Pronoran: οδηγίες χρήσης του φαρμάκου, δομή, Αντενδείξεις

Δραστικό υλικό: Piriʙedil
Όταν ATH: N04BC08
CCF: Του αντι-φάρμακο – διεγερτικό του ντοπαμινεργική μετάδοση στο ΚΝΣ
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): F07, Ζ20, Ζ21, Η35.0, H53.1, H53.4, Ι73.9, Ι79.2
Όταν ΚΠΣ: 01.14.04
Κατασκευαστής: Εργαστήρια Servier (Γαλλία)

Pronoran: φόρμα δοσολογίας, Η μορφή

Δισκία ελεγχόμενης αποδέσμευσης, με επικάλυψη κόκκινο χρώμα, γύρος, φακοειδή; Ελαφρά ετερογένεια της χρώσης, στιλπνότητα και ελαφρά εγκλείσματα.

Έκδοχα: στεατικό μαγνήσιο, ποβιδόνη, τάλκης, καρμελλόζη νατρίου, πολυσορβικό 80, χρωστική καρμίνιο (Ponceau 4R), natriya ανθρακικό, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, σακχαρόζη, Το διοξείδιο του τιτανίου, κερί μέλισσας λευκό.

15 PC. – φουσκάλες (2) – συσκευασίες από χαρτόνι.
30 PC. – φουσκάλες (1) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Pronoran: φαρμακολογική επίδραση

Του αντι-φάρμακο, αγωνιστή dopaminovыh retseptorov. Εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος του εγκεφάλου, όπου συνδέεται με τους υποδοχείς ντοπαμίνης στον εγκέφαλο, εμφανίζοντας υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα για τους υποδοχείς της ντοπαμίνης D του₂ και Δ₃.

Ο μηχανισμός δράσης προκαλεί πιριβεδίλη κύρια κλινικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου για τη θεραπεία της νόσου του Parkinson, ως αρχική, και στα προχωρημένα στάδια της νόσου με την έκθεση σε όλες τις μεγάλες κινητικά συμπτώματα. Επιδράσεις πιριβεδίλη προσθήκη στη δραστηριότητα ανταγωνιστή υποδοχέα ντοπαμίνης εμφανίζει δύο μείζονες α-αδρενεργικών υποδοχέων στο ΚΝΣ (τύπος α_2ΈΝΑ και α_2ΈΝΑ).

Η συνεργική δράση του πιριβεδίλη, πως α ανταγωνιστής₂-αδρενοϋποδοχέα και ντοπαμίνης υποδοχείς στον εγκέφαλο, Έχει αποδειχθεί σε διάφορα ζωικά μοντέλα της νόσου του Πάρκινσον: πιριβεδίλη μακροχρόνια χρήση οδηγεί στην ανάπτυξη των λιγότερο σοβαρή δυσκινησία, από την χρήση της λεβοντόπα, με παρόμοια απόδοση σε σχέση με αναστρέψιμη ακινησία, Η νόσος του Parkinson συνδέονται.

Κατά τη διάρκεια φαρμακοδυναμικές μελέτες σε ανθρώπους έχουν δείξει διέγερση του φλοιού ηλεκτρογένεση τύπου ντοπαμινεργικών ως αφύπνιση, και κατά τη διάρκεια του ύπνου με την εκδήλωση των κλινικών δραστικότητα έναντι διαφόρων λειτουργιών, ελέγχεται από ντοπαμίνης. Αυτή η δραστηριότητα έχει αποδειχθεί χρησιμοποιώντας συμπεριφοράς και ψυχομετρικών κλιμάκων. Έχει αποδειχθεί, Σε υγιείς εθελοντές πιριβεδίλη βελτιώνει την προσοχή και επαγρύπνηση, που σχετίζονται με γνωστικά έργα.

Αποδοτικότητα Pronoran^® ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με λεβοντόπα στη θεραπεία της νόσου του Parkinson έχει αξιολογηθεί σε τρεις διπλές τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές (2 μελέτης σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο και 1 μελέτης σε σύγκριση με βρωμοκριπτίνη). Στη μελέτη συμμετείχαν 1103 ασθενής 1-3 βήμα στην κλίμακα και Hyun Γιαρ), 543 εκ των οποίων έλαβαν Pronoran^®. Εμφάνιση, ότι Pronoran^® δόση 150-300 mg / ημέρα efffektiven η δράση όλων των κινητικών συμπτωμάτων με 30% βελτίωση σε σχέση με το Unified Parkinson Βαθμολογικής Κατάταξης της Νόσου (UPDRS) Μέρος ΙΙΙ (μοτέρ) πάνω από ένα 7 μηνών, ως μονοθεραπεία και 12 μήνες σε συνδυασμό με λεβοντόπα. Βελτίωση της “δραστηριότητα στην καθημερινή ζωή” Κλίμακα UPDRS ΙΙ εκτιμήθηκε στις ίδιες τιμές.

Όταν μονοθεραπεία στατιστικά σημαντικό ποσοστό των ασθενών, που έχουν ανάγκη από επείγουσα αντιμετώπιση της λεβοντόπα, λαμβάνουν πιριβεδίλη (16.6%) ήταν λιγότερο, από ότι σε ασθενείς, εικονικό φάρμακο (40.2%).

Η παρουσία των υποδοχέων της ντοπαμίνης στα αιμοφόρα αγγεία των κάτω άκρων, εξηγεί αγγειοδιασταλτική δράση πιριβεδίλη (Αυξάνει τη ροή του αίματος στα αγγεία των κάτω άκρων).

Pronoran: φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή

Πιριβεδίλη ταχέως και σχεδόν πλήρως απορροφηθεί από την γαστρεντερική οδό και κατανέμεται ταχέως.

Γ_{Μέγιστη} τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 3-6 ώρα μετά τη λήψη δισκίων ελεγχόμενης αποδέσμευσης. Μέσο δέσμευσης πρωτεΐνες του πλάσματος (αδέσμευτο κλάσμα του 20-30%), έτσι ώστε ο κίνδυνος των αλληλεπιδράσεων φαρμάκων όταν χρησιμοποιείται με άλλα φάρμακα Χαμηλή.

Μεταβολισμός

Πιριβεδίλη μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ και απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα: 75% πιριβεδίλη απορροφάται αποβάλλεται από τους νεφρούς ως μεταβολίτες.

Αφαίρεση

Η αποβολή πλάσματος είναι διφασική πιριβεδίλη και αποτελείται από μια αρχική φάση και μια δεύτερη βραδύτερη φάση, οδηγεί στη διατήρηση μιας σταθερής συγκέντρωσης στο πλάσμα του αίματος πιριβεδίλη για περισσότερο από 24 ώρα. Κατά τη διάρκεια της συνδυασμένης φαρμακοκινητική ανάλυση έδειξε, ότι η T_1/2 πιριβεδίλη μετά την ενεργοποίηση / στους μέσους όρους 12 h και είναι ανεξάρτητη της χορηγηθείσας δόσης.

Pronoran: μαρτυρία

• ως συμπληρωματική συμπτωματική θεραπεία για χρόνια γνωστική εξασθένηση και νευροαισθητήρια ελλείμματα στη διαδικασία της γήρανσης (συμπ. διαταραχές της προσοχής και της μνήμης);
• Της νόσου του Πάρκινσον ως μονοθεραπεία (όταν έντυπα, ως επί το πλείστον συνοδεύεται από τρόμο) ή σε μία θεραπεία συνδυασμού με λεβοντόπα ως αρχική, και στα προχωρημένα στάδια της νόσου, ειδικά σε μορφές, όπως τρόμος);
• ως βοηθητική συμπτωματική θεραπεία για τη διαλείπουσα χωλότητα που οφείλεται σε εξουδετερωτικές παθήσεις των αρτηριών των κάτω άκρων (Στάδιο ΙΙ της Leriche Fontaine και ταξινόμηση);
• θεραπεία των συμπτωμάτων των οφθαλμικών ασθενειών ισχαιμικών (συμπ. μειωμένη οπτική οξύτητα, στένωση του οπτικού πεδίου, μειώσετε την αντίθεση των χρωμάτων).

Pronoran: δοσολογικό σχήμα

Με όλες οι ενδείξεις (εκτός από τη νόσο του Πάρκινσον) το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 50 mg (1 καρτέλα.) 1 ώρα / ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να αυξήσει τη δόση σε 100 mg / ημέρα (με 50 mg 2 φορές / ημέρα).

Στο Της νόσου του Πάρκινσον μονοθεραπεία διορίζονται 150-250 mg / ημέρα (3-5 καρτέλα. / ημέρα), διαιρούμενο με 3 είσοδος. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση του φαρμάκου 250 mg συνιστάται να λαμβάνουν 2 καρτέλα. με 50 mg το πρωί και 2 καρτέλα. με 50 mg και την ημέρα 1 καρτέλα. 50 mg το βράδυ.

Στο χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με λεβοντόπα ημερήσια δόση είναι 150 mg (3 καρτέλα.) σε 3 είσοδος.

Κατά την επιλογή της δόσης της, στην περίπτωση της αύξησης της συνιστώμενης δόσης Τιτλοδοτείται, αυξάνεται σταδιακά προς 1 καρτέλα. (50 mg) κάθε 2 της εβδομάδας.

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα, μετά το γεύμα, χωρίς μάσημα, πόσιμο 1/2 φλιτζάνι νερό.

Pronoran: παρενέργεια

Αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη λήψη πιριβεδίλη είναι δοσοεξαρτώμενη και, κυρίως, που σχετίζονται με την ντοπαμινεργική της δράση. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ήπιες, βρέθηκαν, κυρίως, κατά την έναρξη της θεραπείας και εξαφανίζονται μετά την απόσυρση του φαρμάκου.

Πριν από το φάρμακο μπορεί να συμβεί ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά (>1/100, <1/10) – ελάσσονα συμπτώματα από το γαστρεντερικό (ναυτία, έμετος, φούσκωμα), Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι αναστρέψιμες στην επιλογή της κατάλληλης δόσης μεμονωμένων. Τιτλοποίηση, με βαθμιαία αύξηση της δόσης (με 50 mg κάθε 2 εβδομάδες για να επιτευχθεί η συνιστώμενη δόση), Οδηγεί σε μια σημαντική μείωση της εκδήλωσης των δεδομένων παρενέργειες.

CNS: συχνά (>1/100, <1/10) – μπορεί να εμφανίσουν σύγχυση, ψευδαισθήσεις, άγχος ή ζάλη, εξαφανίζονται για να αφαιρέσετε το φάρμακο. Πιριβεδίλη είσοδος συνοδεύεται από υπνηλία και σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να συνοδεύεται από σοβαρή υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας μέχρι τη αιφνίδιου ύπνου.

Καρδιαγγειακό σύστημα: σπανίως (< 1/10 000) – gipotenziya, ορθοστατική υπόταση με απώλεια συνείδησης ή αδιαθεσία ή ασταθής αρτηριακή πίεση.

Αλλεργικές αντιδράσεις: ο κίνδυνος αλλεργικών αντιδράσεων στο καρμίνιο βαφής, μέρος του φαρμάκου.

Σε ασθενείς με νόσο του Parkinson, αγωγή με αγωνιστές ντοπαμίνης, ιδιαίτερα σε ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις και σε συνδυασμό με λεβοντόπα, Σημειώνεται τυχερά παιχνίδια, αυξημένη γενετήσια ορμή και υπερσεξουαλικότητα, Τα συμπτώματα αυτά ήταν γενικά αναστρέψιμες με μείωση της δόσης ή διακοπή της θεραπείας.

Pronoran: Αντενδείξεις

• κατάρρευση;
• οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου;
• συγχορήγηση με νευροληπτικά (εκτός κλοζαπίνη);
• Τα παιδιά μέχρι την ηλικία 18 χρόνια (λόγω έλλειψης δεδομένων);
• υπερευαισθησία ευαισθησία στο piribedil ή/και στα έκδοχα, μέρος του φαρμάκου.

Επειδή, ότι έχει διατυπωθεί με σακχαρόζη, ασθενείς με δυσανεξία στη φρουκτόζη, γλυκόζη ή γαλακτόζη, καθώς και ασθενείς με sukrozoizomaltazy έλλειμμα (σπάνια μεταβολική διαταραχή) δεν συνιστάται η λήψη του φαρμάκου.

Pronoran: Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο που χρησιμοποιείται κυρίως σε ηλικιωμένους ασθενείς, κατά την οποία είναι απίθανο η εμφάνιση της εγκυμοσύνης. Έχει αποδειχθεί, ότι τα ποντίκια πιριβεδίλη διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα και διανέμεται στα όργανα του εμβρύου.

Λόγω της έλλειψης δεδομένων το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας.

Pronoran: Ειδικές οδηγίες

Το βυσσινί βαφή, μέρος του φαρμάκου, Μερικοί ασθενείς έχουν αυξημένο κίνδυνο αλλεργικών αντιδράσεων.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Μερικοί ασθενείς (ιδιαίτερα σε ασθενείς με νόσο του Parkinson) λαμβάνοντας παράλληλα πιριβεδίλη μερικές φορές ξαφνικά μια κατάσταση σοβαρής υπνηλίας μέχρι αιφνίδιου ύπνου. Αυτό το φαινόμενο είναι πολύ σπάνιο, αλλά, Παρ 'όλα αυτά, Ασθενείς, οδήγησης ή / και τη λειτουργία του εξοπλισμού, απαιτεί υψηλό βαθμό προσοχής, Θα πρέπει να προειδοποιούνται για αυτό. Σε περίπτωση τέτοιων αντιδράσεων θα πρέπει να εξετάσουν τη μείωση της δόσης ή διακοπή της θεραπείας πιριβεδίλη αυτού του φαρμάκου.

Pronoran: υπερβολική δόση

Συμπτώματα: έμετος (λόγω της δράσης του πιριβεδίλη για χημειοϋποδοχέα ζώνη ενεργοποίησης), ασταθής αρτηριακή πίεση (αυξήσετε ή να μειώσετε), δυσλειτουργία της γαστρεντερικής οδού (ναυτία, έμετος).

Θεραπεία: απομάκρυνση του φαρμάκου, συμπτωματική θεραπεία.

Pronoran: αλληλεπίδραση φαρμάκων

Αντενδείκνυται σε συνδυασμό

Τα αντιψυχωσικά (εκτός κλοζαπίνη)

Αμοιβαίου ανταγωνισμού μεταξύ των αντιψυχωσικών και αντιπαρκινσονικά φάρμακα

Ασθενείς με εξωπυραμιδικό σύνδρομο, που προκαλείται από τη λήψη νευροληπτικά, η θεραπεία θα πρέπει να συνταγογραφείται αντιχολινεργικά φάρμακα, και δεν πρέπει να συνταγογραφείται ντοπαμινεργικών αντιπαρκινσονικά φάρμακα (λόγω των αποκλεισμού του υποδοχέα της ντοπαμίνης νευροληπτικά).

Οι ασθενείς με νόσο του Parkinson, λαμβάνουν θεραπεία με ντοπαμινεργικά αντιπαρκινσονικά φάρμακα, και απαιτεί τον διορισμό των νευροληπτικών, δεν θα πρέπει να συνεχίσετε να παίρνετε λεβοντόπα, λόγω της αυξανόμενης συχνότητας των ψυχικών ασθενειών, καθώς επίσης και λόγω της δέσμευσης των υποδοχέων ντοπαμίνης νευροληπτικά.

Χρησιμοποιείται αντιεμετικά φάρμακα, προκαλούν εξωπυραμιδικά συμπτώματα.

Pronoran: όρους χορήγησης από τα φαρμακεία

Η προετοιμασία είναι διαθέσιμο με ιατρική συνταγή.

Pronoran: όρους και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Δεν απαιτούνται ιδιαίτερες συνθήκες αποθήκευσης απαιτεί. Διάρκεια ζωής – 3 έτος.