ΔΙΜνΑδΤΑΤΙΝ

Δραστικό υλικό: Σιμβαστατίνη
Όταν ATH: C10AA01
CCF: Υπολιπιδαιμικά φάρμακα
Όταν ΚΠΣ: 01.12.11.03
Κατασκευαστής: ΑΙδί Pharma Company Inc. (Ρωσία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, καλύπτονται κάλυμμα ταινία от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, γύρος, φακοειδή.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, λακτόζη, προ-ζελατινοποιημένο άμυλο (άμυλο 1500), κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου (aэrosyl), βιταμίνη C, ʙutilgidroksianizol, στεαρικό οξύ, στεατικό μαγνήσιο, опадрай II (πολυβινυλαλκοόλη, μακρογκόλη (πολυαιθυλενογλυκόλη), βάψει μαύρο οξείδιο του σιδήρου, τάλκης, χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο, οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική, Το διοξείδιο του τιτανίου).

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο от коричневого до светло-коричневого с розоватым оттенком цвета, γύρος, φακοειδή.

[Δαχτυλίδι] μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, λακτόζη, προ-ζελατινοποιημένο άμυλο (άμυλο 1500), κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου (aэrosyl), βιταμίνη C, ʙutilgidroksianizol, στεαρικό οξύ, στεατικό μαγνήσιο, опадрай II (πολυβινυλαλκοόλη, μακρογκόλη (πολυαιθυλενογλυκόλη), βάψει μαύρο οξείδιο του σιδήρου, τάλκης, χρωστική ουσία οξείδιο του σιδήρου κίτρινο, οξείδιο του σιδήρου κόκκινη χρωστική, Το διοξείδιο του τιτανίου).

10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (4) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – συσκευασίες Valium εμβαδογράμματος (5) – συσκευασίες από χαρτόνι.

ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΤΩΝ ΕΝΕΡΓΩΝ ΟΥΣΙΩΝ.

Φαρμακολογική δράση

Παράγοντες μείωσης λιπιδίου της στατίνης, , HMG-CoA. Είναι ένα προφάρμακο, δεδομένου ότι έχει ένα κλειστό δακτύλιο λακτόνης στη δομή του, το οποίο, αφού εισέλθει στο σώμα, υδρολύεται.

Ο δακτύλιος λακτόνης των στατινών είναι δομικά παρόμοιος με ένα μέρος του ενζύμου HMG-CoA αναγωγάσης. Σύμφωνα με την αρχή του ανταγωνιστικού ανταγωνισμού, το μόριο στατίνης συνδέεται με αυτό το μέρος του υποδοχέα συνένζυμου Α, όπου το ένζυμο είναι συνδεδεμένο. Ένα άλλο μέρος του μορίου στατίνης αναστέλλει τη διαδικασία μετατροπής σε μεβαλονικής gidroksimetilglutarata, ενδιάμεσο στη σύνθεση των μορίων χοληστερόλης. Η αναστολή της αναγωγάσης HMG-CoA οδηγεί σε μια σειρά διαδοχικών αντιδράσεων, με αποτέλεσμα τη μειωμένη ενδοκυτταρικής χοληστερόλης και παίρνει μια αντισταθμιστική αύξηση στη δραστηριότητα των υποδοχέων LDL και κατά συνέπεια να επιταχύνει τον καταβολισμό της χοληστερόλης (Xc) LDL.

Υπολιπιδαιμική δράση των στατινών συνδέεται με μια μείωση της ολικής χοληστερόλης από LDL-C. Μείωση της χοληστερόλης LDL είναι δοσοεξαρτώμενη και δεν είναι γραμμική, και η εκθετική φύση.

Οι στατίνες δεν επηρεάζουν τη δραστικότητα της λιποπρωτεϊνικής λιπάσης και της ηπατικής, καμία σημαντική επίδραση επί της σύνθεσης και τον καταβολισμό των ελεύθερων λιπαρών οξέων, έτσι ώστε οι επιπτώσεις τους στο επίπεδο της δεύτερης Tg και έμμεσα, μέσω σημαντικές επιπτώσεις τους στη μείωση της LDL-C. Μια μέτρια μείωση των τριγλυκεριδίων στη θεραπεία των στατινών, προφανώς, που σχετίζονται με την έκφραση remnantnyh (apo E) υποδοχείς στην επιφάνεια των ηπατοκυττάρων, που εμπλέκονται στον καταβολισμό των LPPP, μια σύνθεση η οποία περίπου 30% TG.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Εκτός από την υπολιπιδαιμική δράση, Οι στατίνες έχει θετικό αντίκτυπο στην ενδοθηλιακή δυσλειτουργία (προκλινικά συμπτώματα της πρώιμη αθηρωμάτωση), στο αγγειακό τοίχωμα, κατάσταση του αθηρώματος, τη βελτίωση της ρεολογίας του αίματος, έχουν αντιοξειδωτική, ιδιότητες ανασταλτικές του πολλαπλασιασμού. Υπάρχουν ενδείξεις, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 ημερών της θεραπείας.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Φαρμακοκινητική

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (μέσος όρος 85%). Γ_{Μέγιστη} επιτυγχάνεται μέσω της 4 όχι. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

Στο “πρώτο πέρασμα” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, κυρίως, η χολή – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Μαρτυρία

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, συνδυασμένη υπερχοληστερολαιμία και υπερτριγλυκεριδαιμία.

Δοσολογικό σχήμα

Άτομο. Η αρχική δόση είναι 5-20 mg. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 της εβδομάδας. Симвастатин принимают в 1 ώρα / ημέρα, το απόγευμα. Η μέγιστη δόση είναι 40 mg / ημέρα.

Ασθενής, που λαμβάνουν ανοσοκατασταλτικά, Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 5 mg / ημέρα; Η μέγιστη δόση – 5 mg / ημέρα.

При тяжелой почечной недостаточности (CC λιγότερο από 30 ml / min) αρχική δόση είναι 5-10 mg / ημέρα.

Παρενέργεια

Από το πεπτικό σύστημα: δυσκοιλιότητα, διάρροια, απώλεια της όρεξης, φούσκωμα, ναυτία, στομαχόπονος, παγκρεατίτιδα, αυξημένη ALT, IS, GGT, ΑΛΚΑΛΙΚΗ φωσφαταση.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη, μυϊκές κράμπες, παραισθησία, perifericheskaya νευροπάθεια.

Καρδιαγγειακό σύστημα: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: mialgii, μυοπάθεια, raʙdomioliz, Αύξηση CPK δράση.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – αγγειοοίδημα, σύνδρομο του λύκου, όπως, αγγειίτιδα, θρομβοπενία, eozinofilija, αυξημένη ταχύτητα καθίζησης ερυθρών, αρθρίτιδα, κνίδωση, πυρετός, δύσπνοια.

Δερματολογικές αντιδράσεις: φωτοευαισθησία, εξάνθημα, φαγούρα, dermahemia, αλωπεκίαση.

Άλλα: αναιμία.

Αντενδείξεις

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, εγκυμοσύνη, γαλουχία, повышенная чувствительность к симвастатину.

Κύηση και γαλουχία

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Προσοχή

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, Όταν αρτηριακή υπόταση, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, επιληψία, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

Ασθενείς, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, fiʙratami, νικοτινικό οξύ (δόσεις, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Χρήση στην Παιδιατρική

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (συμπ. varfarina).

При одновременном применении с цитостатиками, ιτρακοναζόλη, fiʙratami, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

Σε μια εφαρμογή με διγοξίνη αυξάνει τη συγκέντρωση της διγοξίνης στο πλάσμα του αίματος.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы сильденафила у пациента, получающего симвастатин.