Σερτακοναζόλη

Όταν ATH:
D01AC14

Φαρμακολογική δράση.

Το αντιμυκητιακό παράγοντα για εξωτερική και τοπική χρήση. Σερτακοναζόλης είναι παράγωγα ιμιδαζόλης και παράγωγα βενζοθειοφαινίου με ένα ευρύ φάσμα δραστικότητας έναντι παθογόνων μυκήτων Candida spp. (συμπ. Candida albicans, Candida tropicalis), άλλων παθογόνων μυκήτων (Στρογγυλά Πιτυροσπόρια, Malassezia spp.), dermatofitov (Trichophyton και Microsporum), Gram-θετικά βακτήρια (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), και Gardnerella vaginalis, Enterococcus faecalis, Bacteroides spp., Trichomonas vaginalis.

Σερτακοναζόλης δεν καταστέλλουν την βιωσιμότητα του Lactobacillus spp. in vitro.

Σε θεραπευτικές δόσεις, έχει ένα μυκητοκτόνο και μυκητοστατική. Ο μηχανισμός δράσης της σερτακοναζόλης είναι να καταστείλει την σύνθεση της εργοστερόλης, κύριο συστατικό των κυτταρικών μεμβρανών των μυκήτων, και σε μια ανταγωνιστική ανταγωνισμό με ένα άλλο συστατικό του κυτταρικού τοιχώματος - τρυπτοφάνη. Αυτό οδηγεί σε αποδιοργάνωση και αυξημένη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης, αποδόμηση και καταστροφή του παθογόνου.

Φαρμακοκινητική

Θεραπευτικές συγκεντρώσεις σερτακοναζόλης στο κερατινοποιημένο στρώμα του δέρματος μετά εφαρμογή στο δέρμα επιτυγχάνεται κατά τη διάρκεια της 30 min και αποθηκεύεται περισσότερο 48 όχι. Στην καθημερινή χρήση για 14 ημέρα αυξανόμενες ποσότητες σερτακοναζόλης δεν ανιχνεύεται στο αίμα και στα ούρα.

Μετά την ενδοκολπική εφαρμογή υψηλών συγκεντρώσεων σερτακοναζόλης στον αυλό του κόλπου αποθηκεύονται για μεγάλο χρονικό διάστημα και είναι σημαντικά υψηλότερη από τις δύο ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις, και μυκητοκτόνο συγκέντρωση κατά C.albicans, C.glabrata και άλλους μύκητες, που δεν ανήκουν στο γένος Candida. Η συστηματική απορρόφηση μετά την ενδοκολπική εφαρμογή χωρίς σύνδεση. Τα μη τροποποιημένα σερτακοναζόλη δεν ανιχνεύεται σε οποιοδήποτε ορό, ήχου στα ούρα.

Μαρτυρία

Επιφανειακές μυκητιασικές λοιμώξεις του δέρματος: dermatofitozы; κνήμες μυκητίαση, τα πόδια και τα χέρια; σώμα μυκητίαση; γενειάδα μυκητίαση; καντιντίαση; ποικιλόχρωμος (πιτυρίαση) λειχήνα; σμηγματορροϊκή δερματίτιδα.

Λοιμώξεις του βλεννογόνου του κόλπου, που προκαλούνται από μύκητες του γένους Candida (αιδοιοκολπικής καντιντίαση).

Δοσολογικό σχήμα

Εξωτερικές μεταχειρισμένα 1-2 κατά την διάρκεια 2-4 εβδομάδα.

Ενδοκολπικός – 1 ώρα / μέσα 7 ημέρα.

Παρενέργεια

Όταν εφαρμόζεται τοπικά: περνώντας γρήγορα τις τοπικές ερυθηματώδεις αντιδράσεις.

Σε ενδοκολπική εφαρμογή,: σπανίως – αίσθημα καύσου, κνησμός του κόλπου, οι οποίες είναι οι ίδιες.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία σερτακοναζόλη, παράγωγα ιμιδαζόλης.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός

Τερατογόνες επιδράσεις. Μελέτες αναπαραγωγής μετά την από του στόματος χορήγηση σε αρουραίους και κουνέλια δεν έδειξε τοξικότητα για τις γυναίκες, εμβρυοτοξικότητα και την τερατογένεση σε δόσεις νιτρικού σερτακοναζόλη 160 mg / kg / ημέρα (υπερβαίνει MRDC με βάση την επιφάνεια 40 φορές σε αρουραίους και σε 80 φορές σε κουνέλια). Σε περι-- και μεταγεννητική μελέτη σε αρουραίους μετά από χορήγηση από το στόμα, τη μείωση των ζώντων δείκτη γεννήσεων και η αύξηση του αριθμού των θνησιγενών νεογνών σε δόσεις 80 και 160 mg / kg / ημέρα.

Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες του νιτρικού σερτακοναζόλη σε έγκυες γυναίκες δεν πραγματοποιείται. Δεδομένης της έλλειψης συστηματικής απορρόφησης μετά την ενδοκολπική εφαρμογή και δερματική, χρήση των νιτρικών σερτακοναζόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή στην περίπτωση, εάν το δυνητικό όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο και το παιδί.

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - C.

Επαρκή δεδομένα για τη χρήση της σερτακοναζόλης γαλουχία νιτρικού Όχι. Άγνωστος, Κάντε διαπερνά σερτακοναζόλη στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας κρέμα δεν θα πρέπει να εφαρμόζονται στο στήθος. Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση σερτακοναζόλη γαλουχία θα πρέπει να εξετάσει το θέμα της καταγγελίας του θηλασμού.

Προσοχή

Δεν χρησιμοποιείται σε οφθαλμικά πράξη. Μετά την εφαρμογή της κρέμας, δεν συνιστάται η χρήση του οξέος απορρυπαντικά (σε ένα όξινο μέσο ενισχυμένο αναπαραγωγή Candida spp.).

Η κρέμα θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με εγκατεστημένη υπερευαισθησία σε ιμιδαζόλες (πιθανή διασταυρούμενη ευαισθησία).

Με την ανάπτυξη του ερεθισμού ή εκδήλωση αντιδράσεων υπερευαισθησίας θα πρέπει να σταματήσει η χρήση της κρέμας.

Σε περίπτωση απουσίας του χαρακτηριστικού κλινικά συμπτώματα μόνη ανίχνευση του Candida στο κολπικό βλεννογόνο μπορεί να είναι μια ένδειξη για συνταγογράφηση. Εάν καντιντίαση επιβεβαιωθεί, συνιστάται να εντοπίσει και να προσπαθήσει να εξαλείψει τους παράγοντες, ευνοεί την εμφάνιση και ανάπτυξη των μυκήτων. Όταν η ταυτόχρονη μόλυνση από τις περιοχές χειλέων και γύρω (Candida αιδοιίτιδα) Θα πρέπει να πραγματοποιείται περαιτέρω από τοπική θεραπεία με μια κρέμα.

Κατά την εφαρμογή του φαρμάκου να απέχουν από το σεξ. Για να αποφευχθεί η επαναμόλυνση ουρογεννητικού ενθαρρύνονται να εξετάσουν την ταυτόχρονη αντιμετώπιση των σεξουαλικών συντρόφων. Ο κίνδυνος θραύσης ή προφυλακτικό διάφραγμα αυξάνεται όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με την χρήση του φαρμάκου.

Η θεραπεία μπορεί να πραγματοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εμμήνου ρύσεως.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση των ενδοκολπική σερτακοναζόλη και τοπικών σπερματοκτόνες αντισυλληπτικών φαρμάκων, tk. σπερματοκτόνες αποτέλεσμα μπορεί να αποδυναμώσει.