RILEPTID

Δραστικό υλικό: Ρισπεριδόνη
Όταν ATH: N05AX08
CCF: Αντιψυχωτικό φάρμακο (αγχολυτικό)
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Όταν ΚΠΣ: 02.01.02.03
Κατασκευαστής: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ουγγαρία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, με επικάλυψη ανοιχτό πράσινο, επιμήκης, φακοειδή, Χαραγμένο “Е752” στη μία πλευρά και με Valium – άλλος, με λίγη ή καθόλου οσμή.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, καλαμποκάλευρο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο, Κολλοειδές άνυδρο οξείδιο του πυριτίου, λαυρικό νάτριο.

Η σύνθεση του κελύφους: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου, μακρογκόλη 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια, με επικάλυψη πράσινο χρώμα, επιμήκης, φακοειδή, Χαραγμένο “Е754” στη μία πλευρά και με Valium – άλλος, με λίγη ή καθόλου οσμή.

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, καλαμποκάλευρο, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο, Κολλοειδές άνυδρο οξείδιο του πυριτίου, λαυρικό νάτριο.

Η σύνθεση του κελύφους: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου, μακρογκόλη 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Αντιψυχωτικό φάρμακο, benzizoksazola παράγωγο. Έχει επίσης ένα ηρεμιστικό, αντιεμετικά και hypothermic αποτέλεσμα.

Ρισπεριδόνη – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-Υποδοχέα. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми Η₁-υποδοχείς και α₂-αδρενεργικών υποδοχέων. Δεν έχουν συγγένεια για holinoretseptorami.

Αντιψυχωτικό αποτέλεσμα οφείλεται σε αποκλεισμό της ντοπαμίνης D₂-υποδοχείς και η μεσομεταιχμιακό μεσοφλοιώδους. Κατασταλτική επίδραση οφείλεται σε αποκλεισμό των αδρενεργικών υποδοχέων του δικτυωτού σχηματισμού του στελέχους του εγκεφάλου; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-υποδοχέα ζώνη ενεργοποίησης του κέντρου εμετό; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (παραλήρημα, ψευδαισθήσεις), αυτοματισμός, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

Η ρισπεριδόνη μπορεί να προκαλέσει μια δοσοεξαρτώμενη αύξηση της συγκέντρωσης της προλακτίνης στο πλάσμα.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, ανεξάρτητα από το γεύμα. Γ_{Μέγιστη} πλάσμα επιτυγχάνονται μέσω 1-2 όχι.

Διανομή

Η ρισπεριδόνη κατανέμεται ταχέως στον οργανισμό. V_δ είναι 1-2 l / kg. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-υδροξυ-ρισπεριδόνη – επί 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-τις γλυκοπρωτεΐνες).

Γ_σσ η ρισπεριδόνη στο σώμα, οι περισσότεροι ασθενείς που επιτυγχάνεται εντός 1 ημέρα.

Γ_σσ 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 ημέρα. Συγκεντρώσεις της ρισπεριδόνης στο πλάσμα ανάλογη δόση ναρκωτικών (εντός της θεραπευτικής δόσης).

Μεταβολισμός

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Αφαίρεση

Μόλις στο εσωτερικό του Τ_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 όχι. Τ_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 όχι.

70% δόση (από αυτούς 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) απεκκρίνονται στα ούρα, 14% – με περιττώματα.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Μαρτυρία

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Συναισθηματικές διαταραχές σε μια ποικιλία των ψυχικών διαταραχών;

- Διαταραχές συμπεριφοράς σε ασθενείς με άνοια, όταν τα συμπτώματα επιμένουν επιθετικότητα (ξέσπασμα, σωματική κακοποίηση), нарушениях психической деятельности (διέγερση, παραλήρημα) ή ψυχωτικά συμπτώματα;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, αν η καταστροφική συμπεριφορά (επιθετικότητα, αυθόρμητη ενέργεια, autoagressiâ) οδηγεί την κλινική εικόνα της νόσου.

Δοσολογικό σχήμα

Στο σχιζοφρένεια ενήλικες και παιδιά άνω των 15 χρόνια Рилептид^® διορίζονται 1 ή 2 φορές / ημέρα. Η αρχική δόση - 2 mg / ημέρα. Τη δεύτερη ημέρα, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί σε 4 mg / ημέρα. Από αυτό το σημείο η δόση μπορεί να διατηρήσει είτε το ίδιο επίπεδο, είτε μεμονωμένα προσαρμοστεί, εάν είναι απαραίτητο,. Τυπικά, η βέλτιστη δόση είναι 4-6 mg / ημέρα. Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να δικαιολογηθεί από μια αργή αύξηση της δόσης και χαμηλότερες αρχικές δόσεις και συντήρηση.

Παραπάνω δόσεις 10 mg / ημέρα έδειξε μια υψηλότερη απόδοση σε σύγκριση με χαμηλότερες δόσεις και μπορεί να προκαλέσει εξωπυραμιδικά συμπτώματα. Επειδή, что безопасность доз выше 16 mg / ημέρα δεν έχει μελετηθεί, δόσεις πάνω από αυτό το επίπεδο, δεν μπορείτε να εφαρμόσετε.

Сведения по использованию Рилептида^® для лечения шизофрении у παιδιά κάτω των 15 χρόνια όχι.

Ηλικιωμένοι ασθενείς препарат назначают в начальной дозе по 500 ζ 2 φορές / ημέρα. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 ζ 2 φορές / ημέρα για 1-2 mg 2 φορές / ημέρα.

Στο παραβιάσεις της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας η αρχική δόση είναι κατά 500 ζ 2 φορές / ημέρα. Αυτή η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά έως 1-2 mg 2 φορές / ημέρα.

Στο κατάχρηση ναρκωτικών ή εξάρτησης από τα ναρκωτικά συνιστώμενη ημερήσια δόση 2-4 mg.

Κατά τη θεραπεία поведенческих расстройств у больных с деменцией η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 250 ζ 2 φορές / ημέρα. Εάν η αναγκαία δόση μπορεί να αυξηθεί ξεχωριστά για να 250 ζ 2 раза/сут не чаще, από μια ημέρα. Για τους περισσότερους ασθενείς, η βέλτιστη δόση είναι 500 ζ 2 φορές / ημέρα. Ωστόσο, μερικοί ασθενείς παρουσίασαν υποδοχής 1 mg 2 φορές / ημέρα.

Για την επίτευξη της βέλτιστης δόσεις μπορεί να συστηθεί προετοιμασία υποδοχής 1 ώρα / ημέρα.

Στο биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg / ημέρα 1 υποδοχή. Εάν είναι απαραίτητο, αυτή η δόση μπορεί να αυξηθεί με 2 mg / ημέρα, ΟΧΙ πια, από μια ημέρα. Για τους περισσότερους ασθενείς, η βέλτιστη δόση είναι 2-6 mg / ημέρα.

Στο διαταραχών σε ασθενείς με καθυστερημένη διανοητική ανάπτυξη να ασθενείς σωματικό βάρος 50 kg ή περισσότερο рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 ζ 1 ώρα / ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, αυτή η δόση μπορεί να αυξηθεί με 500 мкг/сут не чаще, από μια ημέρα. Για τους περισσότερους ασθενείς, η βέλτιστη δόση είναι 1 mg / ημέρα. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 mg / ημέρα, Ενώ κάποιοι θέλουν να αυξήσουν δόσεις έως 1.5 mg / ημέρα.

Να ασθενείς που ζυγίζουν λιγότερο από 50 κιλό рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 ζ 1 ώρα / ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, αυτή η δόση μπορεί να αυξηθεί με 250 мкг/сут не чаще, από μια ημέρα. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 mg / ημέρα. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 mg / ημέρα, Ενώ κάποιοι θέλουν να αυξήσουν δόσεις έως 750 mg / ημέρα.

Длительный прием препарата у Έφηβοι должен проводиться под контролем врача.

Παρενέργεια

CNS: αϋπνία, ažitaciâ, συναγερμού, πονοκέφαλος; μερικές φορές – υπνηλία, fatiguability, ζάλη, ελάττωση της ικανότητας συγκέντρωσης, нарушение четкости зрения; σπανίως – εξωπυραμιδικά συμπτώματα (τρόμος, ακαμψία, hyperptyalism, bradikineziâ, ακαθησία, οξεία δυστονία). Возможны мания или гипомания, κτύπημα (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (είτε λόγω πολυδιψία, είτε λόγω του συνδρόμου των απρόσφορη έκκριση της ADH), pozdnyaya δυσκινησία (ακούσιες ρυθμικές κινήσεις, κυρίως της γλώσσας ή / και το πρόσωπο), νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο (υπερθερμία, μυϊκή ακαμψία, αστάθεια του αυτόνομου λειτουργίες, διαταραχή του επιπέδου συνείδησης και αυξημένη CPK), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Από το πεπτικό σύστημα: δυσκοιλιότητα, диспепcия, ναυτία, έμετος, στομαχόπονος, αύξηση των ηπατικών ενζύμων, ξηροστομία, Hypo- ή gipersalivacia, ανορεξία, αυξημένη όρεξη, αύξηση ή μείωση του σωματικού βάρους.

Καρδιαγγειακό σύστημα: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: ουδετεροπενία, θρομβοπενία.

Από την πλευρά του ενδοκρινικού συστήματος: возможны галакторея, γυναικομαστία, διαταραχές της εμμηνορρυσίας, αμηνόρροια, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: πριαπισμός, στυτική δυσλειτουργία, διαταραχές της εκσπερμάτισης, anorgazmija.

Αλλεργικές αντιδράσεις: ρινίτιδα, εξάνθημα, αγγειοοίδημα.

Δερματολογικές αντιδράσεις: ξηροδερμίας, giperpigmentatsiya, φαγούρα, σμηγματόρροια, φωτοευαισθησία.

Άλλα: αρθραλγία, ακράτεια ούρων.

Αντενδείξεις

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (συμπ. στην χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, έμφραγμα μυοκαρδίου, нарушениях проводимости), при обезвоживании, gipovolemii, παραβίαση της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, Της νόσου του Πάρκινσον, σπασμοί (συμπ. ιστορία), σοβαρή νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, Όταν συνθήκες, προδιαθέτουν για την ανάπτυξη του τύπου του ταχυκαρδίας “πιρουέττα” (βραδυκαρδία, ηλεκτρολυτικές διαταραχές, ταυτόχρονη φάρμακα, παράταση του διαστήματος QT), при опухолях мозга, απόφραξη του εντέρου, в случаях острой передозировки лекарств, το σύνδρομο Rayee (tk. αντιεμετική δράση της ρισπεριδόνης, μπορεί να συγκαλύψουν τα συμπτώματα αυτών των καταστάσεων), Εγκυμοσύνη, ασθενείς ηλικίας 15 χρόνια (tk. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Κύηση και γαλουχία

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® Η εγκυμοσύνη μπορεί μόνο, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Δεδομένου ότι η ρισπεριδόνη και η 9-υδροξυ-ρισπεριδόνη εκκρίνονται στο μητρικό γάλα, Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας πρέπει να σταματήσετε το θηλασμό.

Προσοχή

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® Συνιστάται να αναιρέσετε σταδιακά την προηγούμενη θεραπεία, εάν δικαιολογείται κλινικά. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, ιδιαίτερα κατά την αρχική τιτλοδότηση. Σε περίπτωση υπότασης θα πρέπει να εξετάσουν τη μείωση της δόσης. Σε ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο, καθώς και αφυδάτωση, υποογκαιμία, ή αγγειακή εγκεφαλική διαταραχές, η δόση πρέπει να αυξάνεται σταδιακά.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, θα πρέπει να εξετάσει την κατάργηση όλων των αντιψυχωσικών.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, χαρακτηρίζεται από υπερθερμία, μυϊκή ακαμψία, нестабильностью вегетативных функций, διαταραχή της συνείδησης και την αύξηση των επιπέδων της CPK, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® должна быть снижена.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® θα πρέπει να απέχουν από την κατανάλωση αλκοόλ.

Χρήση στην Παιδιατρική

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® σε παιδιά κάτω των 15 χρόνια όχι, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, απαιτούν υψηλή συγκέντρωση και την ταχύτητα των αντιδράσεων ψυχοκινητικής.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: υπνηλία, проявления седативного действия, κατάθλιψη της συνείδησης, ταχυκαρδία, υπόταση, εξωπυραμιδικά συμπτώματα, σπανίως – Παράταση του διαστήματος QT.

Θεραπεία: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Показано промывание желудка (μετά από διασωλήνωση, Εάν ο ασθενής είναι αναίσθητος) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Το συγκεκριμένο αντίδοτο είναι απούσα. Συμπτωματική θεραπεία. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Λαμβάνοντας υπόψη το γεγονός, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® μειώνει την αποτελεσματικότητα του λεβοντόπα και ντοπαμίνη αγωνιστές άλλα.

Η κλοζαπίνη μειώνει την κάθαρση της ρισπεριδόνης.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Παρόμοια αποτελέσματα μπορεί να παρατηρηθεί με άλλους επαγωγείς ηπατικών ενζύμων.

При одновременном применении с Рилептидом^® fenotiazinы, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και κάποια βήτα-adrenoblokatora μπορεί να ενισχύσει συγκέντρωσης πλάσματος risperidona, Ωστόσο, αυτό δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση του ενεργού αντιψυχωσικού κλάσματος.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® μαζί με άλλα φάρμακα, δεσμεύεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, συμπτωματική μετατόπιση ενός φαρμάκου από το κλάσμα πλασματοπρωτεΐνης παρατηρείται.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά στο ή πάνω από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.