MR SIRDALUD

Δραστικό υλικό: Tizanidin
Όταν ATH: M03BX02
CCF: Μυοχαλαρωτικά κεντρικώς δρώντα
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): G35, G80, G95.9, Ι69, R25.2
Όταν ΚΠΣ: 02.10.01
Κατασκευαστής: Novartis Pharma AG (Ελβετία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Τροποποιημένο κάψουλα απελευθέρωση σκληρής ζελατίνης, μέγεθος №2, με λευκό αδιαφανές κάλυμμα και λευκό αδιαφανές σώμα, γκρι επιγραφή στο καπάκι “Sirdalud”, γκρι επιγραφή στο σώμα “6 mg”; περιεχόμενα των καψουλών – Γύρος σφαιρίδια χρώματος λευκού έως ελαφρώς κίτρινο-καφέ.

Έκδοχα: αιθυλική κυτταρίνη, γομμαλάκα, τάλκης, καλαμποκάλευρο, σακχαρόζη, Το διοξείδιο του τιτανίου, οξείδιο του σιδήρου μαύρο, ζελατίνη.

10 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Μυοχαλαρωτικά κεντρικώς δρώντα. Το κύριο σημείο της αίτησης, η δράση της είναι στο νωτιαίο μυελό. Με τη διέγερση του προσυναπτικού α₂-υποδοχείς, τιζανιδίνη αναστέλλει την απελευθέρωση διεγερτικών αμινοξέων, υποδοχείς ερεθισμάτων, ευαίσθητος σε Ν-μεθυλ-D-ασπαρτικού (Υποδοχείς-NMDA). Κατά συνέπεια, στο ενδιάμεσο επίπεδο των νευρώνων του νωτιαίου μυελού καταστέλλονται polysynaptic μεταφορά διέγερσης. Δεδομένου ότι ο μηχανισμός αυτός είναι υπεύθυνος για την υπερβολική μυϊκός τόνος, όταν προσπαθείτε να καταστείλει τις μειώσεις του μυϊκού τόνου. Εκτός από τις μυοχαλαρωτικές ιδιότητες, τιζανιδίνη έχει επίσης ένα κεντρικό αναλγητικό αποτέλεσμα Μέτρια.

Sirdalud^® MRI είναι αποτελεσματική για χρόνιες σπαστικότητα της σπονδυλικής στήλης και της εγκεφαλικής προέλευσης. Μειώνει σπαστικότητα και κλονικούς σπασμούς, μειώνοντας έτσι την αντίσταση στην παθητική κινήσεις και αυξάνει την ποσότητα της δραστικής κινήσεων.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Όταν χορηγείται τιζανιδίνης απορροφάται σχεδόν πλήρως. Η μέση τιμή του C_{Μέγιστη} Έφθασε μέσα 8.5 h και είναι περίπου το μισό της αξίας των C_{Μέγιστη} ενώ παίρνετε τα δισκία Sirdalud^® στην ίδια ημερήσια δόση, razdelennoy της 3 είσοδος, υπό την προϋπόθεση ότι η συνολική έκθεση (AUC) Παραμένει αμετάβλητο.

Διανομή

Μορφές δοσολογίας παρατεταμένης απελευθέρωσης κάψουλων τιζανιδίνη τροποποιημένης απελευθέρωσης αιτίες “μαλάκωσε” φαρμακοκινητικό προφίλ, ότι παρέχει ένα σταθερό θεραπευτική συγκέντρωση στο πλάσμα τιζανιδίνης για 24 όχι.

Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 30%.

Μεταβολισμός

Τιζανιδίνη γρήγορα και σε μεγάλο βαθμό μεταβολίζεται στο ήπαρ. In vitro δείχθηκε, τιζανιδίνης ότι μεταβολίζονται κυρίως από το CYP1A2 ισοένζυμο. Οι μεταβολίτες είναι αδρανείς.

Αφαίρεση

Τιζανιδίνη εμφανίζεται κυρίως νεφρά (σχετικά με 70% δόση) ως μεταβολίτες; οι λογαριασμοί μετοχή αμετάβλητη ουσία μόνο το 2.7%.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Το φύλο δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της τιζανιδίνης.

Μαρτυρία

- Η σπαστικότητα των σκελετικών μυών σε νευρολογικές ασθένειες (π.χ., σε rasseânnom κατά πλάκας, Χρόνια μυελοπάθεια, εκφυλιστικών ασθενειών του νωτιαίου μυελού, συνέπειες της εγκεφαλικής κυκλοφορίας και της εγκεφαλικής παράλυσης / ηλικιωμένους ασθενείς 18 s /).

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί μέσα. Η δοσολογία θα πρέπει να εγκατασταθεί ξεχωριστά.

Η αρχική ημερήσια δόση είναι 6 mg (1 καλύμματα.). Εάν είναι αναγκαίο, η ημερήσια δόση μπορεί να είναι βαθμιαία (“βήματα”) αυξήσει – επί 6 mg (1 καλύμματα.) διαστήματα 3-7 ημέρα. Η κλινική εμπειρία δείχνει, ότι για τους περισσότερους ασθενείς, η βέλτιστη δόση είναι 12 mg / ημέρα (2 καλύμματα.); Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να είναι αναγκαίο να αυξηθεί η ημερήσια δόση να 24 mg.

Θεραπεία ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (CC < 25 ml / min) συνιστάται να αρχίσει με τη λήψη του φαρμάκου Sirdalud^® δόση 2 mg 1 ώρα / ημέρα. Αυξάνοντας τις δόσεις της συμπεριφοράς μικρών “βήματα”, λαμβάνοντας υπόψη την ανεκτικότητα και την αποτελεσματικότητα. Αν χρειαστεί να πάρετε μια πιο έντονη επίδραση, συνιστάται να αυξηθεί η δόση, διορίζονται 1 ώρα / ημέρα, στη συνέχεια να αυξήσει την πολλαπλότητα των σκοπών.

Παρενέργεια

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που διανέμονται σύμφωνα με τη συχνότητα εμφάνισης. Για να εκτιμηθεί η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών, τα ακόλουθα κριτήρια: Συχνά (≥10%); συχνά (με ≥1% σε <10%); μερικές φορές (από ≥0.1% σε <1%); σπανίως (της ≥0.01% σε <0.1%); σπανίως (<0.01%, συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων αναφορών). Σε μια ομάδα, η συχνότητα εμφάνισης των ανεπιθύμητων ενεργειών κατατάσσονται κατά σειρά σπουδαιότητας.

Από το νευρικό σύστημα: συχνά – υπνηλία, αδυναμία, ζάλη; σπανίως – ψευδαισθήσεις, αϋπνία, διαταραχές του ύπνου.

Καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά – βραδυκαρδία, μείωση της αρτηριακής πίεσης; σε ορισμένες περιπτώσεις – σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης μέχρι την κατάρρευση και απώλεια συνείδησης.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά – ξηροστομία; σπανίως – ναυτία, γαστρεντερικές διαταραχές, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών; σπανίως – ηπατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: σπανίως – μυϊκή αδυναμία.

Άλλα: συχνά – κούραση.

Όταν λαμβάνεται σε μικρές δόσεις, συνιστάται για την ανακούφιση των επώδυνες μυϊκές συσπάσεις, έντονη υπνηλία, κούραση, ζάλη, ξηροστομία, μείωση της αρτηριακής πίεσης, ναυτία, γαστρεντερικές διαταραχές, αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών. Τυπικά, οι παραπάνω αντιδράσεις είναι ήπιες και παροδικές.

Κατά τη λήψη των υψηλότερων δόσεων, συνιστάται για τη θεραπεία της σπαστικότητας, παραπάνω ανεπιθύμητες αντιδράσεις εμφανίζονται πιο συχνά και είναι πιο έντονη, Ωστόσο, είναι σπάνια τόσο σοβαρή, ότι η θεραπεία έπρεπε να διακοπεί. Επιπλέον, ενδέχεται να αντιμετωπίσετε τα ακόλουθα φαινόμενα: μείωση της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδία, μυϊκή αδυναμία, αϋπνία, διαταραχή του ύπνου, ψευδαισθήσεις, ηπατίτιδα.

Αντενδείξεις

- Εξέφρασε ανθρώπινου ήπατος;

- Ταυτόχρονη χρήση με ισχυρούς αναστολείς του CYP1A2 ισοενζύμων (συμπ. φλουβοξαμίνη ή σιπροφλοξασίνη);

- Υπερευαισθησία τιζανιδίνη ή οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου.

Sirdalud Εφαρμογή^® MR στα παιδιά δεν συνιστάται, tk. εμπειρία με το φάρμακο σε παιδιά είναι περιορισμένη.

Κύηση και γαλουχία

Από την ελεγχόμενη δοκιμή του τιζανιδίνης σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός, όταν τα πιθανά οφέλη αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους.

Τιζανιδίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες. Παρ 'όλα αυτά, γυναίκες, παιδιά θηλασμό, δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται το φάρμακο.

Προσοχή

Αναφέρθηκαν περιπτώσεις δυσλειτουργίας του ήπατος, που συνδέονται με την τιζανιδίνη, Ωστόσο, κατά την εφαρμογή της ημερήσιας δόσης στα 12 mg από αυτές τις περιπτώσεις έχουν αναφερθεί σπάνια. Σε σχέση με αυτό, συνιστάται να παρακολουθεί δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας 1 μια φορά το μήνα κατά την διάρκεια του πρώτου 4 μήνες της θεραπείας σε ασθενείς, η οποία έχει εκχωρηθεί μια ημερήσια δόση τιζανιδίνης 12 mg και υψηλότερες, και όπου, όταν τα κλινικά συμπτώματα, υποδηλώνουν ηπατική δυσλειτουργία, όπως ανεξήγητη ναυτία,, ανορεξία, αίσθημα κόπωσης. Πότε, όταν τα επίπεδα της ALT και AST στον ορό σταθερά πάνω από το ULN στην 3 ή περισσότερες φορές, χρήση sirdalud^® MR θα πρέπει να διακόπτεται.

Μην απότομα ακυρώσετε Sirdalud^® MR, η δόση μειώνεται σταδιακά.

Με μια απότομη ανύψωση sirdalud^® LL μετά από παρατεταμένη θεραπεία ή / και που λαμβάνουν υψηλές δόσεις (και μετά από την ταυτόχρονη εφαρμογή των αντιυπερτασικών φαρμάκων) Σημείωσε την ανάπτυξη ταχυκαρδία και αυξημένη αρτηριακή πίεση, σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να οδηγήσει σε οξεία αποπληξία.

Να είστε προσεκτικοί κατά την εφαρμογή sirdalud^® MR σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Όταν χρησιμοποιείτε Sirdalud MR σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (CC λιγότερο από 25 ml / min) απαραίτητα λειτουργία διόρθωσης.

Να είστε προσεκτικοί κατά την εφαρμογή sirdalud^® MP σε ηλικιωμένους ασθενείς. Η εμπειρία με sirdalud^® MP σε ηλικιωμένους ασθενείς είναι περιορισμένη. Με βάση τα φαρμακοκινητικά δεδομένα υποδεικνύουν, Σε ορισμένες περιπτώσεις, η νεφρική κάθαρση αυτών των ασθενών μπορεί να μειωθεί σημαντικά.

Χρήση στην Παιδιατρική

Εμπειρία στη χρήση του φαρμάκου σε παιδιά είναι περιορισμένη. Ως εκ τούτου, η χρήση sirdalud^® MR σε αυτούς τους ασθενείς δεν συνιστάται.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Με την ανάπτυξη της υπνηλίας, ζάλη ή μείωση της αρτηριακής πίεσης θεραπεία με sirdalud^® MR πρέπει να απέχουν από τις μορφές εργασίας, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση της προσοχής και της γρήγορης αντίδρασης, π.χ., οδήγηση ή τη χρήση μηχανημάτων.

Υπερβολική δόση

Μέχρι στιγμής λάβει πολλές αναφορές υπερδοσολογίας sirdalud^® MR, συμπεριλαμβανομένης της υπόθεσης, όταν εγκρίθηκε η δόση 400 mg.

Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, μείωση της αρτηριακής πίεσης, Παράταση του διαστήματος QT_από, ζάλη, υπνηλία, mioz, ανησυχία, αναπνευστική ανεπάρκεια, κώμα.

Θεραπεία: για την απομάκρυνση του φαρμάκου από τον οργανισμό, συνιστάται πλύση στομάχου και επανειλημμένες διορισμός του ενεργού άνθρακα. Την πρόκληση διούρησης και, ίσως, επιταχύνει την κατάργηση των τιζανιδίνης. Στο μέλλον, συμπτωματική θεραπεία.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Κατά την εφαρμογή sirdalud^® Αναστολείς MP με ισοένζυμο CYP1A2 μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση των τιζανιδίνης στο πλάσμα.

Η ταυτόχρονη χρήση του τιζανιδίνης με τη φλουβοξαμίνη ή σιπροφλοξασίνη, ισοένζυμο αναστολείς του κυτοχρώματος P450 1A2, οδηγεί αντίστοιχα σε ένα 33-πλάσια ή 10-πλάσια αύξηση στην AUC τιζανιδίνη. Το αποτέλεσμα της συνδυασμένης εφαρμογής μπορεί να είναι κλινικά σημαντική και διαρκή μείωση της πίεσης του αίματος, που οδηγούν σε υπνηλία, αδυναμία, καθυστερημένος αντιδράσεις ψυχοκινητική (σε ορισμένες περιπτώσεις μέχρι και κατάρρευση και απώλεια συνείδησης). Η ταυτόχρονη χρήση του τιζανιδίνης με τη φλουβοξαμίνη ή σιπροφλοξασίνη – αντενδείκνυται.

Δεν συνιστούμε τη συγχορήγηση της τιζανιδίνης με άλλους αναστολείς του CYP1A2 του - αντιαρρυθμικά φάρμακα (Η αμιοδαρόνη, μεξιλετίνη, propafenone), σιμετιδίνη, ftorxinolonami (эnoksatsin, πεφλοξακίνη, Η σιπροφλοξασίνη, norfloxacin), rofekoksiʙom, από του στόματος αντισυλληπτικά, ticlopidine.

Με αυξανόμενες συγκεντρώσεις τιζανιδίνη στο πλάσμα του αίματος μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT_από, χαρακτηριστικό της υπερβολικής δόσης ναρκωτικών.

Ταυτόχρονα με το διορισμό sirdalud^® MR με αντιυπερτασικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των διουρητικών, Μπορεί μερικές φορές να προκαλέσει μια μείωση στην πίεση του αίματος (σε ορισμένες περιπτώσεις μέχρι και κατάρρευση και απώλεια συνείδησης) και βραδυκαρδία.

Αιθανόλη ή ηρεμιστικά μπορεί να ενισχύσει την κατασταλτική δράση sirdalud^® MR, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση άλλων κατασταλτικών φαρμάκων ή / και αλκοόλ.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε ή πάνω από 30 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.