Δραστικό υλικό: Η αμλοδιπίνη
Όταν ATH: C08CA01
CCF: Αποκλειστή διαύλων Kalьcievыh. Αντιστηθαγχικό και των αντιυπερτασικών φαρμάκων.
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10, i20, Ι20.1
Όταν ΚΠΣ: 01.03.02
Κατασκευαστής: ΚΡΚΑ δ.δ. (Σλοβενία)
Χάπια λευκό, γύρος, φακοειδή, με λοξοτομημένη ακμή και εγκοπή στη μία πλευρά.
| 1 καρτέλα. | |
| αμλοδιπίνη (υπό τη μορφή του μηλεϊνικού) | 5 mg |
| -“- | 10 mg |
Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, προζελατινοποιημένο άμυλο, γλυκολικό άμυλο νατρίου, Κολλοειδές άνυδρο οξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Αποκλειστή διαύλων Kalьcievыh, παράγωγο διυδροπυριδίνης. Έχει αντιστηθαγχικό και υποτασική δράση. Svyazыvayas με υποδοχείς dyhydropyrydynovыmy, μπλοκ διαύλων ασβεστίου, μειώνει την διαμεμβρανική δίοδο των ιόντων ασβεστίου στο κύτταρο (κυρίως σε αγγειακά λεία μυϊκά κύτταρα, από καρδιομυοκύτταρα).
Αντιστηθαγχική δράση οφείλεται στην επέκταση των στεφανιαίων και περιφερικών αρτηριών και αρτηριδίων. Όταν στηθάγχη μειώνει τη σοβαρότητα της ισχαιμίας του μυοκαρδίου; επέκταση των περιφερικών αρτηριολίων, μειώνει την περιφερική αγγειακή αντίσταση, μειώνει την προφόρτιση στην καρδιά, μείωση του μυοκαρδίου απαιτούμενο οξυγόνο. Διευρύνοντας τις μεγάλες στεφανιαίες αρτηρίες και αρτηρίδια στα αναλλοίωτη και ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου, αυξάνει την παροχή οξυγόνου στο μυοκάρδιο (ειδικά σε αγγειοσπαστική στηθάγχη); Εμποδίζει την ανάπτυξη του σπασμού της στεφανιαίας αρτηρίας (συμπ. προκαλούνται από το κάπνισμα). Σε ασθενείς με στηθάγχη και εφάπαξ ημερήσια δόση αυξάνει το χρόνο εκτέλεσης σωματικής δραστηριότητας, Μειώνει τη συχνότητα των επεισοδίων στηθάγχης και κατανάλωσης νιτρογλυκερίνης.
Έχει μακρά δοσοεξαρτώμενη υποτασική επίδραση. Η αντιυπερτασική δράση οφείλεται στην άμεση αγγειοδιασταλτική δράση επί του αγγειακού λείου μυός. Όταν υπέρταση εφάπαξ δόση παρέχει μια κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης πάνω από 24 όχι. Δεν οδηγεί σε απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης, μείωση στην αντοχή στην άσκηση και το κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας. Μειώνει το βαθμό της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας, Έχει αντι-αθηροσκληρωτικές και καρδιοπροστατευτική επίδραση στην ισχαιμική καρδιακή νόσο. Καμία επίδραση στη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και αγωγιμότητα, Αυτό δεν προκαλεί αντανακλαστική αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, αυξάνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης, Έχει ένα ασθενές νατριουρητικής δράσης. Στη διαβητική νεφροπάθεια δεν αυξάνει τη σοβαρότητα της μικρολευκωματινουρίας. Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες επιδράσεις επί των υδατανθράκων και των λιπιδίων. Начало действия препарата – 2-4 όχι, продолжительность – 24 όχι.
Απορρόφηση
Μετά από του στόματος χορήγηση της αμλοδιπίνης απορροφάται αργά από τη γαστρεντερική οδό. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του 64%, ΑΠΟΜέγιστη παρατηρείται μέσω 6-9 όχι.
Διανομή
Η κατάσταση ισορροπίας είναι εγκατεστημένος μέσα 7 ημερών από την τακτική χρήση. Διατροφή δεν επηρεάζει την απορρόφηση της αμλοδιπίνης.
Vδ είναι 21 l / kg, γεγονός που δείχνει, ότι το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου είναι στους ιστούς, а относительно меньшая – в крови. Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 95%. Διεισδύει μέσω του ΒΒΒ. Παρέχεται με μητρικό γάλα.
Μεταβολισμός
Η αμλοδιπίνη medlenno, αλλά μεταβολίζεται εκτεταμένα (να 90%) στο ήπαρ σε ανενεργούς μεταβολίτες. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Μεταβολίτες δεν έχουν σημαντική φαρμακολογική δράση.
Αφαίρεση
Μετά από μια εφάπαξ από του στόματος Τ1/2 Κυμαίνεται μεταξύ 31 να 48 όχι, όταν επαναδιορισμό Τ1/2 περίπου 45 όχι. Σχετικά με 60% απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως ως μεταβολίτες (10% – в неизмененном виде), 20-25% – с калом. Η συνολική κάθαρση της αμλοδιπίνης 7 ml / min / kg.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
Στους ηλικιωμένους (αρχαιότερος 65 χρόνια) αποβολή της αμλοδιπίνης επιβραδύνθηκε (Τ1/2 είναι 65 όχι) σε σύγκριση με νεότερους ασθενείς, Ωστόσο, η διαφορά αυτή δεν έχει καμία κλινική σημασία. Με τη μακροχρόνια χρήση σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια Τ1/2 αυξάνεται σε 60 h και θα σημαντική συσσώρευση του φαρμάκου.
Η νεφρική ανεπάρκεια δεν επηρεάζει σημαντικά την κινητική της αμλοδιπίνης. Η αμλοδιπίνη δεν απομακρύνεται με αιμοκάθαρση.
- Αρτηριακη Υπερταση (ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό αντιυπερτασική θεραπεία);
- Σταθερή στηθάγχη;
- Angiospastic (αγγειοσπαστικής) κυνάγχη (Στηθάγχης Prinzmetal).
Η αρχική δόση υπέρτασης και της στηθάγχης είναι 5 mg 1 ώρα / ημέρα. Η μέγιστη δόση - 10 mg 1 ώρα / ημέρα. Η δόση συντήρησης είναι 2.5-5 mg / ημέρα.
Στο στηθάγχης και αγγειοσπαστική (αγγειοσπαστικής) κυνάγχη το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 5-10 mg 1 ώρα / ημέρα.
Να την πρόληψη εγκεφαλικών επεισοδίων - 10 mg / ημέρα.
Ασθενείς με χαμηλό σωματικό βάρος ή χαμηλής ανάπτυξης, οι ηλικιωμένοι, ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ως αντιυπερτασικά Tenoks χορηγείται σε μία αρχική δόση του 2.5 mg, в качестве антиангинального средства – 5 mg.
Κατά τον διορισμό του φαρμάκου ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια Αυτό δεν απαιτεί αλλαγές στο δοσολογικό σχήμα.
Όταν χρησιμοποιείται ως μέρος της συνδυασμένης θεραπείας με θειαζιδικά διουρητικά, βήτα-αποκλειστών και ACE αναστολείς της δόσης διόρθωση δεν απαιτείται.
Καρδιαγγειακό σύστημα: ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, δύσπνοια, αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος, λιποθυμία, αγγειίτιδα, πρήξιμο (πρήξιμο των αστραγάλων και των ποδιών), έξαψη; редко – аритмии (βραδυκαρδία, κοιλιακή ταχυκαρδία, ωτική πτερυγισμό), πόνος στο στήθος, ορθοστατική υπόταση; очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, αρρυθμία.
Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη, fatiguability, υπνηλία, μεταβολές της διάθεσης, σπασμοί; редко – потеря сознания, gipestezii, νευρικότητα, παραισθησία, τρόμος, ίλιγγος, εξασθένιση, αδιαθεσία, αϋπνία, κατάθλιψη, ασυνήθιστα όνειρα, οσφυαλγία; очень редко – атаксия, απάθεια, ažitaciâ, αμνησία, ημικρανία.
Από τις αισθήσεις: редко – нарушение зрения, επιπεφυκίτιδα, διπλωπία, πονόματος, εμβοές; очень редко – паросмия, δυσγευσία, ccomodation, xerophthalmia.
Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, επιγάστριο άλγος; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, ίκτερος (που προκαλείται από χολόσταση), παγκρεατίτιδα, ξηροστομία, φούσκωμα, giperplaziya δεξιά, δυσκοιλιότητα, διάρροια; очень редко – гастрит, αυξημένη όρεξη.
Από το ουροποιητικό σύστημα: редко – поллакиурия, τεινεσμός, νυκτουρία, υπερουριχαιμία; очень редко – дизурия, πολυουρία.
Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: редко – гинекомастия, σεξουαλική δυσλειτουργία (συμπ. μειωμένη δραστικότητα).
Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: редко – артралгия, αρθροπάθειας, μυαλγία (παρατεταμένη χρήση); очень редко – миастения.
Το αναπνευστικό σύστημα: редко – диспноэ, αιμορραγία από τη μύτη; очень редко – кашель, ρινίτιδα.
Μεταβολισμός: редко – увеличение/снижение массы тела, giperglikemiâ, αυξημένη εφίδρωση, δίψα; очень редко – холодный липкий пот.
Από το αιμοποιητικό σύστημα: μια σπάνια - θρομβοκυτταροπενία, λευκοπενία.
Δερματολογικές αντιδράσεις: очень редко – ксеродермия, αλωπεκίαση, δερματίτιδα, πορφύρα, livor.
Αλλεργικές αντιδράσεις: κνησμός, εξάνθημα (συμπ. эritematoznaya, εξάνθημα κηλιδοβλατιδώδες paluleznaya), κνίδωση, αγγειοοίδημα.
- Σοβαρή υπόταση,
- Κατάρρευση;
- Καρδιογενής σοκ;
- Εγκυμοσύνη;
- Γαλουχία (θηλασμός);
- Παιδιά ηλικίας μέχρι 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί);
- Υπερευαισθησία στην αμλοδιπίνη και τα άλλα συστατικά του φαρμάκου;
- Υπερευαισθησία σε άλλα παράγωγα διυδροπυριδίνης.
ΑΠΟ προσοχή συνταγογραφήσει το φάρμακο στον ανθρώπινο ήπαρ, SSS (βραδυκαρδία, ταχυκαρδία), Σε μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια, με ήπια έως μέτρια υπόταση, αορτική στένωση, στένωση μιτροειδούς, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (και για 1 μήνες μετά), για τους ασθενείς με διαβήτη, διαταραχές του μεταβολισμού των λιπιδίων; ηλικιωμένους ασθενείς.
Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας (θηλασμός).
Στο πλαίσιο του φαρμάκου είναι απαραίτητη για την παρακολούθηση του σωματικού βάρους του ασθενούς, ο διορισμός της κατάλληλης διατροφής (τον έλεγχο της πρόσληψης νατρίου), και διατήρηση της στοματικής υγιεινής και συχνές επισκέψεις στον οδοντίατρο (αποφεύγετε τον πόνο, αιμορραγία των ούλων και υπερανάπτυξη).
Με την αύξηση της δόσης θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για ηλικιωμένους ασθενείς.
Παρά, ότι η αμλοδιπίνη δεν προκαλεί συμπτώματα στέρησης, Τερματισμός της θεραπείας, συνιστάται η σταδιακή μείωση της δόσης.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης
Δεν υπάρχουν στοιχεία σχετικά με τον αντίκτυπο των Tenoksa στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και να χειρίζονται μηχανές. Παρ 'όλα αυτά, Μερικοί ασθενείς, κατά προτίμηση κατά την έναρξη της θεραπείας, μπορεί να αισθανθούν υπνηλία ή ζάλη. Σε τέτοιες περιπτώσεις, οι ασθενείς θα πρέπει να είναι ιδιαίτερα προσεκτικοί όταν απαιτούμενες επιδόσεις, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.
Συμπτώματα: αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος, ταχυκαρδία, υπερβολική επέκταση των περιφερικών αγγειακών.
Θεραπεία: πλύση στομάχου, Ενεργός άνθρακας; απόδοση έλεγχος του καρδιαγγειακού και του αναπνευστικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της BCC και η διούρηση); εάν είναι αναγκαίο, συμπτωματική θεραπεία, με στόχο τη διατήρηση του καρδιαγγειακού συστήματος; для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (ελλείψει αντενδείξεις για τη χρήση τους); για την εξάλειψη των συνεπειών του αποκλεισμού των διαύλων ασβεστίου - στο / στην εισαγωγή του γλυκονικού ασβεστίου. Η αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική.
Όταν συνδυάζεται αναστολείς μικροσωματικών ηπατικών ενζύμων αυξάνουν τη συγκέντρωση της αμλοδιπίνης στο πλάσμα (να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών), και επαγωγείς ενζύμων μειώνουν τη συγκέντρωση της αμλοδιπίνης.
Η υποτασική επίδραση της αμλοδιπίνης μειώνεται, ενώ η χρήση των NSAIDs, ιδιαίτερα με ινδομεθακίνη (κατακράτηση νατρίου και απόφραξη της σύνθεσης προσταγλανδίνης από τους νεφρούς), άλφα-αγωνιστές, Τα οιστρογόνα (κατακράτηση νατρίου), simpatomimetikami.
Тиазидные и “петлевые” диуретики, άλφα, βήτα-αποκλειστές, βεραπαμίλη, Οι αναστολείς ΜΕΑ και νιτρικά αυξήσει αντιστηθαγχικό και υποτασική δράση της αμλοδιπίνης.
Η αμιοδαρόνη, κινιδίνη, άλφα1-adrenoblokatorы, αντιψυχωτικά φάρμακα (νευροληπτικά) και αναστολείς των διαύλων ασβεστίου μπορεί να αυξήσει την υποτασική δράση της αμλοδιπίνης
Η αμλοδιπίνη δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της διγοξίνης και της βαρφαρίνης.
Η σιμετιδίνη δεν έχουν καμία επίδραση στην αμλοδιπίνη farmakokinetiku.
Σε μια κοινή εφαρμογή με λίθιο, μπορεί να αυξήσει την νευροτοξικότητα του λιθίου (ναυτία, έμετος, διάρροια, αταξία, τρόμος, θορύβου στα αυτιά).
Ασβέστιο μπορεί να μειώσει τις επιπτώσεις των αποκλειστών διαύλων ασβεστίου.
Prokaynamyd, κινιδίνη και άλλα φάρμακα, προκαλώντας παράταση του διαστήματος QT, ενισχύουν την αρνητική ινότροπη δράση, αυξάνει τον κίνδυνο σημαντικών επιμήκυνση του διαστήματος QT.
Η φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης δεν έχει αλλάξει, ενώ το ραντεβού με σιμετιδίνη.
Ο χυμός γκρέιπφρουτ μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση της αμλοδιπίνης στο πλάσμα, Ωστόσο, αυτή η μείωση είναι τόσο μικρή, ότι δεν μεταβάλλει σημαντικά το αποτέλεσμα της αμλοδιπίνης.
Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.
Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε ή πάνω από 30 ° C. Διάρκεια ζωής - 2 έτος.
Αυτός ο ιστότοπος χρησιμοποιεί cookies και υπηρεσίες για τη συλλογή τεχνικών δεδομένων από επισκέπτες για τη διασφάλιση της απόδοσης και τη βελτίωση της ποιότητας των υπηρεσιών.. Συνεχίζοντας να χρησιμοποιείτε τον ιστότοπό μας, συμφωνείτε αυτόματα με τη χρήση αυτών των τεχνολογιών.
Read More