Valsacor

616 8 λεπτά ανάγνωσης

Δραστικό υλικό: Η βαλσαρτάνη
Όταν ATH: C09CA03
CCF: Ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης II υποδοχέα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10, Ι50.0
Όταν ΚΠΣ: 01.04.02
Κατασκευαστής: ΚΡΚΑ δ.δ. (Σλοβενία)

ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο καφέ-κίτρινο, γύρος, ελαφρώς αμφίκοιλα, με Valium στη μία πλευρά.

	1 καρτέλα.
βαλσαρτάνη *	40 mg

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη, Διακαρμελλοζικό νατρίου, Κολλοειδές άνυδρο οξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο (E172), μακρογκόλη 4000.

7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (20) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (80) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (20) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (50) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.
14 PC. – φουσκάλες (40) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο Ροζ χρώμα, γύρος, φακοειδή, με Valium στη μία πλευρά.

	1 καρτέλα.
βαλσαρτάνη *	80 mg

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική (E172), μακρογκόλη 4000.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο καφέ-κίτρινο, Ωοειδής, φακοειδή, με Valium στη μία πλευρά.

	1 καρτέλα.
βαλσαρτάνη *	160 mg

Η σύνθεση του κελύφους: gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου (E171), χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο (E172), οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική (E172), μακρογκόλη 4000.

* διεθνή μη κατοχυρωμένη ονομασία, συνιστάται από τον ΠΟΥ – valzartan.

Φαρμακολογική δράση

Ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης II υποδοχέα.

Βαλσαρτάνη είναι ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων αγγειοτενσίνης II επιλεκτική (ΣΤΟ τύπος₁) προφορικά, μη πρωτεϊνική φύση.

Παρέχει επιλεκτική ανταγωνιστική δράση σχετικά με το AL υπότυπο του υποδοχέα₁. Μια συνέπεια του αποκλεισμού στο₁-υποδοχείς είναι αυξημένη συγκέντρωση της αγγειοτενσίνης ΙΙ, που μπορεί να τονώσει τον υποδοχέα υπότυπο ξεκλείδωτη AL₂, που φέρεται ότι ρυθμίζει τις επιπτώσεις στο₁-υποδοχείς. Η βαλσαρτάνη δεν έχει aktavnosti κατά της agonističeskoj στο₁-υποδοχείς. Την έλξη του για το υπότυπο του υποδοχέα AT₁ σχετικά με 20 000 φορές υψηλότερη, από υποκατηγορία υποδοχείς AL₂.

Η βαλσαρτάνη δεν είναι ingibiruet πράκτορες, επίσης γνωστό ως το kininazy ΙΙ, που μετατρέπει την αγγειοτασίνη ι της αγγειοτενσίνης ΙΙ και της βραδυκινίνης. Λόγω της έλλειψης επίδραση στο ένζυμο, δεν potenciruûtsâ επιπτώσεις της βραδυκινίνης και ουσία p, Επομένως, όταν λαμβάνει αγγειοτενσίνης ΙΙ ανταγωνιστές είναι απίθανο να αναπτυχθεί ξηρός βήχας. Η βαλσαρτάνη δεν τεθεί σε αλληλεπίδραση και δεν αποκλείει άλλους υποδοχείς ορμονών ή ιοντικά κανάλια, που εμπλέκονται στη ρύθμιση των καρδιαγγειακών λειτουργιών.

Όταν η θεραπεία της υπέρτασης βαλσαρτάνη μειώνει διαφήμιση, χωρίς να επηρεάζει την ΚΑΡΔΙΑΚΉ συχνότητα.

Μετά από την κατάποση εφάπαξ δόσης από την επίδραση του φαρμάκου antigipertenzivny αναπτύσσει την πάροδο του 2 όχι, και η μέγιστη μείωση της ΚΌΛΑΣΗΣ επιτυγχάνεται μέσα σε 4-6 όχι. Antigipertenzivny ναρκωτικών εφέ διαρκεί για 24 ώρες μετά την είσοδο του. Η βαλσαρτάνη reappointments μέγιστη μείωση της ΚΌΛΑΣΗΣ, ανεξάρτητα από τη δόση, επιτυγχάνεται μέσω της 2-4 εβδομάδα και υποστηρίζεται σε το επιτευχθέν επίπεδο κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας. Συνδυασμό με hydrochlorthiazide επιτυγχάνει σημαντική πρόσθετη μείωση AD.

Ξαφνική διακοπή της λήψης βαλσαρτάνης δεν συνοδεύτηκε από μια απότομη άνοδο του κόλαση ή άλλες ανεπιθύμητες κλινικές επιπτώσεις.

Ανοχή της σωματικής δραστηριότητας

Κατά την αξιολόγηση της επίδρασης της βαλσαρτάνης (naznačavšegosâ εκτός από την καθιερωμένη θεραπεία για την καρδιακή ανεπάρκεια) η φορητότητα σωματική άσκηση σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια λειτουργική κατηγορία ταξινόμησης NYHA II-IV και με κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας (FVLJ) <40% Έχει υπάρξει μια αύξηση σε το χρόνο σωματικής δραστηριότητας σε σύγκριση με τα κριτήρια αξιολόγησης.

Λείπουν σύνδρομο “ακυρώσει” με μια ξαφνική αποδοχή.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Βαλσαρτάνη απορροφάται ταχέως μετά από χορήγηση προς τα μέσα, Ωστόσο, ο βαθμός απορρόφησης ποικίλλει ευρέως. Όταν λήψης βαλσαρτάνης με φαγητό μειώνει την AUC σε 48%. Παρ 'όλα αυτά, μέσω 8 h μετά από χορήγηση συγκεντρώσεις της βαλσαρτάνης στο πλάσµα ναρκωτικών, λαμβάνονται με άδειο στομάχι και με το φαγητό, είναι το ίδιο. Μείωση στην AUC δεν συνοδεύεται από κλινικά σημαντική μείωση στον θεραπευτικό αποτέλεσμα της βαλσαρτάνης, το προϊόν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για, και μετά το φαγητό.

Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της βαλσαρτάνης είναι 23%. Τ_{Μέγιστη}sostavlâet2 h. Συγκεντρώσεις της βαλσαρτάνης στο πλάσμα είναι ίδιες για άνδρες και γυναίκες.

Μετά από την αποδοχή τακτικών μέγιστη παρακμή διαφήμιση έρχεται μέσα από 4 της εβδομάδας.

Διανομή

Δεσμευτική πρωτεΐνη ορού, κυρίως με την αλβουμίνη ορού, είναι 94-97%. V_δ σχετικά με 17 l. Πριν από το φάρμακο 1 φορές / ημέρα συσσώρευση αυτό ελαφρώς.

Μεταβολισμός

Πλάσµα της σχετικά χαμηλό – σχετικά με 2 l/h σε σύγκριση για ηπατική αρτηριακή ροή – σχετικά με 30 l /. Μεταβολίζονται από το CYP2C9 βαλσαρτάνη izofermentom.

Αφαίρεση

Τ_1/2 είναι 9 όχι. Επιστροφή με περιττώματα 70%, ούρο – 30% (κυρίως αμετάβλητη) βαλσαρτάνης μέσα σε δοσολογία.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Θεωρώντας, ότι klirens των νεφρών είναι μόνο 30% το μέγεθος της απόστασης από το έδαφος του συνολικού, σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία δεν είναι απαιτείται διόρθωση δόσεων του φαρμάκου. Από το βαθμό της σύνδεσης της βαλσαρτάνης με πρωτεΐνες του πλάσματος υψηλής, η απέκκριση στα gemodialise απίθανο.

Σχετικά με 70% vsosavšejsâ δόσεις της βαλσαρτάνης φαίνεται να jelchew, κυρίως, σε αμετάβλητη μορφή. Η βαλσαρτάνη δεν εκτίθεται σε σημαντικό βιομετατροπή, Έτσι η δράση του συστήματος δεν φαίνεται να σχετίζεται με το βαθμό του ήπατος.

Ως εκ τούτου, σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια nebiliarnogo προέλευσης και, ελλείψει χολόσταση δεν είναι απαραίτητη για να αλλάξει τη δόση της βαλσαρτάνης.

Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος ή των χοληφόρων απόφραξη AUC biliarnym βαλσαρτάνη αυξάνει περίπου 2 φορές.

Μαρτυρία

- Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ;

- Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (II-IV λειτουργική κατηγορία ταξινόμησης NYHA) στο συγκρότημα θεραπεία (σε φόντο της συνήθους θεραπείας) και οι ασθενείς, δεν λαμβάνουν Αναστολείς ΜΕΑ.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο πρέπει να ληφθούν στο εσωτερικό, ανεξάρτητα από τα γεύματα, η συχνότητα της υποδοχής είναι 1-2 φορές / ημέρα.

Όταν υπέρταση

Η συνιστώμενη δόση είναι 80 mg 1 ώρα / ημέρα, ανεξάρτητα από την ηλικία, φύλο ή τη φυλή του ασθενούς. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 320 mg / ημέρα.

Antigipertenzivny επίδραση αναπτύσσει για 2 εβδομάδες και κορυφώνεται στη 4 της εβδομάδας. Δυνατόν να συνδυαστεί με άλλα υποτασική φάρμακα.

Για ασθενείς µε επιβαρυµένη νεφρική λειτουργία και ήπατος nebiliarnogo προέλευσης και χωρίς χολόσταση δεν χρειάζεται να αλλάξετε τις δόσεις του φαρμάκου.

Στη χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια

Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 40 mg 2 φορές / ημέρα. Μια σταδιακή αύξηση της δόσης σε 80 mg, με καλή αντοχή – να 160 mg 2 φορές / ημέρα, δηλαδή. μέχρι τη μέγιστη δόση των, Φορητή ασθενών. Η μέγιστη ημερήσια δόση – 320 mg 2 φορές / ημέρα.

Ασθενείς, την ίδια στιγμή που λαμβάνουν dioretiki, καθώς και σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που απαιτεί συνεχή παρακολούθηση των νεφρών, ΑΠΟ. Με την εμφάνιση των κλινικών συμπτωμάτων της αρτηριακής υπότασης, Είναι αναγκαίο να μειώσει τη δόση.

Παρενέργεια

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: συχνά – πονοκέφαλος, ζάλη (συμπ. ορθοστατική), ίλιγγος; μερικές φορές – αϋπνία, λιποθυμία (κατά την εφαρμογή το φάρμακο μετα-Έμφραγμα μυοκαρδίου).

Το αναπνευστικό σύστημα: συχνά – βήχας, λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, φαρυγγίτιδα, ρινίτιδα, ιγμορίτιδα.

Καρδιαγγειακό σύστημα; συχνά – αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος, ορθοστατική υπόταση; μερικές φορές – καρδιακή ανεπάρκεια (κατά την εφαρμογή το φάρμακο μετα-Έμφραγμα μυοκαρδίου).

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά – ναυτία, διάρροια, κοιλιακό άλγος.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: συχνά – οσφυαλγία, μυαλγία. αρθραλγία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπανίως – έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας.

Αναπαραγωγικού συστήματος: μερικές φορές – μειωμένη λίμπιντο.

Από τις εργαστηριακές παράμετροι: συχνά – υπερκαλιαιμία; σπανίως – μείωση της συγκέντρωσης της αιμοσφαιρίνης και του αιματοκρίτη, ουδετεροπενία, θρομβοπενία, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, αζώτου ουρία ορού αυξημένη.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – αγγειοοίδημα, εξάνθημα, κνησμός, αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπ. ορονοσία, αγγειίτιδα).

Άλλα: συχνά – γενικευμένη αδυναμία; μερικές φορές – πρήξιμο, εξασθένιση, κούραση.

Αντενδείξεις

- Δυσανεξία στη λακτόζη, γαλακτοζαιμία ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης διαταραχή γλυκόζης/γαλακτόζης;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία;

- Παιδικής και εφηβικής ηλικίας μέχρι 18 χρόνια (η αποτελεσματικότητα και ασφάλεια της βαλσαρτάνης σε παιδιά δεν έχει αποδειχθεί);

-υπερευαισθησία στην valsartanu ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

ΑΠΟ προσοχή χρήση σε ασθενείς με υπόταση, ηπατική ανεπάρκεια στο φόντο της απόφραξης των χοληφόρων οδών, ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ (CC<10 ml / min), συμπ. ασθενείς, αιμοκάθαρση, Όταν υπονατριαιμία, δίαιτα με περιορισμό της πρόσληψης νατρίου, αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή στένωση της αρτηρίας μονήρους νεφρού, μελών, συνοδεύεται από μια μείωση στην BCC (συμπ. διάρροια, έμετος).

Κύηση και γαλουχία

Δεδομένα για τη χρήση της βαλσαρτάνης στην εγκυμοσύνη δεν είναι.

Εμβρύου νεφρική αιμάτωση, η οποία εξαρτάται από την ανάπτυξη του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης, αρχίζει να λειτουργεί στο τρίμηνο της εγκυμοσύνης III. Ο κίνδυνος για το έμβρυο αυξάνεται κατά τη λήψη βαλσαρτάνης σε ΙΙ και ΙΙΙ trimestrah. Κατά τον καθορισμό εγκυμοσύνη valsartanom θεραπεία πρέπει να διακοπεί αμέσως.

Άγνωστος, εκχωρείται είτε βαλσαρτάνης με μητρικό γάλα. Ως εκ τούτου, θα πρέπει να αποφασίσετε για την παύση του θηλασμού ή η κατάργηση της valsartanom θεραπείας, λαμβάνοντας υπόψη τη σημασία της για τη μητέρα.

Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας πρέπει να αποφασίσει για την παύση του θηλασμού ή η κατάργηση της valsartanom θεραπείας, λαμβάνοντας υπόψη τη σημασία της για τη μητέρα.

Προσοχή

Καρδιακή ανεπάρκεια

Χρήση σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια συνοδεύεται συνήθως από μια πτώση στο AD, Ωστόσο, η συμμόρφωση με τις συστάσεις για την επιλογή των δόσεων της θεραπείας απαιτεί σπάνια ακύρωσης λόγω αρτηριακή υπόταση. Val′sakorom θεραπεία σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια θα πρέπει να αρχίσει προσεκτικά. Ως συνέπεια την καταστολή της δραστηριότητας του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης σε μερικούς ασθενείς είναι δυνατόν να αλλάξετε τις λειτουργίες των νεφρών.

Σε σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια μπορεί να αναπτυχθεί oliguria ή/και προοδευτική азотемии μέχρι (σπανίως) οξεία νεφρική ανεπάρκεια ή/και θάνατο. Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που απαιτεί συνεχή παρακολούθηση των νεφρών, ενώ για το διορισμό ενός συνδυασμού τρεις κατηγορίες φαρμάκων – Αναστολείς ΜΕΑ, Β-αναστολείς και ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ AB₁.

Ο διορισμός σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, διορίζονται μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου: θρομβολυτικά, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, Βήτα-adrenoblokatora και οι στατίνες.

Μια ανεπάρκεια της νάτριο ή/και υγρό

Σε ασθενείς με σημαντική ανεπάρκεια στο σώμα του νατρίου και/ή μειωμένη "Ιδιαίτ.", π.χ., ως αποτέλεσμα της λήψης μεγάλες δόσεις διουρητικών, σε σπάνιες περιπτώσεις κατά την έναρξη της θεραπείας, valsartanom μπορεί να αναπτύξει εκφράζεται αρτηριακό gipotenzia. Πριν από την έναρξη της θεραπείας Val′sakorom συνιστάται αποκατάσταση ηλεκτρολυτών και υγρών του σώματος, συγκεκριμένα, μειώνοντας τις δόσεις διουρητικών.

Με την ανάπτυξη της αρτηριακής υπότασης με κλινικές εκδηλώσεις: ο ασθενής πρέπει να θέσει στην πλάτη σας και εάν είναι απαραίτητο, / στο εισάγετε 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου. Val′sakorom θεραπεία να συνεχίσετε μόνο μετά από τη σταθεροποίηση AD δείκτες.

Στένωση των νεφρικών αρτηριών

Σε ασθενείς με μονομερείς ή διμερείς νεφρικής αρτηρίας στένωση πρέπει να παρακολουθούν συνεχώς τα περιεχόμενα της κρεατινίνης και της ουρίας αζώτου στον ορό.

Διαταραγμένη νεφρική λειτουργία

Σε ασθενείς με το ανθρώπινο νεφρό δόση δεν απαιτείται τροποποίηση. Λόγω της έλλειψης δεδομένων σχετικά με τη χρήση ναρκωτικών σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC<10 mL/min ή 0.167 ml / s) σε τέτοιες περιπτώσεις, το φάρμακο θα πρέπει να διορίσει με προσοχή.

Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία

Σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική δεν απαιτεί αλλαγές δόση.

Γράφω κυρίως jelchew Val′sakor. Σε ασθενείς με αποφρακτική νόσος των χοληφόρων μειωμένη κάθαρση της βαλσαρτάνης, σε τέτοιες περιπτώσεις, ως εκ τούτου, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή.

Ειδικές πληροφορίες για τα έκδοχα

Val′sakor περιέχει λακτόζη, Ως εκ τούτου, το φάρμακο αντενδείκνυται σε ασθενείς με ανεπάρκεια λακτάσης, galaktozemiej σύνδρομο ή σπασμένα πρόσληψη της γλυκόζης-γαλακτόζης.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Ασθενείς πρέπει να χρησιμοποιήσει προσοχή κατά την οδήγηση και άλλοι μηχανισμοί, απαιτούν την προσοχή.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: δεδομένα για τις επιπτώσεις της βαλσαρτάνης υπερδοσολογίας λείπει. Το κύριο αναμενόμενο εκδήλωση υπερβολικής δόσης ναρκωτικών είναι εκφρασμένη χαμηλότερο ad, που θα μπορούσε να οδηγήσει στην κατάρρευση και/ή σοκ.

Θεραπεία: συμπτωματικός, Συνιστάται να προκαλέσει εμετό και την πλύση του στομάχου. Με την ανάπτυξη της αρτηριακής υπότασης/στην εισαγωγή 0.9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου. Αιμοκάθαρση nyeeffyektivyen.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπίδραση Val′sakora με άλλα φάρμακα που δεν σημειώνεται.

Προετοιμασίες, δοκιμαστεί σε κλινικές μελέτες, περιλαμβάνονται σιμετιδίνη, βαρφαρίνη, Διγοξίνη, ατενολόλη, Ινδομεθακίνη, gidroxlorotiazid, Αμλοδιπίνης και γλιβενκλαμίδη.

Η βαλσαρτάνη δεν υπόκειται σε σημαντική επειδή το μεταβολισμό, Μην περιμένετε και σημαντικές αλληλεπιδράσεις, που συνδέονται με την επαγωγή ή αναστολή της η κυτόχρωμα P450 σύστημα ισοένζυμα.

Ταυτόχρονη εφαρμογή kalisberegath dioretikov (συμπ. σπιρονολακτόνη, triamterena, που περιέχουν), συμπληρώματα διατροφής που βασίζεται σε κάλιο μπορεί να οδηγήσει σε giperkaliemii, σε linksto από ό, τι απαιτείται προσεκτική. Η συνδυασμένη εφαρμογή με dioretikami μπορεί να αυξήσει την επίδραση gipotenzivnogo.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε ή πάνω από 30 ° C. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.

Βλαντιμίρ Αντρέεβιτς Ντιντένκο

616 8 λεπτά ανάγνωσης