VALSAFORS

Δραστικό υλικό: Η βαλσαρτάνη
Όταν ATH: C09CA03
CCF: Ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης II υποδοχέα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10, Ι50.0
Όταν ΚΠΣ: 01.04.02
Κατασκευαστής: Farmaplant κατασκευής chemischer προϊόντα Υγ. (Γερμανία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, με επικάλυψη κίτρινο χρώμα, γύρος, μορφές dvoyakovpukla.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη (χαμηλή polivinilpirrolidon), λακτόζη, άμυλο πατάτας, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου (aэrosyl), τάλκης, στεατικό μαγνήσιο, gipromelloza (υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη), Το διοξείδιο του τιτανίου, μακρογκόλη (πολυαιθυλενογλυκόλη 4000), Σχετικά με tropeolin.

10 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
28 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
28 PC. – банки стеклянные (1) – пачки картонные.

* διεθνή μη κατοχυρωμένη ονομασία, рекомендованное ВОЗ – вальзартан.

Φαρμακολογική δράση

Ο ειδικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Εκτός, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-υποδοχείς. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-υποδοχείς. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ σχετικά με 20 000 φορές υψηλότερη, από υποκατηγορία υποδοχείς AL₂.

Για τη θεραπεία των ασθενών με αρτηριακή υπέρταση valsartanom πτώση στην κόλαση , δεν συνοδεύεται από μια αλλαγή του ΚΑΡΔΙΑΚΟΎ ΡΥΘΜΟΎ. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 όχι, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 όχι. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 όχι. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της βαλσαρτάνης είναι 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (Τ_1/2α менее1 ч и T_1/2β σχετικά με 9 όχι).

Διανομή

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Πριν από το φάρμακο 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (επί 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, κυρίως με την λευκωματίνη. V_δ в период равновесного состояния низкий (σχετικά με 17 l). По сравнению с печеночным кровотоком (σχετικά με 30 l /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (σχετικά με 2 l /).

Αφαίρεση

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, κυρίως αμετάβλητη.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Σχετικά με 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, κυρίως αμετάβλητη. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, και, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Μαρτυρία

- Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ;

- Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) ασθενείς, получающих стандартную терапию, συμπ. Τα διουρητικά, καρδιακές γλυκοσίδες, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Δοσολογικό σχήμα

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα, χωρίς μάσημα, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Στο υπέρταση Η συνιστώμενη δόση είναι 80 mg 1 ώρα / ημέρα. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 εβδομάδες θεραπείας; το μέγιστο αποτέλεσμα μέσω 4 της εβδομάδας. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 320 mg.

Ασθενείς με επηρεασμένη νεφρική λειτουργία ή από ηπατική ανεπάρκεια, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Στο χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 80 mg 1 ώρα / ημέρα. Μια σταδιακή αύξηση της δόσης σε 80 mg 2 φορές / ημέρα, при хорошей переносимости – до 160 mg 2 φορές / ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση - 320 mg, razdelennaya της 2 είσοδος.

Ασθενείς, την ίδια στιγμή που λαμβάνουν dioretiki, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, ΑΠΟ. Με την εμφάνιση των κλινικών συμπτωμάτων της αρτηριακής υπότασης, Είναι αναγκαίο να μειώσει τη δόση.

Παρενέργεια

CNS: συχνά - πονοκέφαλος, ζάλη (συμπ. ορθοστατική), ίλιγγος; нечасто – бессонница; иногда – обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Το αναπνευστικό σύστημα: μερικές φορές - βήχας, λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, φαρυγγίτιδα, ρινίτιδα, ιγμορίτιδα.

Καρδιαγγειακό σύστημα: часто – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; μερικές φορές (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – сердечная недостаточность.

Από το πεπτικό σύστημα: иногда – тошнота, διάρροια, κοιλιακό άλγος; редко – гипербилирубинемия, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών.

Δερματολογικές αντιδράσεις: редко – кожная сыпь.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: иногда – боль в спине; очень редко – миалгия, αρθραλγία.

Με το ουροποιητικό σύστημα: редко – гиперкреатининемия, αζώτου ουρία ορού αυξημένη; очень редко – нарушение функции почек.

Αλλεργικές αντιδράσεις: πολύ σπάνια-αγγειονευρωτικό οίδημα, εξάνθημα, φαγούρα, αντιδράσεις υπερευαισθησίας, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: часто – нейтропения; редко – снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, ουδετεροπενία, θρομβοπενία.

Άλλα: иногда – общая слабость, υπερκαλιαιμία; нечасто – отеки, εξασθένιση, κούραση, μειωμένη λίμπιντο.

Αντενδείξεις

- Δυσανεξία στη λακτόζη, γαλακτοζαιμία ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης διαταραχή γλυκόζης/γαλακτόζης;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία;

- Έως 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί);

- Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.

ΑΠΟ προσοχή следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, στένωση της αρτηρίας μονήρους νεφρού, при соблюдении диеты с ограничением натрия, Όταν συνθήκες, συνοδεύεται από μια μείωση στην BCC (συμπ. διάρροια, έμετος), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, σε νεφρική ανεπάρκεια (CC λιγότερο από 10 ml / min), при проведении гемодиализа.

Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.

Προσοχή

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, π.χ., λαμβάνουν υψηλές δόσεις διουρητικών, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, π.χ., путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, και, αν είναι απαραίτητο, Κρατήστε πατημένο το on/σε infuziu ορό. Μετά, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Θεωρώντας, что другие лекарственные средства, vliyayushtie ρενίνης-αγγειοτασίνης-alydosteronovuyu sistemu (RAAS), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (σπανίως) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Αλλά, при выраженных нарушениях (CC λιγότερο από 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Βαλσαρτάνη απεκκρίνεται κυρίως jelchew, ανέκδοτος, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, από ό, τι σε ασθενείς νεαρής ηλικίας, Ωστόσο, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), απαιτούν προσοχή και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος.

Θεραπεία: Εάν το φάρμακο που εγκρίθηκε πρόσφατα, , Προκαλείτε εμετό. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Απίθανος, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, βαρφαρίνη, φουροσεμίδη, Διγοξίνη, ατενολόλη, Ινδομεθακίνη, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Παρά, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ με καλιοσυντηρητικά διουρητικά (π.χ., σπιρονολακτόνη, τριαμτερένιο, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Προσοχή θα πρέπει να ασκείται.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β . Το φάρμακο θα πρέπει να αποθηκεύονται σε ξηρό, σκοτάδι και μακριά από τα παιδιά σε θερμοκρασία δεν υπερβαίνει τους 25 ° c. Διάρκεια ζωής - 2 έτος.