Στεφανία gladkaya – Στεφανία glabra Miers

Травянистое тропическое растение семейства луносемяниковых (Menispermaceae) с крупным клубнем и отходящими от него корнями. Масса клубней достигает 30—50 кг. Для медицинских целей заготовляют корни растения.

Χημικός состав стефании гладкой

В корнях и корневище стефании гладкой содержатся алкалоиды: циклеанин, стефарин (стефаглабрин), цальматин, koridin, гиндарин и др. Гиндарин и стефарин по химической структуре являются производными изохинолина.

Фармакологические свойства стефании гладкой

Биологическая активность стефании гладкой зависит главным образом от содержания в растении алкалоидов гиндарина и стефаглабрина, фармакологические свойства которых и определяют ее терапевтическую ценность. Экспериментальное исследование гиндарина показало, что при внутрибрюшинном введении в дозах 5—25 мг/кг алкалоид значительно угнетает как спонтанную, так и вызванную фенамином двигательную активность, вызывает у животных явления центральной миорелаксации, оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, уменьшает агрессивность животных, понижает температуру тела. В больших дозах алкалоид оказывает противосудорожное действие при судорогах, вызываемых коразолом, электрошоком, стрихнином и никотином, обладает обезболивающими свойствами.

Как показали опыты по изучению взаимодействия гиндарина с серотонином и норадреналином, гиндарин уменьшает содержание этих биогенных аминов в головном мозге и тонком кишечнике, что указывает на наличие избирательной чувствительности определенных звеньев регуляции медиаторов в механизме действия алкалоида.

При изучении влияния гиндарина на биоэлектрическую активность головного мозга, проведенном в опытах на кроликах с вживленными электродами, βρέθηκαν, что препарат вызывает изменение фоновой электрической активности, сопровождающееся появлением на электроэнцефалограмме высокоамплитудной низкочастотной активности, а также ухудшение реакции усвоения ритма световых мельканий, повышение порога реакции активации в коре и подкорковых структурах в ответ на болевое и тепловое раздражение, увеличение судорожного порога гиппокампа и сетчатого образования среднего мозга при непосредственном электрическом раздражении. Анализ вызываемых гиндарином изменений в электроэнцефалограмме свидетельствует о возможной подкорковой локализации его тормозного действия на ЦНС.

На М- и Н-холинореактивные системы препарат существенно не влияет. При изучении воздействия гиндарина на адренореактивные системы отмечено, что препарат устраняет влияние адреналина на АД, предупреждает гибель мышей от смертельной дозы адреналина, понижает «групповую токсичность» фенамина. Эти данные свидетельствуют о наличии у алкалоида адренолитических свойств.

Стефаглабрина сульфат в опытах на различных видах животных при подкожном и внутрибрюшинном способах введения в небольших дозах существенно не влияет на общее состояние и поведение животных, за исключением некоторого повышения уровня двигательной активности. Однако при увеличении доз препарата до субтоксических наблюдается сильное двигательное возбуждение, сопровождающееся подергиваниями, тремором, нарушением координации движений, а в более тяжелых случаях появлением клонико-тонических судорог.

Основной чертой фармакологического действия стефаглабрина является его способность угнетать активность истинной и ложной холинэстеразы и повышать чувствительность органов к ацетилхолину. Για Παράδειγμα, в опытах с прямой мышцей живота лягушки было установлено, что алкалоид, начиная с довольно низких концентраций, активно повышает чувствительность мышцы к ацетилхолину. Εκτός, алкалоид оказывает тонизирующее влияние на гладкую мускулатуру, причем действие это снимается атропином. Стефаглабрин в острых опытах на кошках в малых дозах повышает, а в больших снижает уровень АД.

Применение стефании гладкой в медицине

Клинические испытания показали значительную терапевтическую эффективность гиндарина при функциональных расстройствах ЦНС (νευρασθένεια, ψυχαναγκαστική-καταναγκαστική διαταραχή), остаточных явлениях травматических поражений и сосудистых заболеваний головного мозга, σχιζοφρένεια, επιληψία (судорожные припадки и эпилептический психоз), αλκοολισμός. В процессе лечения у подавляющего большинства больных наблюдается выраженное успокаивающее действие препарата. Благоприятные результаты получены при лечении детей, страдающих невротическими состояниями: σε 97 % из них отмечено выраженное улучшение и выздоровление. Гиндарин мягко действует и хорошо переносится больными. У многих детей после безуспешного лечения бромидами, анда- ксином, аминазином и другими препаратами гиндарин давал хорошие результаты.

В отличие от препаратов фенотиазинового ряда и других нейролептических средств гиндарин не вызывает чувства тяжести в голове и общего угнетения при пробуждении. Седативное действие гиндарина на ЦНС подтверждено исследованиями электрической активности головного мозга, у словно рефлекторной деятельности, данными хронорефлексометрии, буквенного текста и ассоциативного эксперимента.

Противопоказаний к применению гиндарина не выявлено. В начале лечения возможно легкое двигательное беспокойство, устраняемое приемом корректоров (циклодол и др.).

Исследование стефаглабрина сульфата в условиях клиники было проведено у больных с различными неврологическими заболеваниями (siringomielija, αμυοτροφική πλευρική σκλήρυνση, прогрессивная мышечная дистрофия, μυασθένεια, επιδράσεις της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, невриты лицевого нерва, полиневриты и др.).

Применение стефаглабрина при сирингомиелии было эффективным у 2/3 ασθενείς. Стефаглабрин назначали внутримышечно по 1—2 мл 0,25 % λύση 2 μια φορά την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας ήταν 20-30 ημέρες. В результате лечения уменьшалась зона выпадений болевой и температурной чувствительности, восстанавливалась чувствительность на лице с появлением корнеальных рефлексов, а также значительно уменьшались симптомы расстройства глотания при сирингобульбии. Наиболее эффективным лечение было в группе больных, которым стефаглабрин вводили внутримышечно по 2 ml 2 μια φορά την ημέρα (100—120 ампул). Наряду со стефаглабрином всем больным назначали массаж, ЛФК, электрофорез йодида калия на область позвоночника, βιταμίνες του συμπλέγματος Β₁ και₁₂.

Терапевтическая эффективность стефаглабрина изучена также у больных с прогрессивной мышечной дистрофией. Препарат назначали внутримышечно по 2 ml 2 раза в день в комбинации с ЛФК, массажем, Βιταμίνες. Положительные результаты характеризовались нарастанием мышечной силы, увеличением объема движений и появлением некоторых рефлексов, чаще всего коленных. Сравнительное изучение проводили с галантамином и прозерином. У больных с тяжелой генерализованной формой болезни препараты не давали улучшения. При легкой и средней тяжести болезни после инъекций стефаглабрина динамометрические показатели улучшались на 2—6 кг, а у отдельных больных — на 10—12 кг. Аналогичные результаты наблюдались и при назначении галантамина.

Стефаглабрин с положительными результатами применяли при Μπόκοβα amiotrofičeskom κατά πλάκας, травматических плекситах, полирадикулоневритах, невритах лицевого нерва, полиневритах. В этой группе больных препарат назначали внутримышечно в комбинации с физиотерапией в течение 1 - 1,5 Μήνες. У ряда больных имело место полное восстановление чувствительных и двигательных нарушений. Εκτός, наблюдалось заметное уменьшение пареза мимической мускулатуры у отдельных больных с невритом лицевого нерва.

Стефаглабрин хорошо переносится детьми взрослыми. По сравнению с прозерином не дает побочных явлений.

Σκευάσματα, способ применения и дозы препаратов стефании гладкой

Гиндарин (Hyndarinum) применяют внутрь в дозе 0,05—0,075 г на прием 2—3 раза в день или вводят под кожу. Высшая разовая доза 0,1 ζ. Детям назначают в меньших дозах. Под кожу вводят 1—2 мл 1 % раствора гиндарина 2—3 раза в день. Курс лечения зависит от характера заболевания и индивидуальной переносимости препарата больными и может продолжаться до 3 Μήνες.

Выпускают в таблетках и ампулах (1-2 ML 1 % λύση). Хранят препарат в темном месте с предосторожностью.

Стефаглабрина сульфат (Stephaglabrini sulfas) применяют внутримышечно по 1—2 мл 0,25 % λύση 2 μια φορά την ημέρα. Курс лечения составляет 20—30 дней.

Выпускается в ампулах по 1 ml 0,25 % λύση. Φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος. Отпускают по рецепту врача.