VIAGRA

Δραστικό υλικό: Sildenafil
Όταν ATH: G04BE03
CCF: Φάρμακο για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Αναστολείς PDE-5
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F52.2, Ν48.4
Όταν ΚΠΣ: 28.08.01.01.01
Κατασκευαστής: PFIZER PGM (Γαλλία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, με επικάλυψη μπλε, Διαμάντι, ελαφρώς αμφίκοιλα, με κομμένα και στρογγυλεμένες άκρες, με μια επιγραφή “Pfizer” στη μία πλευρά και “VGR 25” – άλλος.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, όξινο φωσφορικό ασβέστιο, άνυδρο, croscarmellose νατρίου, στεατικό μαγνήσιο, Υπροµελλόζη μπλε και διαφανή Opadry ταινιών.

1 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη μπλε, Διαμάντι, ελαφρώς αμφίκοιλα, με κομμένα και στρογγυλεμένες άκρες, με μια επιγραφή “Pfizer” στη μία πλευρά και “VGR 50” – άλλος.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, όξινο φωσφορικό ασβέστιο, άνυδρο, croscarmellose νατρίου, στεατικό μαγνήσιο, Υπροµελλόζη μπλε και διαφανή Opadry ταινιών.

1 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
2 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
4 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη μπλε, Διαμάντι, ελαφρώς αμφίκοιλα, με κομμένα και στρογγυλεμένες άκρες, με μια επιγραφή “Pfizer” στη μία πλευρά και “VGR 100” – άλλος.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, όξινο φωσφορικό ασβέστιο, άνυδρο, croscarmellose νατρίου, στεατικό μαγνήσιο, Υπροµελλόζη μπλε και διαφανή Opadry ταινιών.

1 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
2 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
4 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

* διεθνή μη κατοχυρωμένη ονομασία, συνιστάται από τον ΠΟΥ – sildenafil.

Φαρμακολογική δράση

Φάρμακο για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Sildenafil είναι ένα ισχυρό εκλεκτικός αναστολέας της cGMP συγκεκριμένες φωσφωδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5).

Εφαρμογή φυσιολογικές του μηχανισμού της στύσης αφορά την απελευθέρωση του νιτρικού οξειδίου (ΌΧΙ) του σηραγγώδους σώματος κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής διέγερσης. Αυτό, με τη σειρά τους, οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα της cGMP, η επακολουθήσασα χαλάρωση στις gladkomyšečnoj σηραγγώδους ιστού του σώματος και αύξηση της ροής του αίματος.

Sildenafil έχει καμία άμεση χαλαρωτικό ενέργειες στο απομονωμένο σώμα του σηραγγώδους κόλπου στον άνθρωπο, αλλά ενισχύει την επίδραση των NO αναστέλλοντας FDÈ5, οποίο είναι υπεύθυνο για τη διάλυση της το cGMP.

Sildenafil είναι επιλεκτική όσον αφορά την in vitro FDÈ5, δραστηριότητάς του ενάντια FDÈ5 ανώτερη δραστικότητα έναντι άλλων γνωστών φωσφοδιεστεράσης ισοένζυμα: FDÈ6 – σε 10 ώρα; FDÈ1 – περισσότερο από 80 ώρα; FDE2, PDE4, FDÈ7-FDÈ11 – περισσότερο από 700 ώρα. Sildenafil σε 4000 φορές πιο επιλεκτικά σε σχέση με FDÈ5 σε σύγκριση με FDÈ3, Αυτό είναι βασικό, επειδή το FDÈ3 είναι ένα από τα βασικά ένζυμα του κανονισμού της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου.

Η υποχρεωτική προϋπόθεση για την αποτελεσματικότητα του sildenafil είναι η σεξουαλική διέγερση.

Κλινικά δεδομένα

Καρδιακή μελέτες

Η χρήση του sildenafil σε δόσεις έως 100 mg δεν θα οδηγήσει σε κλινικά σημαντικές μεταβολές ΗΚΓ σε υγιείς εθελοντές. Μέγιστη συστολική κόλαση που βρίσκεται μετά τη λήψη του sildenafil δόση 100 mg ανήλθαν 8.3 mm Hg. Art., και διαστολικής κόλαση- 5.3 mm Hg. Άρθρο. Πιο έντονη, αλλά σημείωσε επίσης παροδική επίδραση στην κόλαση σε ασθενείς, λαμβάνουν νιτρικά άλατα .

Σε μια μελέτη του αιμοδυναμικές συνέπειες του sildenafil σε εφάπαξ δόση 100 mg 14 ασθενείς με σοβαρή ΙΣΧΑΙΜΙΚΉ ΚΑΡΔΙΟΠΆΘΕΙΑ (περισσότερο από 70 % ασθενείς που είχαν σπονδυλική στένωση, τουλάχιστον, ενιαία στεφανιαίας αρτηρίας), συστολική και διαστολική κόλαση στο υπόλοιπο μειώθηκε 7% και 6% αντίστοιχα, και πνευμονική συστολική αρτηριακή πίεση μειώθηκε 9%. Sildenafil δεν επηρεάζει την καρδιακή παροχή και ροή του αίματος δεν παραβιάζεται ένα στενωμένων στεφανιαίων αρτηριών, και οδήγησε επίσης σε αύξηση (σχετικά με 13%) αδενοσίνη που προκαλούνται από στεφανιαία ροή του αίματος όπως και ενός στενωμένων, και άθικτο στεφανιαίων αρτηριών.

Σε μια διπλή τυφλή, ελεγχόμενη μελέτη 144 ένας ασθενής με στυτική δυσλειτουργία και σταθερή στηθάγχη, λήψη αντιστηθαγχικά φαρμάκων (Εκτός από τα νιτρικά ιόντα), συμμορφώνονται με τις σωματικές ασκήσεις μέχρι, Όταν μειωθεί η σοβαρότητα των συμπτωμάτων της στηθάγχης. Η διάρκεια της άσκησης ήταν σημαντικά περισσότερες (19.9 sec; 0.9-38.9 sec) ασθενείς, λαμβάνοντας Sildenafil σε εφάπαξ δόση 100 mg σε σύγκριση με τους ασθενείς, εικονικό φάρμακο.

Σε μια τυχαιοποιημένη διπλή-τυφλή ελεγχόμενη μελέτη εξετάστηκαν οι επιπτώσεις των μεταβλητών δόσεις του sildenafil (να 100 mg) αρσενικά (n = 568) με στυτική δυσλειτουργία και αρτηριακή υπέρταση, φιλοξενήσει περισσότερες από δύο αντιυπερτασικών φαρμάκων. Sildenafil βελτιώνει στύσεις στο 71% σε σύγκριση με άνδρες 18% εικονικό φάρμακο. Η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν συγκρίσιμο με αυτό άλλων ομάδων ασθενών, καθώς και τα πρόσωπα, παίρνετε περισσότερα από τρία αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Μελέτη της όρασης

Μερικοί ασθενείς μέσω της 1 ώρες μετά τη λήψη του sildenafil δόση 100 mg από τεστ-Munselâ 100 αποκάλυψε μια μικρή και παροδική παραβίαση της τη δυνατότητα να διακρίνουμε σκιές του χρώματος (Μπλε/πράσινο). Μέσα 2 h μετά τη χορήγηση του φαρμάκου, αυτές οι αλλαγές δεν ήταν διαθέσιμη. Πιστεύεται, ότι παραβίαση της έγχρωμης όρασης ονομάζεται αναστολή της FDÈ6, οποίο εμπλέκεται στη μετάδοση του φωτός στον αμφιβληστροειδή του ματιού. Sildenafil δεν επηρεάζει την οπτική οξύτητα, η αντίληψη της αντίθεσης, ηλεκτροαμφιβληστροειδόγραμμα, ενδοφθάλμια πίεση ή μαθητής διάμετρο.

Σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτη cross-over των ασθενών με αποδεδειγμένη rannevozrastnoj εκφύλιση της ωχράς κηλίδας (n = 9) Sildenafil σε εφάπαξ δόση 100 καλά ανεκτή mg. Δεν υπήρξαν κλινικά σηµαντικές µεταβολές της προβολής, αξιολογούνται από ειδικές εξετάσεις οπτική (Οπτική οξύτητα, το πλέγμα Amsler, αντίληψη των χρωμάτων, προσομοίωση των διερχόμενων χρώματα, περιμετρικά του Humphrey και fotostress).

Αποτελεσματικότητα

Αποτελεσματικότητα και ασφάλεια του sildenafil αξιολογήθηκαν σε 21 τυχαιοποιημένη διπλή-τυφλή ελεγχόμενη μελέτη μέχρι 6 μηνών από 3000 ασθενείς ηλικίας 19 να 87 με στυτική δυσλειτουργία διαφορετικής αιτιολογίας (βιολογικά, ψυχογενή ή μεικτό). Αποτελεσματικότητα αξιολογήθηκε σε παγκόσμιο επίπεδο χρησιμοποιώντας το ημερολόγιο των στύσεων, το διεθνή δείκτη των στυτική λειτουργία (validirovannyj έρευνα για την κατάσταση της σεξουαλικής λειτουργίας) και έρευνα συνεργατών. Η αποτελεσματικότητα του sildenafil, ορίζεται ως η ικανότητα να επιτύχει και να διατηρήσει μια ανέγερση, επαρκούς για ικανοποιητική σεξουαλική επαφή, έχει αποδειχθεί σε όλες τις μελέτες και επιβεβαιώθηκε σε μακροχρόνιες μελέτες με διάρκεια 1 έτος. Σε μελέτες που χρησιμοποιούν μια αναλογία της σταθερής δόσης των ασθενών, υποβολή εκθέσεων, ότι η θεραπεία έχει βελτιωθεί τους στύσεις, ήταν: 62% (η δόση του sildenafil 25 mg), 74 % (η δόση του sildenafil 50 mg) και 82 % (η δόση του sildenafil 100 mg), σε σχέση με 25 % εικονικό φάρμακο. Ανάλυση της το διεθνή δείκτη των στυτική λειτουργία αποκαλύπτονται, εκτός από τη βελτίωση σε στύσεις sildenafilom θεραπεία επίσης αυξημένη την ποιότητα του οργασμού, επέτρεψε την επίτευξη ικανοποίηση από την επαφή και τη γενική ικανοποίηση.

Σύμφωνα με στοιχεία της γενικευμένης, μεταξύ των ασθενών, είχαν αναφερθεί βελτίωσε την στύση στη θεραπεία της sildenafilom 59% ασθενείς με διαβήτη, 43% ασθενείς, που υποβάλλονται σε αιτίες ριζική προστατεκτομή και 83% ασθενείς με βλάβη νωτιαίου μυελού (σε σχέση με 16%, 15% και 12% στην οµάδα εποπτευόμενου ομίλου).

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητική του sildenafil στην περιοχή συνιστώμενη δόση είναι γραμμική στη φύση.

Απορρόφηση

Μετά τη λήψη του φαρμάκου μέσα sildenafil απορροφάται γρήγορα. Απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μέσους όρους 40% (25-63%). In vitro Sildenafil σε συγκέντρωση περίπου 1.7 ng / ml (3.5 nM) καταστέλλει την ανθρώπινη FDÈ5 50%. Μετά από μία εφάπαξ δόση 100 mg του φαρμάκου στο εσωτερικό C_{Μέγιστη} είναι 18 ng / ml (38nM) και επιτυγχάνεται να γευματική κατά μέσο όρο κατά τη διάρκεια 60 m (30-120 m).

Όταν λαμβάνεται σε συνδυασμό με λιπαρές τροφές, ο ρυθμός της απορρόφησης μειώνεται; Τ_{Μέγιστη} αυξάνεται κατά 60 m, μετα Χριστον_{Μέγιστη} μειώνεται κατά μέσο όρο 29%. Ωστόσο, ο βαθμός απορρόφησης της αξιόπιστα δεν αλλάζει ( AUC μειώνεται κατά 11%).

Διανομή

V_δ Sildenafil σε μέσους όρους ισορροπίας 105 l.

Sildenafil και τους σημαντικότερους κυκλοφορούν μεταβολίτη της N-desmetil′nyj από περίπου 96% που συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Σύνδεση πρωτεΐνη είναι δεν εξαρτάται από τη συνολική συγκέντρωση του sildenafil. Μείον 0.0002% δόση (μέσος όρος 188 NG) βρέθηκαν στο σπέρμα μέσω 90 λεπτά μετά τη λήψη του sildenafil.

Μεταβολισμός

Sildenafil είναι μεταβολίζεται, κυρίως, στο ήπαρ υπό την επήρεια των ισοενζύμων CYP3A4 (ο βασικός τρόπος) και CYP2C9 (μια δευτερεύουσα διαδρομή).

Ο κύριος μεταβολίτης κυκλοφορώντας, που σχηματίζεται από το N-αποµεθυλίωση του sildenafil, υφίσταται περαιτέρω μεταβολισμό.

Σχετικά με την επιλεκτικότητα της δράσης στο PDE μεταβολίτης είναι συγκρίσιμο με sildenafilom, και την δραστικότητα έναντι FDÈ5 in vitro ήταν περίπου 50% δραστηριότητα του sildenafil.

Η συγκέντρωση του μεταβολίτη στο πλάσμα του αίματος είναι περίπου 40% από sildenafil.

Μεταβολίτη της N-demetil′nyj περαιτέρω υφίσταται μεταβολισμό; Τ του_1/2 είναι περίπου 4 όχι.

Αφαίρεση

Είναι γενικά sildenafil κάθαρση από το σώμα 41 l /, Ενώ η τελική T_1/2 – 3-5 όχι. Μετά την πρόσληψη του sildenafil εμφανίζεται με τη μορφή των μεταβολιτών, πρωτίστως, με περιττώματα (σχετικά με 80% δόση) και σε μικρότερο βαθμό, – ούρο (σχετικά με 13% δόση).

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Ηλικιωμένος (65 και άνω) ασθενείς sildenafil κάθαρση μειώνεται, και η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα περίπου 40% υπερβαίνει τη συγκέντρωσή της σε νέους (18-45 χρόνια) ασθενείς.

Όταν φως αποτυχία νεφρών (CC 50-80 ml / min) και δευτεροβάθμια (CC 30-49 ml / min) η σοβαρότητα της φαρμακοκινητικές παράμετροι του sildenafil μετά από πρόσληψη κάποτε (50 mg) Δεν άλλαξε.

Σε νεφρική ανεπάρκεια, σοβαρή (CC ≤ 30 ml / min) Sildenafil κάθαρση μειώνεται, με αποτέλεσμα περίπου διπλασιασμό της AUC (100%) και Γ_{Μέγιστη} (88%) σε σύγκριση με την καθιερωμένη δείκτες φυσιολογική νεφρική λειτουργία σε ασθενείς της ίδιας ηλικιακής ομάδας.

Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος (κλάση μια και β σε κλίμακα Child-Pugh) Sildenafil κάθαρση μειώνεται, που οδηγεί σε αύξηση της AUC κατά (84%) και Γ_{Μέγιστη} (47%) σε σύγκριση με εκείνες της κανονικής δείκτες της ηπατικής λειτουργίας σε ασθενείς της ίδιας ηλικιακής ομάδας.

Φαρμακοκινητική του sildenafil σε ασθενείς με σοβαρά μειωμένη ηπατική λειτουργία (κατηγορίας C κατά Child-Pugh) Δεν έχουν μελετηθεί.

Μαρτυρία

- Η στυτική δυσλειτουργία, χαρακτηρίζεται από την αδυναμία να επιτύχει ή να διατηρήσει στύση του πέους, για ικανοποιητική σεξουαλική επαφή.

Sildenafil είναι αποτελεσματική μόνο όταν υπάρχει σεξουαλική διέγερση.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα.

Για τους περισσότερους ασθενείς, η συνιστώμενη δόση είναι 50 mg περίπου 1 h πριν την σεξουαλική δραστηριότητα. Λαμβάνοντας λογαριασμό απόδοσης και αντοχής δόση μπορεί να αυξηθεί σε 100 mg ή να ελαττωθεί σε 25 mg.

Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 100 mg. Η μέγιστη συνιστώμενη πολλαπλότητα της αίτησης - 1 ώρα / ημέρα.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Στο νεφρική ανεπάρκεια εύκολη και μέτριας βαρύτητας (CC 30-80 ml / min) απαιτείται προσαρμογή της δόσης, στο σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC<30 ml / min) η δόση για 25 mg.

Στο ηπατική δυσλειτουργία δόση μπορεί να μειωθεί σε 25 mg.

Όταν συνδυάζεται με τη χρήση του ριτοναβίρη τη μέγιστη ενιαία δόση του φαρμάκου Viagra^® θα πρέπει να είναι 25 mg, πολλαπλότητα της εφαρμογής – 1 μία φορά κάθε 48 όχι.

Όταν συνδυάζεται με τη χρήση των izofermenta αναστολείς του CYP3A4 (Ερυθρομυκίνη, σακουιναβίρη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη) η αρχική δόση του φαρμάκου Viagra^® θα πρέπει να είναι 25 mg.

Για να ελαχιστοποιήσετε τον κίνδυνο της ορθοστατικής υπότασης σε ασθενείς, λήψη άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων ανταγωνιστές, Έναρξη λαμβάνοντας sildenafil πρέπει μόνο μετά από, Πώς θα έχει επιτευχθεί η αιμοδυναμική σταθεροποίηση σε αυτούς τους ασθενείς. Προσοχή πρέπει να δοθεί για τη μείωση της αρχικής δόσης του φαρμάκου Viagra^®.

Παρενέργεια

Ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συνήθως παροδική και ελαφριά ή μέτρια εκφράζεται.

Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που αυξάνεται με την αύξηση της δόσης και πρακτικά δεν εξαρτάται από την ηλικία.

Κατά την εφαρμογή του φαρμάκου σε δόσεις, υπερβαίνει τη συνιστώμενη, ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν παρόμοια με τα παραπάνω, αλλά συνήθως συναντιόμαστε συχνότερα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπ. εξάνθημα).

CNS: σπασμοί.

Καρδιαγγειακό σύστημα: ταχυκαρδία, μείωση της αρτηριακής πίεσης, λιποθυμία, αιμορραγία από τη μύτη.

Από το πεπτικό σύστημα: έμετος.

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης: πονόματος, Eye ερυθρότητα/ένεση skler.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: παρατεταμένη στύση ή/και Πριαπισμός.

Αντενδείξεις

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο;

-χρήση σε ασθενείς, λαμβάνετε συνεχώς ή κατά διαστήματα μονοξείδιο του δωρητή, οργανικά νιτρικά άλατα ή νιτρικών αλάτων σε οποιαδήποτε μορφή (Δεδομένου ότι sildenafil αυξάνει gipotenzivne επίδραση των νιτρικών αλάτων).

Δεν συνιστάται να εφαρμοστεί το φάρμακο σε συνδυασμό με άλλα εργαλεία για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας (ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της συνδυαστικής θεραπείας δεν έχει μελετηθεί).

Το προϊόν δεν προορίζεται για χρήση σε παιδιά και εφήβους 18 χρόνια, θήλυ.

ΑΠΟ προσοχή το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με ανατομική παραμόρφωση του πέους (συμπ. όταν γωνίωση, σπηλαιώδης ίνωση ή νόσο του Peyronie); για τις ασθένειες, προδιαθέτουν στην ανάπτυξη της priapizma (όπως η δρεπανοκυτταρική αναιμία, mnozhestvennaya μυέλωμα, λευχαιμία, θρομβοπενία); για τις ασθένειες, συνοδεύεται από αιμορραγία; Όταν έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου έλκη; μελαγχρωστική αμφιβληστροειδοπάθεια κληρονομιά; Καρδιακή Ανεπάρκεια, ασταθή στηθάγχη, μετεγκατάσταση στην τελευταία 6 μήνα έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο, βαρύς, απειλητική αρρυθμία, υπέρταση (ΚΌΛΑΣΗ περισσότερες 170/100 mmHg.) ή υπόταση (BP λιγότερο 90/50 mmHg.).

Κύηση και γαλουχία

Ως εγγεγραμμένος φάρμακο ένδειξη δεν προορίζεται για χρήση σε γυναίκες.

Προσοχή

Για τη διάγνωση της στυτικής δυσλειτουργίας, καθορίζουν τις πιθανές αιτίες και επιλέγοντας την κατάλληλη θεραπεία, είναι απαραίτητο να συλλέξετε ένα πλήρες ιατρικό ιστορικό και μια λεπτομερή φυσική εξέταση.

Σεξουαλική δραστηριότητα παρουσιάζει κάποιο κίνδυνο των καρδιακών παθήσεων; στο πλαίσιο αυτό, πριν ξεκινήσετε οποιαδήποτε θεραπεία για τις παραβιάσεις της στύσης ο ιατρός σας εξέταση του καρδιαγγειακού συστήματος. Μια ανεπιθύμητη σεξουαλική δραστηριότητα σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, ασταθής στηθάγχη, μετατοπίζεται κατά τα τελευταία 6 μηνών από έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο, απειλητική αρρυθμία, υπέρταση (ΑΠΟ>170/100 mmHg.) ή υπόταση (ΑΠΟ<90/50 mmHg.). Κλινικές μελέτες έχουν παρουσιάσει καμία διαφορά στη συχνότητα εμφάνισης του εμφράγματος του μυοκαρδίου (1.1 επί 100 άτομα ανά έτος) ή τη συχνότητα της θνησιμότητας από καρδιαγγειακά νοσήματα (0.3 επί 100 άτομα ανά έτος) ασθενείς, λαμβάνουν το φάρμακο Viagra^®, σε σύγκριση με τους ασθενείς, εικονικό φάρμακο.

Viagra^® παρέχει vazodilatirtee επίδραση σύστημα, που οδηγεί σε prehodâŝemu το χαμηλότερο κόλαση. Αυτή η επίδραση δεν είναι κλινικά σημαντική και δεν προκαλεί οποιαδήποτε αποτελέσματα στους περισσότερους ασθενείς. Ωστόσο, μέχρι το διορισμό του φαρμάκου Viagra^® ο γιατρός θα πρέπει να σταθμίζουν προσεκτικά τον κίνδυνο ανεπιθύμητων εκδηλώσεις της vazodilatirutego σε ασθενείς με ορισμένες συνοδών νοσημάτων, κυρίως ενόψει της σεξουαλικής δραστηριότητας. Αυξημένη ευαισθησία σε vazodilatatoram παρατηρήθηκε σε ασθενείς με αριστερή κοιλιακή απόφραξη (π.χ., aortalnыy στένωση, gipertroficheskaya obstruktivnaya μυοκαρδιοπάθεια), καθώς και η σπάνια να εμφανιστούν σύνδρομο του ατροφία πολλαπλών συστημάτων, εκδηλωθεί σοβαρή παραβίαση του κανονισμού της ΚΌΛΑΣΗΣ από το αυτόνομο νευρικό σύστημα.

Χαρακτηρίστηκαν από σπάνιες περιπτώσεις ανάπτυξης nearterial′nogo πρόσθια ισχαιμική οπτική νευροπάθεια Γένεση ως αιτία της επιδείνωσης ή απώλεια της όρασης, ενάντια στο σκηνικό της όλες FDÈ5 αναστολείς, συμπεριλαμβανομένου του sildenafil. Οι περισσότεροι από αυτούς τους ασθενείς είχαν παράγοντες κινδύνου, όπως η ανασκαφή (εμβάθυνση) το κεφάλι του οπτικού νεύρου, ηλικία πάνω από 50 χρόνια, διαβήτης, αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ, CHD, υπερλιπιδαιμία, κάπνισμα. Αιτιακή σχέση μεταξύ χορήγηση αναστολέων της FDÈ5 του και η πρόσθια ισχαιμική οπτική νευροπάθεια nearterial′nogo Γένεση δεν εντοπίζεται. Ο γιατρός πρέπει να ενημερώνει τον ασθενή σχετικά με την αύξηση του κινδύνου nearterial′nogo πρόσθια ισχαιμική οπτική νευροπάθεια Γένεση, Εάν αυτή η κατάσταση αναφέρθηκε ήδη.

Δεδομένου ότι η συνδυασμένη χρήση του sildenafil και άλφα αποκλειστές μπορεί να οδηγήσει σε συμπτωματική υπόταση, για ορισμένους ευαίσθητους ασθενείς, Sildenafil, πρέπει να είστε προσεκτικοί διορίζει ασθενείς, λήψη άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων ανταγωνιστές. Για να ελαχιστοποιήσετε τον κίνδυνο της ορθοστατικής υπότασης σε ασθενείς, λήψη άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων ανταγωνιστές, Έναρξη λαμβάνοντας sildenafil πρέπει μόνο μετά από, Πώς θα έχει επιτευχθεί η αιμοδυναμική σταθεροποίηση σε αυτούς τους ασθενείς. Προσοχή πρέπει να δοθεί για τη μείωση της αρχικής δόσης του sildenafil. Εκτός, ο γιατρός πρέπει να ενημερώνει τον ασθενή σχετικά με τον τρόπο, Ποιες ενέργειες πρέπει να γίνουν σε περίπτωση την έναρξη των συμπτωμάτων της ορθοστατική υπόταση.

Sildenafil ενισχύει την επίδραση antiagregantnyj των νιτροπρωσσικού νατρίου (μονοξείδιο του δωρητή) στην ανθρώπινη αιμοπεταλίων in vitro. Πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια των ναρκωτικών Viagra^® σε ασθενείς με εσωτερική αιμορραγία ή ενεργό πεπτικό έλκος του στομάχου που λείπουν, σε τέτοιες περιπτώσεις, ως εκ τούτου, το φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.

Ένας μικρός αριθμός των ασθενών με μελαγχρωστική αμφιβληστροειδοπάθεια είναι μια γενετική κληρονομική αμφιβληστροειδική phosphodiesterases παραβιάσεις. Πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια του sildenafil σε ασθενείς με μελαγχρωστική αμφιβληστροειδοπάθεια δεν; εν προκειμένω, σε αυτούς τους ασθενείς, το φάρμακο Viagra^® θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.

Προετοιμασίες, σχεδιασμένο για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, ούτε θα πρέπει να διορίσει ανδρών, για τους οποίους είναι ανεπιθύμητη σεξουαλική δραστηριότητα.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του sildenafil σε συνδυασμό με άλλα εργαλεία για την εφαρμογή, σχεδιασμένο για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, Δεν έχουν μελετηθεί, Ως εκ τούτου, δεν συνιστάται η χρήση τέτοιων συνδυασμών.

Σε ορισμένες postmarketingovyh και κλινικές μελέτες χρησιμοποιώντας όλα FDÈ5 αναστολείς, συμπεριλαμβανομένου του sildenafil, ανέφερε μια ξαφνική μείωση ή απώλεια της ακοής σε ασθενείς. Ωστόσο, στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτοί οι ασθενείς είχαν παράγοντες κινδύνου για την ασθένεια αυτή, και βρήκαν καμία συσχέτιση μεταξύ τη χρήση των αναστολέων της FDÈ5 και ξαφνική μείωση ή απώλεια της ακοής. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για, ότι σε περίπτωση μια ξαφνική μείωση ή απώλεια της ακοής πρέπει να σταματήσει τη θεραπεία sildenafilom, και συμβουλευτείτε αμέσως ένα γιατρό.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Με φόντο την αποδοχή του φαρμάκου Viagra^® οποιαδήποτε αρνητική επίπτωση στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου ή άλλων τεχνικών μέσων παρατηρήθηκαν. Ωστόσο, επειδή η πτώση στην απασχόληση ναρκωτικών κόλαση, ανάπτυξη hromatopsii, zatumanennogo προβολή, θα πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα για την επιμέρους δράση του φαρμάκου σε αυτές τις καταστάσεις, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας και κατά την αλλαγή του δοσομέτρησης.

Υπερβολική δόση

Η εισδοχή εφάπαξ δόσης φαρμάκων σε 800 mg ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν συγκρίσιμες με εκείνες της απασχόλησης του sildenafil σε χαμηλότερες δόσεις, αλλά ήταν πιο συχνές.

Θεραπεία: εάν είναι αναγκαίο, συμπτωματική θεραπεία. Αιμοκάθαρση δεν είναι επιτάχυνση εκκαθάρισης των sildenafil, tk. η τελευταία ενεργά δεσμεύει στις πρωτεΐνες του πλάσματος και δεν απεκκρίνεται στα ούρα.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Επίδραση άλλων φαρμάκων στο μεταβολισμό του sildenafil

Μεταβολισμό του sildenafil παρουσιάζεται, πρωτίστως, στο ήπαρ υπό την επήρεια των ισοενζύμων CYP3A4 (ο βασικός τρόπος) και CYP2C9, Ως εκ τούτου, αναστολείς των ισοενζύμων αυτών μπορεί να μειώσει την κάθαρση του sildenafil, και επαγωγείς, αντίστοιχα, αύξηση της κρεατινίνης sildenafil.

Κατά την εφαρμογή των αναστολέων του CYP3A4 (όπως κετοκοναζόλη, Ερυθρομυκίνη, σιμετιδίνη) μειωμένη κάθαρση του sildenafil.

Η σιμετιδίνη (800 mg), οποία είναι nonspecific αναστολέας του CYP3A4, μαζί με την εισαγωγή sildenafilom (50 mg) αυξάνει τη συγκέντρωση του sildenafil στο πλάσμα 56%.

Εφάπαξ δόση sildenafil 100 mg ταυτόχρονα με ερυθρομυκίνη, ειδικός αναστολέας του CYP3A4 (Κατά τη λήψη ερυθρομυκίνη 2 φορές / ημέρα για 500 mg για 5 ημέρα), φόντο των ένα μόνιμο επίπεδο ερυθρομυκίνη στο αίμα που οδηγεί σε αύξηση της sildenafil AUC σε 182%.

Μαζί με τη χρήση του sildenafil (μία δόση 100 mg) και σακουιναβίρη, οποία είναι πώς αναστολέα πρωτεάσης του HIV, και αναστολέα του CYP3A4 (Κατά τη λήψη σακουιναβίρη 3 φορές / ημέρα δόση 1200 mg), με φόντο μια μόνιμη σακουιναβίρη επίπεδα στο αίμα, Γ_{Μέγιστη} Sildenafil στο αίμα αυξήθηκαν κατά 140%, και AUC αυξήθηκαν σε 210%. Sildenafil δεν ασκεί επιρροή στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους του σακουιναβίρη.

Την ισχυρότερη izofermenta αναστολείς του CYP3A4, όπως κετοκοναζόλη ή ιτρακοναζόλη, μπορεί να προκαλέσει μια πιο έντονες αλλαγές στη φαρμακοκινητική του sildenafil.

Η ταυτόχρονη χρήση του sildenafil (μία δόση 100 mg) και ριτοναβίρη, του αναστολέα πρωτεάσης HIV και ενός ισχυρού αναστολέα του κυτοχρώματος P450 σύστημα ισοένζυμα (Κατά τη λήψη ριτοναβίρη να 500 mg 2 φορές / ημέρα), με φόντο ένα μόνιμο επίπεδο ritonavir στο αίμα, Γ_{Μέγιστη} Sildenafil αυξήθηκε 300% (σε 4 φορές), και την AUC του 1000% (σε 11 ώρα). Μέσα 24 h συγκέντρωση του sildenafil στο πλάσμα του αίματος ήταν περίπου 200 ng / ml (το sildenafil ένα μίας χρήσης – 5 ng / ml).

Εάν λαμβάνεται Sildenafil σε ασθενείς συνιστώμενες δόσεις, λαμβάνουν ταυτόχρονα ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4, μετά Γ_{Μέγιστη} δεν υπερβαίνει δωρεάν sildenafil 200 nM, και είναι καλά ανεκτό το φάρμακο.

Ενιαίο antacida (Υδροξείδιο του μαγνησίου/αργιλίου υδροξείδιο) δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του sildenafil.

CYP2S9 αναστολείς (όπως tolbutamid, βαρφαρίνη), CYP2D6 (όπως εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά), θειαζίδες και tiazidopodobnye dioretiki, Αναστολείς ΜΕΑ και ανταγωνιστές ασβεστίου έχουν καμία επιρροή στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους του sildenafil.

Ταυτόχρονη λήψη αζιθρομυκίνη (500 mg / ημέρα για 3 ημέρα) δεν επηρεάζει την AUC, Γ_{Μέγιστη}, Τ_{Μέγιστη}, σταθερή ταχύτητα αναπαραγωγής και Τ_1/2 Sildenafil ή ο κύριος μεταβολίτης, κυκλοφορούν.

Επίδραση της Σιλδεναφίλη για άλλα φάρμακα

Sildenafil είναι ένας ασθενής αναστολέας της η κυτόχρωμα P450 σύστημα ισοένζυμα – 1Α2, 2Γ9, 2C19, 2D6, 2Ε1 και 3Α4 (IR₅₀ >150 mmol). Απίθανος, ότι sildenafil μπορεί να επηρεάσει την εκκαθάριση των υποστρωμάτων των ισοενζύμων αυτών.

Sildenafil αυξάνει gipotenzivne επίδραση των νιτρικών αλάτων ως με τη μακροχρόνια χρήση, και κατά την εφαρμογή της μαρτυρίες σχετικά με την οξεία. Εν προκειμένω, χρήση του sildenafil σε συνδυασμό με νιτρικά άλατα ή πορτρέτα μονοξείδιο του αζώτου που αντενδείκνυται.

Ενώ λαμβάνουν άλφα-adrenoblocker doksazosine (4 mg 8 mg) και sildenafil (25 mg, 50 mg 100 mg) σε ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη με αιµοδυναµικά σταθερή μέση επιπλέον συστολικής/διαστολικής κόλαση ήταν ξαπλωμένος ανάσκελα 7/7 pт mm. Ct., 9/5 mmHg. και 8/4 mmHg CT. αντίστοιχα, και όταν στέκεται – 6/6 pт mm. Ct., 11/4 CT mm pт.. και 4/5 mmHg. αντίστοιχα. Σπάνιες περιπτώσεις έχουν αναφερθεί σε αυτές τις ασθενείς ανάπτυξη συμπτωματική ορθοστατική υπόταση, το πρόσωπο με τη μορφή της ζάλης (χωρίς λιποθυμία). Ορισμένα ευαίσθητα ασθενείς, λήψη άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων ανταγωνιστές, η ταυτόχρονη χρήση του sildenafil μπορεί να οδηγήσει σε συμπτωματική υπόταση.

Σημάδια του sildenafil ουσιαστική αλληλεπίδραση με tolbutamidom (250 mg) ή βαρφαρίνη (40 mg), οποία μεταβολίζονται CYP2S9, δεν βρέθηκε.

Sildenafil δόση 100 mg δεν έχει καμία επιρροή στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους του αναστολείς της HIV πρωτεάσης, με τους σταθερή συγκέντρωση στο αίμα, όπως σακουιναβίρη και ριτοναβίρη, την ίδια στιγμή είναι υποστρώματα του CYP3A4.

Sildenafil (50 mg) δεν προκαλεί επιπλέον αύξηση χρόνος αιμορραγίας όταν παίρνετε ακετυλοσαλικυλικό οξύ (150 mg).

Sildenafil (50 mg) δεν αυξάνει το gipotenzivne αποτέλεσμα της αιθανόλης σε υγιείς εθελοντές σε μέγιστο επίπεδο της αιθανόλης στο αίμα, κατά μέσο όρο 80 mg / dL.

Σε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση συμπτώματα sildenafil αλληλεπίδρασης (100 mg) με αμλοδιπίνη δεν αποκαλύπτεται. Η πτώση των μέσων πρόσθετη διαφήμιση στην ξαπλωτή θέση είναι: συστολική- 8 mmHg., διαστολική-on 7 mmHg.

Η χρήση του sildenafil σε συνδυασμό με antigipertenzivei μέσα δεν προκαλεί κανένα επιπλέον παρενέργειες.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, ξηρό μέρος σε θερμοκρασία όχι υψηλότερη από 30 ° C. Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.