PLAGRIL

Δραστικό υλικό: Η κλοπιδογρέλη
Όταν ATH: B01AC04
CCF: Αντιαιμοπεταλιακή
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι20.0, Ι21, Ι63, I73.0, Ι73.1, Ι73.9, Ι74, Ι79.2, Ι82
Όταν ΚΠΣ: 01.12.11.06.01
Κατασκευαστής: DR. REDDY'S LABORATORIES LTD. (Ινδία)

Φαρμακοτεχνική μορφή, Η μορφή

Χάπια, Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο Ροζ χρώμα, γύρος, φακοειδή, Ανάγλυφο “С 127” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη (Ανίοεί PH 112), μαννιτόλη, Διακαρμελλοζικό νατρίου, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο.

Η σύνθεση του κελύφους: краситель опадрай розовый 03В54202 (gipromelloza, Το διοξείδιο του τιτανίου, макрогол-400, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου).

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.
10 PC. – φουσκάλες (10) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, έτσι, συσσώρευση των αιμοπεταλίων.

Μειώνει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, προκαλείται από άλλους αγωνιστές, αποτρέποντας την ενεργοποίηση απελευθερώνεται ADP, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Δεσμεύει μη αναστρέψιμα με υποδοχείς αιμοπεταλίων ADP, που παραμένουν αδιαπέραστα στην ADP διέγερση του κύκλου ζωής (σχετικά με 7 ημέρα).

Η αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων παρατηρείται μέσω 2 h μετά τη χορήγηση (40% αναχαίτηση) σε μια αρχική δόση 400 mg. Το μέγιστο αποτέλεσμα (60% καταστολή της συσσωμάτωσης) αναπτύσσεται μέσα 4-7 ημέρες σταθερής δόσης 50-100 mg / ημέρα. Το αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα διαρκεί ολόκληρη την περίοδο ζωής των αιμοπεταλίων (7-10 ημέρα). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, μέσος όρος, μέσω 5 ημέρες μετά την παύση της θεραπείας.

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (εγκεφαλοαγγειακή, καρδιαγγειακές ή περιφερικές αλλοιώσεις).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή

Абсорбция и биодоступность высокая; Η συγκέντρωση στο πλάσμα είναι χαμηλή και 2 h μετά τη χορήγηση φτάνει το όριο μέτρησης (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% και 94% αντίστοιχα).

Μεταβολισμός

Μεταβολίζεται στο ήπαρ. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. Γ_{Μέγιστη} μεταβολίτη, после повторных пероральных приемов клопидогрела в дозе 75 mg, επιτυγχάνεται μέσω της 1 και h είναι περίπου 3 χλστγρ / λίτρο. Η κλοπιδογρέλη είναι ένας πρόδρομος της δραστικής ουσίας. Ο ενεργός μεταβολίτης της, παράγωγο θειόλης, που σχηματίζεται από την οξείδωση της κλοπιδογρέλης σε 2-οξο-clopidogrel και την επακόλουθη υδρόλυση. Окислительный процесс регулируется, Πρώτα, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, και, μείον, – 1Α1, 1Α2 και 1S19. Ο ενεργός μεταβολίτης θειόλη, συνδέεται γρήγορα και μη αναστρέψιμα με υποδοχείς αιμοπεταλίων, подавляя, έτσι, συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Αυτός ο μεταβολίτης στο πλάσμα δεν είναι ανιχνεύσιμα.

Αφαίρεση

Αναφέρετε την είδηση – 50%, kishechnika – 46% (κατά την διάρκεια 120 ώρα μετά την ένεση). Τ_1/2 ο κύριος μεταβολίτης μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη χορήγηση – 8 όχι. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

После приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) концентрация основного метаболита в плазме ниже, чем у пациентов с заболеваниями почек средней тяжести (ΚΚ από 30 να 60 ml / min) и здоровых лиц. Αν και η ανασταλτική δράση επί επαγόμενης από ΑϋΡ συσσωματώσεως των αιμοπεταλίων εμφανίστηκε μειωμένη (25%), σε σύγκριση με την ίδια επίδραση σε υγιείς εθελοντές, χρόνος αιμορραγίας έχει επιμηκυνθεί στην ίδια έκταση, όπως σε υγιείς εθελοντές, получавших клопидогрел в дозе 75 mg / ημέρα.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 mg για 10 ημέρες ήταν ασφαλής και καλά ανεκτή, Γ_{Μέγιστη} klopidogrela, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, ό, τι σε υγιή άτομα.

Μαρτυρία

Πρόληψη των ισχαιμικών παραβάσεων (έμφραγμα μυοκαρδίου, κτύπημα, περιφερική αρτηριακή θρόμβωση, ξαφνικός θάνατος καρδιαγγειακής αιτιολογίας) σε ασθενείς με αθηροσκλήρωση, συμπεριλαμβανομένου:

- μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

- σε οξύ στεφανιαίο σύνδρομο χωρίς αύξηση του τμήματος ST (ασταθής στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς σχηματισμό κυμάτων Q) в сочетании с ацетилсалициловой
кислотой);

— при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου) σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ, получающих медикаментозное лечение с
возможным применением тромболитической терапии.

Δοσολογικό σχήμα

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Να профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий ενήλικας (συμπ. ηλικιωμένους ασθενείς) Плагрил^® χορηγήσει τη δόση 75 mg 1 ώρα / ημέρα. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 ημέρες πριν 6 Μήνες – μετά από ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο.

Στο οξύ στεφανιαίο σύνδρομο χωρίς αύξηση του τμήματος ST (ασταθής στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς σχηματισμό κυμάτων Q ) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 mg, затем продолжать применение препарата в дозе 75 mg 1 ώρα / ημέρα (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 mg / ημέρα).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 mg. Η διάρκεια της θεραπείας – να 1 έτος.

Στο остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου) το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση 75 mg 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Να ασθενείς ηλικίας 75 χρόνια лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 εβδομάδα.

Παρενέργεια

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: συχνός – > 1%, σπάνιος – 0.1-1%, λίγοι – 0.01-0.1%, πολύ σπάνιο – < 001%.

Από το σύστημα πήξης του αίματος: часто — желудочно-кишечные кровотечения; σπάνια – αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο, παρατεταμένη αιμορραγία, ρινορραγίες; σπανίως – αιμάτωμα, αιματουρία, и конъюнктивальные кровотечения.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: σπάνια – θρομβοπενία, ουδετεροπενία, λευκοπενία, eozinofilija; σπανίως – trombotsitopenicheskaya πορφύρα, κοκκιοκυτταροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, анемия и апластическая анемия.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: нечасто — головная боль, ζάλη, παραισθησία; σπανίως – ίλιγγος; σπανίως – σύγχυση, ψευδαισθήσεις.

Καρδιαγγειακό σύστημα: σπανίως – αγγειίτιδα, μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Το αναπνευστικό σύστημα: σπανίως – βρογχόσπασμος, διάμεση πνευμονίτιδα.

Από το πεπτικό σύστημα: συχνά – δυσπεψία, διάρροια, κοιλιακό άλγος; σπάνια – ναυτία, γαστρίτιδα, φούσκωμα, δυσκοιλιότητα, έμετος, εξέλκωση του γαστρεντερικού βλεννογόνου, επιδείνωση του γαστρικού έλκους και του έλκους του δωδεκαδάκτυλου; σπανίως – κολίτιδα (συμπ. yazvennыy ή limfotsitarnыy κολίτιδα), παγκρεατίτιδα, αλλαγή στη γεύση, στοματίτις, ηπατίτιδα, οξεία ηπατική ανεπάρκεια, αύξηση των ηπατικών ενζύμων.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: σπανίως – αρθραλγία, αρθρίτιδα, μυαλγία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: σπανίως – гломерулонефрнт.

Δερματολογικές αντιδράσεις: σπάνια – φαγούρα; σπανίως – πομφολυγώδους εξανθήματος (πολύμορφο ερύθημα, синдром Стивенса- Τζόνσον, τοξική επιδερμική νεκρόλυση), ερυθηματώδες εξάνθημα, έκζεμα, ομαλό λειχήνα.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – αγγειοοίδημα, κνίδωση, αναφυλακτικές αντιδράσεις, ορονοσία.

Άλλα: σπανίως – πυρετός, увеличение креатинина крови.

Αντενδείξεις

- Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία;

- Αιμορραγικού συνδρόμου;

- Σοβαρή αιμορραγία (συμπ. ενδοκρανιακή αιμορραγία) και ασθένειες, предрасполагающие к его развитию (γαστρικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου στην οξεία φάση, nespetsificheskiy yazvennыy κολίτιδα, φυματίωση, καρκίνος του πνεύμονα, giperfiʙrinoliz);

- Εγκυμοσύνη,

- Γαλουχία (θηλασμός);

- Παιδιά ηλικίας μέχρι 18 χρόνια;

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

ΑΠΟ προσοχή следует применять препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, τραυματισμοί, μελών, αυξάνοντας τον κίνδυνο αιμορραγίας (συμπ. τραύμα, επιχειρήσεις), при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων COX-2), αναστολείς της ηπαρίνης και της γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa.

Κύηση και γαλουχία

Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας (θηλασμός).

Προσοχή

Στην περίπτωση χειρουργικών επεμβάσεων, εάν η αντιαιμοπεταλιακή δράση είναι ανεπιθύμητη, η πορεία της θεραπείας πρέπει να διακοπεί για 7 ημέρες πριν από την επέμβαση.

Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, πρέπει να αναφέρουν ασυνήθιστη αιμορραγία στον γιατρό τους. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственный препарат.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι απαραίτητη για την παρακολούθηση της απόδοσης του συστήματος αιμοστατική (ΑΡΤΤ, ο αριθμός των αιμοπεταλίων, Δοκιμές λειτουργίας των αιμοπεταλίων), εξετάζει τακτικά τη λειτουργική δραστηριότητα του ήπατος.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Χρήση στην Παιδιατρική

Ο πράκτορας δεν διορίζεται παιδιά ηλικίας κάτω των 18 χρόνια επειδή, τι безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены.

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема Плагрила^® Διαπιστώθηκε.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: при разовом пероральном приеме здоровыми людьми 600 mg κλοπιδογρέλης (8 καρτέλα. με 75 mg) Οι ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί. Время кровотечения было удлинено в 1.7 φορές, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 mg / ημέρα).

Θεραπεία: μετάγγιση αιμοπεταλίων μάζας. Το συγκεκριμένο αντίδοτο είναι απούσα.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

При одновременном применении Плагрил^® усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, αντιπηκτικά, ΜΣΑΦ, αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης γαστρεντερικής αιμορραγίας.

Ингибируя активность CYP2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством этого изофермента (φαινυτοΐνη, tolbutamid).

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, νιφεδιπίνη, fenoʙarʙitalom, σιμετιδίνη, Τα οιστρογόνα, digoksinom, θεοφυλλίνη, tolbutamidom, антацидными средствами.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο θα πρέπει να αποθηκεύονται σε ξηρό, σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία όχι υψηλότερη από 25 ° C. Διάρκεια ζωής – 2 έτος.