TENOKS

Δραστικό υλικό: Η αμλοδιπίνη
Όταν ATH: C08CA01
CCF: Αποκλειστή διαύλων Kalьcievыh. Αντιστηθαγχικό και των αντιυπερτασικών φαρμάκων.
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10, i20, Ι20.1
Όταν ΚΠΣ: 01.03.02
Κατασκευαστής: ΚΡΚΑ δ.δ. (Σλοβενία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια λευκό, γύρος, φακοειδή, με λοξοτομημένη ακμή και εγκοπή στη μία πλευρά.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, προζελατινοποιημένο άμυλο, γλυκολικό άμυλο νατρίου, Κολλοειδές άνυδρο οξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (9) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αποκλειστή διαύλων Kalьcievыh, παράγωγο διυδροπυριδίνης. Έχει αντιστηθαγχικό και υποτασική δράση. Svyazыvayas με υποδοχείς dyhydropyrydynovыmy, μπλοκ διαύλων ασβεστίου, μειώνει την διαμεμβρανική δίοδο των ιόντων ασβεστίου στο κύτταρο (κυρίως σε αγγειακά λεία μυϊκά κύτταρα, από καρδιομυοκύτταρα).

Αντιστηθαγχική δράση οφείλεται στην επέκταση των στεφανιαίων και περιφερικών αρτηριών και αρτηριδίων. Όταν στηθάγχη μειώνει τη σοβαρότητα της ισχαιμίας του μυοκαρδίου; επέκταση των περιφερικών αρτηριολίων, μειώνει την περιφερική αγγειακή αντίσταση, μειώνει την προφόρτιση στην καρδιά, μείωση του μυοκαρδίου απαιτούμενο οξυγόνο. Διευρύνοντας τις μεγάλες στεφανιαίες αρτηρίες και αρτηρίδια στα αναλλοίωτη και ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου, αυξάνει την παροχή οξυγόνου στο μυοκάρδιο (ειδικά σε αγγειοσπαστική στηθάγχη); Εμποδίζει την ανάπτυξη του σπασμού της στεφανιαίας αρτηρίας (συμπ. προκαλούνται από το κάπνισμα). Σε ασθενείς με στηθάγχη και εφάπαξ ημερήσια δόση αυξάνει το χρόνο εκτέλεσης σωματικής δραστηριότητας, Μειώνει τη συχνότητα των επεισοδίων στηθάγχης και κατανάλωσης νιτρογλυκερίνης.

Έχει μακρά δοσοεξαρτώμενη υποτασική επίδραση. Η αντιυπερτασική δράση οφείλεται στην άμεση αγγειοδιασταλτική δράση επί του αγγειακού λείου μυός. Όταν υπέρταση εφάπαξ δόση παρέχει μια κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης πάνω από 24 όχι. Δεν οδηγεί σε απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης, μείωση στην αντοχή στην άσκηση και το κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας. Μειώνει το βαθμό της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας, Έχει αντι-αθηροσκληρωτικές και καρδιοπροστατευτική επίδραση στην ισχαιμική καρδιακή νόσο. Καμία επίδραση στη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και αγωγιμότητα, Αυτό δεν προκαλεί αντανακλαστική αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, αυξάνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης, Έχει ένα ασθενές νατριουρητικής δράσης. Στη διαβητική νεφροπάθεια δεν αυξάνει τη σοβαρότητα της μικρολευκωματινουρίας. Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες επιδράσεις επί των υδατανθράκων και των λιπιδίων. Η έναρξη της δράσης του φαρμάκου – 2-4 όχι, διάρκεια – 24 όχι.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από του στόματος χορήγηση της αμλοδιπίνης απορροφάται αργά από τη γαστρεντερική οδό. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του 64%, ΑΠΟ_{Μέγιστη} παρατηρείται μέσω 6-9 όχι.

Διανομή

Η κατάσταση ισορροπίας είναι εγκατεστημένος μέσα 7 ημερών από την τακτική χρήση. Διατροφή δεν επηρεάζει την απορρόφηση της αμλοδιπίνης.

V_δ είναι 21 l / kg, γεγονός που δείχνει, ότι το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου είναι στους ιστούς, και σχετικά μικρότερη – στο αίμα. Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 95%. Διεισδύει μέσω του ΒΒΒ. Παρέχεται με μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός

Η αμλοδιπίνη medlenno, αλλά μεταβολίζεται εκτεταμένα (να 90%) στο ήπαρ σε ανενεργούς μεταβολίτες. Επεξεργασμένα αποτέλεσμα “πρώτο πέρασμα” μέσω του ήπατος. Μεταβολίτες δεν έχουν σημαντική φαρμακολογική δράση.

Αφαίρεση

Μετά από μια εφάπαξ από του στόματος Τ_1/2 Κυμαίνεται μεταξύ 31 να 48 όχι, όταν επαναδιορισμό Τ_1/2 περίπου 45 όχι. Σχετικά με 60% απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως ως μεταβολίτες (10% – σε αμετάβλητη μορφή), 20-25% – με περιττώματα. Η συνολική κάθαρση της αμλοδιπίνης 7 ml / min / kg.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Στους ηλικιωμένους (αρχαιότερος 65 χρόνια) αποβολή της αμλοδιπίνης επιβραδύνθηκε (Τ_1/2 είναι 65 όχι) σε σύγκριση με νεότερους ασθενείς, Ωστόσο, η διαφορά αυτή δεν έχει καμία κλινική σημασία. Με τη μακροχρόνια χρήση σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια Τ_1/2 αυξάνεται σε 60 h και θα σημαντική συσσώρευση του φαρμάκου.

Η νεφρική ανεπάρκεια δεν επηρεάζει σημαντικά την κινητική της αμλοδιπίνης. Η αμλοδιπίνη δεν απομακρύνεται με αιμοκάθαρση.

Μαρτυρία

- Αρτηριακη Υπερταση (ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό αντιυπερτασική θεραπεία);

- Σταθερή στηθάγχη;

- Angiospastic (αγγειοσπαστικής) κυνάγχη (Στηθάγχης Prinzmetal).

Δοσολογικό σχήμα

Η αρχική δόση υπέρτασης και της στηθάγχης είναι 5 mg 1 ώρα / ημέρα. Η μέγιστη δόση – 10 mg 1 ώρα / ημέρα. Η δόση συντήρησης είναι 2.5-5 mg / ημέρα.

Στο στηθάγχης και αγγειοσπαστική (αγγειοσπαστικής) κυνάγχη το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 5-10 mg 1 ώρα / ημέρα.

Να την πρόληψη εγκεφαλικών επεισοδίων – 10 mg / ημέρα.

Ασθενείς με χαμηλό σωματικό βάρος ή χαμηλής ανάπτυξης, οι ηλικιωμένοι, ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ως αντιυπερτασικά Tenoks χορηγείται σε μία αρχική δόση του 2.5 mg, ως αντι-στηθαγχικοί παράγοντες – 5 mg.

Κατά τον διορισμό του φαρμάκου ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια Αυτό δεν απαιτεί αλλαγές στο δοσολογικό σχήμα.

Όταν χρησιμοποιείται ως μέρος της συνδυασμένης θεραπείας με θειαζιδικά διουρητικά, βήτα-αποκλειστών και ACE αναστολείς της δόσης διόρθωση δεν απαιτείται.

Παρενέργεια

Καρδιαγγειακό σύστημα: ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, δύσπνοια, αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος, λιποθυμία, αγγειίτιδα, πρήξιμο (πρήξιμο των αστραγάλων και των ποδιών), έξαψη; σπανίως – Αρρυθμία (βραδυκαρδία, κοιλιακή ταχυκαρδία, ωτική πτερυγισμό), πόνος στο στήθος, ορθοστατική υπόταση; σπανίως – ανάπτυξη ή επιδείνωση της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, αρρυθμία.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη, fatiguability, υπνηλία, μεταβολές της διάθεσης, σπασμοί; σπανίως – απώλεια συνείδησης, gipestezii, νευρικότητα, παραισθησία, τρόμος, ίλιγγος, εξασθένιση, αδιαθεσία, αϋπνία, κατάθλιψη, ασυνήθιστα όνειρα, οσφυαλγία; σπανίως – αταξία, απάθεια, ažitaciâ, αμνησία, ημικρανία.

Από τις αισθήσεις: σπανίως – θολή όραση, επιπεφυκίτιδα, διπλωπία, πονόματος, εμβοές; σπανίως – parosmija, δυσγευσία, ccomodation, xerophthalmia.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, επιγάστριο άλγος; σπανίως – αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, ίκτερος (που προκαλείται από χολόσταση), παγκρεατίτιδα, ξηροστομία, φούσκωμα, giperplaziya δεξιά, δυσκοιλιότητα, διάρροια; σπανίως – γαστρίτιδα, αυξημένη όρεξη.

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπανίως – thamuria, τεινεσμός, νυκτουρία, υπερουριχαιμία; σπανίως – dizurija, πολυουρία.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: σπανίως – γυναικομαστία, σεξουαλική δυσλειτουργία (συμπ. μειωμένη δραστικότητα).

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: σπανίως – αρθραλγία, αρθροπάθειας, μυαλγία (παρατεταμένη χρήση); σπανίως – μυασθένεια.

Το αναπνευστικό σύστημα: σπανίως – δύσπνοια, αιμορραγία από τη μύτη; σπανίως – βήχας, ρινίτιδα.

Μεταβολισμός: σπανίως – αύξηση / μείωση του σωματικού βάρους, giperglikemiâ, αυξημένη εφίδρωση, δίψα; σπανίως – κρύο ιδρωμένο ιδρώτα.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπανίως – θρομβοπενία, λευκοπενία.

Δερματολογικές αντιδράσεις: σπανίως – dermatoxerasia, αλωπεκίαση, δερματίτιδα, πορφύρα, livor.

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνησμός, εξάνθημα (συμπ. эritematoznaya, εξάνθημα κηλιδοβλατιδώδες paluleznaya), κνίδωση, αγγειοοίδημα.

Αντενδείξεις

- Σοβαρή υπόταση,

- Κατάρρευση;

- Καρδιογενής σοκ;

- Εγκυμοσύνη;

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Παιδιά ηλικίας μέχρι 18 χρόνια (αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί);

- Υπερευαισθησία στην αμλοδιπίνη και τα άλλα συστατικά του φαρμάκου;

- Υπερευαισθησία σε άλλα παράγωγα διυδροπυριδίνης.

ΑΠΟ προσοχή συνταγογραφήσει το φάρμακο στον ανθρώπινο ήπαρ, SSS (βραδυκαρδία, ταχυκαρδία), Σε μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια, με ήπια έως μέτρια υπόταση, αορτική στένωση, στένωση μιτροειδούς, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (και για 1 μήνες μετά), για τους ασθενείς με διαβήτη, διαταραχές του μεταβολισμού των λιπιδίων; ηλικιωμένους ασθενείς.

Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας (θηλασμός).

Προσοχή

Στο πλαίσιο του φαρμάκου είναι απαραίτητη για την παρακολούθηση του σωματικού βάρους του ασθενούς, ο διορισμός της κατάλληλης διατροφής (τον έλεγχο της πρόσληψης νατρίου), και διατήρηση της στοματικής υγιεινής και συχνές επισκέψεις στον οδοντίατρο (αποφεύγετε τον πόνο, αιμορραγία των ούλων και υπερανάπτυξη).

Με την αύξηση της δόσης θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για ηλικιωμένους ασθενείς.

Παρά, ότι η αμλοδιπίνη δεν προκαλεί συμπτώματα στέρησης, Τερματισμός της θεραπείας, συνιστάται η σταδιακή μείωση της δόσης.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Δεν υπάρχουν στοιχεία σχετικά με τον αντίκτυπο των Tenoksa στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και να χειρίζονται μηχανές. Παρ 'όλα αυτά, Μερικοί ασθενείς, κατά προτίμηση κατά την έναρξη της θεραπείας, μπορεί να αισθανθούν υπνηλία ή ζάλη. Σε τέτοιες περιπτώσεις, οι ασθενείς θα πρέπει να είναι ιδιαίτερα προσεκτικοί όταν απαιτούμενες επιδόσεις, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος, ταχυκαρδία, υπερβολική επέκταση των περιφερικών αγγειακών.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, Ενεργός άνθρακας; απόδοση έλεγχος του καρδιαγγειακού και του αναπνευστικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της BCC και η διούρηση); εάν είναι αναγκαίο, συμπτωματική θεραπεία, με στόχο τη διατήρηση του καρδιαγγειακού συστήματος; για την αποκατάσταση του αγγειακού τόνου – χρήση αγγειοδιασταλτικών (ελλείψει αντενδείξεις για τη χρήση τους); για την εξάλειψη των συνεπειών του αποκλεισμού των διαύλων ασβεστίου - στο / στην εισαγωγή του γλυκονικού ασβεστίου. Η αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Όταν συνδυάζεται αναστολείς μικροσωματικών ηπατικών ενζύμων αυξάνουν τη συγκέντρωση της αμλοδιπίνης στο πλάσμα (να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών), και επαγωγείς ενζύμων μειώνουν τη συγκέντρωση της αμλοδιπίνης.

Η υποτασική επίδραση της αμλοδιπίνης μειώνεται, ενώ η χρήση των NSAIDs, ιδιαίτερα με ινδομεθακίνη (κατακράτηση νατρίου και απόφραξη της σύνθεσης προσταγλανδίνης από τους νεφρούς), άλφα-αγωνιστές, Τα οιστρογόνα (κατακράτηση νατρίου), simpatomimetikami.

Και θειαζιδικά “βρόχος” Διουρητικός, άλφα, βήτα-αποκλειστές, βεραπαμίλη, Οι αναστολείς ΜΕΑ και νιτρικά αυξήσει αντιστηθαγχικό και υποτασική δράση της αμλοδιπίνης.

Η αμιοδαρόνη, κινιδίνη, άλφα₁-adrenoblokatorы, αντιψυχωτικά φάρμακα (νευροληπτικά) και αναστολείς των διαύλων ασβεστίου μπορεί να αυξήσει την υποτασική δράση της αμλοδιπίνης

Η αμλοδιπίνη δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της διγοξίνης και της βαρφαρίνης.

Η σιμετιδίνη δεν έχουν καμία επίδραση στην αμλοδιπίνη farmakokinetiku.

Σε μια κοινή εφαρμογή με λίθιο, μπορεί να αυξήσει την νευροτοξικότητα του λιθίου (ναυτία, έμετος, διάρροια, αταξία, τρόμος, θορύβου στα αυτιά).

Ασβέστιο μπορεί να μειώσει τις επιπτώσεις των αποκλειστών διαύλων ασβεστίου.

Prokaynamyd, κινιδίνη και άλλα φάρμακα, προκαλώντας παράταση του διαστήματος QT, ενισχύουν την αρνητική ινότροπη δράση, αυξάνει τον κίνδυνο σημαντικών επιμήκυνση του διαστήματος QT.

Η φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης δεν έχει αλλάξει, ενώ το ραντεβού με σιμετιδίνη.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση της αμλοδιπίνης στο πλάσμα, Ωστόσο, αυτή η μείωση είναι τόσο μικρή, ότι δεν μεταβάλλει σημαντικά το αποτέλεσμα της αμλοδιπίνης.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε ή πάνω από 30 ° C. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.