Τορασεμίδιο

Όταν ATH:
C03CA04

Φαρμακολογική δράση.

Torasemid ενεργεί ως saluretik, πέδησης νεφρική reabsorbqiyu ιόντα νατρίου και χλωρίου σε αύξουσα μέρος genle μεντεσέδες.

Dioreticeski επίδραση μετά από/σε введения проявляется быстро, достигая максимума действия в первые 1-3 ч и сохраняется в течение почти 12 όχι. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза.

Диурез увеличивался даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства (например тиазиды) уже не оказывали должного эффекта (например при почечной недостаточности). Благодаря этим свойствам торасемид устраняет отеки.

Антигипертензивное действие торасемида связано со снижением ОПСС за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и главным образом снижения активности свободного Ca 2+ в клетках мышечного слоя артерий.

Φαρμακοκινητική

Связывание торасемида с белками плазмы крови превышает 99%. Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3-4 όχι. Общий клиренс торасемида — 40 ml / min, ренальный клиренс — приблизительно 10 ml / min. Основной метаболит М5 диуретического действия не оказывает, а на долю метаболитов М1 и М3 приходится около 10% фармакодинамического действия.

При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 увеличивается. Παρ 'όλα αυτά, фармакодинамические характеристики препарата остаются неизменными. У пациентов с нарушениями функции печени или с сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М3 незначительно увеличивается. Торасемид и его метаболиты в организме не кумулируют.

Ενδείξεις

Ουσιαστική υπέρταση .

Лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов вследствие сердечной недостаточности.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Лечение эссенциальной гипертензии

Рекомендованная начальная доза торасемида — 2,5 mg / ημέρα (1/2 таблетки Трифас Cor или 1/4 таблетки Трифас 10).

Гипотензивное действие начинается постепенно уже на 1-й неделе лечения и достигает максимума не позже 12-й недели непрерывного приема. Если в течение этого периода нормализация АД не достигнута — суточная доза торасемида может быть повышена до 5 mg.

При изначально тяжелой АГ (диастолическое давление — выше 115 mm Hg. Art.), а также ограниченной функции почек можно рассчитывать на дополнительное антигипертензивное действие. Не стоит превышать суточную дозу в 5 mg, поскольку это едва ли приведет к дальнейшему снижению АД.

Лечение отеков и/или выпотов

Лечение начинают с 5 мг торасемида в сутки. В зависимости от тяжести заболевания доза может быть повышена до 20 mg / ημέρα.

Αντενδείξεις

Повышенная чувствительность к торасемиду или родственным по структуре средствам (соединения сульфонилмочевины) ιστορία.

Gipotenziya.

Почечная недостаточность с анурией.

Тяжелые нарушения функции печени с нарушением сознания (печеночная кома или прекома).

Gipovolemiя.

Giponatriemiya.

Καλιοπενία.

Выраженные расстройства мочеиспускания (например вследствие гипертрофии предстательной железы).

Ввиду отсутствия опыта клинического применения не следует назначать торасемид при следующих состояниях или заболеваниях:

Подагре.

Выраженных нарушениях внутрисердечной проводимости (синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II или III степени).

Патологических изменениях кислотно-щелочного состояния.

При одновременной терапии препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами.

Патологических изменениях крови (тромбоцитопении или анемии у пациентов без почечной недостаточности).

Нарушении функции почек, вызванных нефротоксическими веществами.

Παιδιά κάτω 12 χρόνια.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός

Торасемид можно использовать в период беременности только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для матери и/или плода, поскольку опыт применения препарата у беременных недостаточен.

Άγνωστος, поступает ли торасемид в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат лучше не назначать.

Παρενέργειες

В зависимости от применявшихся доз препарата и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, καλιοπενία, giponatriemiya; в единичных случаях — усиление метаболического алкалоза. Μερικές φορές, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας, возникают головная боль, ζάλη , κούραση, μυϊκοί σπασμοί.

Καρδιο-αγγειακού συστήματος και του αίματος (αιμοποίηση, αιμόσταση)

При значительных потерях жидкости и электролитов, вследствие сильного мочеотделения, возможны гипотензия, σύγχυση, в единичных случаях — тромбоз, кардиальная и церебральная ишемия, в том числе с развитием нарушений сердечного ритма , συγκοπή , κυνάγχη, острого инфаркта миокарда. Изредка отмечают снижение числа тромбоцитов , эритроцитов и/или лейкоцитов .

Στο τμήμα του πεπτικού σωλήνα

В начале лечения возможны запор, ανορεξία, ναυτία, έμετος , στομαχόπονος, διάρροια. Может повышаться активность некоторых печеночных ферментов ( γ-глутамил-транспептидазы ).

Με το ουροποιητικό σύστημα

У пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, интенсивное мочеотделение может обусловить задержку мочи и перерастяжение мочевого пузыря. Редко наблюдалось повышение уровня креатинина и мочевины в крови.

Τοπικές αντιδράσεις

Αλλεργικές αντιδράσεις, например зуд, έκζεμα, φωτοευαισθησία, выявляют редко. В отдельных случаях после в/в введения может развиться анафилактический шок, требующий экстренной помощи. Возможно развитие тяжелых кожных реакций.

Μεταβολισμός

Иногда повышался уровень мочевой кислоты и глюкозы в крови, καθώς και τα λιπίδια ( τριγλυκερίδια , χοληστερίνη ) ορρός.

Άλλα

Иногда отмечали сухость во рту и неприятные ощущения в конечностях ( παραισθησία ), в отдельных случаях — нарушения зрения, в единичных — шум в ушах и ухудшение слуха.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ. При их одновременном применении возможно чрезмерное снижение АД.

При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный диуретиком, может расширить диапазон побочного действия обоих препаратов. Торасемид снижает эффективность противодиабетических средств.

Пробенецид и НПВП снижают диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС. Τορασεμίδιο, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις, может усиливать ото- и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и производных платины.

Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Диуретические средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить возможные потери калия, обусловленные торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повысится концентрация лития в крови с усилением его побочных эффектов. Торасемид ослабляет сосудосуживающие эффекты катехоламинов. При одновременном применении с холестирамином может снижаться всасывание торасемида и соответственно его эффективность.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: возможны сильный диурез с чрезмерной потерей воды и электролитов, υπνηλία, σύγχυση, gipotenziya, коллапс и растройства ЖКТ.

Θεραπεία: специфический антидот не известен. При гипокалиемии назначают 7,4% р‑р калия хлорида (при алкалозе) ή 10,01% р‑р калия гидрокарбоната (με την οξέωση). В обоих случаях в качестве дополнения к инфузионному р‑ру. В случае гипонатриемии в инфузионный р‑р добавляют 5,8% р‑р нария хлорида или при сопутствующем ацидозе, 8,4% р‑р натрия бикарбоната .

Προφυλάξεις

При длительном лечении торасемидом необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия сыворотки крови . Также необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови, Ουρικό οξύ,креатинина и липидов крови.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Даже при надлежащем применении торасемид может изменять реакцию человека, ухудшая его способность участвовать в дорожном движении, обслуживать опасные механизмы или выполнять работы без подстраховки. Особенно это относится к начальному периоду лечения и одновременному приему алкоголя.