SINGULAIR

1,288 7 λεπτά ανάγνωσης

Δραστικό υλικό: Montelukast
Όταν ATH: R03DC03
CCF: Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων των λευκοτριενίων. Φάρμακο για τη θεραπεία του βρογχικού άσθματος και της αλλεργικής ρινίτιδας.
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): J30.1, J30.3, J45
Στο ΑΥΛΑΚΩΣΕΩΣ KFU: 12.05.02
Κατασκευαστής: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Ολλανδία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Μασώμενα δισκία Ροζ χρώμα, Ωοειδής, φακοειδή, ανάγλυφο με την επιγραφή “SINGULAIR” στη μία πλευρά και “MSD 711” – άλλος.

	1 καρτέλα.
μοντελουκάστη	4 mg

Έκδοχα: μαννιτόλη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, giproloza, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου, Διακαρμελλοζικό νατρίου, κεράσι γεύση, Η ασπαρτάμη, στεατικό μαγνήσιο.

7 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
7 PC. – φουσκάλες (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Μασώμενα δισκία Ροζ χρώμα, γύρος, φακοειδή, ανάγλυφο με την επιγραφή “MSD 275” στη μία πλευρά και “SINGULAIR” – άλλος.

	1 καρτέλα.
μοντελουκάστη	5 mg

Έκδοχα: μαννιτόλη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, giproloza, οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική, Διακαρμελλοζικό νατρίου, κεράσι γεύση, Η ασπαρτάμη, στεατικό μαγνήσιο.

Χάπια, με επικάλυψη ελαφρύ χρώμα κρέμα, τετράγωνο, με στρογγυλεμένες άκρες, Χαραγμένο “MSD 117” στη μία πλευρά και “SINGULAIR” – άλλος.

	1 καρτέλα.
μοντελουκάστη	10 mg

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, λακτόζη, Διακαρμελλοζικό νατρίου, giproloza, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: giproloza, gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου, οξείδιο του σιδήρου οξείδιο χρωστικές κόκκινο και κίτρινο σιδήρου, κερί carnauba.

Φαρμακολογική δράση

Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων των λευκοτριενίων. Το montelukast αναστέλλει την κυστεϊνύλ λευκοτριενίων επιθήλιο της αναπνευστικής οδού του υποδοχέα, δείχνοντας ταυτόχρονα την ικανότητα να αναστέλλουν βρογχοσυστολή, που προκαλείται από την εισπνοή των κυστεϊνυλο-λευκοτριενίου LTD₄ σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα. Δόσεις 5 mg είναι επαρκής για την ανακούφιση του βρογχόσπασμου, προκλητή LTD₄. Χρήση της μοντελουκάστης σε δόσεις, υπερβαίνει 10 mg / ημέρα 1 ώρα / ημέρα, Δεν αυξάνει την αποτελεσματικότητα του.

Montelukast προκαλεί βρογχοδιαστολή μέσα 2 ώρες μετά την κατάποση και μπορεί να συμπληρώσει βρογχοδιαστολή, που ονομάζονται βήτα₂-adrenomimetikami.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από του στόματος μοντελουκάστη ταχέως και σχεδόν πλήρως απορροφηθεί από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η είσοδος των απλών τροφίμων δεν επηρεάζει την C_{Μέγιστη} στο πλάσμα και την βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων, με επικάλυψη, και μασώμενα δισκία. Στους ενήλικες, όταν παίρνετε τα δισκία με άδειο στομάχι, με επικάλυψη, δόση 10 mg C_{Μέγιστη} τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 3 όχι. Από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 64%.

Μετά από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου με άδειο στομάχι με τη μορφή μασώμενων δισκίων σε δόση 5 mg C_{Μέγιστη} σε ενήλικες επιτυγχάνεται μέσω 2 όχι. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 73%.

Διανομή

Montelukast σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι μεγαλύτερη από 99%. V_δ μέσοι όροι 8-11 l.

Όταν μία μόνο δόση του φαρμάκου σε μορφή ταμπλέτας, με επικάλυψη, δόση 10 mg 1 ώρα / μέρα εκεί ήταν αρκετά (σχετικά με 14%) συσσώρευση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα.

Μεταβολισμός

Μοντελουκάστης δραστηριοποιούνται στον καβουρδισμένο metaboliziruetsya. Όταν χρησιμοποιείται σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις δόσεις montelukast μεταβολίτη στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση σε ενήλικες και παιδιά που δεν προσδιορίζεται.

Αναμενόμενη, στο μεταβολισμό του montelukast που εμπλέκονται ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450 (3Α4 και 2C9), όπου σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις του montelukast δεν αναστέλλει τα ισοένζυμα Ρ450 κυτοχρώματος: 3Α4, 2Γ9, 1Α2, 2A6, 2Α19 και 2D6.

Αφαίρεση

Τ_1/2 montelukast σε νεαρούς υγιείς ενήλικες είναι 2.7 να 5.5 όχι. Εκκαθάριση μοντελουκάστης σε υγιείς μέσο ενήλικα 45 ml / min. Στη συνέχεια peroralynogo δέχεται montelukasta 86% απεκκρίνεται στα κόπρανα εντός 5 ημερών ή λιγότερο 0.2% – ούρο, Αυτό επιβεβαιώνει, οτι το montelukast και οι μεταβολίτες του εκκρίνονται σχεδόν αποκλειστικά στη χολή.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Φαρμακοκινητική montelukasta sohranyaet πρακτικής φύσης lineynыy δεχθεί vnutry svыshe 50 mg.

Όταν ελάμβαναν montelukast το πρωί και το βράδυ διαφορές στη φαρμακοκινητική δεν τηρούνται.

Η φαρμακοκινητική του montelukast σε γυναίκες και άνδρες έχει παρόμοιο χαρακτήρα.

Αν η λήψη των χαπιών, με επικάλυψη, δόση 10 mg 1 ώρα / ημέρα φαρμακοκινητικό προφίλ και η βιοδιαθεσιμότητα έχουν παρόμοια σε ηλικιωμένους ασθενείς και νεότερα.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας και κλινικές εκδηλώσεις της κίρρωσης του ήπατος σημειωμένα επιβράδυνση του μεταβολισμού της μοντελουκάστης, που συνοδεύεται από μια αύξηση στην AUC περίπου 41% μετά από μία απλή δόση του φαρμάκου σε δόση 10 mg. Η απέκκριση του montelukast για αυτούς τους ασθενείς είναι κάπως αυξημένη σε σύγκριση με υγιή άτομα (Τ_1/2 μέσοι όροι 7.4 όχι). Η αλλαγή της δόσης του montelukast σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια ήπιας έως μέτριας βαρύτητας δεν απαιτείται. Δεδομένα σχετικά με τη φύση των φαρμακοκινητική του montelukast σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (περισσότερο 9 επισημαίνει στην Child-Pugh) όχι.

Επειδή το montelukast και οι μεταβολίτες του δεν απεκκρίνονται στα ούρα, Η φαρμακοκινητική του montelukast σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια δεν έχει αξιολογηθεί. Διόρθωση της δόσης σε αυτούς τους ασθενείς δεν απαιτείται.

Δεν υπήρχαν κλινικά σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές επιδράσεις σε ασθενείς, ανάλογα με την φυλή.

Μαρτυρία

Πρόληψη και μακροχρόνια θεραπεία του άσθματος σε ενήλικες και παιδιά 2 και άνω, συμπεριλαμβανομένου:

- Πρόληψη της ημέρας και τα συμπτώματα της νύχτας;

- Η θεραπεία του άσθματος σε ασθενείς με υπερευαισθησία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ;

- Πρόληψη βρογχόσπασμου, που προκαλείται από άσκηση.

Ανακούφιση της ημέρας και της νύχτας τα συμπτώματα της εποχιακής αλλεργικής ρινίτιδας (σε ενήλικες και παιδιά 2 και άνω) και μόνιμη αλλεργική ρινίτιδα (σε ενήλικες και παιδιά 2 και άνω).

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα 1 ώρα / ημέρα, ανεξάρτητα από το γεύμα. Να θεραπεία του άσθματος Singulair^® θα πρέπει να λαμβάνεται το βράδυ. Στο θεραπεία της αλλεργικής ρινίτιδας το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας. Όταν συννοσηρότητας (το άσθμα και η αλλεργική ρινίτιδα) το φάρμακο θα πρέπει να λαμβάνεται το βράδυ.

Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 15 και άνω το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 10 mg (1 καρτέλα., επιχρισμένα επένδυση)/δ.

Παιδιά ηλικίας 6 να 14 χρόνια χορηγήσει τη δόση 5 mg (1 καρτέλα. Μασώντας)/δ. Η επιλογή της δόσης σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα δεν απαιτείται.

Παιδιά ηλικίας 2 να 5 χρόνια για τη θεραπεία του άσθματος και / ή αλλεργική ρινίτιδα το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 4 mg (1 καρτέλα. Μασώντας)/δ.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα του SINGULAIR^® σχετικά με τις επιδόσεις, αντικατοπτρίζοντας για το άσθμα, αναπτύσσεται κατά τη διάρκεια της πρώτης ημέρας. Οι ασθενείς θα πρέπει να συνεχίσετε να παίρνετε το Singulair^® σε περίοδο ώστε να επιτευχθεί έλεγχος των συμπτωμάτων του άσθματος, και κατά τη διάρκεια της οξείας φάσης της νόσου.

Να ηλικιωμένους ασθενείς, ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, Οι ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, καθώς και με βάση την προσαρμογή της δόσης του φύλου ειδικό δεν απαιτείται.

Singulair^® Μπορεί να προστεθεί στη θεραπεία με βρογχοδιασταλτικά και εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή.

Παρενέργεια

Αλλεργικές αντιδράσεις: αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, εξάνθημα, φαγούρα, κνίδωση; σπανίως – διείσδυση ηωσινοφίλων Pechenik.

CNS: περίεργα ζωντανά όνειρα, ψευδαισθήσεις, υπνηλία, ευερεθιστότητα, διέγερση, συμπεριλαμβανομένης της επιθετικής συμπεριφοράς, fatiguability, αυτοκτονικός ιδεασμός και αυτοκτονική συμπεριφορά (sïwcïdalnost), αϋπνία, παραισθησία / gipestezii, πονοκέφαλος; σπανίως – επιληπτικές κρίσεις.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, έμετος, διάρροια, στομαχόπονος; σπανίως – χολοστατική ηπατίτιδα, ΖΗΜΙΟΓΟΝΩΝ ηπατοκύτταρα, συχνά με ταυτόχρονη φαρμακευτική αγωγή ή ηπατική νόσο (αλκοόλ και άλλες μορφές ηπατίτιδας).

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: αρθραλγία, μυαλγία, συμπεριλαμβανομένων των μυϊκών κραμπών.

Δερματολογικές αντιδράσεις: uzlovataya эritema, τάση για μώλωπες (αιματώματα).

Άλλα: η τάση για αυξημένη αιμορραγία, ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, πρήξιμο, σε παιδιά μεταξύ των ηλικιών 2 να 5 χρόνια – δίψα.

Συνολικά Singulair^® καλά ανεκτή. Οι παρενέργειες είναι συνήθως ήπιες και συνήθως δεν απαιτούν τη διακοπή της θεραπείας. Η συνολική συχνότητα εμφάνισης των παρενεργειών, Ανέφερε ότι η εφαρμογή του SINGULAIR^®, συγκρίσιμη με εκείνη του εικονικού φαρμάκου.

Αντενδείξεις

- Παιδιά ηλικίας μέχρι 2 χρόνια;

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Κύηση και γαλουχία

Singulair^® Θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας μόνο σε περιπτώσεις, το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο ή το παιδί.

Προσοχή

Singulair^® δεν συνιστάται για τη θεραπεία της οξείας κρίσεις άσθματος. Σε ασθενείς με οξύ βρογχικό άσθμα θα πρέπει να συνταγογραφούνται φάρμακα για την θεραπεία, και προειδοποιεί τις οξείες επιθέσεις της νόσου.

Οι ασθενείς με άσθμα, συνιστάται να φέρει πάντα τα φάρμακα έκτακτης ανάγκης (εισπνεόμενα μικρής αγωνιστές β-αδρενεργικών υποδοχέων).

Για την ανακούφιση των οξέων κρίσεων άσθματος μετά από άσκηση χρησιμοποιήσετε το φάρμακο για βεντούζες, δηλαδή. εισπνεόμενα μικρής αγωνιστές β-αδρενεργικών υποδοχέων. Θεραπεία SINGULAIR^® Δεν εγγυάται απόλυτη πρόληψη των παροξύνσεων.

Κατά τη διάρκεια μιας έξαρσης του άσθματος και της ανάγκης για επείγουσα βεντούζες φάρμακα (εισπνεόμενα μικρής αγωνιστές β-αδρενεργικών υποδοχέων) σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο Singulair^® δεν θα πρέπει να είναι.

Η δόση που χρησιμοποιήθηκε σε συνδυασμό με το ενικό^® Τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή μπορεί να μειώσει σταδιακά κάτω από ιατρική επίβλεψη. Μην απότομα αντικαταστήσει ενικό^® θεραπείας με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή ή από του στόματος.

Οι ασθενείς με επιβεβαιωμένη αλλεργία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ και άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα θα πρέπει να είναι η διάρκεια της θεραπείας είναι μοναδική^® Αποφύγετε την επαφή με αυτά τα φάρμακα, όπως το Singulair^®, βελτίωση της πνευμονικής λειτουργίας σε ασθενείς με αλλεργικό βρογχικό άσθμα, Παρ 'όλα αυτά, Αυτό δεν εμποδίζει βρογχόσπασμος, λόγω της δράσης των ΜΣΑΦ.

Η μείωση της δόσης του συστηματικά κορτικοστεροειδή σε ασθενείς, λαμβάνουν αντιασθματικά, συμπεριλαμβανομένων των ανταγωνιστών του υποδοχέα των λευκοτριενίων, σπάνια συνοδεύεται από την εμφάνιση ενός ή περισσοτέρων από τα ακόλουθα φαινόμενα: eozinofilii, πορφύρα, επιδείνωση των συμπτωμάτων του πνεύμονα, Καρδιακές επιπλοκές ή / και νευροπάθεια, ενίοτε διαγνωστεί ως σύνδρομο Churg-Strauss – sistemnыy эozinofilynыy αγγειίτιδα. Αν και η αιτιολογική σχέση των ανεπιθύμητων ενεργειών που λαμβάνουν θεραπεία με ανταγωνιστές λευκοτριενίων-υποδοχέα δεν έχει τεκμηριωθεί, ενώ η μείωση της δόσης του συστηματικά κορτικοστεροειδή σε ασθενείς, λαμβάνοντας Singulair^®, Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα για τη διεξαγωγή της σχετικής κλινική παρατήρηση.

Διαφορές ηλικίας της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας του προφίλ του SINGULAIR^® δεν βρέθηκε.

Ασθενείς με φαινυλκετονουρία πρέπει να ενημερώνονται ότι, ό, τι στην 1 μασώμενα δισκία περιέχουν όχι λιγότερο από 1.2 mg ασπαρτάμης.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και το χειρισμό μηχανών

Δεδομένα, πιστοποιεί, ότι η λήψη SINGULAIR^® Επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης ή τη μετακίνηση μηχανισμοί έχουν εντοπιστεί.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα Singulair υπερδοσολογία^® σε ασθενείς με χρόνιο βρογχικό άσθμα όταν χρησιμοποιείται σε μία δόση, υπερβαίνει 200 mg / ημέρα, κατά την διάρκεια 22 εβδομάδα σε μία δόση 900 mg / ημέρα – κατά την διάρκεια 1 της εβδομάδας, Δεν προσδιορίζονται.

Υπήρξαν αναφορές οξείας υπερδοσολογίας της μοντελουκάστης σε παιδιά (σε δόση τουλάχιστον 150 mg / ημέρα). Κλινικά και εργαστηριακά δεδομένα θα καθορίζουν το προφίλ ασφάλειας της συμμόρφωσης SINGULAIR^® προφίλ ασφάλειας σε παιδιά ενήλικες και ηλικιωμένους ασθενείς. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν διψασμένος, υπνηλία, midriaz, υπερκινησίες, και κοιλιακό άλγος.

Θεραπεία: συμπτωματική θεραπεία.

Δεδομένα σχετικά με ενδεχόμενη κατάργηση της μοντελουκάστης με περιτοναϊκή κάθαρση ή αιμοκάθαρση λείπουν.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Singulair^® μπορεί να χορηγηθεί μαζί με άλλα φάρμακα, που χρησιμοποιούνται συμβατικά για την πρόληψη και τη μακροχρόνια θεραπεία του άσθματος. Montelukast στη συνιστώμενη κλινική δόση δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική των ακόλουθων φαρμάκων: θεοφυλλίνη, πρεδνιζόνη, πρεδνιζολόνη, από του στόματος αντισυλληπτικά (οιστραδιόλη / νορεθινδρόνη 35/1), τερφεναδίνη, διγοξίνης και της βαρφαρίνης.

Ασθενείς, ταυτόχρονα λαμβάνουν φαινοβαρβιτάλη, Montelukast η AUC μειώθηκε κατά περίπου 40%. Τιτλοποίηση ενικό^® για την κατηγορία αυτή των ασθενών δεν απαιτείται.

Με την αναποτελεσματικότητα των βρογχοδιασταλτικών ως ένα ενιαίο μέσο θεραπείας του άσθματος Το Singulair μπορεί να προστεθεί^®. Όταν το θεραπευτικό αποτέλεσμα (συνήθως μετά την πρώτη δόση) κατά τη διάρκεια της θεραπείας με SINGULAIR^® βρογχοδιασταλτικό δόση μπορεί να μειωθεί σταδιακά.

Θεραπεία SINGULAIR^® Παρέχει επιπλέον θεραπευτικά αποτελέσματα σε ασθενείς, που λαμβάνουν εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή. Μετά τη σταθεροποίηση, οι ασθενείς μπορεί να μειώσει τη δόση του GCS. Η δόση των κορτικοστεροειδών θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά, υπό την επίβλεψη ενός ιατρού. Ορισμένοι ασθενείς που λαμβάνουν εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή μπορεί να καταργηθεί πλήρως. Δεν συνιστάται η απότομη θεραπεία υποκατάστασης με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή μοναδικό σκοπό^®.

Σε in vitro μελέτες διαπιστώθηκε, οτι το montelukast αναστέλει τα CYP2C8 ισοενζύμου. Ωστόσο, στη μελέτη των αλληλεπιδράσεων του φαρμάκου in vivo montelukast και rosiglitazone (μεταβολίζεται με τη συμμετοχή των ισοενζύμων CYP2C8) δεν έλαβε επιβεβαίωση της αναστολής του CYP2C8 ισοενζύμων μοντελουκάστης. Έτσι, στην κλινική πρακτική, δεν αποσκοπεί να επηρεάσει montelukast στο CYP2C8 τη μεσολάβηση μεταβολισμός ορισμένων φαρμάκων, συμπ. πακλιταξέλη, ροσιγλιταζόνη, ρεπαγλινίδη.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Κατάλογος Β. Μασώμενα δισκία 5 mg δισκία, με επικάλυψη, 10 mg θα πρέπει να αποθηκεύονται σε ένα ξηρό και σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία όχι υψηλότερη από 30 ° C. Μασώμενα δισκία 4 mg θα πρέπει να αποθηκεύονται σε ένα ξηρό και σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία 15 ° C έως 30 ° C. Διάρκεια ζωής Μασώμενα δισκία – 2 έτος; δισκία, με επικάλυψη, – 3 έτος.

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Βλαντιμίρ Αντρέεβιτς Ντιντένκο

1,288 7 λεπτά ανάγνωσης