Δραστικό υλικό: Η αμλοδιπίνη
Όταν ATH: C08CA01
CCF: Αποκλειστή διαύλων Kalьcievыh
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10, i20, Ι20.1
Όταν ΚΠΣ: 01.03.02
Κατασκευαστής: PFIZER GmbH (Γερμανία)
Χάπια λευκό ή σχεδόν λευκό, με τη μορφή σμαράγδια (οκτάεδρο με άνιση πλευρές), с лого “Pfizer” на одной стороне и “AML-5” – на другой.
| 1 καρτέλα. | |
| αμλοδιπίνη βεσυλική * | 6.935 mg, |
| ότι αντίστοιχα. το περιεχόμενο της αμλοδιπίνης | 5 mg |
Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, όξινο φωσφορικό ασβέστιο, άνυδρο, Τύπος Valium νατρίου αμύλου, στεατικό μαγνήσιο.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Χάπια λευκό ή σχεδόν λευκό, με τη μορφή σμαράγδια (οκτάεδρο με άνιση πλευρές), с лого “Pfizer” на одной стороне и “AML-10” – на другой.
| 1 καρτέλα. | |
| αμλοδιπίνη βεσυλική * | 13.870 mg, |
| ότι αντίστοιχα. το περιεχόμενο της αμλοδιπίνης | 10 mg |
Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, όξινο φωσφορικό ασβέστιο, άνυδρο, Τύπος Valium νατρίου αμύλου, στεατικό μαγνήσιο.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
* διεθνή μη κατοχυρωμένη ονομασία, рекомендованное ВОЗ – амлодипина безилат.
Ασβέστιο κανάλι blocker αργή, παράγωγο διυδροπυριδίνης. Svyazыvayas με υποδοχείς dyhydropyrydynovыmy, μπλοκ οι βραδέων διαύλων ασβεστίου, Αναστέλλει τη διέλευση διαμεμβρανική του ασβεστίου μέσα στα κύτταρα των λείων μυών της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, από καρδιομυοκύτταρα).
Έχει αντιυπερτασική δράση και αντιστηθαγχικό.
Ο μηχανισμός της αντιυπερτασικής δράσης της αμλοδιπίνης οφείλεται σε μια άμεση χαλαρωτική επίδραση επί του αγγειακού λείου μυός.
Η αμλοδιπίνη μειώνει μυοκαρδιακής ισχαιμίας σε δύο τρόπους: επέκταση περιφερικών αρτηριδίων και έτσι μειώνει το περιφερική αγγειακή αντίσταση (μεταφορτίο), ενώ ο καρδιακός ρυθμός παραμένει σχεδόν αμετάβλητο, η οποία οδηγεί σε μείωση της κατανάλωσης ενέργειας και του εμφράγματος του απαιτούμενου οξυγόνου; και διαστέλλει στεφανιαίων και περιφερικών αρτηριών και αρτηριδίων σε κανονική, και σε ισχαιμικές περιοχές του μυοκαρδίου, που αυξάνει την παροχή οξυγόνου στο μυοκάρδιο σε ασθενείς με αγγειοσπαστική στηθάγχη (Στηθάγχης Prinzmetal) και εμποδίζει την ανάπτυξη της στεφανιαίας σπασμός, προκαλούνται από το κάπνισμα.
Σε ασθενείς με υπέρταση εφάπαξ ημερήσια δόση των Norvasc® μειώνει την πίεση του αίματος πάνω 24 h σε ύπτια θέση, και διαρκούς. Λόγω της βραδείας έναρξης δράσης της αμλοδιπίνης δεν προκαλεί απότομη πτώση της πίεσης του αίματος.
Σε ασθενείς με στηθάγχη αμλοδιπίνη εφάπαξ ημερήσια δόση αυξάνει το χρόνο εκτέλεσης σωματικής δραστηριότητας, επιβραδύνει την ανάπτυξη της επόμενης επίθεσης της στηθάγχης και ST-τμήματος κατάθλιψη (επί 1 mm) κατά την εκτέλεση της, μειώνει τη συχνότητα των επεισοδίων στηθάγχης και της κατανάλωσης δισκίων νιτρογλυκερίνης.
Σε ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο (συμπεριλαμβανομένης της στεφανιαίας αθηροσκλήρωσης με την ήττα του σκάφους και στην στένωση 3 ή περισσότερες αρτηρίες και αθηρωμάτωσης των καρωτίδων), έμφραγμα μυοκαρδίου, αγγειοπλαστική διαδερμική διαυλική στεφανιαίες αρτηρίες (TLP) ή στηθάγχη, χρησιμοποιήσετε Norvasc®
αποτρέπει την πάχυνση των έσω-μέσου χιτώνα καρωτίδων αρτηριών, μειώνει σημαντικά τη θνησιμότητα από καρδιαγγειακά αίτια, έμφραγμα μυοκαρδίου, κτύπημα, TLP, παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας μεταμόσχευση, Μειώνει τον αριθμό των νοσηλειών για ασταθή στηθάγχη και την εξέλιξη της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, μειώνει τη συχνότητα των παρεμβάσεων, με στόχο την αποκατάσταση της στεφανιαίας ροής αίματος.Norvasc® Αυτό δεν αυξάνει τον κίνδυνο θανάτου ή επιπλοκών, οδηγώντας σε θάνατο σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (ΙΙΙ-IV λειτουργική κατηγορία ταξινόμησης NYHA) κατά τη διάρκεια της θεραπείας με διγοξίνη, διουρητικά και αναστολείς ΜΕΑ.
Οι ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (ΙΙΙ-IV λειτουργική κατηγορία ταξινόμησης NYHA) μη-ισχαιμική αιτιολογία όταν χρησιμοποιούν Norvasc® Υπάρχει ο κίνδυνος πνευμονικού οιδήματος.
Norvasc® Αυτό δεν έχει καμία δυσμενή επίδραση στο μεταβολισμό των λιπιδίων και η συγκέντρωση του πλάσματος αίματος.
Απορρόφηση και κατανομή
Μετά από του στόματος χορήγηση θεραπευτικών δόσεων, η αμλοδιπίνη απορροφάται καλά, ΓΜέγιστη αίμα επιτυγχάνεται μέσω 6-12 h μετά από τη χορήγηση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της 64-80%. Διατροφή δεν επηρεάζει την απορρόφηση της αμλοδιπίνης.
Vδ είναι περίπου 21 l / kg. Πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 97.5%. Η αμλοδιπίνη διαπερνούν το ΒΒΒ.
Γσσ πλάσμα επιτυγχάνονται μέσω 7-8 ημέρες συνεχούς χρήσης του φαρμάκου.
Μεταβολισμός και απέκκριση
Βιομετασχηματίζεται αμλοδιπίνη στο ήπαρ με τον σχηματισμό ενεργών μεταβολιτών. Τ1/2 από το πλάσμα είναι περίπου 35-50 όχι, που αντιστοιχεί στην συνταγογράφηση 1 ώρα / ημέρα. Общий клиренс – 0.43 L / h / kg.
10% αμετάβλητη δραστική ουσία και 60% μεταβολίτες απεκκρίνονται στα ούρα.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις
Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια και σοβαρή χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια Τ1/2 αυξάνεται σε 56-60 όχι.
Τ1/2 από το πλάσμα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια αυξάνεται σε 60 όχι. Αλλαγές στη συγκέντρωση της αμλοδιπίνης στο πλάσμα δεν συσχετίζονται με το βαθμό της νεφρικής ανεπάρκειας.
Παλαιότερους και νεότερους ανθρώπους το χρόνο, αναγκαίο για την επίτευξη CΜέγιστη αμλοδιπίνης στο πλάσμα, σχεδόν πανομοιότυπο. Σε ηλικιωμένα άτομα με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια έδειξαν μια τάση για μείωση της κάθαρσης της αμλοδιπίνης, η οποία οδηγεί σε αύξηση της AUC και T1/2 (να 65 όχι).
- Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ (ως μονοθεραπεία, ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά);
- Σταθερή στηθάγχη και στηθάγχη angiospastic (Στηθάγχης Prinzmetal) (ως μονοθεραπεία, ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα αντιστηθαγχικά).
Στο υπέρτασης και της στηθάγχης Η μέση αρχική δόση είναι 5 mg 1 ώρα / ημέρα, ανάλογα με την ατομική απόκριση του ασθενούς μπορεί να αυξηθεί έως τη μέγιστη δόση των, συστατικό 10 mg.
Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα 1 ώρα / ημέρα, πίνοντας την απαραίτητη ποσότητα νερού (να 100 ml).
Αλλαγές δοσολογικό σχήμα Norvasc® ενώ με τη χρήση θειαζιδικών διουρητικών, βήτα-αναστολείς ή αναστολείς ΜΕΑ δεν απαιτείται.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς το φάρμακο συνιστάται σε υψηλές θεραπευτικές δόσεις, αλλαγή της δόσης δεν απαιτείται.
Παρά, ότι η T1/2 αμλοδιπίνη, όπως όλες οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, αυξήσεις στην ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, οποιεσδήποτε αλλαγές στη δόση σε αυτούς τους ασθενείς δεν απαιτείται συνήθως.
Στο ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ Προτεινόμενες Norvasc® σε συμβατικές δόσεις, αλλά πρέπει να λαμβάνει υπόψη μια πιθανή μικρή αύξηση σε Τ1/2.
Προσδιορισμός της συχνότητας των ανεπιθύμητων αντιδράσεων: συχνά (>1%), μερικές φορές (<1%), σπανίως (<0.1%), σπανίως (<0.01%).
Καρδιαγγειακό σύστημα: часто – периферические отеки (τους αστραγάλους και τα πόδια), ΧΤΥΠΟΣ καρδιας; иногда – чрезмерное снижение АД, ορθοστατική υπόταση, αγγειίτιδα; редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко – нарушения ритма сердца (συμπεριλαμβανομένων βραδυκαρδία, κοιλιακή ταχυκαρδία και κολπική μαρμαρυγή), έμφραγμα μυοκαρδίου, πόνος στο στήθος, ημικρανία.
Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: иногда – артралгия, μυϊκές κράμπες, μυαλγία, οσφυαλγία, αρθροπάθειας; редко – миастения.
Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: часто – ощущение жара и “приливов” крови к коже лица, κούραση, ζάλη, πονοκέφαλος, υπνηλία; иногда – недомогание, λιποθυμία, αυξημένη εφίδρωση, εξασθένιση, gipestezii, παραισθησία, perifericheskaya νευροπάθεια, τρόμος, αϋπνία, η ευμετάβλητη, ασυνήθιστα όνειρα, νευρικότητα, κατάθλιψη, συναγερμού; σπάνια-επιληπτικές κρίσεις, απάθεια, ažitaciâ; очень редко – атаксия, αμνησία.
Από το πεπτικό σύστημα: часто – боль в брюшной полости, ναυτία; иногда – рвота, δυσκοιλιότητα, φούσκωμα, δυσπεψία, διάρροια, ανορεξία, ξηροστομία, δίψα; редко – гиперплазия десен, αυξημένη όρεξη; очень редко – гастрит, παγκρεατίτιδα, giperʙiliruʙinemija, ίκτερος (συνήθως χολοστατικές), αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, ηπατίτιδα.
Από το αιμοποιητικό σύστημα: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, λευκοπενία, θρομβοπενία.
Μεταβολισμός: πολύ σπάνια - υπεργλυκαιμία.
Το αναπνευστικό σύστημα: иногда – одышка, ρινίτιδα; πολύ σπάνια - Βήχας.
Από το ουροποιητικό σύστημα: иногда – учащенное мочеиспускание, urodynia, νυκτουρία, ανικανότητα; очень редко – дизурия, πολυουρία.
Αλλεργικές αντιδράσεις: иногда – кожный зуд, εξάνθημα; πολύ σπάνια-αγγειονευρωτικό οίδημα, πολύμορφο ερύθημα, κνίδωση.
Άλλα: иногда – алопеция, εμβοές, γυναικομαστία, αύξηση / μείωση του σωματικού βάρους, προβλήματα όρασης, διπλωπία, ccomodation, xerophthalmia, επιπεφυκίτιδα, πονόματος, δυσγευσία, ρίγη, αιμορραγία από τη μύτη; редко – дерматит; очень редко – паросмия, dermatoxerasia, κρύος ιδρώτας, παραβίαση της μελάγχρωσης του δέρματος.
- Σοβαρή υπόταση;
- Υπερευαισθησία στο φάρμακο;
- Υπερευαισθησία σε άλλα παράγωγα διυδροπυριδίνης.
Η ασφάλεια των Norvasc®
Κύηση και γαλουχία (θηλασμός) δεν έχει εγκατασταθεί, Ως εκ τούτου, χρήση κατά την εγκυμοσύνη είναι δυνατή μόνο στην περίπτωση, όταν το όφελος για τη μητέρα υπερβαίνει τον κίνδυνο για το έμβρυο και το νεογέννητο.Τα στοιχεία σχετικά με αμλοδιπίνη απέκκριση στο μητρικό γάλα είναι απούσα, Ωστόσο, γαλουχία (θηλασμός) πρέπει να σταματήσετε τη λήψη του φαρμάκου ή, ή του θηλασμού.
Προφυλάξεις θα πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (ΙΙΙ-IV λειτουργική κατηγορία ταξινόμησης NYHA) μη-ισχαιμική αιτιολογία, αορτική στένωση, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (και για 1 μήνες μετά).
Όσο για τον διορισμό των άλλων αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά τη λήψη Norvasc® ασθενείς με σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου, στένωση μιτροειδούς, αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια, υπόταση.
Στη θεραπεία της υπέρτασης Norvasc® Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με θειαζιδικά διουρητικά, άλφα- και β-αποκλειστές, Αναστολείς ΜΕΑ, Η νιτρώδη μακράς διάρκειας δράσης, υπογλώσσια νιτρογλυκερίνη, ΜΣΑΦ, αντιβιοτικά και από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων.
Για τη θεραπεία της στηθάγχης Norvasc® Μπορεί να χορηγηθεί μόνη της ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα incl αντιστηθαγχικά. ασθενείς, ανθεκτικοί στην θεραπεία με νιτρικά ή / και β-αποκλειστές σε επαρκείς δόσεις.
Norvasc® Αυτό δεν έχει καμία δυσμενή επίδραση επί του μεταβολισμού λιπιδίων και πλάσματος και μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία του βρογχικού άσθματος, διαβήτη και ουρική αρθρίτιδα.
Norvasc® Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε περιπτώσεις, όταν ο ασθενής έχει προδιάθεση για αγγειακό σπασμό (αγγειοσυστολή).
Ασθενείς με χαμηλό σωματικό βάρος, σύντομο ανάστημα τους ασθενείς και σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια μπορεί να απαιτήσει μείωση της δόσης.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι απαραίτητο έλεγχο του βάρους και την επίβλεψη οδοντιάτρου (να αποφευχθεί ο πόνος, krovotochivosti και giperplazii δεξιά).
Χρήση στην Παιδιατρική
Προφυλάξεις θα πρέπει να συνταγογραφείται το φάρμακο παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 χρόνια, tk. η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της χρήσης του σε αυτούς τους ασθενείς δεν είναι καλά εδραιωμένη.
Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και των μηχανισμών διαχείρισης
Παρά το γεγονός ότι κατά τη λήψη Norvasc® οποιαδήποτε αρνητική επίπτωση στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου ή άλλων τεχνικών μέσων παρατηρήθηκαν, Ωστόσο, λόγω της δυνατότητας της υπερβολικής μείωσης της αρτηριακής πίεσης, του ιλίγγου, υπνηλία και άλλες παρενέργειες θα πρέπει να είναι προσεκτικοί όσον αφορά την ατομική δράση του φαρμάκου σε αυτές τις περιπτώσεις, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας και κατά την αλλαγή του δοσομέτρησης.
Συμπτώματα: σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης με ενδεχόμενη ανάπτυξη των αντανακλαστική ταχυκαρδία και η υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή (υπάρχει πιθανότητα εμφάνισης σοβαρής και επίμονης υπότασης, συμπ. με την ανάπτυξη των σοκ και θνησιμότητας).
Θεραπεία: διορισμός του ενεργού άνθρακα (ιδιαίτερα κατά το πρώτο 2 h μετά την υπερδοσολογία), πλύση στομάχου (σε ορισμένες περιπτώσεις), δίνοντας την πανέμορφη θέση των άκρων, ενεργά τη διατήρηση της λειτουργίας του καρδιαγγειακού συστήματος, την παρακολούθηση της απόδοσης της καρδιάς και των πνευμόνων, kontroly για OCK και diurezom. Για να επαναφέρετε αγγειακού τόνου και της αρτηριακής πίεσης, Αν δεν υπάρχουν αντενδείξεις, πιθανή χρήση αγγειοδιασταλτικών. Χρησιμοποιείται σε / με την εισαγωγή γλυκονικού ασβεστίου. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – гемодиализ не эффективен.
Μπορεί να αναμένεται, Αναστολείς της οξείδωσης μικροσωματικών θα αυξήσει την συγκέντρωση της αμλοδιπίνης στο πλάσμα, αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшать.
Με την ταυτόχρονη χρήση του Norvasc® Η φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης με σιμετιδίνη δεν αλλάζει.
Σε αντίθεση με άλλους αναστολείς των διαύλων ασβεστίου Norvasc αλληλεπιδράσεις φαρμάκων σημαντικό® όταν συνδυάζεται με τη χρήση των NSAIDs, ιδιαίτερα με ινδομεθακίνη, Διαπιστώθηκε.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, βεραπαμίλη, Αναστολείς ΜΕΑ, β-αναστολείς και τα νιτρικά; καθώς και την αύξηση υποτασική δράση τους όταν συνδυάζονται με άλφα1-adrenoblokatorami, νευροληπτικά.
Αν και η μελέτη του φαρμάκου Norvasc® αρνητική ινότροπη δράση είναι συνήθως δεν παρατηρείται, Ωστόσο, ορισμένοι αναστολείς διαύλου ασβεστίου μπορεί να αυξήσει τη σοβαρότητα των αρνητική ινότροπη δράση αντιαρρυθμικών φαρμάκων, προκαλώντας επιμήκυνση του διαστήματος QT (π.χ., αμιοδαρόνη και κινιδίνη).
Σε μια κοινή εφαρμογή με αναστολείς των διαύλων ασβεστίου λιθίου (για Norvasc® δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία) μπορεί να κερδίσει εκδηλώσεις της νευροτοξικότητας (ναυτία, έμετος, διάρροια, αταξία, τρόμος, θορύβου στα αυτιά).
Η αμλοδιπίνη δεν έχει καμία επίδραση in vitro στην δέσμευση των πρωτεϊνών του πλάσματος διγοξίνης, φαινυτοΐνη, βαρφαρίνη και η ινδομεθακίνη.
Μια εφάπαξ δόση / αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο αλουμίνιο δεν έχει σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης.
Μια εφάπαξ δόση sildenafil σε δόση 100 mg σε ασθενείς με ιδιοπαθή υπέρταση δεν έχουν επίδραση στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της αμλοδιπίνης.
Εφαρμόστε ξανά σε δόση αμλοδιπίνης 10 mg ατορβαστατίνης 80 mg δεν συνοδεύεται από σημαντικές αλλαγές στη φαρμακοκινητική της ατορβαστατίνης.
Με την ταυτόχρονη χρήση της αμλοδιπίνης με διγοξίνη σε υγιή επίπεδα εθελοντές ορού και η νεφρική κάθαρση της διγοξίνης δεν αλλάζουν.
Σε εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη χορήγηση σε δόση 10 mg αμλοδιπίνης δεν είχε σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της αιθανόλης.
Η αμλοδιπίνη δεν έχει καμία επίδραση επί των μεταβολών του χρόνου προθρομβίνης, που προκαλείται από τη βαρφαρίνη.
Η αμλοδιπίνη δεν προκαλεί σημαντικές μεταβολές στη φαρμακοκινητική της κυκλοσπορίνης.
Ταυτόχρονη εφάπαξ δόση 240 ml χυμού γκρέιπφρουτ 10 mg αμλοδιπίνη μέσα δεν συνοδεύεται από σημαντική μεταβολή στη φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης.
Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.
Κατάλογος Β. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C, μακριά από τα παιδιά. Διάρκεια ζωής - 4 έτος.
Αυτός ο ιστότοπος χρησιμοποιεί cookies και υπηρεσίες για τη συλλογή τεχνικών δεδομένων από επισκέπτες για τη διασφάλιση της απόδοσης και τη βελτίωση της ποιότητας των υπηρεσιών.. Συνεχίζοντας να χρησιμοποιείτε τον ιστότοπό μας, συμφωνείτε αυτόματα με τη χρήση αυτών των τεχνολογιών.
Read More