Pimecrolimus

Όταν ATH:
D11AX15

Χαρακτηριστικός.

Παράγωγα makrolaktama askomicina. Λευκή ή σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη. Διαλυτό σε μεθανόλη και αιθανόλη, αδιάλυτο στο νερό.

Φαρμακολογική δράση.
Dermatotroponoe, ανοσοκατασταλτικά, απολύμανση των τοπικών.

Εφαρμογή.

Σύμφωνα με το Physicians Desk Reference (2005), пимекролимус в виде 1% крема показан для кратковременного и интермиттирующего длительного лечения слабо или умеренно выраженного атопического дерматита у пациентов с нормальным иммунным статусом в возрасте 2 και άνω, у которых применение альтернативной традиционной терапии считается нежелательным из-за потенциального риска, или при лечении пациентов, резистентных к традиционной терапии.

Αντενδείξεις.

Υπερευαισθησία.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

В исследованиях эмбриофетального развития у животных при накожном применении пимекролимуса в виде 1% крема не отмечалось токсического действия на организм самки и плодов при применении в дозах 10 мг/кг/сут у крыс (0,14 MRDC, βάσει της επιφάνειας σώματος), 10 мг/кг/сут у кроликов (0,65 МРДЧ на основании сравнения AUC). Крем наносили на 6 ч в сутки в период органогенеза (6–21-й день беременности у крыс и 6–20-й день беременности у кроликов).

При введении пимекролимуса внутрь (για 2 недели до спаривания и в течение 16 дней беременности у крыс или 6–18 дней у кроликов) σε δόσεις έως 45 mg / kg / ημέρα (38 МРДЧ на основании сравнения AUC) крысам и 20 mg / kg / ημέρα (3,9 МРДЧ на основании сравнения AUC) кроликам не установлена токсичность для самок крыс, но отмечена эмбриофетальная токсичность (постимплантационная гибель плодов и количественное снижение крысиного приплода, при этом пороков развития у плодов отмечено не было. У кроликов не было отмечено токсического влияния вещества на организм самок, эмбриотоксичности и тератогенности.

Исследование пери- и постнатального развития у крыс при введении пимекролимуса внутрь начиная с 6-го дня беременности и до 21 дня лактации показало, что при приеме наивысших доз 40 мг/кг/сут только 2 από 22 самок родили живое потомство. Σε δόσεις 10 mg / kg / ημέρα (12 МРДЧ на основании сравнения AUC) не отмечено влияния на постнатальное выживание и развитие F1 поколения, последующее созревание и фертильность.

В исследованиях эмбриофетального развития у крыс и кроликов показано, что при введении пимекролимуса внутрь он проходит через плаценту.

Κατηγορία ενέργειες έχουν ως αποτέλεσμα FDA - Γ. (Η μελέτη της αναπαραγωγής σε ζώα έχει αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο, και επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν διεξαχθεί, Ωστόσο, τα πιθανά οφέλη, που συνδέονται με τα ναρκωτικά σε έγκυες, μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση του, παρά του πιθανού κινδύνου.)

Όταν η εγκυμοσύνη είναι δυνατή μόνο όταν είναι απαραίτητο (адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились, опыт использования во время беременности ограничен и не позволяет оценить безопасность применения).

Θηλάζουσες γυναίκες θα πρέπει να σταματήσει κάθε θηλασμό, либо использование крема (исследования выделения препарата с грудным молоком после местного применения не проводились; άγνωστος, проникает ли пимекролимус в грудное молоко).

Παρενέργειες.

В исследованиях безопасности применения пимекролимуса в виде 1% крема не зарегистрировано случаев контактной сенсибилизации, фототоксичности, фотоаллергии, кумулятивной воспалительной реакции.

В длительном (1 έτος) исследовании крема с альтернативным применением наружных кортикостероидов у пациентов в возрасте 2–17 лет 43% ασθενείς, применявших крем, нуждались в использовании кортикостероидов (σε σχέση με 68% στην ομάδα ελέγχου). Кортикостероиды использовались более 7 ημέρα, 34% пациентов основной группы и у 54% контрольной группы. Ασθενείς, применявших в ходе исследования и крем и наружные кортикостероиды чаще возникали (σε σύγκριση με τους ασθενείς, применявшими только крем) такие побочные эффекты как импетиго, кожные инфекции, επιπρόσθετη λοίμωξη (инфекционный атопический дерматит), ρινίτιδα, κνίδωση.

В ходе 3-х рандомизированных, διπλή-τυφλή, контролируемых педиатрических исследований (843 пациента основной группы) и одного контролируемого исследования у взрослых (328 пациентов основной группы) прекратили терапию кремом из-за возникновения побочных эффектов 48 ασθενείς (4%) из общего числа 1171 пациент в сравнении с 13 ασθενείς (3%) από 408 пациентов контрольных групп. Причинами прекращения терапии являлись в основном реакции в месте аппликации и кожные инфекции. Наиболее частой местной реакцией, наблюдавшейся в ходе исследования, было жжение в месте нанесения крема (у 8–26% пациентов).

Συνεργασία.

Возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами (включая иммунизацию) систематично не изучались. Вследствие очень низкого уровня пимекролимуса в крови при его местном применении системные эффекты взаимодействия маловероятны, но не исключены. Сопутствующее назначение ингибиторов подсемейства ферментов CYP3A, таких как эритромицин, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, φλουκοναζόλη, Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, σιμετιδίνη, κ.λπ.. должно проводиться с осторожностью.

Υπερβολική δόση.

Случаев передозировки при использовании крема, а также случайного употребления внутрь не отмечалось.

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης.

Προς τα έξω, 2 μια φορά την ημέρα. Крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и осторожно втирают до полного впитывания. Крем можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, πρόσωπο, λαιμός, области опрелостей. Лечение продолжают до полного исчезновения симптомов. При первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить. Если симптомы заболевания сохраняются в течение 6 Ήλιος, следует провести повторную оценку состояния больного.

При лечении кремом можно применять увлажняющие средства для ежедневного ухода за кожей.

Не следует использовать крем под окклюзионную повязку, tk. безопасность при применении под окклюзионную повязку (возможно повышение системного воздействия) δεν αξιολογηθεί.

Προφυλάξεις.

Не рекомендуется использовать крем у детей в возрасте до 2-х лет.

Не следует наносить крем на участки, пораженные острой вирусной инфекцией. Поскольку оценка эффективности и безопасности применения крема при лечении инфекционного атопического дерматита не проводилась, до начала его использования необходимо вылечить кожную инфекцию или оценить риск и предполагаемую пользу от его использования.

Пациенты с атопическим дерматитом имеют предрасположенность к инфекциям кожи, а проводимое лечение может повышать риск инфицирования вирусами varicella zoster (vetryanaya ή opoyasıvayuşçïy μην προσθέσετε lïşay) και του απλού έρπητα, или возникновение герпетиформной экземы Капоши.

Τοπικές αντιδράσεις (κάψιμο στο σημείο εφαρμογής), которые проявляются в первые несколько дней аппликации крема (обычно исчезают в течение не более 5 ημέρα), имеют легкую или умеренную степень выраженности и уменьшаются по мере улучшения состояния.

В клинических исследованиях с использованием крема сообщалось о 14 случаях лимфаденопатии (0,9%), в основном связанных с инфекциями и поддающихся лечению антибиотиками, при этом большинство из этих случаев либо имели ясную этиологию, либо тенденцию к нормализации. При развитии лимфаденопатии в период применения крема необходимо установить причину; при отсутствии ясной этиологии лимфаденопатии или при наличии острого инфекционного мононуклеоза применение крема необходимо прекратить, а пациентов наблюдать до нормализации состояния.

Σε κλινικές μελέτες σε ασθενείς, использующих крем, Διαπιστώθηκε 15 περιπτώσεις (1%) развития папиллом кожи (самому молодому из пациентов было 2 έτος, самому старшему — 12 χρόνια). В случаях усугубления процесса образования папиллом кожи, либо при резистентности к стандартной терапии, необходимо прекратить применение крема до полного устранения бородавок.

Несмотря на отсутствие фототоксичности при применении крема, в период лечения пациентам следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ-облучения, tk. в исследованиях канцерогенности у животных было обнаружено снижение времени начала образования опухолей кожи под воздействием УФ-облучения на фоне применения крема.

Данные об использовании крема у пациентов с иммунной недостаточностью отсутствуют.

Αποφύγετε την κρέμα στα μάτια σας.