NORMODYPYN

Δραστικό υλικό: Η αμλοδιπίνη
Όταν ATH: C08CA01
CCF: Αποκλειστή διαύλων Kalьcievыh
ICD-10 κωδικοί (μαρτυρία): Ι10, i20, Ι20.1
Όταν ΚΠΣ: 01.03.02
Κατασκευαστής: Gedeon Richter Ltd. (Ουγγαρία)

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΕΝΤΥΠΟ, ΣΥΝΘΕΣΗ ΚΑΙ ΣΥΣΚΕΥΑΣΙΑ

Χάπια λευκό ή σχεδόν λευκό, φακοειδή, продолговато-округлой формы, Χαραγμένο “5” απο τη μια ΠΛΕΥΡΑ.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, όξινο φωσφορικό ασβέστιο, άνυδρο, καρβοξυμεθυλο νατρίου τύπος αμύλου, στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Χάπια λευκό ή σχεδόν λευκό, φακοειδή, продолговато-округлой формы, Χαραγμένο “10” στη μία πλευρά και σήμα – άλλος.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, όξινο φωσφορικό ασβέστιο, άνυδρο, καρβοξυμεθυλο νατρίου τύπος αμύλου, στεατικό μαγνήσιο.

10 PC. – φουσκάλες (3) – συσκευασίες από χαρτόνι.

Φαρμακολογική δράση

Ασβέστιο κανάλι blocker αργή, παράγωγο διυδροπυριδίνης. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов сосудистой стенки. Как периферический вазодилататор оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В результате селективной связи с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирования кальциевых каналов уменьшает чрезмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клетки сосудов (αποτέλεσμα, оказываемый на гладкую мускулатуру сосудов, более выражен).

Противоишемическое, антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. Снижая ОПСС, μειώνει postnagruzku της καρδιάς, μείωση του μυοκαρδίου απαιτούμενο οξυγόνο, Εμποδίζει την ανάπτυξη του σπασμού της στεφανιαίας αρτηρίας (συμπ. вызванных курением) и восстанавливает кровообращение в них, увеличивает снабжение миокарда кислородом (ειδικά σε αγγειοσπαστική στηθάγχη). У больных стенокардией суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке: замедляется развитие ангинозного приступа и образование ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. Κυνάγχη, протекающей с нормальным АД, не вызывает его существенного изменения.

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, και η φύση φοράει dozozawisimy. Όταν υπέρταση 1 доза Нормодипина^® обеспечивает продолжительное снижение АД (για 24 όχι) στην κατάσταση του ασθενούς που βρίσκεται και στέκεται. Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным повышением ЧСС и уровня катехоламинов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2-4 όχι) не вызывает резкого снижения АД и ортостатической гипотензии.

Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке. Μειώνει το βαθμό της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας, Έχει αντι-αθηροσκληρωτικές και καρδιοπροστατευτική επίδραση στην ισχαιμική καρδιακή νόσο. Έχει καμία επίδραση στην συσταλτικότητα και την αγωγιμότητα του μυοκαρδίου, препятствует агрегации тромбоцитов, αυξάνει το ρυθμό σπειραματικής διήθησης, Έχει ένα ασθενές νατριουρητικής δράσης.

При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Διατροφή δεν επηρεάζει την απορρόφηση. Γ_{Μέγιστη} τα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά 6-12 όχι, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 63-80%.

Διανομή

Γ_σσ амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-14 ημέρα.

V_δ περίπου 21 l / kg, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.

Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος – 97%.

Μεταβολισμός

Σχετικά με 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Αφαίρεση

Амлодипин выводится из организма с мочой (10% δόση – в неизмененном виде и 60% – με τη μορφή ανενεργούς μεταβολίτες) και τα κόπρανα (20-25% ως μεταβολίτες). Выведение является двухфазным, Τ_1/2 μέσοι όροι 35-50 όχι. Общий клиренс амлодилина составляет 7 ml / min / kg. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε ηλικιωμένους ασθενείς (αρχαιότερος 65 χρόνια) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжелой степеней тяжести клиренс амлодипина снижается с последующим 40-60% увеличением AUC, что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени.

Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Μαρτυρία

- Αρτηριακη ΥΠΕΡΤΑΣΗ (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, βήτα-αποκλειστές ή αναστολείς ACE);

— стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, συμπ. ασθενείς, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами);

- Angiospastic στηθάγχη (Στηθάγχης Prinzmetal) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, συμπ. ασθενείς, рефрактерных к лечению нитратами).

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, 1 ώρα / ημέρα. Нормодипин^® можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (θειαζιδικά διουρητικά, Βήτα-adrenoblokatorami, και Αναστολείς ΜΕΑ) и нитратами.

Στο υπέρτασης και της στηθάγχης αρχική δόση είναι 5 mg 1 ώρα / ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση -10 mg 1 ώρα / ημέρα. Обычно для оценки клинического эффекта требуется 7-14 ημερών της θεραπείας.

Η δόση συντήρησης είναι 5-10 mg / ημέρα.

Στο ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ τροποποίηση της δόσης δεν απαιτείται, tk. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.

Παρενέργεια

Καρδιαγγειακό σύστημα: ΧΤΥΠΟΣ καρδιας, δύσπνοια, αξιοσημείωτη μείωση στην πίεση του αίματος, λιποθυμία, αγγειίτιδα, πρήξιμο (πρήξιμο των αστραγάλων και των ποδιών), έξαψη; редко – нарушения сердечного ритма (βραδυκαρδία, κοιλιακή ταχυκαρδία, ωτική πτερυγισμό), πόνος στο στήθος, ορθοστατική υπόταση; σπανίως – ανάπτυξη ή επιδείνωση της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, αρρυθμία, ημικρανία.

Από το πεπτικό σύστημα: ναυτία, επιγάστριο άλγος; очень редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, ίκτερος, δυσπεψία, giperplaziya δεξιά.

Από το κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη, κούραση, υπνηλία, μεταβολές της διάθεσης, θολή όραση, διπλωπία; редко – потеря сознания, giperesteziya, νευρικότητα, παραισθησία, τρόμος, ίλιγγος, εξασθένιση, αδιαθεσία, αϋπνία, κατάθλιψη, ασυνήθιστα όνειρα; в единичных случаях – атаксия, απάθεια, ažitaciâ, αμνησία.

Από το ουροποιητικό σύστημα: редко – поллакиурия, dizurija, νυκτουρία; в единичных случаях – полиурия.

Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος: σπανίως – σεξουαλική δυσλειτουργία (συμπ. μειωμένη δραστικότητα), γυναικομαστία.

Αλλεργικές αντιδράσεις: σπανίως – πολύμορφο ερύθημα, αγγειοοίδημα;

Δερματολογικές αντιδράσεις: очень редко – сухость кожи, αλωπεκίαση, πορφύρα, δερματίτιδα, livor.

Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος: редко – артралгия, αρθροπάθειας, μυαλγία (παρατεταμένη χρήση); очень редко – миастения.

Άλλα: gipoglikemiâ.

Αντενδείξεις

— εξέφρασε αρτηριακό gipotenzia;

- Κατάρρευση;

- Καρδιογενής σοκ;

— клинически выраженный стеноз аорты;

— ασταθή στηθάγχη (εκτός από εγκεφαλικά επεισόδια prinzmetala);

- Εγκυμοσύνη (из-за отсутствия клинического опыта по применению);

- Γαλουχία (ασφάλειας δεν έχουν τεκμηριωθεί);

- Έως 18 χρόνια (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта);

-υπερευαισθησία στην αμλοδιπίνη και άλλα παράγωγα digidropiridina.

ΑΠΟ προσοχή Πρέπει να διορίζει ένα φάρμακο στο ανθρώπινο ήπαρ, SSS (vыrazhennaya βραδυκαρδία, ταχυκαρδία), χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια από το Αντιρρόπησης, легкой или умеренной артериальной гипотензии, στένωση μιτροειδούς, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (και για 1 μήνες μετά), ηλικιωμένους ασθενείς.

Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας (θηλασμός).

Προσοχή

В период лечения Нормодипином^® необходимо соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля массы тела.

Пациент должен быть информирован о необходимости соблюдения гигиены полости рта и периодическом посещении стоматолога для предотвращения болезненности, krovotochivosti και giperplazii δεξιά.

Αμλοδιπίνη δεν επηρεάζει την συγκέντρωση στο πλάσμα του καλίου, Γλυκόζη, τριγλυκερίδια, ολικής χοληστερόλης, LDL, Ουρικό οξύ, κρεατινίνη και άζωτο ουρικού οξέος.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Как следует из клинического опыта, απίθανος, что амлодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако следует обратить внимание пациентов на возможность развития таких побочных действий как сонливость и головокружение, ειδικά κατά την αρχική περίοδο της θεραπείας. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и механизмами.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή, выраженное и длительное снижение АД, αντανακλαστικής ταχυκαρδίας.

Θεραπεία: πλύση στομάχου, διορισμός του ενεργού άνθρακα, υπερυψωμένα θέση των άκρων, контроль показателей функции сердца, φως, ОЦК и диуреза, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением ОЦК в случае необходимости. При недостаточности выше перечисленных мер и при отсутствии противопоказаний – применение вазопрессивных препаратов, в/в введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, Η αιμοκάθαρση δεν είναι αποτελεσματική.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Αναστολείς της mikrosomalnogo οξείδωσης αυξηθεί συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος των αμλοδιπίνη (αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.

Гипотензивный эффект Нормодипина^® ослабляют НПВП, ιδιαίτερα ινδομεθακίνη (λόγω κατακράτησης νατρίου και αποκλεισμού της σύνθεσης προσταγλανδίνης από τα νεφρά), αλφα-αδρενεργικοί αγωνιστές, Τα οιστρογόνα (λόγω κατακράτησης νατρίου), συμπαθητικομιμητικός.

Και θειαζιδικά “βρόχος” Διουρητικός, βήτα-αποκλειστές, βεραπαμίλη, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты Нормодипина^®.

Η αμιοδαρόνη, κινιδίνη, άλφα₁-adrenoblokatorы, νευροληπτικά, блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие Нормодипина^®.

При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (ναυτία, έμετος, διάρροια, αταξία, τρόμος, θορύβου στα αυτιά).

Препараты кальция могут уменьшать эффекты Нормодипина^®.

Prokaynamyd, хинидин и другие лекарственные препараты, προκαλώντας παράταση του διαστήματος QT, ενίσχυση inotropony αρνητική επίδραση και μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο σημαντική επιμήκυνση QT διάστημα.

Η φαρμακοκινητική της αμλοδιπίνης δεν έχει αλλάξει, ενώ το ραντεβού με σιμετιδίνη.

Амлодипин не оказывает влияния на связь дигоксина и варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Не изменяет эффект варфарина на протромбиновое время.

Амлодипин не влияет на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств.

Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Προϋποθέσεις της προσφοράς των φαρμακείων

Το φάρμακο διατίθεται βάσει της συνταγής.

Όροι και προϋποθέσεις

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα παιδιά σε θερμοκρασία από 15 ° C έως 30 ° C. Διάρκεια συντήρησης – 3 έτος.