμές της IPC₉₀ Λιγότερο ευαίσθητες μικροοργανισμούς.

Διανομή

Λινεζολίδη κατανέμεται ταχέως στους ιστούς με καλή αιμάτωση. V_δ όταν ο C_σσ σε υγιείς εθελοντές με μέσο όρο 40-50 l. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 31% και δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση της λινεζολίδης στο αίμα.

Μεταβολισμός

Ιδρύθηκε, Κυτοχρώματος Ρ450 ισοένζυμα που δεν εμπλέκονται στο μεταβολισμό της λινεζολίδης in vitro. Λινεζολίδη επίσης αναστέλλει τη δραστηριότητα των κλινικά σημαντικών ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 (1Α2, 2Γ9, 2C19, 2D6, 2Ε1, 3Α4). Μεταβολική οξείδωση οδηγεί στο σχηματισμό 2 ανενεργοί μεταβολίτες – gidroksiэtilglicina (Είναι ένας κύριος μεταβολίτης στον άνθρωπο, και σχηματίζεται ως αποτέλεσμα της μη ενζυματικής διαδικασίας) και aminoetoksiuksusnoy οξύ (που σχηματίζονται σε μικρότερες ποσότητες). Επίσης περιγράφονται άλλους ανενεργούς μεταβολίτες.

Αφαίρεση

Λινεζολίδη παραστάσεις, πρωτίστως, ούρα ως gidroksietilglitsina (40%), aminoetoksiuksusnoy οξύ (10%) και του αμετάβλητου φαρμάκου (30-35%). Από περιττώματα αποβάλλεται ως gidroksietilglitsina (6%) και aminoetoksiuksusnoy οξύ (3%). Αμετάβλητου φαρμάκου είναι δύσκολα αποβάλλεται στα κόπρανα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Η φαρμακοκινητική της λινεζολίδης μελετήθηκε μετά από μία μόνο on / σε μία δόση 10 mg / kg ή 600 mg σε παιδιά από τη γέννηση έως 17 χρόνια (συμπεριλαμβανομένων τόσο τελειόμηνα, και πρόωρα βρέφη), υγιείς εφήβους (12-17 χρόνια) και τα παιδιά μεταξύ των ηλικιών 1 εβδομάδα πριν 12 χρόνια.

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι – μέση τιμή (συντελεστής συσχέτισης,%) [ελάχιστο; ανώτατο όριο]) φαίνονται στον Πίνακα.

Τραπέζι 3

* – εγκυμοσύνη < 34 εβδομάδα (περιλαμβάνονται 1 ένα πρόωρο βρέφος σε ηλικία 1 να 4 εβδομάδα.

** – ≥ εγκυμοσύνης 34 εβδομάδα

στ – δόση της λινεζολίδης 10 mg / kg

J – δόση της λινεζολίδης 600 mg ή 10 mg / kg σε ένα μέγιστο 600 mg

§ – δόση της λινεζολίδης 600 mg

Γ_{Μέγιστη} και V_δ Η λινεζολίδη δεν εξαρτάται από την ηλικία του ασθενούς, ενώ το διάκενο μεταβάλλεται με την ηλικία της λινεζολίδης. Τα παιδιά μεταξύ των ηλικιών 1 εβδομάδα πριν 11 H μεγαλύτερη κάθαρση, όπου η AUC και η T_1/2 μείον, από ό, τι στους ενήλικες. Με την αύξηση της ηλικίας, η κάθαρση της λινεζολίδης μειώνεται σταδιακά, εφηβεία μέσες τιμές κάθαρσης βρίσκονται κοντά σε αυτές των ενηλίκων.

Παιδιά μικρότερα των 11 χρόνια, λαμβάνουν το φάρμακο κάθε 8 όχι, σε ενήλικες και εφήβους, λαμβάνουν το φάρμακο κάθε 12 όχι, σημειώνονται παρόμοια μέση ημερήσια τιμή AUC. Εκκαθάριση Λινεζολίδη υψηλότερη σε παιδιά και μειώνεται με την αύξηση της ηλικίας.

Φαρμακοκινητική της λινεζολίδης δεν μεταβάλλεται σημαντικά σε ασθενείς ηλικίας 65 και άνω.

Φαρμακοκινητικές διαφορές που επισημάνθηκαν κάποιες γυναίκες, εκφράζεται σε μια κάπως μειωμένη V_δ, μειώνοντας κάθαρση περίπου 20%, ενίοτε σε υψηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του αίματος. Από T_1/2 ΜηβζοΜά σε άνδρες και γυναίκες δεν διέφεραν σημαντικά, πρέπει να ρυθμίσετε τη δόση δεν συμβαίνει.

Ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια, μεσαίου έως σοβαρή απαιτείται προσαρμογή της δόσης, tk. δεν υπάρχει καμία σχέση μεταξύ QA και αποβολή του φαρμάκου μέσω των νεφρών. Από 30% η δόση απεκκρίνεται στο 3 Η αιμοκάθαρση, ασθενείς, λαμβάνουν παρόμοια μεταχείριση, λινεζολίδη θα πρέπει να δοθεί μετά την αιμοκάθαρση.

Φαρμακοκινητική Λινεζολίδη αμετάβλητες σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, σε σχέση με την οποία δεν υπάρχει καμία ανάγκη να ρυθμιστεί η δόση.

Η φαρμακοκινητική σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί. Ωστόσο, δεδομένης της, λινεζολίδη μεταβολίζεται ως αποτέλεσμα της μη ενζυματικής διαδικασίας, μπορεί να υποστηριχθεί, ηπατική λειτουργία που δεν επηρεάζει σημαντικά το μεταβολισμό του φαρμάκου.

Μαρτυρία

Θεραπεία των λοιμωδών και φλεγμονωδών νόσων, που προκαλείται από ευαίσθητα θετικά κατά Gram αερόβιων και αναερόβιων μικροοργανισμών (συμπεριλαμβανομένων των λοιμώξεων, συνοδεύονται από βακτηριαιμία):

- Πνευμονία της κοινότητας;

- Νοσοκομειακή πνευμονία;

- Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών;

- Λοιμώξεις, вызванные Enterococcus spp. (συμπ. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, ανθεκτικών στη βανκομυκίνη).

Μόλυνση, που προκαλούνται από Gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς, επιβεβαιωμένα ή ύποπτα (σε μία θεραπεία συνδυασμού).

Δοσολογικό σχήμα

Το διάλυμα για έγχυση θα πρέπει να χορηγείται 30-120 m.

Η δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από το παθογόνο, εντοπισμός και η σοβαρότητα της λοίμωξης, καθώς και η κλινική αποτελεσματικότητα.

Το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 χρόνια που αναφέρονται στον πίνακα:

Το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα για Παιδιά ηλικίας 12 χρόνια που αναφέρονται στον πίνακα:

Ασθενείς, το οποίο κατά την έναρξη της θεραπείας φαρμάκου που χορηγείται σε /, Στη συνέχεια, μπορείτε να μεταφραστεί σε οποιαδήποτε μορφή δοσολογίας για χορήγηση από το στόμα. Αυτή η τιτλοποίηση δεν απαιτείται, tk. βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 100%.

Όροι χορήγηση του διαλύματος

Θα πρέπει να αφαιρέσετε το προστατευτικό περίβλημα του φύλλου αμέσως πριν από την έγχυση και περίπου 1 min για να συμπιέσει το σάκο έγχυσης, για να βεβαιωθείτε ότι δεν υπάρχουν διαρροές. Εάν το πακέτο ροές, η λύση δεν είναι αποστειρωμένο.

Πακέτα έγχυση δεν μπορεί να συνδεθεί σε σειρά.

Τα ερείπια αχρησιμοποίητο διάλυμα πρέπει να απορρίπτεται. Μην χρησιμοποιείτε μερικώς γεμάτο πακέτο.

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά (>1%) – δυσγευσία, ναυτία, έμετος, διάρροια, στομαχόπονος (συμπ. σπαστικός), φούσκωμα, Αλλαγές στην ολική χολερυθρίνη, GOLD, IS, ΑΛΚΑΛΙΚΗ φωσφαταση.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: συχνά (>1%) – obratimaya αναιμία, θρομβοπενία, λευκοπενία, πανκυτταροπενία.

Άλλα: συχνά (>1%) – πονοκέφαλος, καντιντίαση; σπανίως – Περιπτώσεις περιφερικής νευροπάθειας και οπτική νευροπάθεια σε εφαρμογή περισσότερο 28 ημέρα (η σχέση μεταξύ της χρήσης των Zyvox^® και η ανάπτυξη της νευροπάθειας δεν έχει αποδειχθεί, επειδή οι περισσότερες από αυτές τις περιπτώσεις οι ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα ή και τα δύο, ότι μπορεί να προκαλέσουν νευροπάθεια (Η αμιτριπτυλίνη, παροξετίνη, Η ισονιαζίδη) και / ή είχαν νόσο, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε νευροπαθητικό (διαβήτης, αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, οστεοσαρκώματος, encephalopyosis).

Παράπλευρες αντιδράσεις δεν εξαρτώνται από τη δόση και, συνήθως, δεν απαιτούν τη διακοπή της θεραπείας.

Αντενδείξεις

- Υπερευαισθησία λινεζολίδη ή / και άλλα συστατικά.

Κύηση και γαλουχία

Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες για την ασφάλεια του φαρμάκου Zyvox^® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης διεξήχθη. Η χρήση Zyvox^® Η εγκυμοσύνη είναι δυνατή μόνο σε περιπτώσεις, εάν το αναμενόμενο όφελος της θεραπείας για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου.

Άγνωστος, αν διατίθεται ΜηβζοΜά με μητρικό γάλα, οπότε θα πρέπει να σταματήσετε το θηλασμό στο διορισμό της μητέρας κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Προσοχή

Με την ανάπτυξη των ασθενών διάρροια, λαμβάνοντας Zyvox^®, Θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη τον κίνδυνο της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας ποικίλης σοβαρότητας.

Παρακολούθηση των εργαστηριακών παραμέτρων

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να πραγματοποιείται ΚΤΚ σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, Ιστορία μυελοκαταστολή, καθώς και την ταυτόχρονη χρήση των ναρκωτικών, μειώνοντας το επίπεδο της αιμοσφαιρίνης, αριθμός των αιμοπεταλίων ή λειτουργικές ιδιότητες τους, και σε ασθενείς, λαμβάνουν λινεζολίδη περισσότερα 2 εβδομάδα.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Το φάρμακο Zyvox^® καμία επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης.

Υπερβολική δόση

Επί του παρόντος, οι περιπτώσεις υπερβολικής δόσης φαρμάκων Zyvox^® δεν αναφέρονται.

Θεραπεία: εάν είναι αναγκαίο, συμπτωματική θεραπεία (συμπ. απαραίτητο να διατηρηθεί το επίπεδο του ρυθμού σπειραματικής διήθησης). Σχετικά με 30% η δόση απεκκρίνεται στο 3 Η αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Λινεζολίδη είναι ένας ασθενής αναστρέψιμος αναστολέας μη εκλεκτικός ΜΑΟ, Ωστόσο, ορισμένοι ασθενείς Zyvox^® μπορεί να προκαλέσει μέτριο αναστρέψιμη ενίσχυση της υπερτασική δράση της ψευδοεφεδρίνη και φαινυλοπροπανολαμίνη. Λαμβάνοντας υπόψη αυτό, ενώ η εφαρμογή συνιστάται να μειωθεί η αρχική δόση του αδρενεργικών φαρμάκων (συμπ. Η ντοπαμίνη και αγωνιστές της) να συνεχίσουν να ασκούν τα τιτλοποίηση τιτλοποίηση.

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις

Όταν υπάρχει ταυτόχρονη χορήγηση Zyvox^® με αζτρεονάμη και γενταμυκίνη παρατηρήθηκαν μεταβολές στη φαρμακοκινητική της λινεζολίδης.

Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις

Zivoks^® με τη μορφή διαλύματος για έγχυση είναι συμβατό με τα ακόλουθα διαλύματα: 5% γλυκόζη (δεξτρόζη), 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου, Διάλυμα Ringer για ενέσεις με λακτόζη.

Η λύση για φαρμακευτικά έγχυση ασυμβίβαστη με αμφοτερικίνη Β, χλωροπρομαζίνη, diazepamom, πενταμιδίνη izetionatom, φαινυτοΐνη, Ερυθρομυκίνη, κοτριμοξαζόλη.Το.

Το διάλυμα για έγχυση είναι χημικά μη συμβατό με νατριούχο κεφτριαξόνη.

Μην εισάγουν πρόσθετα συστατικά διαλύματος προς έγχυση. Στο διορισμό του Zyvox^® ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα, κάθε φάρμακο θα πρέπει να χορηγείται ξεχωριστά.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο θα πρέπει να αποθηκεύονται σε θερμοκρασίες πάνω από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.

Πριν από τη χρήση, σακούλες έγχυσης θα πρέπει να αποθηκεύονται σε ένα κέλυφος από φύλλο αλουμινίου και σε ένα κουτί από χαρτόνι. Μετά το άνοιγμα των περιεχομένων του πακέτου πρέπει να χρησιμοποιηθεί αμέσως.